Препараты гистамина что это
Что такое гистамин. Его действие в организме человека
Кто запускает аллергический процесс в организме человека? Почему воспаление сопровождается зудом, болью и покраснением?
Каким способом противоаллергическим средствам удается купировать симптомы аллергии?
Чтобы понять ответы на эти вопросы, нужно понять действие главное вещество, запускающего весь механизм — гистамина.
Гистамин — органическое соединение человеческого организма. Химически это гетероциклический амин, производного от имидазола.
Он является естественным веществом в организме, исполняющим функцию медиатора (вещество запускающие череду процессов) воспаления,
аллергических реакций, нейромедиатора и увеличивает секрецию желудочного сока (название «гистамин» происходит от того, что его впервые
обнаружили в желудке и исследовали его участие в пищеварительных процессах). В нормальном состоянии накапливается в тучных клетках и,
под действием раздражителя (аллерген, инфекционные агенты, изменением pH и т.д.), быстро освобождается, проникает в кровь, где концентрация
увеличивается между 2,5 и 5 минутами. Возврат к норме происходит ступенчато, после 15-30 мин. Гистамин действует на специфические
рецепторы H1, H2, H3 и H4. Они рассеянны и находятся практически во всех системах человеческого организма.
Эффект раздражения рецепторов H1:
1. Увеличение проницаемости мелких венозных артериол, что приводит к появлению отека (за счет уменьшения дренажа жидкости), пузырей, крапивницы и других кожных изменений;
2. Из-за дилатации (ослабление напряжение мышечного слоя) кровеносных сосудов возникает покраснение, а системно это ведет к уменьшению артериального давления;
3. Сокращение гладкой мускулатуры бронхиол, что очень выразительно при астме;
4. Сокращение матки, что может привести даже к выкидышу у беременных;
5. Сокращение мускулатуры пищевода.
Много тучных клеток находится в подкожной клетчатки, поэтому при резком освобождение гистамина, он раздражает нервные окончания, что выражается зудом и болью.
Действия на рецепторы H2:
1. Ускорение пульса и увеличение одиночного выброса сердца;
2. Стимуляция секреции секреции желудка.
Рецепторы H3 находятся в центральной нервной системе, в гипоталамусе. Там гистамин выполняет местную функцию нейромедиатора. Эта группа
рецепторов регулирует синтез гистамина и его освобождение в центральной нервной системе, а также может снизить освобождение его тучными клетками
и тормозить освобождение провоспалительных тахикининов с волокон С (нервные волокна без миелиновой оболочки) в дыхательных путях. Во время приема
H1-антигистаминных препаратов, часть вещества проникает в ЦНС, поэтому большие дозы могут спровоцировать холинолитический эффект (сонливость,
головная боль, сухость в рту и носе, рвоту). Эффекты от раздражения рецепторов H4 пока неизвестны.
Действие во время аллергии
Гистамин принимает участие во время аллергической реакции, как провоспалительный медиатор не только на начальных, но и в поздних фазах развития процесса.
С большой долей вероятности влияет также на отдаленные последствия болезни, в виде перестройки дыхательных путей. Во время аллергии наиболее ярко
проявляется действие гистамина при взаимодействие с H1 рецепторами. Быстрый скачок его концентрации при контакте с аллергеном приводит к сильному
раздражению слизистой оболочки кишечника, носа, бронх, легких и кожи. Самые частые проявления являются: крапивница, понос, сенная лихорадка, астма
и в особо тяжелых случаях — анафилактический шок.
Гистамин изменяет также свойства плазматической клеточной мембраны, что приводит к проникновению в клетку большой концентрации ионов кальция и натрия,
что приводит к чрезмерному сокращению мускулатуры бронхиол и состоянию угрожающему жизни.
Гистамин
Гистамин (англ. histamine) — биогенное вещество, образующееся в организме при декарбоксилировании аминокислоты гистидина.
Гистамин. Общие характеристики
Гистамин — нейромедиатор важнейших биологических процессов
Гистамин в человеческом организме — тканевый гормон, медиатор, регулирующий жизненно важные функции организма и играющий значительную роль в патогенезе ряда болезненных состояний. Гистамин в организме человека находится в неактивном состоянии. При травмах, стрессе, аллергических реакциях количество свободного гистамина заметно увеличивается. Количество гистамина увеличивается и при попадании в организм различных ядов, определенных пищевых продуктов, а также некоторых лекарств.
