Престариум что за лекарство

Для чего необходимо покупать Престариум

Лекарственный препарат для системного применения оказывает гипотензивное действие, необходим для комплексной терапии гипертонической болезни и связанных с ней сердечных патологий. Престариум разрешено применять только после прохождения полного медицинского обследования по назначению врача.

Лекарственная форма и состав

Престариум производится в форме таблеток для употребления внутрь. Действующий компонент средства — соль периндоприла. Вещество блокирует активность фермента гормона ангиотензина, который провоцирует повышение артериального давления. Препарат имеет несколько разновидностей, отличающихся дозировкой и содержанием вспомогательных соединений:

таблетки Престариум: с содержанием 2, 4 и 8 мг. периндоприла;

Престариум А: с повышенной дозировкой: по 2,5, а также 5 и 10 мг;

Би-Престариум: таблетки в удвоенной дозировке с содержанием амлодипина — блокатора кальциевых каналов.

Все виды Престариум оказывают сходное действием, но назначают их при различной тяжести течения гипертонии.

Как действует Престариум

Препарат снижает выработку гормона альдостерона, распад брадикинина и активность ренина. Снижение артериального давления в результате его приема не сопровождается нарушением частоты сердечных сокращений. Применение Престариума благотворно сказывается на почечном кровотоке. При этом основные функции органов не страдают. В ходе лечения нормализуется размер увеличенного левого желудочка, улучшается эластичность коронарных и других крупных сосудов. Престариум с содержанием амлодипина оказывает комплексное действие:

нормализует кровоток в сердечных сосудах и капиллярах;

снижает нагрузку на миокард, улучшает его кровоснабжение.

Лекарство не влияет на обмен холестерина, не приводит к нарушениям метаболических процессов. Терапевтический эффект развивается в течение 1 часа после приема таблеток. Он имеет накопительный механизм действия, максимум отмечается на 4–5 день с начала курса и сохраняется на всем его протяжении. Метаболиты средства выводятся с мочой. Внутри организма остатки его не накапливаются. После отмены у пациентов не обнаруживается синдрома привыкания.

Когда показан Престариум

Лекарственное средство облегчает физическое состояние при различных сердечно-сосудистых патологиях:

хронической сердечной недостаточности;

при ишемической болезни сердца: в стабильном состоянии;

после перенесенной транзиторной ишемической атаки;

Престариум может назначаться также в качестве профилактики инфаркта в составе комплексного лечения: в комбинации с другими препаратами.

Противопоказания

Престариум запрещено использовать при следующих патологиях:

непереносимости ингибиторов АПФ;

Кормление грудью и беременность на всех сроках — также повод для исключения препарата из схемы лечения. С осторожностью лекарственное средство применяют при нарушениях электролитного баланса, после перенесенной трансплантации внутреннего органа, при стенозе клапана аорты, системных патологиях соединительной ткани. Пациентам, находящимся на гемодиализе или принимающим антидепрессанты, следует тщательно подбирать дозировку и следить за самочувствием. Особого внимания также требуют состояния, сопровождаемые обильной рвотой, диареей, обезвоживанием, почечная недостаточность.

Побочные эффекты

Престариум может вызывать следующие нежелательные реакции со стороны организма:

тошноту, сухость во рту, снижение аппетита;

повышение уровня мочевой кислоты;

головокружение, головные боли;

физическую слабость, апатию, повышенную сонливость;

тромбоцитопению, снижение показателей гемоглобина, эритроцитов и другие нарушения формулы крови.

При аллергических реакциях возможен кожный зуд, высыпания, отеки слизистых и кожных покровов, дыхательные нарушения. У мужчин может возникать снижение либидо. При передозировке вероятен сосудистый коллапс, брадикардия, нарушения координации движений.

Как применять Престариум: инструкция

Точную схему лечения врач назначает в зависимости от вида заболевания и возраста пациентов. Общие рекомендации:

принимать таблетки необходимо натощак, в утренние часы, обильно запивая водой, разжевывать препарат не нужно;

назначенную дозу употребляют однократно: она может составлять от 2 до 8 мг в сутки;

при острых состояниях препарат принимают не ранее полной нормализации и наступления ремиссии.

