Пролонг это что за препарат
НЕЙРОЛЕПТИКИ ДЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ (ДЕПО)
Когда нужны нейролептики
Нередко лечение в психиатрии сводится к назначению антипсихотиков. При этом, несмотря на показания в инструкции к препарату, это вовсе не означает, что у пациента шизофрения. Вопреки устоявшимся стереотипам, антипсихотики (нейролептики) – препараты, влияющие не только на те нейромедиаторы и группы рецепторов головного мозга, нарушение работы которых приводит к развитию бреда и галлюцинаций, свойственных расстройствам шизофренического спектра в той или иной степени выраженности. Это препараты, имеющие доказанную эффективность при отравлениях и шоковых состояниях, нарушениях сна, агрессивности, вспыльчивости, тревоге, страхах, необычных тягостных ощущениях и даже при снижении настроения.
Однако, учитывая тот факт, что в большинстве случаев болезненные состояния характеризуются сложностью и наличием различного рода симптомов, возникает необходимость назначения нескольких препаратов, что безусловно приводит к трудностям контроля лекарственных взаимодействий, повышению стоимости терапии и к отсутствию желания продолжать лечение в силу ряда обстоятельств.
Виды терапии
Доказано, что стратегия непрерывной терапии превосходит по своей эффективности подходы с прерывистым приемом препарата. На этапе купирующей терапии, когда путем подбора терапии происходит уменьшение выраженности психопатологических симптомов или их полная ликвидация, очень важно выбрать антипсихотический препарат, который позволил бы достичь ремиссии и был пригоден для длительного поддерживающего лечения. И очень важно обеспечить возможность его постоянного приема. Одним из решений этой задачи стала разработка лекарств с пролонгированным действием.
Нейролептики длительного действия (пролонги, депо)
Антипсихотические препараты пролонгированного (длительного) действия — это ампулированная форма препарата, который вводится путем внутримышечной инъекции и держится в крови в одинаковой концентрации длительное время (от 2 недель до нескольких месяцев) без необходимости ежедневного приема препарата.
Особенность этой группы препаратов заключается в образовании своеобразного «депо» при однократном введении лекарства внутримышечно, из которого в течение некоторого времени (дни, недели, месяцы) высвобождается активное вещество в кровеносное русло и достигает рецепторов-мишеней, оказывая терапевтический эффект. То есть лекарство вводится всего один раз, а действует длительное время.
Показания
Наиболее частыми клиническими показаниями к применению пролонгированных форм нейролептиков служат:
При выборе препарата нужно руководствоваться особенностями состояния и течения заболевания, а также спектром действия препарата. Подбор препарата должен проводиться строго индивидуально под контролем врача-психиатра.
Какие нейролептики депо применяются чаще всего
Наиболее распространены следующие препараты с пролонгированным действием:
Что выбрать? Отличия пролонгированных инъекционных форм антипсихотиков от пероральных.
Плюсы пролонгированных лекарственных форм нейролептиков по сравнению с пероральными:
Минусы пролонгированных лекарственных форм нейролептиков по сравнению с пероральными:
Справедливости ради, стоит отметить положительные и отрицательные стороны применения пероральных антипсихотических препаратов:
Особенности применения
В определенных условиях использование пролонгированных антипсихотических препаратов более предпочтительно:
Таким образом, применение пролонгированных инъекционных антипсихотических препаратов открывает новые возможности в лечении многих заболеваний, особенно расстройств шизофренического спектра, которые являются хроническими и требуют длительной поддерживающей терапии. Эта форма препаратов предлагает пациентам защиту от обострений, улучшение состояния, снижение затрат на лечение и множество других преимуществ в сравнении с препаратами, которые принимаются внутрь.
По всем вопросам, связанных с нейролептической терапией, введением депо форм нейролептиков, пожалуйста, обращайтесь к нам, мы поможем.
Сероквель Пролонг таблетки 300 мг 60 шт ➤ инструкция по применению
Описание
Действующие вещества
Форма выпуска
Состав
Фармакологический эффект
Атипичный антипсихотический препарат (нейролептик). Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами головного мозга. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое сродство к серотониновым рецепторам типа 5-НТ2- и допаминовым D1- и D2- рецепторам головного мозга. Более высокая селективность к серотониновым 5-НТ2-рецепторам, чем к допаминовым D2-рецепторам, обуславливает основные клинические антипсихотические свойства препарата Сероквель® Пролонг и низкую частоту развития экстрапирамидных побочных эффектов. Кроме того, N-дезалкилкветиапин проявляет высокое сродство к переносчику норадреналина. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и меньшим сродством по отношению к α2-адренорецепторам и серотониновым 5НТ1-рецепторам. Кветиапин не проявляет заметного сродства к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.