Свободный гистамин вызывает спазм гладких мышц (включая мышцы бронхов и сосудов), расширение капилляров и понижение артериального давления, застой крови в капиллярах и увеличение проницаемости их стенок, вызывает отёк окружающих тканей и сгущение крови, стимулирует выделение адреналина и учащение сердечных сокращений.
Гистамин оказывает свое действие через конкретные клеточными рецепторами гистамина. В настоящее время выделяют три группы рецепторов гистамина, которые обозначаются H1, H2 и H3.
Нормальное содержание гистамина в крови — 539–899 нмоль/л.
Гистамин играет значительную роль в физиологии пищеварения. В желудке гистамин секретируется энтерохромаффиноподобными (ECL-) клетками слизистой оболочки. Гистамин является стимулятором продукции соляной кислоты, воздействуя на H2 рецепторы обкладочных клеток слизистой оболочки желудка. Разработан и активно применяется при лечении кислотозависимых заболеваний (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ГЭРБ и т.п.) целый ряд лекарств, называемых H2-блокаторами гистаминовых рецепторов, которые блокируют воздействие гистамина на обкладочные клетки, уменьшая тем самым секрецию соляной кислоты в просвет желудка.
Гистамин — стимулятор желудочной секреции при диагностических процедурах
Гистамин применяется в качестве стимулятора при проведении диагностических процедур по оценке функционального состояния желудка: при фракционном зондировании или внутрижелудочной рН-метрии. В клинической практике пользуются или простым гистаминовым тестом, или максимальным гистаминовым тестом Кея. В первом случае пациенту подкожно вводят 0,1% раствор гистамина дигидрохлорида из расчета 0,008–0,01 мг на 1 кг массы тела, во втором — на 1 кг массы тела вводят 0,025 мг гистамина дигидрохлорида. При этом в работу включаются соответственно 45 % и 90 % париетальных клеток. Секреторный эффект гистамина начинается через 7–10 минут, достигая максимума к 30– 40 минут и продолжается 1–1,5 часа. Для уменьшения побочных эффектов гистамина (расширение капилляров, увеличение проницаемости стенок сосудов, повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов) стимуляцию проводят на фоне антигистаминных препаратов: супрастина, димедрола или тавегила, которые вводят по 1 мл парентерально за полчаса до введения гистамина.
Для стимуляции желудочной секреции при исследовании кислотопродуцирующей функции желудка применяется диагностикум «Гистамина дигидрохлорид», 0,1 % раствор для инъекций (производство Биомед им. И.И. Мечникова, Московская обл., Петрово-Дальнее) или аналогичный препарат.
Рис. рН-грамма антральной части и тела желудка. Наблюдается резкое увеличение кислотности после введения (на 45-ой минуте исследования) гистамина (Ступин В.А., Силуянов С.В.).
Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы применения гистамина, как стимулятора желудочной секреции при исследовании кислотности желудка:
Гистамин — лекарственный препарат
Показаниями к применению гистамина являются: полиартриты, суставной и мышечный ревматизм, аллергические заболевания, мигрень, боль, вызванная поражением периферических нервов.
Лекарственная форма: торговое наименование «Гистамина дигидрохлорид», выпускается (выпускался ранее) в виде раствора для инъекций 0,1%.
В США зарегистрирован препарат Ceplene с действующим веществом гистамина дигидрохлорид, предназначенный для лечения острого миелоидного лейкоза.
По АТХ гистамина дигидрохлорид отнесён к группе «L03 Иммуностимуляторы» и имеет код L03AX14.
Противопоказания к применению гистамина, как лекарства: тяжелые сердечные заболевания, выраженные гипертензия, гипотензия или сосудистая дистония, феохромоцитома, заболевания дыхательных путей, особенно бронхов, в том числе в анамнезе, некомпенсированные нарушения функции почек, беременность, кормление грудью, детский возраст. Категория по FDA действия гистамина на плод — «C» (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).
Побочные явления при приеме гистамина: непрерывная или сильная головная боль, гипертензия, гипотензия, выражающаяся в виде головокружений или обмороков, нервозность, тахикардия, прилив крови или покраснение лица, судороги, затрудненное дыхание, бронхоспазм. При высоких дозах гистамина: цианоз, нечеткость зрения, одышка, неприятные ощущения или боль в грудной клетке, резкое снижение артериального давления, выраженная диарея, сильная тошнота и рвота, спазмы в животе или области желудка, симптоматика аналогичная язвенной болезни вследствие повышенной секреции кислоты, металлический привкус, отечность или покраснение в месте инъекции при подкожном введении.
