Противомикробное средство и антибиотик в чем разница
«Волшебные пули»: Объясняем все про антибиотики и антисептики
Андрей Смирнов СПИД.ЦЕНТР
Можно ли все время пользоваться антисептическим мылом? Насколько действительно вредны антибиотики, и в каких случаях их надо пить? СПИД.ЦЕНТР объясняет по пунктам.
На протяжении всей своей истории человечество боролось с инфекционными заболеваниями, а открытие антибиотиков в середине XX века стало настоящим прорывом, коренным образом повлиявшим на среднюю продолжительность жизни людей и развитие общества.
До начала массового применения антибиотиков в медицине одной из основных причин смерти были инфекционные заболевания, и по этой же причине очень высокой была детская смертность. До других заболеваний, которые являются основными причинами смерти сейчас (сердечно-сосудистые проблемы и онкология), люди просто не успевали дожить, погибая в более молодом возрасте от какой-либо инфекции. С появлением антибиотиков (и вакцин) ситуация в корне изменилась, и многие заболевания перестали быть смертельными.
К настоящему времени мы накопили солидный арсенал высокоэффективных средств для борьбы с инфекциями. Их можно условно разделить на несколько основных групп:
Остановимся более подробно на первых двух группах.
Вы все еще кипятите?
Самым старым средством обеззараживания или стерилизации чего-либо был огонь. Люди прокаливали в пламени инструменты, посуду и даже прижигали раны, что также позволяло остановить кровотечение. Однако такой способ уничтожения микробов был далеко не универсальным — не все можно прокалить в пламени. Поэтому на смену ему пришли антисептики и дезинфицирующие средства, они стали первыми химическими способами борьбы с микробами. Это самые простые средства, которые «убивают все»: и вредные (патогенные микробы), и симбионтную (полезную нам) микрофлору, и клетки нашего собственного организма — их действие совершенно не избирательно.
по теме
Лечение
Как устроен иммунитет: Объясняем по пунктам
Дезинфицирующие средства слишком агрессивны, поэтому их нельзя наносить на кожу, слизистые оболочки и тем более принимать внутрь — это приведет к образованию химических ожогов и отравлению. Их используют только для обеззараживания поверхностей, инструментов, посуды и так далее. Поэтому дезинфицирующие средства лекарствами не являются, несмотря на то, что активно применяются в медицине. Вспомните знакомый запах хлорки, который встречает нас практически в любой поликлинике.
Уже лекарства, но еще не оптимальные
Антисептики отличаются тем, что, хотя и действуют не избирательно, все же не столь агрессивны, их можно наносить на кожу и слизистые, и это уже лекарства. Основной недостаток антисептиков заключается как раз в их высокой токсичности, что не позволяет принимать их внутрь или вводить в кровь. Все антисептики можно использовать только наружно и/или местно.
Одним из старейших антисептиков был и остается этиловый спирт — тот самый «медицинский спирт». Причем наилучшими антисептическими свойствами обладает не чистый спирт, как часто думают, а концентрации 70 %. Более крепкий спирт приводит к очень быстрой денатурации (сворачиванию и уплотнению) поверхностных белков бактериальных клеток, что замедляет поступление спирта в глубину клетки. Поэтому под такой «броней» из собственных денатурированных белков некоторые бактерии могут выжить и продолжить размножаться, когда спирт испарится. Спирт более низкой концентрации также не обладает достаточными антисептическими свойствами, поэтому водкой или другим крепким алкоголем, концентрация спирта в котором редко превышает 40 %, надежно продезинфицировать что-либо нельзя.
В последнее время антисептики стали добавлять в огромное количество средств бытовой химии и косметики: антисептическое мыло, зубная паста с антисептиками, даже средство для мытья посуды. Начали это делать вроде бы с благой целью — защитить нас от опасных микробов, но жизнь оказалась сложнее. Проблемой стала как раз та самая неизбирательность действия антисептиков. Оказывается, полезные бактерии живут у нас не только в кишечнике, но и на поверхности кожи, а также во рту. И, отстаивая свою среду обитания, отлично защищают нас от нежелательных гостей — опасных патогенных микробов.
Антисептики же убивают всех, в том числе и полезную микрофлору, что в конечном итоге ослабляет защиту от опасных бактерий.