Пожилым людям и другим группам риска дозировку корректируют в сторону уменьшения. Самостоятельно изменять количество таблеток запрещено. Курс лечения продолжают до стабилизации физического состояния и нормализации имеющихся патологий. При необходимости Престариум принимают в течение нескольких месяцев подряд или постоянно. Разрешено сочетать его с диуретическими медикаментами.

Препарат несовместим с наркотическими анальгетиками, кортикостероидными гормонами, иммунодепрессантами, цитостатиками, средствами лечения диабета, нейролептиками, так как при одновременном приеме взаимно увеличивается риск побочных эффектов.

Аналоги и стоимость

Сходным действием обладают ингибиторы АПФ: Лизиноприл, Пренеса, Дилапрел, Энап, Диротон, Рениприл, Фозинап. Купить Престариум можно в аптечных сетях при предъявлении рецепта. Средняя цена упаковки таблеток варьируется в пределах 470–550 рублей.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник

Престариум 5 мг и 10 мг : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг или 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолят (тип А)

оболочка: глицерин, гипромеллоза, меди хлорофиллин (E141ii), макрогол 6000, магния стеарат, титана диоксид (Е171).

Описание

Престариум 5 мг: таблетки удлиненной формы, покрытые оболочкой светло-зеленого цвета, с маркировкой на одной стороне и риской на двух сторонах. Таблетку можно делить на равные дозы.

Престариум 10 мг: таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой зеленого цвета таблетки, с маркировкой на одной и другой стороне

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. АКФ ингибиторы. Периндоприл

Фармакологические свойства

После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность препарата составляет 65-70%.

Распределение и метаболизм

Препарат не кумулирует в организме. Повторный прием не приводит к кумуляции и T1/2 соответствует периоду его активности. При приеме препарата во время еды метаболизм периндоприла замедляется.
Выведение
T1/2 периндоприла составляет 1 ч. Периндоприлат выводится из организма через почки; T1/2 его свободной фракции составляет около 17 ч, что позволяет достичь стационарного состояния за 4 дня.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов, а также у больных с почечной и сердечной недостаточностью, выведение периндоприлата замедляется.

У больных с циррозом печеночный клиренс исходной молекулы периндоприла замедляется вдвое. Однако количество образующегося периндоприлата не снижается, поэтому коррекции дозы не требуется.

АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, обладающего сосудосуживающими свойствами. Кроме того, АПФ стимулирует секрецию альдостерона и ускоряет распад сосудорасширяющего соединения брадикинина до неактивного гептапептида.

Механизм антигипертензивного действия периндоприлата связан с ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное повышение активности ренина плазмы (за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина) и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, периндоприлат оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат

ПрестариумÒ эффективен при мягкой, умеренной и тяжелой артериальной гипертензии. Препарат снижает систолическое и диастолическое АД как в положении лежа на спине, так и в положении стоя.

Благодаря сосудорасширяющему действию препарат уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и снижает патологически повышенное артериальное давление (АД), тем самым улучшает реологические свойства крови, не влияя на частоту сердечных сокращений. Препарат, как правило, увеличивает почечный кровоток, при этом уровень гломерулярной фильтрации не меняется.

После приема внутрь в средней разовой дозе максимальный гипотензивный эффект достигается через 4-6 часов и сохраняется в течение 24 часов.

При адекватной реакции больного на препарат АД нормализуется в течение 1 месяца и остается стабильным без развития тахифилаксии. Прерывание лечения не сопровождается синдромом отмены.

При длительном применении ПрестариумÒ способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов, корректирует гистоморфологические изменения в резистентных артериях и вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка сердца.

Хроническая сердечная недостаточность

ПрестариумÒ нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку. При применении препарата отмечено снижение давления наполнения левого и правого желудочков, снижение ОПСС.

При применении ПрестариумаÒ для лечения сердечной недостаточности в рекомендованных дозах выраженных изменений АД после первого приема препарата и после длительного применения не наблюдается.