Способ применения гистамина и дозы: внутрикожно, подкожно или внутримышечно по 0,1-0,5 мл 0,1% раствора.
Антигистаминные препараты
Антигистаминные препараты нацелены на устранение аллергии во всех ее проявлениях. В процессе действия препараты блокируют особые рецепторы, которые участвуют в развитии аллергической реакции. Особенно если это реакция немедленного типа, где главная роль принадлежит органическому соединению – гистамину. При провоцирующих факторах гистамин становится активным в теле человека и может приводить к таким видам аллергии, как:
Прием антигистаминного лекарства (капель, таблеток, мази) в этих случаях является первой линией лечения. Все лекарства в форме таблеток или капель действуют на H1-рецепторы, расположенные в мозге, кровеносных сосудах, гладкой мускулатуре, сердечных тканях, хрящевой ткани и др[1].
Препараты принято делить на две группы:
Антигистаминные препараты 1-ого поколения были разработаны еще в 40-е годы. С тех пор было опробовано множество препаратов этой группы. Наиболее популярные в России:
Проблема антигистаминных препаратов 1-ого поколения в том, что их не избирательность действия может вызывать седативные реакции и побочные эффекты:
Из-за этого препараты нежелательно применять у пожилых людей и пациентов с проблемами ЖКТ, сердечно-сосудистой системы, предстательной железы и с бронхиальной астмой. У других категорий людей может быть нежелательным увеличивать дозу лекарства в процессе лечения. Также препараты характеризуются коротким антигистаминным действием (до 3-5 часов) и поэтому их необходимо принимать 3-4 раза в сутки. Их прием не рекомендован длительно, т.к. могут вызывать привыкание.
Спустя 15 лет были созданы антигистаминные препараты, действующие избирательно на Н1-рецепторы. Они уже не оказывают седативного эффекта. Данную категорию лекарств принято называть антигистаминными препаратами 2-ого поколения.
Преимущества АГП 2-ого поколения:
Здесь можно выделить препараты на основе:
Антигистаминные препараты при кожной аллергии
Аллергические дерматиты проявляются кожными высыпаниями. К ним относятся крапивница, атопический и аллергический дерматиты, нейродермиты и другие.
Для лечения кожных аллергий диагностируется вид, устанавливаются факторы развития, собираются кожные пробы и устраняется аллерген. После этого назначается местная и системная терапия. В период затихания и ремиссии проводится аллергенспецефическая иммунотерапия, которая «закаляет» организм против аллергена и позволяет сократить количество рецидивов.
Местная терапия кожной аллергии предполагает борьбу с зудом и сокращение воспалительной реакции. Атопический дерматит предполагает в некоторых случаях назначение глюкокортикоидов для наружного применения.
Системная терапия предполагает использование антигистаминных средств, т.к. они обладают противозудным эффектом, опыт использования АГП при атопических дерматитах говорит об успешности лечения.
Кроме того, антигистаминный препарат обязательно назначают при наличии у пациента отягощающих респираторных явлений: аллергического или сезонного ринита. В случае острого отека рекомендовано уменьшение остроты с помощью антигистаминного средства 2-ого поколения.
При аллергическом дерматите, затрагивающем кожные покровы глаз, хорошим решением будет использовать лекарство в форме капель. При крапивнице (кроме острых случаев и отека) необходимо системно принимать антигистаминные лекарства.
Антигистаминные препараты при пищевой аллергии
Пищевая аллергическая реакция развивается в организме после поступления раздражителя в пищеварительный тракт. Вызвать аллергическую реакцию может любой продукт, но чаще:
Чаще всего пищевая аллергия встречается у детей раннего возраста. Случается, это вследствие незрелости пищеварительного тракта и отсутствия толерантности к большинству веществ. С взрослением она может пройти, поэтому АСИТ (аллергенспецифическую иммунотерапию) назначают только людям в зрелом возрасте.
Пищевая аллергия часто сопровождается кожными проявлениями, крапивницей, дерматитом, сыпью и кожным зудом. Встречается также нарушение работы слизистой, аллергический ринит, конъюнктивит, отек Квинке.
Для лечения пищевой аллергии необходимо выявить аллерген и исключить его из рациона. Для удаления симптомов рекомендуется прием вещества-антагониста, блокирующего гистамин.
Также целесообразно назначение сосудосуживающих капель при аллергических ринитах на фоне пищевой аллергии.
В случае системной аллергической реакции на продукты для исключения анафилактического шока назначают прием антигистаминных таблеток. При острых проявлениях, после выведения из анафилактического шока назначается курс лечения хлоропирамином и клемастином.
