Препараты железа с чем лучше усваиваются
Новое поколение препаратов железа – бисглицинат (хелат) железа
Распространенность анемии
Значимость анемии как проблемы современного мира не вызывает сомнений. Несмотря на все достижения цивилизации, дефицит железа является основным и наиболее распространенным нарушением питания в мире. Дефицит железа, от которого страдают многие дети и женщины в развивающихся странах, является единственным видом недостаточности питательных веществ, который также в значительных масштабах распространен в экономически развитых странах. Уровни его распространенности поражают: 2 миллиарда человек, то есть более 30% населения мира, страдают от анемии. 1
Среди анемий ведущими являются железодефицитные, составляя в структуре у женщин до 90% и среди мужчин — до 80%. Важным является высокая распространенность среди населения латентного дефицита железа, которая колеблется от 19,5% до 30%, кроме того, от 50% до 86% женщин имеют факторы риска развития анемии.
Железодефицитная анемия (ЖДА) — заболевание системы крови, обусловленное дефицитом железа в организме, сопровождаетcя изменениями параметров его метаболизма, уменьшением концентрации гемоглобина в эритроцитах, количественными и качественными их изменениями и клинически выражается анемической гипоксией и сидеропенией.
Сидеропения и развивающаяся в последующем тканевая и гемическая гипоксия приводят к расстройствам сердечно-сосудистой (миокардиодистрофия и нарушение кровообращения различной степени), нервной системы (вегетативно-сосудистые, вестибулярные нарушения, астенический синдром), снижению детородной функции женщин, а также развитие осложнений во время беременности и родов, изменению интеллекта и поведенческих настроений, хронизацию различных заболеваний и как следствие снижение работоспособности и ухудшение качества жизни. 4
Эволюция синтетических лекарственных средств терапии железодефицитной анемии
Фармакотерапия ЖДА базируется на введение в организм железа из состава железосодержащих лекарственных средств. Выбору препарата для коррекции сидеропении придается особое значение, так как важна не только эффективность, но и отсутствие побочных реакций и осложнений при их применении.
Существует условное деление препаратов железа на двух- и трёхвалентные. Однако, сама по себе валентность железа не представляет какой-либо ценности.
Известно, что всасывание железа в кишечнике возможно лишь тогда, когда микроэлемент находится в двухвалентной форме, которая способна проходить через клеточную мембрану слизистой оболочки кишечника. Низкое значение рН желудочного содержимого способствует растворению алиментарного железа и переходу трехвалентного железа (окисное) в двухвалентную форму (закисное). 17
При поступлении желудочного содержимого в кишечник рН пищевого комка повышается и в отличие от ферро-иона (Fe2+), ферри-ион (Fe3+) образует нерастворимые соли. В этих условиях только муцин, хелатируя железо, способен поддержать ферри-ион в растворимом состоянии. 4
Таким образом, соединения железа в составе препаратов должны обладать хорошей растворимостью, высокой биодоступностью, достаточным содержанием элементарного железа и малой токсичностью. Рассмотрим особенности абсорбции каждой из трёх известных групп препаратов железа.
Первое поколение препаратов железа
Одной из первых групп препаратов железа стали применять ионные соли двухвалентного железа. Эта группа характеризуется довольно быстрым наступлением эффекта в плане повышения гемоглобина и улучшения гемодинамических показателей в периферической крови.