В стандартных тестах у животных кветиапин проявляет антипсихотическую активность.
Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен.
Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих допаминовые D2-рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-допаминергических нейронов в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.
Сероквель® Пролонг хорошо переносится при приеме в рекомендованных дозах, в т.ч. пациентами пожилого возраста.
У пациентов возрастной группы от 66 до 89 лет с деменцией Сероквель® Пролонг в дозах от 50 мг до 300 мг/сут уменьшает симптомы депрессии.
Частота экстрапирамидных симптомов и увеличения массы тела у пациентов со стабильным течением шизофрении не возрастает при длительной терапии препаратом Сероквель® Пролонг.
В исследованиях большого депрессивного расстройства по критериям DSM-IV Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.) (Справочник по диагностике и статистике психических расстройств, 4-е издание) не наблюдали повышения риска суицидального поведения и суицидального мышления при приеме препарата Сероквель® Пролонг, по сравнению с плацебо.
В двух краткосрочных (6-недельных) исследованиях комбинированной терапии депрессивного эпизода препаратом Сероквель® Пролонг в дозе 150 мг/сут и 300 мг/сут с амитриптилином, бупропионом, циталопрамом, дулоксетином, эсциталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином или венлафаксином у пациентов с субоптимальным ответом на монотерапию антидепрессантом показано улучшение симптомов депрессии по шкале MADRS (Montgomery-Asberg Depression Rating Scale, Шкала оценки депрессии Монтгомери-Асберг) (среднеквадратичное изменение 2-3.3 балла) по сравнению с монотерапией антидепрессантом.
Фармакокинетика
Кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax кветиапина и N-дезалкилкветиапина в плазме крови достигается приблизительно через 6 ч после приема препарата Сероквель® Пролонг.
Равновесная молярная концентрация активного метаболита N-дезалкилкветиапина составляет 35% от таковой кветиапина.
Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапина линейная и носит дозозависимый характер при приеме препарата Сероквель® Пролонг в дозе до 800 мг 1 раз/сут.
При приеме препарата Сероквель® Пролонг 1 раз/сут в дозе, эквивалентной суточной дозе препарата Сероквель®, принимаемой в 2 приема, наблюдались сходные значения AUC, но Cmax была на 13% меньше. Величина AUC метаболита N-дезалкилкветиапина была на 18% меньше.
Исследования влияния приема пищи на биодоступность кветиапина показали, что прием пищи с высоким содержанием жиров приводит к статистически значимому увеличению Cmax и AUC для препарата Сероквель® Пролонг – приблизительно на 50% и 20%, соответственно. Прием пищи с низким содержанием жиров не оказывал значимого влияния на Cmax в плазме крови и AUC кветиапина. Рекомендуется принимать Сероквель® Пролонг 1 раз/сут отдельно от еды.
Связывание кветиапина с белками плазмы составляет приблизительно 83%.
Метаболизм кветиапина опосредован изоферментами системы цитохрома Р450, ключевым из которых является CYP3A4. N-дезалкилкветиапин образуется с участием изофермента CYP3A4.
Кветиапин и некоторые его метаболиты (включая N-дезалкилкветиапин) обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 и CYP3А4, но только при концентрации, которая 5-50 раз превышает концентрации, наблюдаемые при обычной эффективной дозе 300-800 мг/сут.
Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное применение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию метаболизма других лекарственных средств, опосредованного изоферментами системы цитохрома P450.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.
Средний клиренс кветиапина у пациентов пожилого возраста на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25% у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин/1.73м2), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах значений, выявленных у здоровых добровольцев.
У пациентов с печеночной недостаточностью (компенсированный алкогольный цирроз) средний плазменный клиренс кветиапина снижен приблизительно на 25%. Поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует коррекции дозы.
Показания
профилактику рецидивов у стабильных пациентов.