Поэтому слишком частое и широкое использование антисептиков приводит к обратному эффекту — вероятность заразиться повышается. Безусловно, если вы собираетесь пообедать в общественном месте, и у вас нет возможности помыть руки, спиртовая антисептическая жидкость будет весьма кстати. Однако ежедневное многократное использование, например, мыла с триклозаном ни к чему хорошему не приведет (если только вы не работаете в инфекционном отделении больницы).
по теме
Лечение
АBC — азбука гепатита
Обрабатывать антисептиками мелкие раны в большинстве случаев также нет необходимости. Рану достаточно промыть чистой водой и заклеить стерильным пластырем или наложить стерильную повязку. Применение антисептиков в этом случае лишь замедлит процесс заживления.
Несмотря на то, что антисептики и дезинфицирующие средства избирательностью действия не обладают, у них также есть свой спектр активности. Например, не все препараты могут инактивировать вирусные частицы или споры бактерий. Поэтому при выборе средства обязательно нужно посмотреть на спектр его активности. Кроме того, антисептическое действие возникает не мгновенно. Как правило, для развития эффекта требуется от 1 до 10 — 15 минут. Эту информацию тоже можно найти в инструкции и следует учитывать: если смыть/высушить препарат слишком рано, можно не добиться нужной степени обеззараживания.
Не все антибиотики одинаково полезны
Однако откуда же берется «волшебство» в этих «пулях», и как антибиотик «понимает», какую клетку нужно убивать, а какую — нет? Здесь на помощь приходит эволюция. Антибиотики чаще всего вмешиваются в работу тех или иных ферментов в бактериальных клетках — эти ферменты могут быть ответственными за синтез белков, образование защитной клеточной стенки бактерии и так далее. Молекула антибиотика связывается с молекулой того или иного фермента и нарушает его работу, что приводит к прекращению важных процессов в бактериальной клетке, и она гибнет (так действуют бактерицидные антибиотики) или перестает размножаться (так действуют бактериостатические антибиотики).
В ходе эволюции ферментные системы у людей (и других млекопитающих) претерпели множество изменений и сейчас очень сильно отличаются от бактериальных: в некоторых случаях отличается пространственная структура фермента, в некоторых случаях у нас таких ферментов нет вообще. Поэтому антибиотики, хорошо связывающиеся с ферментами бактерий, влияют на работу наших клеток в гораздо меньшей степени. Конечно, идеального ничего нет, отсюда и побочные эффекты антибиотиков: частично работу наших клеток они все же нарушают.
Пить или не пить?
Банальная, но очень важная вещь: принимать антибиотики без назначения врача нельзя, и на это есть как минимум две существенные причины.
по теме
Лечение
Гид по вакцинам. Когда и какую прививку сделать? А главное: надо ли вообще прививаться? (Спойлер: конечно, надо)
Причина вторая: чем шире применяется антибиотик, тем быстрее бактерии приобретают к нему устойчивость. Развитие устойчивости бактерий к антибиотикам — одна из серьезнейших проблем современной медицины. Уже сложилась ситуация, когда существующие препараты теряют эффективность быстрее, чем появляются новые. Если тенденция сохранится, в недалеком будущем мы рискуем вновь оказаться безоружными перед инфекциями. Одна из причин такого быстрого формирования устойчивости бактерий — слишком широкое и бесконтрольное применение антибиотиков в медицине и сельском хозяйстве. Поэтому разумное ограничение применения антибиотиков замедляет процесс выработки устойчивости у бактерий. И здесь тоже определить, действительно ли вам нужно назначить антибиотик, может только врач.
Когда совершенно точно не нужно пить антибиотики
Что важно знать, если антибиотики все же назначили
А если очень коротко?
Антисептики — это хорошо, но в меру. Они убивает всех без разбора, включая собственные клетки нашего организма. Ежедневное постоянное их использование в косметических и гигиенических средствах принесет больше вреда, чем пользы. У каждого антисептика есть свой спектр активности, они эффективны, только пока инфекция не проникла в организм, и важно учитывать минимальное время действия препарата.
Антибиотики действуют только на бактерии, их обязательно должен назначать врач, имея на это серьезные основания. Это эффективные, но не безобидные средства, бесконтрольное применение которых может быть опасным. Если вам назначили антибиотики, нужно обязательно допить курс до конца, соблюдая режим приема и дозировку препарата.