Цетрин® обычно переносится хорошо. В отдельных случаях возможны: сонливость, сухость во рту; редко – головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте (диспепсия, боль в животе, метеоризм), аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд)[4],[5].
ТОП препаратов от аллергии (антигистаминные)
Аллергия – это чрезмерная реакция иммунной системы при контакте с фактически безвредным, чужеродным для организма веществом. Иммунная система способна к обучению и обычно очень хорошо знает, какие инородные вещества вредны, а какие нет. Но у некоторых категорий людей необходимая функция не работает должным образом.
Вместо того чтобы игнорировать безвредный посторонний материал, организм мобилизует свои защитные силы при аллергии. Симптомы, такие как отекшие слизистые оболочки, зуд, одышка являются возможными последствиями иммунной реакции. Сами триггерные вещества (аллергены) не наносят прямого вреда.
Лучшее средство от аллергии может подобрать только врач после проведения комплексного обследования. Специалист учитывает противопоказания и индивидуальные особенности организма пациента.
Разновидности аллергии
С сенной лихорадкой сталкиваются многие люди. Выражается аллергия на пыльцу растений в появлении насморка, заложенности носа, сильного чихания и покраснения глаз. Поскольку растения цветут в определенное время года, сенная лихорадка обычно является сезонной аллергией. Нередко она сочетается к перекрестным реакциям с пищевыми аллергенами.
Пищевая аллергия возникает на некоторые белки, получаемые с пищей. Типичными симптомами являются: отек лица, рук или ног, диарея и рвота.
Аллергия на домашних животных обусловлена реакцией организма человека на пот, слюну, шерсть, мочу или фекалии питомца. Проявляются симптомы в виде насморка. В некоторых случаях может развиться астма или возникнуть анафилактическая реакция.
Классификация препаратов от аллергии
На рынке медпрепаратов существует несколько различных типов лекарств от аллергии, которые соответствуют предпочтениям и потребностям каждого человека. Лучшее средство может подобрать лечащий врач после постановки диагноза.
Основным отличием и преимуществом препаратов II поколения является незначительное влияние на центральную нервную систему. Медленные реакции и сонливость развиваются гораздо реже, только при нарушении дозировки, индивидуальной повышенной чувствительности к действующему веществу. Кроме того, они оказывают меньшее негативное воздействие на желудочно-кишечный тракт и ткани сердца. Недостатками являются высокая стоимость и невозможность применения при патологиях почек.
Симптомы аллергии
Причины аллергии
При аллергии иммунная система реагирует на определенные аллергены гиперчувствительным образом (сенсибилизация). При этом часто, казалось бы, безвредные вещества вызывают бурные реакции. В течение жизни организм человека развивает иммунитет к некоторым антигенам из окружающей среды. Это могут быть, например, вирусы или бактерии. При соприкосновении с ними, лейкоциты вырабатывают необходимые антитела. Так возникает защитная реакция и антигены уничтожаются. У аллергиков что-то идет не так в этом процессе. Неопасное вещество оценивается иммунной системой как опасное.
По отношению к аллергенам происходит сенсибилизация организма. Причиной этого являются антитела, которых было произведено слишком много. Из-за высвобожденного гистамина возникают перечисленные выше симптомы.
Рейтинг препаратов от аллергии
В настоящее время с этой проблемой сталкиваются люди всех возрастов, не только весной и летом, когда начинается цветение растений, но и круглый год (в зависимости от причины). Поэтому вопрос выбора противоаллергических препаратов не теряет актуальности.
Предлагаем список лучших средств от аллергии на сегодняшний день, который основан на безопасности, эффективности и соотношении цена-качество:
№1 – «Супрастин» (EGIS Pharmaceuticals, Венгрия).
По сравнению с аналогами обладает небольшим количеством противопоказаний и негативного воздействия. Долго не остается в крови, выводится почками. Вызывает сонливость, седацию. Лучшее средство от аллергии на сегодняшний день хорошо справляется с ангионевротическим отеком, атопическим дерматитом, аллергическим конъюнктивитом и крапивницей. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.
Производитель: EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс], Венгрия
№2 – «Цетрин» (Dr. Reddy’s Laboratories, Индия).
Признанный лидер III поколения. Не вызывает сонливости, торможения реакций и рефлексов, не приводит к ухудшению зрения, не нарушает функции сердца, почек и печени.