Биполярные расстройства, включая:
умеренные и тяжелые маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства,
тяжелые эпизоды депрессии в структуре биполярного расстройства,
профилактику рецидивов биполярных расстройств у пациентов с предшествующей эффективной терапией кветиапином маниакальных или депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства.
Депрессивный эпизод:
комбинированная терапия при субоптимальном ответе на монотерапию антидепрессантом.
Противопоказания
дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция и непереносимость галактозы,
совместное применение с ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеаз,
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Несмотря на то, что эффективность и безопасность препарата Сероквель® Пролонг у детей и подростков в возрасте 10-17 лет изучалась в клинических исследованиях, применение препарата Сероквель® Пролонг у пациентов в возрасте до 18 лет не показано.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, у пациентов пожилого возраста, при печеночной недостаточности, при судорожных припадках в анамнезе, риске развития инсульта и аспирационной пневмонии.
Меры предосторожности
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность и эффективность препарата Сероквель® Пролонг у беременных женщин не установлены. Поэтому применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Степень экскреции кветиапина с грудным молоком не известна. При необходимости применения препарата Сероквель® Пролонг в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Сероквель® Пролонг следует принимать 1 раз/сут натощак (как минимум за 1 ч до приема пищи). Таблетки необходимо проглатывать целиком, не разделять, не разжевывать и не разламывать.
Взрослым при лечении шизофрении, умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства препарат следует принимать не менее чем за 1 ч до приема пищи. Суточная доза для первых 2 суток терапии составляет: 1 сутки – 300 мг, 2 сутки – 600 мг. Рекомендованная суточная доза составляет 600 мг и при необходимости может быть увеличена до 800 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 400 до 800 мг/сут. Для поддерживающей терапии при шизофрении не требуется коррекции дозы после купирования обострения.
При лечении эпизодов депрессии в структуре биполярного расстройства Сероквель® Пролонг следует принимать перед сном. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1 сутки – 50 мг, 2 сутки – 100 мг, 3 сутки – 200 мг, 4 сутки – 300 мг. Рекомендованная суточная доза составляет 300 мг. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может быть увеличена до 600 мг. Преимущества применения препарата Сероквель® Пролонг в суточной дозе 600 мг, по сравнению с 300 мг, не выявлено. Сероквель® Пролонг в дозе, превышающей 300 мг, должен назначать врач, имеющий опыт терапии биполярных расстройств.
Для профилактики рецидивов биполярных расстройств у пациентов с предшествующей эффективной терапией кветиапином маниакальных или депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства лечение препаратом Сероквель® Пролонг следует продолжать терапию в такой же суточной дозе, как и в начале терапии. Сероквель® Пролонг следует принимать перед сном. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может варьировать в пределах от 300 до 800 мг/сут. Для поддерживающей терапии рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата Сероквель® Пролонг.
При переводе с приема препарата Сероквель® на Сероквель® Пролонг: для удобства приема пациенты, в настоящий момент получающие дробную терапию препаратом Сероквель®, могут быть переведены на прием препарата Сероквель® Пролонг 1 раз/сут в дозе, эквивалентной общей суточной дозе препарата Сероквель®. В отдельных случаях может понадобиться коррекция дозы.
У пациентов пожилого возраста Сероквель® Пролонг (также как и другие нейролептики) следует применять с осторожностью, особенно в начале терапии. Подбор эффективной дозы препарата Сероквель® Пролонг у таких пациентов может быть медленнее, а суточная терапевтическая доза ниже, чем у молодых пациентов. Средний плазменный клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% ниже по сравнению с молодыми пациентами. У пожилых пациентов начальная доза препарата Сероквель® Пролонг составляет 50 мг/сут. Дозу можно увеличивать на 50 мг/сут до достижения эффективной дозы, зависящей от клинического ответа и переносимости препарата отдельным пациентом.
У пациентов пожилого возраста с депрессивным эпизодом суточная доза для первых 3 сут терапии составляет 50 мг/сут с увеличением до 100 мг/сут на 4 сут и до 150 мг/сут на 8 сут. Препарат следует применять в минимальной эффективной дозе, начиная терапию с 50 мг/сут. В случае необходимости дозу препарата можно увеличить до 300 мг/сут, но не ранее 22 дня терапии.