Антибиотики нового поколения: за и против
Антибиотики – это вещества биологического или полусинтетического происхождения. Применяются в лечебной практике для борьбы с болезнетворными микробами, вирусами. До появления этих медпрепаратов статус неизлечимых болезней был у брюшного тифа, дизентерии, пневмонии, туберкулеза. Сегодня лечение заболеваний инфекционного характера возможно с применением 1-6 поколения антибиотиков.
На этот момент фармакологическая индустрия выпускает более 2000 разновидностей лекарственных средств подобного типа. Медики описали действие около 600 позиций, а во врачебной практике используются порядка 120-160 препаратов.
Важно! При любом заболевании принимать антибиотики рекомендуется после консультации с врачом. В противном случае может развиться антибиотикорезистентность (снижение чувствительности патогенных микроорганизмов к антибактериальным средствам).
Классификация антибиотиков
Все антибактериальные средства можно разделить на 5 категорий по характеристикам и спектру применения. Рассмотрим эту классификацию подробнее:
Спектр действия
Различают антибактериальные средства:
По составу
Антибактериальные препараты делят на 6 групп:
Поколения препаратов. У передовых антимикробных препаратов насчитывается уже шесть генераций. Например, пенициллин был первым средством природного происхождения, тогда как третья или шестая генерация – это уже улучшенная версия, которая включает в состав сильнейшие ингибиторы. Зависимость прямая: чем новее генерация, тем эффективнее воздействие препаратов на патогенную микрофлору.
По способу приема. Пероральные – принимают через рот. Это различные сиропы, таблетки, растворимые капсулы, суспензии. Парентеральные – вводятся внутривенно или внутримышечно. Они быстрее дают эффект, чем пероральные лекарства. Ректальные препараты вводятся в прямую кишку.
Важно! Принимать антибиотики допускается только после консультации с врачом, иначе разовьется антибиотикорезистентность.
Антибактериальные средства нового поколения
Отличие последних генераций антибиотиков от их ранних версий в более совершенной формуле действующего вещества. Активные компоненты точечно устраняют только патологические реакции в клетке. Например, кишечные антибиотики нового поколения не нарушают микрофлору ЖКТ. При этом они борются с целой «армией» возбудителей инфекций.
Новейшие антибактериальные препараты делятся на пять групп:
Рассмотрим несколько известных противомикробных средств импортного и российского производства.
Амоксициллин – импортный противомикробный препарат из группы пенициллинов. Используется во врачебной практике для лечения бактериальной инфекции. Эффективен при кишечных инфекциях, гайморите, ангине, болезни Лайма, дизентерии, сепсисе.
Авелокс – медпрепарат последней генерации из группы фторхинолонов. Отличается сильнейшим воздействием на бактериальные и атипичные возбудители. Не вредит почкам и ЖКТ. Используется при острых, хронических заболеваниях.
Цефалоспорины – антибиотики третьего поколения. К этой группе относят Цефтибутен, Цефтриаксон и другие. Используются для лечения пиелонефрита, пневмонии. В целом это безопасные средства с малым количеством побочных действий. Однако их нужно принимать только после консультации с врачом. Медпрепаратов много, а какой именно выбрать – порекомендует специалист.
Дорипрекс – импортный противомикробный препарат синтетического происхождения. Показал хорошие результаты при лечении пневмонии, запущенных интраабдоминальных инфекций, пиелонефритах.
Инваз – антибактериальное средство из группы карбапенемов. Выпускается в ампулах для парентерального способа применения. Показывает быстрый эффект при лечении бактериальных расстройств кожи, мягких тканей, инфекциях мочевыводящих путей, пневмонии, септицемиях.
Аугметин – полусинтетический пенициллин третьей генерации с добавлением усиливающих ингибиторов. Педиатрами признается лучшим комплексным медпрепаратом для лечения детских гайморита, бронхита, тонзиллита и других инфекций дыхательных путей.
Цефамандол – антибактериальное средство российского производства. Относится к группе цефалоспоринов третьего поколения. Используется для лечения кишечных инфекций, возбудителей инфекций половых органов. Как противомикробное средство обширного диапазона воздействия применяется при простудных заболеваниях.
Лучшие антибактериальные препараты широкого диапазона действия
Противомикробные средства новой генерации обычно синтезируют из природного сырья и стабилизируют в лабораториях. Это помогает усилить эффект лекарства на патогенную микрофлору.