Данные клинических исследований по двойной блокаде ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС):

Два крупных рандомизированных контролируемых исследования (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial, Международное исследование по сравнению эффективности телмисартана при монотерапии и в комбинации с рамиприлом) и VA NEPHRON-D (Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes, Исследование диабетической нефропатии) были посвящены изучению комбинированного применения ингибитора АПФ и блокатора рецепторов ангиотензина II.

Исследование ONTARGET проводилось среди пациентов, имевших в анамнезе сердечно-сосудистые или цереброваскулярные заболевания или сахарный диабет 2-го типа с признаками поражения органов-мишеней. Исследование VA NEPHRON-D проводилось у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и диабетической нефропатией.

Данные этих исследований показали отсутствие значимого благоприятного эффекта в отношении почечных и/или сердечно-сосудистых исходов и смертности и в то же время наличие повышенного риска развития гиперкалиемии, острой почечной недостаточности и/или гипотензии по сравнению с монотерапией.

Учитывая сходные фармакодинамические свойства, полученные результаты также распространяются на другие ингибиторы АКФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II.

Следовательно, ингибиторы АКФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Показания к применению

— хроническая сердечная недостаточность

— ишемическая болезнь сердца: уменьшение частоты кардиальных событий у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе и/или состояние после реваскуляризации.

Способ применения и дозы

Препарат рекомендуется принимать утром, 1 раз в сутки, перед едой.

При лечении артериальной гипертензии ПрестариумÒ может использоваться в качестве монотерапии либо в комбинации с гипотензивными препаратами других групп. Рекомендуемая начальная доза – 5 мг один раз в сутки (утром), при необходимости доза постепенно может быть увеличена до 2 таблеток (10 мг) в сутки.

При выраженной активации системы «ренин-ангиотензин-альдостерон» (в частности, у пациентов с реноваскулярной гипертензией, электролитными нарушениями и/или со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), декомпенсацией сердечной деятельности или тяжелой гипертензией) после приема начальной дозы может наступить резкое падение артериального давления. Лечение таких пациентов рекомендуется начинать с дозы 2,5 мг под строгим контролем. После 1 месяца терапии дозу можно повысить до 10 мг 1 раз в день.

Лечение пожилых пациентов с артериальной гипертензией следует начинать с дозировки 2,5 мг, постепенно увеличивая ее: до 5 мг через месяц после начала лечения, затем – до 10 мг, в зависимости от функционального состояния почек (см. таблицу ниже).

При лечении хронической сердечной недостаточности рекомендуемая доза – половина таблетки (2,5 мг) в сутки.

Применение препарата с калий несберегающими диуретиками и/или дигоксином и/или β-блокаторами необходимо начинать под пристальным медицинским наблюдением, рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг утром. При хорошей переносимости дозу поэтапно повышают на 2,5 мг до достижения дозы 5мг 1 раз в день с соблюдением интервала не менее 2-х недель. Основанием для такой коррекции должна быть клиническая реакция каждого конкретного пациента.

При лечении ишемической болезни сердца прием препарата следует начинать с дозы 5 мг 1 раз в день в течение 2-х недель, затем увеличивать до 10 мг 1 раз в день, в зависимости от состояния почек и при условии хорошей переносимости дозы 5 мг.

Пациентам пожилого возраста терапию следует начинать с дозы 2,5 мг 1 раз в день в течение 1 недели, затем, в течение 1 недели – по 5 мг 1 раз в день, затем – увеличивать суточную дозу до 10 мг в зависимости от функции почек (см. таблицу ниже). Дозу повышают только в случае хорошей переносимости более низкой предшествующей дозы.