Тем не менее, лечение ионными препаратами железа, в частности сульфатом железа, вызывает побочные реакции у 44,7% пациентов. Чаще всего страдает желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Симптомы дисфункции его верхних отделов обычно проявляются в течение часа после приема лекарства и могут протекать как в легкой (тошнота, дискомфорт в эпигастрии), так и в тяжелой форме — с болью в животе и/ или рвотой. Кроме того, ферротерапия солевыми препаратами железа нередко сопровождается появлением металлического привкуса в течение первых дней лечения, потемнением зубной эмали и десен, возможны также диарея или запор. хорошо известно, что солевые препараты железа в просвете кишечника взаимодействуют с компонентами пищи, лекарствами, затрудняя абсорбцию в том числе и железа. В связи с этим, их рекомендуют назначать за 1 час до приема пищи, однако это усиливает повреждающее действие соединений Fe2+ на слизистую кишечника, вплоть до развития ее некроза. 5
Причиной возникновения данных побочных явлений является гидролиз солей железа в желудке. Под действием желудочного сока ионные соли железа подвергаются гидролизу(диссоциации) в желудке, в результате чего свободные молекулы железа негативно воздействуют на слизистую оболочку ЖКТ и провоцируют возникновение побочных эффектов: тошнота, боль в животе, металлический привкус во рту, диарея/запор.
Второе поколение препаратов железа
Абсорбция железа в виде гидроксид-полимальтозного комплекса (ГПК) железа-III имеет принципиально иную схему по сравнению с его ионными соединениями и осуществляется путем активного всасывания при конкурентном обмене лигандами, уровень которых определяет скорость абсорбции железа Fe3+. Неионная структура, обеспечивающая стабильность комплекса и перенос железа с помощью транспортного белка, предотвращает в организме свободную диффузию ионов железа, то есть прооксидантные реакции. Однако биодоступность полимальтозного комплекса железа-III самая низкая среди всех препаратов железа, всего 10–15%.
В связи с большим размером молекулы (55 kDa), ее пассивная диффузия примерно в 40 раз медленнее, чем у ионов железа. 6 Такую низкую биодоступность приходится компенсировать большими суточными дозами ГПК.
Новое поколение препаратов железа — новое решение проблемы анемии
С конца 90-х начала 2000-х годов начали активно внедрять применение хелатных комплексов железа для терапии дефицита железа и анемии у людей. Хотя данная группа препаратов появилась гораздо раньше, и использовалась изначально в качестве пищевых добавок и в ветеринарии.
В 1893 году Альфред Вернер выдвинул постулат о новой молекулярной структуре, характеризующей эти стабильные молекулы. Спустя несколько лет, в 1920 году Морган и Дрю применили термин «хелат» к молекулярной структуре, постулированной Вернером. 7
Хелаты металлов представляют собой комплексные соединения металла с аминокислотой.
В отличие от солей металлов, лиганд в хелатном комплексе отдает электроны катиону, делая тем самым молекулу ионно-нейтральной, устойчивой к разным факторам, действующим в желудочно-кишечном тракте (рН, пища), а низкая молекулярная масса способствует максимальному усвоению железа при пероральном приеме. 8
Хелатные комплексы легче проникают через стенку кишечника и лучше усваиваются, не нарушая ионный и минеральный баланс клетки. 10
Бисглицинат железа состоит из одной молекулы железа, которая соединена с карбоксильными группами двух молекул глицина при помощи ковалентных связей.
Соотношение железа к лиганду 1:2 нейтрализует валентность железа, что обеспечивает его стойкость к разным факторам, действующим в желудочно-кишечном тракте (рН, пища). Поэтому соединение хелата не поддается гидролизации в желудке, полностью абсорбируется в тонком кишечнике и в неизмененном виде попадает внутрь энтероцитов, где и происходит высвобождение молекулы железа. 8
Бисглицинат железа — это источник негемированного железа. После перорального применения соединение в неизмененном виде попадает в энтероциты, где гидролизируется на железо и глицин. Стабильность соединения бисглицината железа объясняется тем, что оно не гидролизируется при разных значениях рН, а низкая молекулярная масса (204 г/моль) способствует максимальному усвоению железа при пероральном приеме. 8
В составе Multizan ® Феррум бисглицинат железа представлен запатентованным комплексом Ferrochel ® компании Albion Minerals — мировым лидером и новатором в области минерального аминокислотного хелатного питания.