Какие препараты самые сильные? Врачи относят к таким антибактериальные средства широкого спектра воздействия. Приведем ниже краткий список препаратов по названиям:
Резюме
Мы рассмотрели российские и импортные антибиотики широкого спектра действия, кратко описали классификацию препаратов. Ответим на вопрос: какие антибактериальные средства выбрать?
Важно понимать, противомикробные лекарства для обширного применения обладают токсичностью, поэтому негативно влияют на микрофлору. Кроме того, бактерии мутируют, а значит препараты теряют свою эффективность. Поэтому антибактериальные средства с новейшей структурой будут в приоритете, чем их ранние аналоги.
Самолечение антибиотиками опасно для здоровья. При инфекционном заболевании первым делом нужно обратиться к врачу. Специалист установит причину болезни и назначит эффективные антибактериальные средства. Самолечение «наугад» приводит к развитию антибиотикорезистентности.
Сергей Яковлев: «Антибиотики надо применять, когда вирусная инфекция осложняется бактериальной»
В отличие от ОРВИ COVID – болезнь коварная, и заниматься самолечением, в том числе большим количеством антибиотиков, смертельно опасно.
«Вы знаете, кто умирает в наших больницах в первую очередь? Те, кто занимался самолечением, это 95%», – заявил мэр Москвы Сергей Собянин в эфире телеканала «Россия 1».
Мэр предупредил, что при неправильном лечении повышается опасность тяжелейших осложнений COVID-19. При заражении коронавирусом нужно в первую очередь обратиться к врачам и получить рецепт на необходимое лекарство, подчеркнул он. Несмотря на доступность медицинской помощи, многие люди слишком легкомысленно относятся к болезни. Считают её чем-то сродни простуде и, почувствовав недомогание, просто начинают парить ноги в горячей воде, пить чай с малиной и горстями – лекарства. При этом они очень часто забывают о близких и соседях. Ведь заболевший COVID заразен за 2 дня до начала симптомов и ещё около 10 дней после. Увы, мало кто думает не только об окружающих, но и о самих себе.
Неприятной нормой во многих аптеках страны сейчас стало появление покупателей с явными признаками нездоровья и стандартной просьбой: дайте мне что-нибудь противовирусное и антибиотики. Согласно неофициальной статистике фармацевтов, таких клиентов сегодня 30%. Покупают впрок – начитавшись информации в интернете. Но это ещё полбеды. Скорее всего, все эти дорогие таблетки, купленные на чёрный день, просто выбросят, когда у них выйдет срок годности.
Антибиотик – не профилактика
А министр здравоохранения Михаил Мурашко отметил ещё одно опасное заблуждение, которое сейчас бытует не только среди пациентов, но также и в самом медицинском сообществе. Это неумеренная склонность к антибиотикам. Назначение антибиотиков для лечения коронавируса опасно и не нужно, необходимость в них возникает только в случае осложнений, заявил министр здравоохранения.
«Антибиотикотерапия не является терапией против коронавирусной инфекции впрямую. Используется при осложнениях. При лёгком течении не нужна и является опасной», – сказал глава Минздрава в интервью Первому каналу.
Его поддержал внештатный микробиолог Минздрава профессор Роман Козлов, напомнив, что ещё опаснее, когда антибиотики применяют как профилактику коронавируса. Он отметил, что любые антибиотики не действуют на вирусы и не работают для профилактики возможных бактериальных осложнений при вирусных инфекциях, передаёт РИА Новости. Кроме того, использование таких препаратов не по назначению может привести к тому, что другие микроорганизмы, обитающие в полости рта, в кишечнике, которые потенциально могут вызывать заболевания, станут устойчивыми к ним и лечить возможные бактериальные осложнения станет гораздо сложнее.
Козлов отметил, что во многих российских аптеках наблюдается повышенный спрос на противомикробные препараты, которые часто покупают впрок. Нередко антибиотики принимают для профилактики, сказал профессор. Он призвал не приобретать подобные препараты без назначения и попросил фармацевтов и провизоров не отпускать их пациентам без рецептов.
Профессор кафедры госпитальной терапии Сеченовского университета, президент Альянса клинических химиотерапевтов и микробиологов РФ Сергей Яковлев заявил, что возросшее из-за COVID-19 использование антибиотиков приведёт к росту резистентных штаммов микроорганизмов.