Коррекция дозы при нарушении функции почек

Клиренс креатинина (ClCr), мл/мин

2,5 мг в день через день

Пациенты, находящиеся на гемодиализе*

Побочные действия

Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Противопоказания

— гиперчувствительность к периндоприлу и другим составным компонентам препарата или любому другому ингибитору АПФ

— ангионевротический отек (наследственный или идиопатический) на фоне предыдущей терапии ингибиторами АПФ в анамнезе

— беременность и период лактации

— комбинированный прием с Алискиреном пациентами, страдающими сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ

Лекарственные взаимодействия

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) путем комбинированного использования ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена сопровождается повышением частоты нежелательных явлений, таких как гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая развитие острой почечной недостаточности) в сравнении с использованием одного препарата, воздействующего на РААС.

Ингибиторы АПФ уменьшают потерю калия, вызываемую диуретиками. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), калиевые добавки или калийсодержащие заменители соли могут привести к значительному увеличению содержания калия в сыворотке. Применять калийсберегающие диуретики, калиевые добавки или калийсодержащие заменители соли следует с осторожностью, а также необходим частый мониторинг калия в сыворотке.

У пациентов, принимающих диуретические препараты, особенно у пациентов со снижением ОЦК и/или электролитными нарушениями, после начала терапии ингибитором АПФ может наблюдаться выраженное снижение артериального давления. Отмена диуретика, восполнение ОЦК или коррекция электролитного баланса перед началом лечения, а также назначение низких начальных доз периндоприла и их постепенное увеличение снижают риск развития гипотензии.

При комбинированном приеме лития и ингибиторов АПФ отмечены случаи обратимого увеличения концентраций лития в сыворотке и развития токсического действия лития. Сопутствующий прием тиазидных диуретиков может повысить уже имеющийся риск развития токсичности и усилить токсичность лития. Сочетанный прием периндоприла и препаратов лития не рекомендуется, но при его необходимости следует тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в том числе ацетилсалициловая кислота в дозе ≥3г/день снижают гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Кроме того, отмечено, что НПВС и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект на повышение уровня калия в плазме крови,

приводя к ухудшению функции почек. Указанное действие носит обратимый характер, но в редких случаях может развиться острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушением функции почек, например, у пожилых пациентов или при обезвоженности.

Комбинированный прием гипотензивных и сосудорасширяющих препаратов может привести к усилению гипотензивного эффекта периндоприла. Сопутствующий прием нитроглицерина и других нитратов или сосудорасширяющих средств может привести к дальнейшему снижению артериального давления.

Совместный прием ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулины, пероральные гипогликемические препараты) может привести к усилению гипогликемического эффекта, особенно в первые недели терапии и у пациентов с нарушением функции почек.

Периндоприл может назначаться одновременно с ацетилсалициловой кислотой, тромболитическими препаратами, β-адреноблокаторами и/или нитратами.

Комбинированный прием трициклических антидепрессантов, антипсихотических препаратов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему снижению артериального давления.

Симпатомиметические средства могут снижать гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

При совместном лечении периндоприлом и препаратами золота (инъекции натрия ауротиомалат) у некоторых пациентов отмечалась реакция (включая, покраснение лица, тошнота, рвота и гипотензия).

Особые указания

Аортальный и митральный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия

ПрестариумÒ, как и другие ингибиторы АПФ, должен с особой осторожностью назначаться пациентам со стенозом митрального клапана, стенозом аорты или гипертрофической кардиомиопатией.

Ишемическая болезнь сердца

Если в течение первого месяца терапии периндоприлом имел место эпизод нестабильной стенокардии, то перед тем как продолжать лечение, следует провести тщательную оценку соотношения терапевтической пользы и риска.

Ингибиторы АКФ могут вызывать снижение артериального давления. Гипотензия с клиническими проявлениями редко развивается у гипертензивных пациентов без сопутствующих заболеваний, чаще она возникает у пациентов со сниженным ОЦК (принимающих диуретики, находящихся на диете с ограниченным потреблением соли, пациентов на диализе, пациентов, страдающих диареей или рвотой) или у пациентов с тяжелей ренин-зависимой гипертензией. Гипотензия с клиническими проявлениями отмечалась у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью с клиническими проявлениями, с сопутствующей почечной недостаточностью или при ее отсутствии. Вероятнее всего она может наступить у пациентов с более тяжелой степенью сердечной недостаточности, как следствие приема высоких доз петлевых диуретиков, гипонатриемии или нарушения функции почек. Пациентам с повышенным риском наступления гипотензии с клиническими проявлениями в начале терапии и во время коррекции дозы следует проводить тщательный мониторинг. Подобного подхода следует также придерживаться при лечении пациентов, страдающих ишемией или цереброваскулярными заболеваниями, у которых резкая гипотензия может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

