Пропафенон что это такое
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Лекарственная форма
таблетки, покрытые оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: пропафенона гидрохлорид 150,000 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 10,120 мг, натрия лаурилсульфат 2,300 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 18,400 мг, магния стеарат 0,690 мг, повидон 11,500 мг, тальк 0,460 мг, целлюлоза микрокристаллическая 36,530 мг.
опадрай белый Y-1-7000 5,000 мг (гипромеллоза 5сР 3,125 мг, титана диоксид Е171 1,5625 мг, макрогол-400 0,3125 мг).
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с риской на одной стороне. Ядро белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика:
Местноанестезирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. Не влияет или незначительно увеличивает корректированное время восстановления функции синусового узла при программируемой электрической стимуляции.
Увеличивает эффективный рефрактерный период атриовентрикулярного узла угнетает проведение по дополнительным путям в ретроградном и антеградном направлениях повышает порог стимуляции желудочков.
Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%. Действие начинается через 1 час после приема внутрь и сохраняется в течение 8-12 часов.
Фармакокинетика:
Существует 2 модели генетически детерминированного метаболизма пропафенона. Более чем у 90% пациентов пропафенон быстро и значительно метаболизируется период полувыведения (Т1/2) составляет от 28 до 11 ч.
Показания:
Профилактика и лечение желудочковых аритмий;
Профилактика и лечение пароксизмальных наджелудочковых тахиаритмий (включая мерцание/ трепетание предсердий; пароксизмальные наджелудочковые тахикардии по типу re-entry с вовлечением атриовентрикулярного узла или дополнительных путей проведения когда другая терапия неэффективна или противопоказана).
Противопоказания:
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
— Повышенная чувствительность к пропафенону и компонентам препарата;
— тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации) неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;
— кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии обусловленной тахикардией и антиаритмического шока);
— тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия;
— синоатриальная блокада нарушения внутрипредсердной проводимости;
— блокада ножек пучка Гиса или дистальная блокада (у пациентов без электрокардиостимулятора);
— выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например нарушения метаболизма калия)
— тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) бронхоспазм (в анамнезе);
— внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и атриовентрикулярная блокада II-III степени (без электрокардиостимулятора);
— синдром слабости синусового узла;
— выраженные органические изменения миокарда такие как рефрактерная хроническая сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35% и кардиогенный шок за исключением аритмического шока;
— одновременное применение ритонавира в дозе 800-1200 мг/сутки;
— пациенты с дефицитом лактазы непереносимостью лактозы глюкозо-галактозной мальабсорбцией;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Миастения gravis нарушения функции почек и/или печени ХОБЛ (с особой осторожностью из-за бета-адреноблокирующего действия) пожилой возраст пациенты с установленным искусственным водителем ритма сердца нарушения водно-электролитного баланса артериальная гипотензия одновременное применение с другими антиаритмическими средствами.
Беременность и лактация:
Применение пропафенона во время беременности особенно в первом триместре возможно только в том случае когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Пропафенон проникает через плацентарный барьер. Концентрация пропафенона в пупочном канатике составляет 30% от его концентрации в крови матери.
Пропафенон выделяется в грудное молоко. При необходимости применения препарата пропафенон в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком после еды запивая небольшим количеством воды.
Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом. Рекомендуется начинать терапию в стационаре предварительно отменив все антиаритмические средства (под контролем АД ЭКГ оценки широты комплекса QRS).
У пациентов со значительно расширенным комплексом QRS и AV блокадой II и III степени рекомедуется снизить дозу.
При массе тела пациента 70 кг и более начальная доза составляет 150 мг 3 раза в сутки (в стационаре под контролем АД ЭКГ). Доза может быть увеличена постепенно с интервалами в 3-4 суток до 300 мг 2 раза в сутки а при необходимости до максимальной дозы 300 мг 3 раза в сутки.
У пожилых пациентов пациентов с массой тела менее 70 кг применение препарата начинают с более низких доз постепенно увеличивая дозу. Такой же тактики следует придерживаться и при проведении поддерживающей терапии. Не следует начинать увеличение дозы препарата если длительность применения препарата составляет менее 5-8 дней.
При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропафенон применяется в дозах составляющих 20-30% от обычной при нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 10%) первоначальная доза составляет 50% от обычной.
Побочные эффекты:
Со стороны органов кроветворения: лейкопения гранулоцитопения тромбоцитопения агранулоцитоз увеличение времени кровотечения проявление антинуклеарных антител; Со стороны иммунной системы: аллергические реакции реакции гиперчувствительности (проявляющиеся холестазом патологическими изменениями крови).