«По некоторым данным, после пандемии резистентных бактерий станет в три-четыре раза больше, кто-то говорит, что их число возрастёт на 50%», – цитируют его слова «Известия».
Уточняется, что резистентными называются штаммы, устойчивые к лекарственному воздействию.
Яковлев выразил опасение, что бесконтрольное применение антибиотиков и антисептиков во время пандемии коронавируса в ближайшее время приведёт к значимому приросту устойчивости. При этом учёный подчеркнул, что точные цифры появятся позже, так как необходимы подсчёт и анализ.
По словам Яковлева, применение антибиотиков достигло катастрофических масштабов. Их назначают в 90% случаев, однако эти препараты нужны лишь 10% пациентов, у которых развиваются бактериальные осложнения.
Лучшая профилактика не таблетки, а маска
«Изменился наш подход к лечению, – говорит врач-терапевт, пульмонолог Сеченовского университета, к. м. н. Владимир Бекетов. – Накоплены данные по терапии коронавирусной инфекции, которые отражены в серьёзном исследовании RECOVERY (The Randomised Evaluation of Covid-19 Therapy). Статистически показана значимость стероидных гормонов в лечении COVID-19. При определённых показаниях мы продолжаем давать антикоагулянты. Стероидные гормоны назначаются только в стационарах, поскольку приём этих препаратов требует контроля врача. Самолечение ими невозможно. Назначение гормонов приводит к изменению клинической картины в виде снижения интоксикации, уменьшения температуры и т. д. Мы видим, что подобная терапия позволяет перенести заболевание с меньшим риском осложнений.
Также мы видим, что отказ от повального применения антибиотиков, к чему призывают ведущие пульмонологи страны, никак не сказывается в худшую сторону на летальности пациентов. Решать, нужны ли антибиотики, может только врач. Сейчас повторно обсуждается, насколько эффективен тоцилизумаб (иммунодепрессивное средство широкого спектра действия) и его аналоги и у какой группы пациентов. Вот такие изменения есть. Но говорить о том, что радикально изменилась клиническая картина ввиду мутаций вируса, увеличилась смертность или заболеваемость, не приходится. Повторюсь: достоверных научных данных для этого нет».
Однако все эти выкладки врачей вовсе не для того, чтобы дать совет каждому из нас – как и чем лечить болезнь. Нельзя, почувствовав приближение болезни, заниматься самолечением и бежать в аптеку, вместо того чтобы вызвать врача. Каждый человек индивидуален, имеет особенности течения коронавируса, а также различные сопутствующие заболевания. Принимая лекарство, которое помогло соседу или коллеге, можно серьёзнейшим образом навредить себе. Врачи напоминают: идя в аптеку, неплохо бы всё-таки знать свой диагноз. А лучшая профилактика коронавируса – это по-прежнему не таблетки, даже самые дорогие и продвинутые, а прививка, маски, перчатки и социальная дистанция.
Профессор кафедры госпитальной терапии Сеченовского университета Сергей Яковлев:
– COVID-19, как и грипп, – вирусная инфекция. А антибиотики действуют только на бактерии и не действуют на вирусы. Соответственно, принимать антибиотики без назначения врача при гриппе и COVID-19 по крайней мере бессмысленно. А может быть, и потенциально опасно, потому что антибиотики – это не безобидные лекарства, они могут вызывать ряд побочных эффектов. К тому же сам по себе приём антибиотиков способствует формированию в организме у человека устойчивых к лекарствам микробов. Поэтому антибиотики применяют при вирусных инфекциях только тогда, когда вирусная инфекция осложняется бактериальной. Это бывает через неделю, 10 дней после начала заболевания. Важно понимать, что решать, необходимы уже антибиотики или нет, может только врач. Если он прописал, надо принимать. А вот самолечение и употребление этих средств без назначения врача опасны.
Лучшее в 2020: Пероральные антибиотики: «сильные» и «слабые»
Мифы и научные факты об эффективности и безопасности антибактериальных препаратов
Ученые утверждают, что бактерии существуют на Земле 3,8х10 9 лет, в то время как антибиотики используют в клинической практике лишь с 40‑х годов прошлого века [1]. Но и этого времени хватило, чтобы препараты указанной группы обросли массой мифов, которые мешают эффективной антибиотикотерапии. Несмотря на то что лечение антимикробными средствами априори невозможно без непосредственного руководства врача, современный «пациент разумный», подверженный влиянию околонаучных данных, вносит свой «неоценимый вклад» в дело антибиотикорезистентности и прочих негативных последствий некорректного применения антибиотиков. Предостеречь его от опрометчивых решений могут грамотные фармацевтические специалисты, которые владеют корректной информацией об антимикробных средствах и готовы поделиться ею с клиентом.