Уникальная гамма хелатных минералов Albion ® :
Даже с повышенной биодоступностью бисглицинат железа безопасен. Всасывание контролируется запасами железа в организме, при этом большие количества обычно усваиваются людьми с более низким статусом железа. Организм, страдающий железодефицитной анемией, может потреблять 90% железа, в то время как организм, не страдающий железодефицитной анемией, может потреблять всего 10%, или ровно столько, сколько необходимо организму для компенсации потерь в метаболизме. Было обнаружено, что бисглицинат железа Ferrochel ® в 2,6 раза безопаснее, чем сульфат железа, и безопаснее, чем обычное неорганическое железо, содержащееся в пищевых продуктах и пищевых добавках. 13
Сравнительная таблица доз LD50 (cредняя доза вещества, вызывающая гибель половины членов испытуемой группы) различных препаратов железа при пероральном введении белым мышам. 14, 15, 16
Железо незаменимый макроэлемент
Все мы знаем, что организму для правильного функционирования ежедневно требуются в различных количествах не только витамины, но и микроэлементы. Одним из них является железо. Оно участвует в самых разных биохимических процессах, является составляющей гемоглобина и не только. При его постоянном дефиците нарушается работа многих органов и развивается анемия. Поэтому крайне важно помнить о необходимости этого микроэлемента и стараться поддерживать его содержание в организме на должном уровне.
Железо в крови и организме человека
Железо – микроэлемент, присутствующий во многих продуктах питания в разных количествах и пищевых добавках. В целом в теле взрослого человека содержится всего 2—5 г железа, причем большая часть, порядка 70%, сосредоточена в клетках крови. Остальные 30% распределяются между печенью, селезенкой, костями и мышцами.
Содержание железа у новорожденных составляет всего 340—400 мг.
Ценность железа для человеческого организма сложно переоценить. В первую очередь оно входит в состав гемоглобина, представляющего собой сложный белок с четвертичной структурой, содержащийся в красных кровяных клетках, называемых эритроцитами. Он связывает поступивший в легкие и диффундировавший сквозь сосудистые стенки кислород и переносит его к клеткам всех тканей и органов. При этом он не вступает непосредственно в реакцию окисления с кислородом, а только «сопровождает» его до места назначения. Там он, отдав присоединенный кислород тканям, присоединяет к себе молекулы углекислого газа и, попадая с током крови в легкие, высвобождает его. Таким образом осуществляется газообмен, являющийся основой дыхания и имеющий огромную роль в поддержании жизни.
Именно соединение кислорода с железом гемоглобина является причиной того, что насыщенная кислородом артериальная кровь имеет ярко-красный цвет, а венозная кровь, в которой гемоглобин связан с углекислым газом, становится темно-красной.
Но доставленный гемоглобином в клетки кислород расходуется не сразу, особенно мышцами. Это необходимо для создания своеобразного запаса, который может потребоваться при большой физической нагрузке. В результате в мышцах принесенный эритроцитами и содержащийся в миллионах молекул гемоглобина кислород запасается другим железосодержащим белком миоглобином. Кислород гемоглобина переходит к миоглобину.
Но, кроме того, железо принимает непосредственное участие в ряде метаболических процессов и является универсальным компонентом живой клетки. Проведенными в течение последних лет исследованиями доказано, что железо участвует в:
Железо является частью цитохромов, пероксидаз, каталаз, НАДФ-дегидрогеназы, ксантинооксидазы, пролиноксидазы, ряда белковых соединений и т. д.
Также ферменты, в состав которых входит железо, задействованы в продукции гормонов щитовидной железы и поддержании высокого уровня иммунитета, в частности местного. Кроме того, железо требуется для правильного протекания процессов фагоцитоза, т.е. захвата и переваривания клетками твердых частиц. Оно же необходимо для поддержания на должном уровне активности естественных клеток-киллеров, синтеза ряда биологических веществ, включая интерферон, тканевого дыхания, окисления веществ при помощи перекиси водорода и пр.