У некоторых пациентов с застойной сердечной недостаточностью с нормальным или пониженным артериальным давлением прием ПрестариумаÒ может привести к дополнительному снижению системного артериального давления. Это ожидаемый эффект, обычно не требующий прекращения лечения. В отдельных случаях, при наступлении выраженных клинических проявлений гипотензии, может возникнуть необходимость в снижении дозы или отмене препарата.

В случае нарушения почечной функции (клиренс креатинина

Форма выпуска и упаковка

По 30 таблеток в полипропиленовые контейнеры, с дозирующим отверстием для постепенной выдачи таблеток. Контейнер закрывается непрозрачной пробкой из полиэтилена низкой плотности, содержащей 2 г сиккативного геля.

По 1 или 3 (Престариум® 10мг) контейнера вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в плотно укупоренном контейнере при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник

Престариум ® А (Prestarium ® A) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Престариум ® А

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-зеленого цвета, продолговатые, закругленные с двух сторон, с насечками с двух боковых сторон и гравировкой в виде логотипа фирмы на одной из лицевых сторон.

Фармакологическое действие

Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что вызывает увеличение активности ренина плазмы крови (по механизму отрицательной обратной связи) и уменьшение секреции альдостерона.

Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов. Возможно, что этот эффект является частью механизма антигипертензивного действия ингибиторов АПФ, а также механизма развития некоторых побочных эффектов препаратов данного класса (например, кашля).

Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту, периндоприлату. Другие метаболиты препарата не оказывают ингибирующего действия на АПФ in vitro.

Клиническая эффективность и безопасность

Периндоприл эффективен в терапии артериальной гипертензии любой степени тяжести. На фоне применения препарата отмечается снижение как систолического, так и диастолического АД в положении пациента лежа и стоя.

Периндоприл уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД, при этом периферический кровоток ускоряется без изменения ЧСС.

Как правило, периндоприл приводит к увеличению почечного кровотока, СКФ при этом не изменяется.

Антигипертензивное действие препарата достигает максимума через 4-6 ч после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 ч. Через 24 ч после приема внутрь наблюдается выраженное (порядка 87-100%) остаточное ингибирование АПФ. Снижение АД достигается достаточно быстро. У пациентов с позитивным ответом на лечение нормализация АД наступает в течение месяца и сохраняется без развития тахифилаксии.

Прекращение лечения не сопровождается развитием эффекта «рикошета».

Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Одновременное назначение тиазидных диуретиков усиливает выраженность антигипертензивного эффекта. Кроме этого, комбинирование ингибитора АПФ и тиазидного диуретика также приводит к снижению риска развития гипокалиемии на фоне приема диуретиков.

Периндоприл нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, получавших периндоприл, было выявлено:

Исследование препарата по сравнению с плацебо показало, что изменения АД после первого приема препарат Престариум ® А 2.5 мг у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (II-III функциональный класс по классификации NYHA), статистически достоверно не отличались от изменений АД, наблюдавшихся после приема плацебо.

Дополнительно было показано значительное снижение риска фатальных или приводящих к инвалидности инсультов; основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом; деменции, связанной с инсультом; серьезных ухудшений когнитивных функций. Это было отмечено как у пациентов с артериальной гипертензией, так и при нормальном АД, независимо от возраста, пола, наличия или отсутствия сахарного диабета и типа инсульта.