Миф. Современные антибиотики настолько «сильные», что перед ними не устоит ни одна бактерия
Правда. На самом деле одной из самых актуальных проблем современной фармакологии и здравоохранения в целом является стремительное развитие резистентных штаммов бактерий, устойчивых в том числе и к современным антибиотикам последних поколений. Возникновение устойчивости зарегистрировано к каждому без исключения классу противомикробных препаратов. Она может развиваться на любом этапе достижения терапевтического эффекта (и даже на нескольких сразу). Основные механизмы развития устойчивости [1, 2]:
Устойчивость к антибиотикам — глобальная проблема, которая может иметь непредсказуемые последствия для каждого из нас. Увы, но огромный вклад в ее существование вносят сами потребители. Об этом уместно напомнить покупателям с рецептами на антибиотики, подчеркнув, что существенно снизить риски развития устойчивых штаммов позволяет прием противомикробных препаратов только по назначению врача и четкое соблюдение дозы и режима антибиотикотерапии.
Миф. Чтобы вылечиться побыстрее, нужны сильнейшие антибиотики широкого спектра действия
Правда. Все зарегистрированные антибактериальные препараты можно смело относить к мощным, то есть «сильным», однако выраженность их противомикробного эффекта зависит от множества факторов, объединенных принципами антибиотикотерапии [2]:
В российских реалиях, когда контроль за приемом антибиотиков, откровенно говоря, недостаточен, наиболее остро стоит вопрос некорректного подбора препаратов. Известно, что его осуществляют двумя способами: этиотропным и эмпирическим. В первом случае антибиотик используется целенаправленно против определенного, точно установленного возбудителя. Без сомнения, это рационально и оправданно. Однако идентификация микроорганизма, вызвавшего инфекцию, требует времени, обычно это занимает несколько суток. Когда процесс протекает остро и больному требуется немедленная помощь, выделение возбудителя — необоснованная роскошь. В такой ситуации назначают эмпирическую терапию, подбирая лекарство с учетом наиболее вероятных возбудителей [3]. Например, самый частый возбудитель пневмонии — пневмококк, цистита — кишечная палочка и так далее.
Если антибиотик был подобран корректно и все остальные принципы антибиотикотерапии были соблюдены, он, без сомнения, окажется «сильным». А вот тот же препарат, применяемый неправильно (независимо от того, на каком этапе была сделана ошибка), может проявить «слабость» и не оказать терапевтического действия.
Миф. Хотя многие сульфаниламидные препараты почти ушли в прошлое, ко-тримоксазол по‑прежнему сохраняет свои позиции
Правда. Сульфаниламиды стали первыми эффективными химиотерапевтическими средствами, успешно применяемыми для профилактики и лечения бактериальных инфекций. И хотя область их применения значительно сузилась с появлением пенициллина, а позже и других антибиотиков, некоторые их представители длительное время занимали нишу в ряду антимикробных препаратов. Речь в первую очередь идет о синергической комбинации триметоприма и сульфаметоксазола, известной под МНН ко-тримоксазол.
Ко-тримоксазол представляет собой мощный селективный ингибитор микробной дигидрофолатредуктазы — фермента, восстанавливающего дигидрофолат до тетрагидрофолата. Блокирование этой реакции обеспечивает нарушение образования пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот и таким образом подавляет рост и размножение микроорганизмов [4]. Однако в последние годы резко увеличилось количество штаммов микробов, резистентных к ко-тримоксазолу, и распространенность устойчивости продолжает быстро нарастать.
Предполагается, что ранее чувствительные к препарату микроорганизмы в ходе эволюции приобрели внехромосомные молекулы ДНК (плазмиды), которые кодируют измененную дигидрофолатредуктазу. Благодаря им устойчивость к ко-тримоксазолу формируется у каждого третьего изолята кишечной палочки в моче [4]. Положение с остальными штаммами уже чувствительных к лекарству бактерий ненамного лучше. В связи с этим сегодня применение ко-тримоксазола резко ограничено, и препарат практически уступил место более эффективным и безопасным противомикробным препаратам [5].