Производитель: Dr. Reddy’s Laboratories [Доктор Реддис Лабораторис], Индия
№3 – «Назонекс» (Schering-Plough, Бельгия).
Глюкокортикостероид является лучшим лекарством от аллергии местного действия. Назальный спрей обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.
Производитель: Schering-Plough [Шеринг-Плау], Бельгия
№4 – «Эриус» (Bayer, Бельгия).
Таблетки разработаны на основе дезлоратадина. Лучшее антигистаминное средство отличается длительным эффектом (24 ч), не оказывая негативного воздействия на центральную нервную систему. Назначается для лечения аллергического ринита и крапивницы.
Производитель: Bayer [Байер], Бельгия
№5 – «Кларитин» (Bayer, США).
Можно использовать с первого года жизни. Быстро устраняет бронхоспазмы, ларингоспазмы, отеки и зуд. Выпускается в таблетированной форме по 10 и 30 шт. в упаковке. Действовать начинает через 30 минут после приема внутрь.
Производитель: Bayer [Байер], США
№6 – «Кестин» (Almiral S.A, Испания).
Разработан на основе эбастина. Блокатор рецепторов Н1-гистамина назначается при крапивнице, аллергическом конъюнктивите и рините. Это лучшие таблетки от аллергии, т. к. побочные реакции при правильном дозировании возникают крайне редко.
Производитель: Almirall S.A., Испания
№7 – «Тавегил» (Famar, Италия).
Используется в комплексной терапии для лечения анафилактического шока и псевдоаллергических реакций. Эффективно устраняет кожный зуд, риниты, крапивницу и дерматит.
Производитель: Famar [Фамар], Италия
№8 – «Лоратадин» (Вертекс, Россия).
Один из лучших препаратов от аллергии, который эффективно справляется с симптомами конъюнктивита, ринита и отека Квинке. Назначается от укусов насекомых и при зудящих дерматозах.
Производитель: Вертекс, Россия
№9 – «Зодак» (Zentiva, Чешская Республика).
Таблетки разработаны на основе цетиризина гидрохлорида. Назначается взрослым и детям с 6-летнего возраста. Рекомендуется запивать большим количеством воды.
Производитель: Zentiva [Зентива], Чешская Республика
№10 – «Зиртек» (UCB Pharma, Италия).
Таблетки содержат такое активнее вещество, как цетиризина гидрохлорид. Предотвращает появление и облегчает течение аллергических реакций. Обладает антиэкссудативным и противозудным действием.
Производитель: UCB Pharma [ЮСБ Фарма], Италия
№11 – «Аллегра» (Sanofi Aventis, Франция).
Содержит фексофенадина гидрохлорид. Обладает селективной антагонистической активностью. Широко используется для лечения сезонных аллергических ринитов и крапивницы.
Производитель: Sanofi Aventis [Санофи-Авентис], Франция
№12 – «Фенистил» (Novartis Pharma, Швейцария).
Гель для наружного применения на основе диметиндена малеата. Способствует снижению проницаемости капилляров, которая имеет связь с аллергическими реакциями. Снимает раздражение и зуд. Эффективен при реакции на шерсть животных, растения, химические вещества, холод, солнце, продукты питания.
Производитель: Novartis Pharma [Новартис Фарма], Швейцария
№13 – «Фексофаст» (Micro Labs, Индия).
Содержит фексофенадин. Результат наступает через час после приема. Назначается для купирования симптомов, вызванных аллергическим ринитом и крапивницей.
Производитель: Micro Labs [Микро Лабс], Индия
Когда обратиться к врачу?
Если у вас острая аллергическая реакция, которая сопровождается внезапным опуханием лица, затрудненным дыханием, сильным внезапным приступом кашля, нужно немедленно вызвать скорую.
Чтобы выбрать наиболее эффективные лекарства от аллергии и избежать проблем, необходимо обратиться за помощью к специалисту. Даже безрецептурные лекарства имеют побочные эффекты, и некоторые из них могут вызвать проблемы в сочетании с другими препаратами.
Проявления аллергии, как правило, причиняют много дискомфорта, значительно снижая качество жизни. Сегодня существует множество лекарственных препаратов, способных в полной мере облегчить симптомы. Есть возможность подобрать для себя эффективное лекарство, которое поможет чувствовать себя лучше.
Если не происходит улучшения, следует обязательно сообщить об этом лечащему врачу, который на профессиональном уровне поможет подобрать другой препарат. Информация в данной статье размещена исключительно в ознакомительных целях. Прием любого лекарственного средства должен быть согласован с лечащим врачом.