Особенный интерес вызывает тот факт, что железо участвует в процессах формирования рецепторов дофамина, который еще можно назвать гормоном повышающим мотивацию. Поэтому снижение его количества в организме может приводить к потере желания что-либо делать и двигаться к намеченной цели, сделать жизнь пресной и безрадостной.
Таким образом, благодаря железу:
Виды соединений железа
В организме железо входит в состав разных соединений. На основании их функций все железо можно разделить на функциональное, транспортное, депонированное и свободное. Если с функциональным железом, представленным упомянутыми выше гемоглобином и миоглобином, ферментами и коферментами, уже более менее все понятно, то остальные группы соединений остались неосвященными.
Так, транспортное железо представлено:
Что же касается депонированного железо, то к нему причисляют те соединения, из которых оно впоследствии может быть извлечено для удовлетворения потребностей организма при дефиците поступления железа извне. Основная их масса сосредоточена в печени, селезенке и мышце. К числу таковых соединений принадлежат:
Также в отдельный вид выделяют железо, формирующее свободный пул. Оно образуется в результате естественного разрушения эритроцитов через 90—120 дней их жизни и присутствует в плазме крови. Свободное железо достаточно токсично для организма, поэтому оно в норме быстро захватывается трансферрином и транспортируется в красный костный мозг, где повторно используется для продукции новых эритроцитов.
Причины недостатка
Если с питанием человек не получает нужного количества железа, причем в биодоступной форме, т. е. способной активно всасываться в кишечнике, или имеет нарушения, препятствующие его всасыванию, говорят о наличии дефицита железа. Если это происходит только время от времени, серьезных изменений в организме не происходит и состояние здоровья остается в норме. Но в случаях, когда недостаток железа присутствует постоянно, развивается железодефицитная анемия или малокровие.
При анемии наблюдается уменьшение числа эритроцитов и гемоглобина в крови. Сегодня выделяют несколько видов анемий в зависимости от причины возникновения. Но среди них всех около 80% приходится именно на железодефицитную анемию, т. е. развивающуюся на фоне хронического дефицита железа.
Подобное может быть следствием:
Симптомы недостатка и дефицита
Недостаток железа, особенно железодефицитная анемия, крайне негативно отражается на состоянии организма. В первую очередь это обусловлено нарушениями снабжения клеток кислородом. Поэтому на фоне дефицита железа в первую очередь наблюдается постоянная усталость. В таких ситуациях даже полноценный сон не способен обеспечить должной энергичности.
Впоследствии нехватка железа в организме приводит к снижению иммунитета и нарушению метаболизма, что приводит к увеличению концентрации холестерина, появлению лишнего веса и другим нежелательным последствиям. Также следствием железодефицитной анемии становится повышенная ранимость кожи и слизистых оболочек, в том числе органов ЖКТ. Поэтому на фоне дефицита железа нередко возникают дерматологические заболевания, в частности, экзема, дерматиты, а также патологии ЖКТ, в том числе гастриты, язвенная болезнь и пр. Нередко наблюдается ухудшение течения имеющихся сердечно-сосудистых заболеваний, деменции.
Особенно опасен дефицит железа для детей, так как приводит к задержке роста и умственного развития ребенка. У школьников это может сопровождаться снижением способности к концентрации внимания, быстрой утомляемостью и, как следствие, отставанием от школьной программы.
Не менее опасна нехватка данного микроэлемента для беременных женщин. В этот период жизни женщины происходит увеличение объема плазмы и эритроцитарной массы на фоне необходимости удовлетворять потребности растущего плода. При железодефиците резко увеличивается риск материнской и младенческой смерти, преждевременного наступления родов и рождения детей с низким весом.
Симптомами нехватки железа в организме могут выступать:
При дефиците железа в организме вероятность развития кишечных инфекций и всевозможных ОРЗ увеличивается в 1,5—2 раза.