Миф. Пероральные цефалоспорины такие же «сильные», как и парентеральные
Цефалоспорины (ЦС) — один из самых обширных классов антибиотиков, представленных как в пероральной, так и парентеральной форме. При этом выраженность антибактериального эффекта в первую очередь определяется принадлежностью к одному из четырех поколений. Антибиотики цефалоспорины 1 поколения — парентеральный цефазолин и пероральный цефалексин — имеют самый узкий спектр активности, схожий со спектром аминопенициллинов (ампициллина, амоксициллина) [3]. Цефалоспорины II поколения (парентеральный цефуроксим, пероральный цефаклор) активны в отношении грамотрицательных бактерий, при этом по действию на стафилококки и стрептококки они близки к предшественникам. Таким образом, мощность представителей антибиотиков первого и второго поколений не зависит от лекарственной формы. Но с цефалоспоринами последующих поколений всё не так просто.
Известно, что антибиотики третьего поколения обладают более высокой по сравнению с ЦС-I и ЦС-II активностью в отношении грамотрицательных бактерий, пневмококков и стрептококков. Однако их пероральные формы цефиксим и цефтибутен определенно обладают более узким спектром активности, чем парентеральные цефтриаксон, цефтазидим и цефоперазон. В частности, препараты для приема внутрь не действуют в отношении пенициллинорезистентных пневмококков, что связывают с их относительно невысокой биодоступностью. Так, биодоступность цефиксима составляет всего 40–50 %, в то время как у парентеральных форм она приближается к 100 % [3].
Тем не менее, цефиксим считается мощным антибиотиком, применение которого оправдано при инфекциях мочевыводящих путей, а также среднем отите и фарингите. Цефтибутен используют гораздо реже: он показан только для терапии острых бактериальных осложнений хронического бронхита, среднего отита, фарингита и тонзиллита. Существенный недостаток этого препарата — низкая активность в отношении золотистого стафилококка [4]. В то же время парентеральные цефалоспорины третьего поколения широко применяются для лечения тяжелых инфекций верхних, нижних дыхательных путей, желчевыводящих путей, мягких тканей, кишечных инфекций, сепсиса и других [3].
Миф. Хлорамфеникол — «сильный» безопасный антибиотик при кишечных инфекциях
Правда. С одной стороны, хлорамфеникол на самом деле имеет широкий спектр активности, включающий грамположительные и грамотрицательные кокки, грамотрицательные палочки, в том числе кишечную и гемофильную, а также возбудителей кишечных инфекций — сальмонелл, шигелл и так далее. Но, с другой стороны, препарат связан с не менее широким спектром неблагоприятных реакций.
Известно, что хлорамфеникол угнетает кроветворение, вызывая тромбоцитопению, анемию и даже фатальную апластическую анемию (хотя и всего в 1 случае на 10 000–40 000 пациентов) [3]. Кроме того, он оказывает гепатотоксическое, нейротоксическое действие и проявляет другие побочные эффекты. Ввиду крайне неблагоприятного профиля безопасности хлорамфеникол считается антибиотиком резерва и назначается исключительно в случаях, когда польза от его применения превосходит риск побочных эффектов. Это происходит, если по каким‑то причинам не удается подобрать другой препарат антибактериального действия [3, 5].
Миф. Тетрациклины традиционно «слабые», значительно менее мощные антибиотики, чем пенициллины
Правда. На самом деле тетрациклины имеют широкий спектр антибактериальной активности, причем современные их представители действуют в отношении еще большего количества бактерий, чем их предшественники, включая ряд возбудителей, устойчивых к другим классам антибиотиков. Так, тигециклин, появившийся на рынке только в середине 2000‑х, был разработан в рамках программы по борьбе с растущей антибиотикорезистентностью таких «сложных» в этом плане возбудителей, как золотистый стафилококк и кишечная палочка [6].
Тетрациклины, в том числе и применяемые на протяжении десятилетий тетрациклин и доксициклин, способны проникать внутрь клетки, поэтому они и сегодня широко применяются для лечения внутриклеточных инфекций, передающихся половым путем (хламидиоза, уреаплазмоза, микоплазмоза). К показаниям к их назначению относится и хеликобактерная инфекция — в составе эрадикационной терапии. Благодаря результативности в отношении Propionibacterium acne тетрациклины наряду с макролидами применяются для лечения угревой болезни. Миноциклин, чей спектр включает Neisseria meningitidis, используется для профилактики менингококковой инфекции [2].