Эффективность применения периндоприла у пациентов (12 218 пациентов старше 18 лет) со стабильной ИБС без клинических симптомов хронической сердечной недостаточности изучалась в ходе 4-летнего исследования. 90% участников исследования ранее перенесли острый инфаркт миокарда и/или процедуру реваскуляризации. Большинство пациентов получили помимо исследуемого препарата стандартную терапию, включая антиагреганты, гиполипидемические средства и бета-адреноблокаторы. В качестве основного критерия эффективности была выбрана комбинированная конечная точка, включающая сердечно-сосудистую смертность, нефатальный инфаркт миокарда и/или остановку сердца с успешной реанимацией.

Пациенты детского возраста до 18 лет

Эффективность и безопасность применения периндоприла у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Имеются данные клинических исследований с участием 62 пациентов с артериальной гипертензией в возрасте от 2 до 15 лет с СКФ>30 мл/мин/1.73 м 2 площади поверхности тела, которые получали периндоприл в дозе 0.07 мг/кг в среднем. Доза подбиралась индивидуально, в зависимости от общего состояния пациента и показателей его АД в ответ на терапию, при этом максимальная доза составляла 0.135 мг/кг/сут.

59 пациентов участвовали в исследовании на протяжении 3 месяцев и 36 пациентов завершили продленный период исследования, который составлял не менее 24 месяцев (средняя продолжительность участия в исследовании составила 44 месяца).

Показатели систолического и диастолического АД оставались стабильными на протяжении всего периода исследования (от момента включения в исследования до заключительной оценки) у пациентов, ранее получавших другие гипотензивные средства, и снизились у пациентов, ранее не получавших гипотензивную терапию.

Более 75% детей при последнем определении имели систолическое и диастолическое АД меньше 95-го перцентиля.

Данные по безопасности, полученные в этом исследовании, согласуются с уже имеющейся информацией относительно безопасности применения периндоприла.

Двойная блокада РААС

Имеются данные клинических исследований комбинированной терапии с применением ингибитора АПФ и антагониста рецептора ангиотензина II (АРА II).

Проводилось клиническое исследование с участием пациентов, имеющих в анамнезе кардиоваскулярное или цереброваскулярное заболевание, либо сахарный диабет 2 типа, сопровождающийся подтвержденным поражением органа-мишени, а также исследования с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа и диабетической нефропатией.

Данные исследований не выявили значимого положительного влияния комбинированной терапии на возникновение почечных и/или кардиоваскулярных событий и на показатели смертности, в то время как риск развития гиперкалиемии, острой почечной недостаточности и/или артериальной гипотензии увеличивался по сравнению с монотерапией.

Принимая во внимания схожие внутригрупповые фармакодинамические свойства ингибиторов АПФ и АРА II, данные результаты можно ожидать для взаимодействия любых других препаратов, представителей классов ингибиторов АПФ и АРА II. Поэтому ингибиторы АПФ и АРА II не следует применять одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Фармакокинетика

Всасывание и метаболизм

После приема внутрь периндоприл быстро всасывается из ЖКТ, C max в плазме крови достигается через 1 ч. Периндоприл не обладает фармакологической активностью. Приблизительно 27% от общего количества абсорбированного периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. C max периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Кроме периндоприлата в процессе метаболизма образуется еще 5 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью.

Прием пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом, влияя на биодоступность препарата. Поэтому препарат следует принимать внутрь 1 раз/сут, утром, перед приемом пищи.

Было показано, что зависимость между дозой периндоприла и концентрацией его в плазме имеет линейный характер.

Связывание периндоприлата с белками плазмы крови, в основном с АПФ, составляет 20% и носит дозозависимый характер. V d свободного периндоприлата составляет приблизительно 0.2 л/кг.

T 1/2 периндоприла из плазмы крови составляет 1 ч. Периндоприлат выводится почками, конечный T 1/2 свободной фракции составляет приблизительно 17 ч, в результате равновесное состояние достигается в течение 4 сут.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Выведение периндоприлата замедлено в пожилом возрасте, а также у пациентов с сердечной и почечной недостаточностью.

Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.

У пациентов с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза. Тем не менее, количество образующегося периндоприлата не уменьшается и коррекции дозы препарата не требуется (см. разделы «Режим дозирования» и «Особые указания»).