Источники железа
Человеческий организм способен усваивать только двухвалентное железо. При употреблении трехвалентного железа ему требуется осуществить ряд биохимических превращений с участием витамина С, благодаря которым оно трансформируется в двухвалентное. Но в любом случае из всего поступившего в организм железа усваивается только 10%.
В целом существует 2 вида железа:
Повышают качество усвоения железа витамины С и В12, а также пепсин и медь, в особенности при их поступлении в организм из животных источников. Напротив, тормозят этот процесс продукты богатые кальцием, танином, витамином Е, цинком и фосфатами. Это молочные продукты, сыры, чай, кофе, красное вино, какао и некоторые газированные напитки. Также снижают качество всасывания железа в кишечнике продукты, богатые фитином и пищевыми волокнами. Они способны задерживать железо и выводить его из организма вместе с каловыми массами. При этом в рафинированных и предварительно обработанных продуктах железо связывается с другими веществами, что приводит к образованию плохо растворимых его соединений, которые практически не способны усваиваться.
Препятствуют всасыванию железа и ряд лекарственных средств, в том числе тетрациклиновые антибиотики, соли кальция, антациды.
Все это и становится причиной того, что в современном мире становится достаточно сложно получить с пищей достаточное для нормального функционирования организма количество железа, особенно людям, нуждающимся в нем в больших дозах – беременным женщинам, детям. Это вызывает необходимость получать его другими способами, одним из которых является использование специальных лекарственных препаратов и биологически активных добавок.
Суточная потребность в железе зависит от пола и возраста. При этом беременным женщинам требуется ежедневно получать практически вдвое больше железа.
Лучшие таблетки, капсулы и БАДы для поднятия уровня железа в крови (препараты железа)
Железо является одним из самых изученных микроэлементов, как и последствия его дефицита. Поэтому уже давно существует достаточно много различных препаратов и БАДов, предназначенных для восполнения его нехватки в организме в разных случаях.
Последние исследования показали, что оптимальной формой поступления железа в организм является его пирофосфатная соль, которая усваивается в 3,5 раза эффективнее. Эти данные были изучены МОЗ и легли в основу ее рекомендаций для коррекции железодефицитных состояний. Поэтому сегодня при обнаружении признаков дефицита железа и подтверждении этого лабораторными анализами пациентам рекомендуется использовать именно препараты, содержащие пирофосфат железа.
Благодаря применению подобных средств наблюдается постепенное улучшение самочувствия человека, что можно подтвердить повторными анализами крови. Пациенты замечают:
Рассмотрим лучшие и наиболее популярные, хорошо зарекомендовавшие себя на практике препараты железа. Но перед началом применения любого из них следует проконсультироваться у врача и сдать кровь на общий и биохимический анализ. Это позволит установить степень дефицита железа и подобрать не только оптимальный препарат, но и именно ту дозу, которая требуется данному человеку.
Nan-O-Fer (Нанофер)
Nan-O-Fer – швейцарская биологически активная добавка в форме капсул для перорального употребления, созданная с учетом особенностей всасывания железа в организме. Сразу обозначим несколько фактов, которые, на наш взгляд, делают ее приоритетной среди прочих. В составе Nan-O-Fer – липосомальное железо (заключенное в особую микрокапсулу, образованную двухслойными фосфолипидами, с жидкой средой). На сегодня учеными Стэнфордского университета доказано, что липосома обладает самостоятельными противоопухолевыми свойствами, на основе липосом разрабатывается новый противоопухолевый препарат. Кроме железа, в составе Нанофер – витамин B12, витамин B6 и фолиевая кислота. Благодаря такому сочетанию обеспечивается нормальный для удовлетворения всех потребностей организма уровень железа, правильное кроветворение, появляется возможность повысить жизненный тонус и улучшить работу нервной системы, в особенности, когнитивные функции, т.е. память, внимание, мышление, связанные с дефицитом железа. Nan-O-Fer лишен привычных побочных эффектов, способных возникнуть при приеме практически любого препарата железа – от запоров, окрашивания стула, и до прокрашивания эмали, металлического привкуса.