В качестве ложки дегтя следует упомянуть и о том, что для большинства тетрациклинов (за исключением современных представителей) свойственны высокий уровень вторичной резистентности многих бактерий и к тому же перекрестная устойчивость микроорганизмов [3]. И это, несомненно, во многих случаях снижает их актуальность.
Миф. Фторхинолоны — слишком «сильные» антибактериальные ЛС, поэтому их не применяют для лечения детей
Правда. Фторхинолоны — обширная группа антимикробных препаратов, включающая представителей четырех поколений. Сегодня используются хинолоны последних трех поколений, причем наибольшей активностью обладают антибиотики, принадлежащие к III (левофлоксацин, спарфлоксацин, гатифлоксацин) и IV (моксифлоксацин, клинафлоксацин) поколениям. Их спектр активности включает пневмококков, в том числе пенициллинорезистентных, атипичных возбудителей (хламидии, микоплазмы), большинство грамотрицательных бактерий, стрептококков, анаэробов и другие. К безусловным достоинствам современных хинолонов относятся устойчивость к бета-лактамазам, медленное повление резистентных штаммов, высокая биодоступность пероральных форм препаратов, низкая токсичность, а также длительность действия, позволяющая назначать многие лекарства 1 раз в сутки [7].
Фторхинолоны являются препаратами выбора при инфекциях мочевыводящих, желчевыводящих, дыхательных путей, инфекциях, передаваемых половым путем, гинекологических заболеваниях и так далее [7]. Но при всех своих достоинствах фторхинолоны имеют и ряд недостатков, среди которых возможность поражения хрящевых точек роста костей у детей. Впрочем, этот результат был выявлен во время токсикологических исследований на неполовозрелых животных. Согласно клиническим данным, общее число побочных эффектов фторхинолонов — как по количеству, так и по качеству — у детей и взрослых не отличается [8]. Более того — во всем мире распространена практика использования антибактериальных этой группы у детей [9], хотя в России возраст до 18 лет по‑прежнему остается противопоказанием к их применению.
Миф. Эритромицин — «слабый» макролид, намного уступающий современным представителям этого класса препаратов
Правда. Антибиотик эритромицин, так же как и другие макролиды, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, нарушая процесс транслокации и образования пептидных связей между молекулами аминокислот и блокируя синтез белков чувствительных бактерий. Невзирая на существование современных представителей класса — азитромицина, кларитромицина и других, — эритромицин по‑прежнему считается препаратом выбора для лечения ряда инфекций, в частности, микоплазменной инфекции у детей, легионеллеза, дифтерии и коклюша [2].
Наряду с высокой активностью, эритромицин выделяется недостаточно хорошей переносимостью. Известно, что у 30–35 % пациентов он вызывает диспепсию, а также имеет ряд других побочных эффектов [3]. В связи с этим на практике нередко отдают предпочтение современным представителям этой группы.
Миф. Амоксициллин такой же сильный антибиотик, как амокисициллина клавуланат – по сути, это один и тот же препарат
Правда. Антибиотик амоксициллин наряду с ампициллином относится к аминопенициллинам расширенного спектра, действующим в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Он и сегодня считается самым активным среди всех пероральных лактамных антибиотиков в отношении пенициллин-чувствительных и пенициллин-резистентных пневмонийных стафилококков [4]. Однако нельзя не учитывать, что ряд бактерий выработали устойчивость к пенициллинам и аминопенициллинам в частности. Так, широко распространены устойчивые штаммы гемофильной палочки, пневмококка, энтеробактерий. Выходом из этой ситуации будет применение ингибиторозащищенных аминопенициллинов, таких как амоксициллин/клавуланат и ампициллин/сульбактам, устойчивых к действию бета-лактамаз и имеющих, соответственно, более широкий спектр активности [4].
Таким образом, назначение аминопенициллинов обосновано при легких и неосложненных инфекциях, в то время как при тяжелых и рецидивирующих формах показаны ингибиторозащищенные препараты. При этом путь введения (парентеральный или пероральный) выбирают в зависимости от тяжести инфекции [3].