Со стороны обмена веществ: снижение аппетита.
Со стороны нервной системы: головная боль головокружение обморок нарушение координации движений тревожность беспокойство спутанность сознания; ночные кошмары нарушения сна экстрапирамидные симптомы вертиго парестезии судороги.
Со стороны органа зрения: нечеткость (затуманенность) зрения диплопия.
Со стороны органов пищеварения: тошнота рвота запор сухость слизистой оболочки полости рта горечь во рту боль в животе диарея метеоризм отрыжка изменение вкуса; нарушения функции печени в том числе гепатоцеллюлярные нарушения холестатическая желтуха холестаз гепатит.
Со стороны кожных покровов: волчаночноподобный синдром покраснение кожи кожная сыпь зуд экзантема крапивница геморрагические высыпания на коже.
Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия снижение потенции.
Прочие: слабость повышенное потоотделение бронхоспазм.
Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Симптомы передозировки: стойкое снижение артериального давления тошнота сухость во рту рвота мидриаз сонливость экстрапирамидные расстройства спутанность сознания брадикардия удлинение интервала Q-T нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости желудочковые тахиаритмии пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии синоатриальная и атриовентрикулярная блокады асистолия кома судороги делирий отек легких.
Взаимодействие:
Применение пропафенона в сочетании с фенобарбиталом и/или рифампицином может уменьшить антиаритмическую эффективность пропафенона гидрохлорида.
Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт». Может потребоваться корректировка доз обоих препаратов в зависимости от терапевтического ответа. Препараты угнетающие синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и обладающие отрицательным инотропным действием повышают риск развития побочных эффектов. Лекарственные средства угнетающие костномозговое кроветворение увеличивают риск миелосупрессии.
Повышает концентрацию в плазме крови пропранолола метопролола дигоксина (нарастает риск развития гликозидной интоксикации) антикоагулянтов непрямого действия циклоспорина теофиллина десипрамина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм).
Применение пропафенона гидрохлорида в сочетании с венфлаксином может привести к повышению концентрации венфлаксина. При одновременном применении пропафенона гидрохлорида и флуоксетина у «быстрых» метаболизаторов повышается Cmax S-пропафенона на 39% и AUC на 50% а Сmах R-пропафенона на 71% и AUC на 50%. Поэтому более низкие дозы пропафенона могут быть достаточны для достижения желаемого терапевтического ответа.
Повышение уровня пропафенона в плазме может возникнуть при одновременном применении с пароксетином поэтому следует снизить дозу пропафенона.
Одновременное применение пропафенона гидрохлорида и ритонавира в дозе 800-1200мг/сутки противопоказано в связи с потенциальным повышением концентрации в плазме крови.
Особые указания:
В течение курса лечения особенно в начале терапии необходимо ЭКГ-мониторирование. Лечение рекомендуется начинать в условиях стационара поскольку повышен риск аритмогенного действия связанного с применением Пропафенона.
Применение Пропафенона должно проводиться под контролем электролитного баланса крови (особенно содержания калия) и ЭКГ. В случае изменений ЭКГ например расширение комплекса QRS или удлинение интервала Q-T больше чем на 25% или PR интервала больше чем на 50% или интервала Q-T свыше 500 мсек или увеличение частоты и тяжести аритмий сердца необходимо решить вопрос о целесообразности продолжения лечения.
У пожилых пациентов или пациентов со значительными нарушениями функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка 180 ударов в минуту).
Лечение препаратом может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственных водителей ритма. Поэтому электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать поскольку препарат может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственного водителя ритма. Периодически следует определять активность «печеночных» трансаминаз.
При лечении желудочковых нарушений ритма Пропафенон эффективнее антиаритмических средств IA и IB классов.
У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность Пропафенона возрастает на 70% у таких пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров.
Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для пациентов с искусственным водителем ритма.
За пациентами проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами необходимо вести тщательное как клиническое так и лабораторное наблюдение.
В случае если в ходе терапии проявятся синоатриальная блокада или атриовентрикулярная блокада III степени или часто повторяющаяся экстрасистолия то лечение необходимо прекратить.
Учитывая вероятное проаритмогенное воздействие на прогноз состояния пациента препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача.