Еще одно важное достоинство Nan-O-Fer – он содержит именно пирофосфат железа, рекомендованный МОЗ. Это соединение можно назвать “умным”, поскольку полнота его усвоения напрямую зависит от степени дефицита железа в организме. Поэтому можно быть уверенным, что при незначительной нехватке в кишечнике всосется лишь небольшая часть, а при выраженном дефиците – большее количество, и переизбытка железа, периодически возникающего при восполнении его дефицита, не возникнет.
Принимается он очень просто – по 1 капсуле в день, запивая достаточным количеством воды. Курс лечения составляет 3-6 месяцев. И, наконец, немаловажным преимуществом средства является его доступная стоимость.
Тотема
Тотема – раствор для перорального употребления, выпускающийся в ампулах из темного стекла по 10 мл. В его состав входит железа глюконат, марганца глюконат и меди глюконат. Таким образом, препарат помогает восполнить дефицит железа, а медь улучшает его усвояемость. В то же время марганец способствует улучшению обмена веществ, в том числе улучшает метаболизм форменных элементов крови.
Для употребления препарата содержимое ампулы следует растворить в стакане воды. Использование для этой цели кофе, чая, молока или других напитков не допускается. Готовый раствор отличается не очень приятным вкусом, для улучшения которого можно добавлять в него сахар.
Взрослым показано ежедневно принимать по 2—4 ампулы в течение 3—6 месяцев. Недостатком препарата считается высокая цена, а также не самая высокая усвояемость железа.
Мальтофер
Мальтофер – препарат железа, выпускаемый в форме капель для перорального применения, сиропа и жевательных таблеток. Препарат содержит железо трехвалентное в виде гидроксида полимальтозата. Доза и продолжительность применения средства зависит от степени нехватки железа в организме. Как правило, взрослым рекомендуется ежедневно принимать 1—3 таблетки на протяжении 3—5 месяцев. Капли и сироп используются для восполнения дефицита железа у детей с рождения до 12 лет.
Переизбыток
У взрослых людей при отсутствии серьезных патологий кишечника возникновение переизбытка железа при чрезмерном его поступлении в организм с пищей практически исключено. Аналогично ситуация обстоит при соблюдении рекомендованных доз приема препаратов. Если же ежедневно принимать более 20 мг железа на каждый килограмм веса возникает вероятность развития побочных эффектов, в частности:
Риск появления подобных нежелательных последствий возрастает, если принимать препараты железа не во время еды, а также злоупотреблять алкоголем. Этиловый спирт способствует более активному всасыванию железа.
При возникновении признаков отравления железом необходимо обратиться за медицинской помощью. Первая помощь в таких ситуациях заключается во введение специального антидота – дефероксамина, а также назначении препаратов кальция.
При длительном приеме железосодержащих препаратов в повышенных дозах возможно развитие и более тяжелых последствий, в том числе заболеваний печени, сердца, мозга. Поэтому крайне важно перед началом применения подобных средств получить консультацию врача, а также точно следовать его рекомендациям касательно доз или не превышать рекомендованных инструкцией к препарату.
Очень важно хранить препараты железа в недоступных для детей местах, поскольку известны случаи отравления детей ими, приведшие к серьезным последствиям.
Таким образом, железо незаменимо для человеческого организма. И если повседневный рацион организован таким образом, что не способен полностью удовлетворить потребности в нем, следует обратиться к врачу и начать принимать препараты железа. Это поможет избавиться от хронической усталости, укрепить иммунитет, устранить проблемы с волосами, кожей и ногтями и в целом поддержать правильное функционирование всех тканей и органов тела. Но если по тем или иным причинам принимается решение самостоятельно начать прием препаратов железа, важно соблюдать рекомендованные дозы, а также следить за характером изменений в организме.