Для пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Пациентам с печеночной недостаточностью Сероквель® Пролонг следует назначать с осторожностью, особенно в начале терапии, т.к. кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Рекомендуется начинать терапию препаратом Сероквель® Пролонг с дозы 50 мг/сут и увеличивать дозу ежедневно на 50 мг до достижения эффективной дозы.
Побочные действия
Наиболее часто: сонливость, головокружение, сухость во рту, незначительно выраженная астения, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия.
Прием препарата Сероквель®, как и других антипсихотических препаратов, может сопровождаться увеличением массы тела, обмороками, развитием ЗНС, лейкопении, нейтропении и периферических отеков.
Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, 20 мкг/л (≥ 869.56 пмоль/л) у мужчин, >30 мкг/л (≥ 1304.34 пмоль/л) у женщин.
15. Может приводить к падению.
16. Снижение концентрации холестерина ЛПВП 5 мМЕД/л при измерении в любое время.
19. На основании повышенной частоты возникновения рвоты у пожилых пациентов (возраст ≥ 65 лет).
20. В краткосрочных клинических исследованиях монотерапии кветиапином у пациентов с количеством нейтрофилов ≥1.5×109/л случаи нейтропении (количество
нейтрофилов 25 лет. Исследования с участием пациентов с депрессивным эпизодом в возрасте до 18 лет не проводились.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Сероквель® Пролонг способен вызывать сонливость, поэтому в период лечения пациентам не рекомендуется работать с потенциально опасными механизмами, в т.ч. не рекомендуется управление транспортными средствами.
Сероквель пролонг 50мг 60 шт. таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой
Доступное количество 0
таб. пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой
В другой форме выпуска
Инструкция
Аналоги
Фармакологическое действие
Обладает более высоким сродством к серотониновым 5HT2-рецепторам по сравнению с дофаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге, а также высоким сродством к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам.
Состав и форма выпуска Сероквель пролонг 50мг 60 шт. таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой
Сероквель представляет собой антипсихометрическое лекарственное средство, способное взаимодействовать с разнообразными рецепторами. Этот препарат эффективен при лечении различных проявлений шизофрении.
Если принимать данный препарат перорально, то его эффективность возрастает в несколько раз. При этом на биодоступность его составляющих прием пищи практически не влияет. Большая часть такого элемента, как кветиапин, который входит в состав данного лекарства, начинает взаимодействовать с белками плазмы. Выводиться данное лекарство из организма начинает через семь-восемь часов после того, как было принято.
Стоит учесть, что у тех больных, у которых наблюдается печеночная недостаточность, основные составляющие данного препарата сосредотачиваются в печени. Это может привести к тому, что увеличивается концентрация кветиапина. Именно поэтому врач должен провести корректировку установленной ранее дозировки.
Описание лекарственной формы
Таблетка 25 мг: круглая, диаметром 6 мм, персикового цвета, двояковыпуклая, покрыта оболочкой.
Таблетка 100 мг: круглая, диаметром 8,5 мм, желтого цвета, двояковыпуклая, покрыта оболочкой.
Таблетка 200 мг: круглая, диаметром 11 мм, белого цвета, двояковыпуклая, покрыта оболочкой.
Способ применения и дозы
При лечении шизофрении, а также биполярного расстройства сероквель необходимо принимать за некоторое время до приема еды. При этом суточная дозировка должна составлять 300 мг в первый день, во второй – доза увеличивается до 600 мг. При этом максимальная дозировка не должна превышать 800 мг. Если возникнет необходимость, то врач может откорректировать дозировку.
Для лечения депрессии пациент должен принимать перед сном данный препарат. При этом курс терапии длится в течение четырех дней. В первый день количество препарата должно составлять 50 мг. В последующие дни доза увеличивается в два раза. Максимальная дозировка не должна превышать 600 мг. В данном случае учитывается индивидуальная непереносимость к определенным компонентам, а также клиническая картина.
Во время профилактического лечения данный препарат принимается как и при обыкновенной терапии. При этом дозировка не должна превышать 800 мг. Поддерживающая терапия сопровождается приемом минимального количества данного препарата.
Пациенты, страдающие почечной недостаточностью, могут принимать данный препарат, при этом предварительная корректировка дозы не нужна.
Больным, у которых, помимо шизофрении, обнаружена печеночная недостаточность, необходимо начинать прием данного препарат с 50 мг. При этом количество препарата должно увеличиваться каждый день на 50 мг. Все это нужно делать под строгим контролем врача.