Показания препарата Престариум ® А

Режим дозирования

Внутрь по 1 таблетке 1 раз/сут, предпочтительно утром, перед приемом пищи.

При выборе дозы следует учитывать особенности клинической ситуации (см. раздел «Особые указания») и степень снижения АД на фоне проводимой терапии.

Престариум ® А можно применять как в качестве монотерапии, так и в составе комбинированной терапии (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания» и «Фармакологическое действие»).

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. В случае необходимости через месяц после начала терапии можно увеличить дозу препарата до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

У пациентов с выраженной активностью РААС (особенно при реноваскулярной гипертензии, гиповолемии и/или снижении содержания электролитов плазмы крови, декомпенсации хронической сердечной недостаточности или тяжелой степени артериальной гипертензии) после приема первой дозы препарата может развиться выраженное снижение АД. В начале терапии такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Рекомендуемая начальная доза для таких пациентов составляет 2.5 мг 1 раз/сут.

В случае необходимости через месяц после начала терапии можно увеличить дозу препарата до 10 мг 1 раз/сут.

В начале терапии препаратом Престариум ® А может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. У пациентов, одновременно получающих диуретики, риск развития артериальной гипотензии выше в связи с возможной гиповолемией и снижением содержания электролитов плазмы крови. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Престариум ® А у данной группы пациентов. Рекомендуется, по возможности, прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до предполагаемого начала терапии препаратом Престариум ® А (см. раздел «Особые указания»).

При невозможности отменить диуретики начальная доза препарата Престариум ® А составляет 2.5 мг. При этом необходимо контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке крови. В дальнейшем, в случае необходимости, доза препарата может быть увеличена. При необходимости применение диуретиков можно возобновить.

Лечение пациентов с хронической сердечной недостаточностью препаратом Престариум ® А в комбинации с некалийсберегающими диуретиками и/или дигоксином и/или бета-адреноблокаторами, рекомендуется начинать под тщательным медицинским наблюдением, назначая препарат в начальной дозе 2.5 мг 1 раз/сут, утром. Через 2 недели лечения доза препарата может быть повышена до 5 мг 1 раз/сут при условии хорошей переносимости дозы 2.5 мг и удовлетворительного ответа на проводимую терапию.

У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, а также у пациентов из группы высокого риска (пациенты с нарушенной функцией почек и тенденцией к нарушению водно-электролитного баланса, пациенты, одновременно получающие диуретики и/или сосудорасширяюще лекарственные препараты), лечение должно быть начато под тщательным медицинским наблюдением (см. раздел «Особые указания»).

У пациентов с высоким риском развития симптоматической артериальной гипотензии, например, со сниженным содержанием электролитов при наличии или без гипонатриемии, гиповолемии или приеме диуретиков, перед началом приема препарата Престариум ® А, по возможности, перечисленные состояния должны быть скорректированы. Такие показатели как величина АД, функции почек и содержание калия в плазме крови следует контролировать как до начала, так и в процессе терапии.

Профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом)

У пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе терапию препаратом Престариум ® А следует начинать с дозы 2.5 мг в течение первых 2 недель, затем повышая дозу до 5 мг в течение последующих 2 недель до начала применения индапамида.

Терапию следует начинать в любое (от 2 недель до нескольких лет) время после перенесенного инсульта.

ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда и/или коронарную реваскуляризацию

При стабильной ИБС терапию препаратом Престариум ® А следует начинать с дозы 5 мг 1 раз/сут. Через 2 недели, при хорошей переносимости и с учетом состояния функции почек, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут.

У пациентов пожилого возраста следует начинать терапию с дозы 2.5 мг 1 раз/сут в течение 1 недели, затем по 5 мг 1 раз/сут в течение следующей недели. Затем, с учетом состояния функции почек, дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут (см. таблицу 1). Увеличивать дозу препарата можно только при его хорошей переносимости в ранее рекомендованной дозе.

Особые группы пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью дозу препарата следует подбирать с учетом КК.

Таблица 1. Дозировка препарата Престариум ® А при почечной недостаточности