Препарат содержит лактозы моногидрат. Необходимо принимать во внимание у пациентов с дефицитом лактазы непереносимостью лактозы глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Особенности действия лекарственного препарата при его отмене
Несмотря на отсутствие у БМКК (блокатор медленных кальциевых каналов) синдрома «отмены» перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Особенности действий врача (фельдшера) пациента при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата
Необходимо принять пропущенную дозу сразу как только обнаружится упущение. Если уже пришло время приема следующей дозы необходимо пропустить упущенную и продолжать прием по установленной схеме. Не допускается прием двойной дозы чтобы возместить пропущенную дозу.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами механизмами и занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
По 10 таблеток в блистер перфорированный из алюминиевой фольги и пленки ПВХ.
4 блистера (40 таблеток) или 5 блистеров (50 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
Производитель
Алкалоид АО, Blvd. Alexandar Makedonski, 12, 1000 Skopje, Republic of Macedonia, Республика Македония
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Каждая таблетка содержит:
Масса таблетки без оболочки: 280,0 мг.
Масса таблетки с оболочкой: 290,0 мг.
Описание
Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. Ядро таблетки от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Пропафенон обладает мембраностабилизирующими свойствами свойствами блокатора натриевых каналов (класс 1C) и слабо выраженной бета-адреноблокирующей активностью (класс II).
Он замедляет нарастание потенциала действия вследствие чего снижается скорость проведения импульса (отрицательный дромотропный эффект). Рефрактерный период в предсердии атриовентрикулярном (AV) узле и желудочках удлиняется. Пропафенон удлиняет также рефрактерный период в дополнительных проводящих путях у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).
Фармакокинетика:
Пропафенон представляет собой рацемическую смесь состоящую из R-пропафенона и S-пропафенона.
Максимальная концентрация (Сmах) препарата в плазме крови создается в интервале от 2 до 3 часов после приема внутрь. Пропафенон подвергается значительной и насыщаемой пресистемной биотрансформации с помощью изофермента CYP2D6 (эффект «первичного прохождения» через печень) в связи с этим абсолютная биодоступность препарата зависит от дозы и лекарственной формы. Хотя прием пищи вызывал увеличение биодоступности и Сmах в плазме крови в исследовании приема однократной дозы длительное применение пропафенона с пищей у здоровых добровольцев не приводило к значимому изменению биодоступности.
Пропафенон быстро распределяется в организме. Объем распределения в равновесном состоянии составляет от 19 до 30 л/кг. Степень связывания пропафенона с белками плазмы крови зависит от концентрации и снижается с 973% при введении дозы 025 нг/мл до 913% при введении дозы 100 нг/мл.
Метаболизм и выведение
Менее чем у 10% пациентов пропафенон метаболизируется медленнее поскольку 5-гидроксипропафенон не образуется или образуется в незначительных количествах (так называемые «медленные метаболизаторы»). При этом типе метаболизма Т1/2 составляет от 10 до 32 часов. Клиренс пропафенона составляет от 067 до 081 л/ч/кг.
Поскольку равновесное состояние фармакокинетических параметров или показателей достигается через 3-4 дня после приема препарата у всех пациентов то режимы дозирования пропафенона одинаковы для всех пациентов независимо от скорости метаболизма («быстрые» или «медленные» метаболизаторы).
Фармакокинетика пропафенона имеет значительную индивидуальную вариабельность что обусловлено главным образом эффектом «первичного прохождения» через печень а также нелинейностью фармакокинетики при значительном метаболизме. Вариабельность концентрации пропафенона в крови требует осторожного титрования дозы и наблюдения за клиническими и электрокардиографическими признаками действия препарата.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек содержание пропафенона сильно варьировало и существенно не отличалось от такового у здоровых пациентов молодого возраста. Содержание 5-гидроксипропафенона было примерно сходным однако содержание глюкуронидов пропафенона было в два раза выше.
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции почек содержание пропафенона и 5-гидроксипропафенона было сходным по сравнению со здоровыми добровольцами однако наблюдалась кумуляция метаболитов глюкуронида. При нарушении функции почек пропафенон следует применять с осторожностью.
Нарушение функции печени
Биодоступность и Т1/2 при приеме внутрь повышаются у пациентов с нарушением функции печени. Необходима корректировка дозы пропафенона при нарушениях функции печени.
Показания:
— Пароксизмальные наджелудочковые тахиаритмии в том числе AV-узловая тахикардия наджелудочковая тахикардия у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) и/или пароксизмальной фибрилляцией предсердий.
— Тяжелая пароксизмальная желудочковая тахиаритмия угрожающая жизни.