Фармакокинетика
С белками плазмы связывается на 83%. T1/2 — около 7 ч. Выводится с мочой (73%) и с фекалиями (21%) в виде неактивных метаболитов. Биотрансформируется при участии цитохрома P450.
Показания к применению Сероквель пролонг 50мг 60 шт. таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой
Сероквель назначают тем пациентам, у которых обнаружены острые либо же хронические психические заболевания, в том числе, и шизофрения. Стоит учесть, что данный препарат используется во время профилактического лечения рецидивов у тех больных, которые стоят на учете.
Достаточно часто данный лекарственный препарат используется для лечения биполярных расстройств. Его назначают в том случае, если установлены маниакальные эпизоды как умеренные, так и тяжелые.
Это лекарственное средство назначают в том случае, если депрессия проявляется в более тяжелой форме
Данное лекарственное средство используется для профилактического лечения рецидивов. Его используют после проведения эффективной терапии депрессии, которая была вызвана биполярным расстройством.
Противопоказания
Сероквель не стоит использовать тем пациентам, у которых обнаружена индивидуальная непереносимость определенных составляющих данного препарата.
Максимально осторожно нужно пользоваться данным лекарственным средством в том случае, если у больного обнаружена артериальная гипотензия. Помимо этого, аккуратно нужно пользоваться этим лекарством, если пациент страдает эпилептическими припадками.
Использование данного лекарственного средства во время беременности не рекомендуется специалистами. Исключениями могут быть только те случаи, когда риск для матери значительно выше, чем для малыша. Уровень содержания кветиапина в молоке кормящей матери на данный момент не установлено. Именно поэтому во время лечения при помощи данного препарата не стоит кормить грудью.
Этим лекарством не стоит пользоваться в том случае, если у больного обнаружен недостаток лактозы или же индивидуальная непереносимость галактозы.
Сероквель не стоит использовать тем пациентам, возраст которых составляет менее восемнадцати лет, несмотря на то, что ученые проводили исследования, в результате которых было установлено, что препарат полностью безопасен для подростков от 10 лет и старше.
Специалисты не рекомендуют применять данный препарат пожилым пациентам. Не стоит пользоваться данным препаратом в том случае, если у пациента обнаружена печеночная недостаточность.
Применение Сероквель пролонг 50мг 60 шт. таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется при беременности и кормлении грудью.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при комбинировании с др. препаратами, обладающими центральной активностью, с алкоголем, а также при сочетанном назначении с потенциальными ингибиторами биотрансформации — кетоконазолом, эритромицином и др.
Передозировка
Симптомы: сонливость, седативный эффект, тахикардия, гипотензия.
Лечение: симптоматическое; восстановление и контроль проходимости верхних дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы.
Побочные действия Сероквель пролонг 50мг 60 шт. таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой
Во время исследований было установлено, что прием сероквеля сопровождается некоторыми побочными реакциями. Так, практически двадцать процентов пациентов чувствуют во время лечения постоянную сонливость. У некоторых прием данного препарата сопровождается головокружением, а также сухостью в ротовой полости.
В некоторых случаях использование данного препарата может вызывать запор, а также изменение количества печеночных ферментов. Помимо этого, у больного во время приема данного лекарства может наблюдаться ортостатическая гипотензия.
Сонливость может наблюдаться на протяжении первых десяти дней. Зачастую она проходит, если принимать данный препарат более продолжительное время. При этом у пациента может проявляться ринит или же астения.
Как и во время использования других лекарственных средств психического действия, терапия при помощи данного препарата может приводить к стремительному увеличению веса пациента. Происходит это, как правило, в первую неделю.
Значительно реже прием препарат может приводить к возникновению судорог или же нейролептического синдрома. Помимо этого, у некоторых пациентом может немного увеличиваться количество лейкоцитов, но в течение пары недель данные показатели нормализуются.
При проявлении каких-либо побочных эффектов необходимо сразу же обращаться за консультацией к врачу. Возможно, потребуется корректировка дозировки или же дополнения курса лечения какими-либо другими препаратами.
Лекарственное взаимодействие
Эффект ослабляют индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, карбамазепин, барбитураты, рифампицин) и тиоридазин (повышает Cl).