Противопоказания:
— Известная повышенная чувствительность к пропафенону или любому другому компоненту препарата;
— синдром Бругада (см. раздел «Особые указания»);
— инфаркт миокарда перенесенный в течение последних 3 месяцев;
— значительные органические изменения миокарда такие как:
— выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например нарушения метаболизма калия);
— тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
— одновременное применение ритонавира;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Нарушение функции печени и/или почек пароксизмальная мерцательная аритмия (см. раздел «Особые указания») применение у пациентов с электрокардиостимулятором пожилой возраст органические изменения миокарда (см. раздел «Способ применения и дозы») беременность и период грудного вскармливания обструктивные заболевания дыхательных путей в т.ч. бронхиальная астма.
Беременность и лактация:
Соответствующих и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Препарат можно применять при беременности только в случае если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Пропафенон проникает через плацентарный барьер. Концентрация пропафенона в пуповине составляет примерно 30% от концентрации в крови матери.
Период грудного вскармливания
Исследований выделения пропафенона с грудным молоком не проводилось. Однако имеются ограниченные данные о том что пропафенон может выделяться с грудным молоком. Пропафенон следует применять с осторожностью в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Из-за горького вкуса и местного анестезирующего действия пропафенон следует проглатывать целиком не разжёвывая и запивая жидкостью.
Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от ответной реакции пациента и полученного эффекта.
Рекомендуется начинать терапию в стационаре предварительно отменив все антиаритмические средства (под контролем артериального давления (АД) электрокардиограммы (ЭКГ) определение ширины комплекса QRS).
У пациентов со значительно расширенными комплексами QRS и AV-блокадой рекомендуется снизить дозу.
Взрослые:
При массе тела пациента менее 70 кг лечение следует начинать с более низких доз препарата. Не следует начинать увеличение дозы если длительность применения препарата составляет менее 3-4 дней.
Пациенты пожилого возраста
Не было выявлено различий в эффективности и безопасности применения пропафенона у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако нельзя исключать отдельные реакции повышенной чувствительности к пропафенону или любому другому компоненту препарата поэтому терапия препаратом должна проводиться под тщательным контролем врача. Также поступают и при проведении поддерживающей терапии. Не следует начинать увеличение дозы если длительность применения препарата составляет менее 5-8 дней.
Нарушение функции почек и/или печени
У пациентов с нарушением функции почек и/или печени из-за возможной кумуляции препарата необходимо титрование дозы под тщательным клиническим контролем и контролем ЭКГ.
Побочные эффекты:
Наиболее распространенными побочными эффектами при применении пропафенона являются головокружение нарушение сердечной проводимости и ощущение сердцебиения.
В таблице ниже приведены побочные эффекты зарегистрированные в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении пропафенона.
Все реакции расцененные как имеющие по меньшей мере возможную связь с применением пропафенона представлены по системам органов и частоте встречаемости: очень часто (≥ 1/10) часто (от ≥ 1/100 до 1
Выраженное снижение АД
Сердечная недостаточность (в том числе возможно ухудшение течения сердечной недостаточности)
Снижение частоты сердечных сокращений
Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Сухость слизистой оболочки полости рта
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нарушения функции печени 2
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Обратимое снижение количества сперматозоидов 3
Боль в грудной клетке
1 Прием пропафенона может быть связан с проаритмическими эффектами которые проявляются увеличением частоты сердечных сокращений (тахикардия) или фибрилляцией желудочков. Некоторые из этих аритмий могут быть жизнеугрожающими и могут потребовать проведения реанимационных мероприятий для предотвращения потенциального летального исхода.
3 Возвращается к норме после отмены препарата.
Передозировка:
Симптомы
Со стороны миокарда
Последствия передозировки пропафенона для миокарда проявляются такими нарушениями как удлинение интервала PQ расширение комплекса QRS подавление автоматизма синусового узла AV-блокада желудочковая тахикардия фибрилляция желудочков трепетание желудочков. Снижение сократимости (отрицательный инотропный эффект) может привести к выраженному снижению артериального давления которое в тяжелых случаях может вызвать коллапс.
Экстракардиалъные симптомы : часто могут наблюдаться головная боль головокружение нечеткость зрения парестезия тремор тошнота запор и сухость слизистой оболочки полости рта. В очень редких случаях сообщалось о судорогах в результате передозировки. Также сообщалось о случае летального исхода. В случаях тяжелого отравления возможны клонико-тонические судороги парестезия сонливость кома и остановка дыхания.
Лечение:
Попытки выведения пропафенона из организма посредством гемоперфузии малоэффективны.
Поскольку пропафенон имеет большой объем распределения и высокую степень связывания с белками плазмы крови (>95%) проведение гемодиализа неэффективно. Помимо проведения общих неотложных мероприятий необходимо контролировать жизненно важные показатели в палате интенсивной терапии и корректировать их в случае необходимости.
Для контроля сердечного ритма и артериального давления эффективными мероприятиями являются дефибрилляция а также инфузии дофамина и изопротеренола.
Судороги купируют внутривенным введением диазепама.
Могут потребоваться общие поддерживающие мероприятия такие как подключение к аппарату искусственного дыхания и непрямой массаж сердца.
Взаимодействие:
При совместном применении пропафенона с местными анестетиками (например при имплантации электрокардиостимулятора при хирургических вмешательствах в стоматологии) или другими лекарственными средствами которые урежают частоту сердечных сокращений (ЧСС) и /или снижают сократимость миокарда (например бета-адреноблокаторами трициклическими антидепрессантами) возможно усиление побочных эффектов.
Одновременное применение пропафенона с препаратами метаболизирующимися с помощью изофермента CYP2D6 (например венлафаксином) может вызывать повышение концентрации этих препаратов в плазме крови.
Повышение концентрации пропраиолола метопролола дезипрамина циклоспорина теофиллина и дигоксина в плазме крови также может наблюдаться при одновременном приеме с пропафеноном. При необходимости в случае выявления симптомов передозировки дозы этих лекарственных препаратов следует уменьшать.
Препараты которые ингибируют изоферменты CYP2D6 CYP1A2 CYP3A4 например кетоконазол циметидин хинидин эритромицин и грейпфрутовый сок могут вызвать повышение концентрации пропафенона в плазме крови. При одновременном применении пропафенона с ингибиторами этих изоферментов пациенты должны находиться под тщательным наблюдением в случае необходимости дозу лекарственного препарата следует корректировать.
Сочетанная терапия амиодароном и пропафеноном может вызывать нарушение проводимости и реполяризации а также сопровождаться проаритмогенным эффектом. В этом случае может потребоваться корректировка дозы обоих препаратаов.
Хотя изменений фармакокинетики пропафенона и лидокаина не отмечалось при совместном применении сообщалось о повышенном риске развития побочных эффектов лидокаина со стороны центральной нервной системы.
Так как фенобарбитал является индуктором изофермента CYP3A4 следует контролировать ответ на терапию в случае присоединения пропафенона к длительной терапии фенобарбиталом.
Одновременное применение пропафенона и рифампицина может снизить концентрацию пропафенона в плазме крови и как следствие снизить его антиаритмическую активность.
Необходимо контролировать состояние свертывающей системы крови у пациентов одновременно получающих непрямые антикоагулянты (фенпрокумон варфарин) поскольку пропафенон может усилить фармакологическое действие этих препаратов и вызвать удлинение протромбинового времени. При необходимости в случае выявления симптомов передозировки дозы этих лекарственных препаратов следует уменьшать.
При совместном применении пропафенона и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (таких как флуоксетин или пароксетин) может происходить повышение концентрации пропафенона в плазме крови.
Совместное применение пропафенона и флуоксетина у «быстрых метаболизаторов» повышает Сmах (максимальную концентрацию в плазме крови) и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) пропафенона S на 39% и 50% а пропафенона R на 71% и 50% соответственно. Таким образом желаемый терапевтический эффект может быть достигнут при применении пропафенона в меньших дозах.
Особые указания:
Лечение следует начинать в условиях стационара поскольку повышен риск аритмогенного действия связанного с применением пропафенона. Рекомендуется чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения в сроки равные 2-5 периодам полувыведения этих препаратов.
Каждый пациент который получает пропафенон должен проходить электрокардиографическое и клиническое обследование до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия оценки эффективности препарата и необходимости продолжения терапии.
Прием пропафенона может выявить бессимптомное течение синдрома Бругада и вызвать бругадоподобные изменения на ЭКГ. Поэтому после начала терапии пропафеноном следует провести электрокардиографическое обследование чтобы исключить наличие синдрома Бругада и бругадоподобных изменений на ЭКГ.
Электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать поскольку пропафенон может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственных водителей ритма.
Существует риск конверсии пароксизмальной мерцательной аритмии в трепетание предсердий с AV-блокадой 2:1 или 1:1.
Как и при применении других антиаритмических средств класса 1C у пациентов со значительными органическими изменениями миокарда при приеме пропафенона могут возникать серьезные побочные эффекты (см. раздел «Противопоказания»).
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Условия отпуска
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Технология лекарств» (ООО «Технология лекарств»), 141400, Московская область, г. Химки, ул. Рабочая, д. 2а, корп. 1, Россия