Преднизолон для чего назначают
Преднизолон (раствор для инъекций, ООО ФЗ БИОФАРМА)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 30 мг/мл по 1 мл
Состав
Одна ампула раствора содержит
активное вещество — преднизолона натрия фосфата в пересчете на преднизолон 30 мг
натрия гидрофосфат безводный 0.50 мг
натрия дигидрофосфат дигидрат 0.35 мг
пропиленгликоль 150.0 мг
вода для инъекций до 1 мл
Описание
Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды.
Фармакологические свойства
Противовоспалительное, противоаллергическое, иммуносупрессивное и противошоковое средство.
Противовоспалительное действие препарата обусловлено тем, что в относительно больших дозах угнетает активность фибробластов, синтез коллагена, ретикулоэндотелия и соединительной ткани (торможение пролиферативной фазы воспаления), задерживает синтез и ускоряет катаболизм белка в мышечной ткани, но повышает его синтез в печени.Противоаллергическое действие препарата обусловлено торможением развития лимфоидной ткани с её инволюцией при длительном применении, снижением числа циркулирующих Т- и В-лимфоцитов, угнетением дегрануляции тучных клеток, подавлением продукции антител.Иммуносупрессивное действие препарата обусловлено угнетением активности Т- и В-лимфоцитов, снижением массы комплемента в крови, а также угнетением продукции и эффектов интерлейкина-2.
Противошоковое действие препарата обусловлено повышением реакции сосудов на эндо- и экзогенные сосудосуживающие вещества, с восстановлением чувствительности рецепторов сосудов к катехоламинам и усилением их гипертензивного эффекта, а также задержкой выведения из организма натрия и воды.
Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает вымывание его из костей и экскрецию с почками. Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и b-липотропина, в связи с чем при длительном назначении препарата может развиться функциональная недостаточность коры надпочечников. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию глюкокортикоидами, в т.ч. преднизолоном. Угнетает секрецию тиреотропного и фолликулостимулирующего гормонов. В высоких дозах может повышать возбудимость тканей мозга и способствовать снижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную секрецию соляной кислоты и пепсина в желудке, что может привести к развитию пептической язвы.
Показания к применению
В составе комплексной неотложной терапии:
— аллергических реакций (острые тяжелые формы), гемотрансфузионном, анафилактическом шоках, анафилактоидных реакций
— заболеваний дыхательных путей: хронический бронхит (назначается совместно с антибактериальным лечением)
— отека мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или отек связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы)
— бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус
— системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит)
— острой надпочечниковой недостаточности
— острого гепатита, печеночной комы
— для уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).
Способ применения и дозы
При начале терапии любым кортикостероидом необходимо помнить следующие принципы. Начальная доза кортикостероидов должна соответствовать необходимому минимуму для достижения желаемого терапевтического эффекта и определяется клинической оценкой. Периодически необходимо оценивать эту дозу, поскольку выраженность основного заболевания может меняться, или при терапии могут развиваться осложнения. Дозу следует постепенно снижать до минимальной величины, которая будет поддерживать удовлетворительную клиническую реакцию на лечение. При длительной терапии иногда во время стресса или осложнений основного заболевания может возникнуть необходимость в повышении дозы кортикостероидов.
Если длительная терапия преднизолоном (обычно более 3 недель) должна быть прекращена, отмену необходимо осуществлять постепенно для избежания «синдрома отмены». Резкое прекращение терапии может привести к летальному исходу. Дозу следует снижать в течение недель или месяцев в зависимости от дозировки, длительности терапии, заболевания, на которое направлена терапия, и индивидуальной реакции пациента на лечение. Маловероятно, что резкая отмена лечения преднизолоном, проводившаяся менее 3 недель, приведет к клинически значимому подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у большинства пациентов. Однако следует помнить, что реакция на кортикостероиды и переносимость их отмены может варьировать в широких пределах. Необходимо рассматривать вопрос о постепенной отмене даже после более коротких курсов, если в ходе лечения применялись более высокие дозы, или у пациентов с другими факторами риска развития адренокортикальной недостаточности.
Препарат представляет собой готовый раствор. Не допускается его разведение в каких-либо инъекционных растворах!
Доза устанавливается индивидуально, вводят медленно внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м) глубоко.
При острой недостаточности надпочечников разовая доза — 100–200 мг, суточная — 300–400 мг.
Тяжелые аллергические реакции: суточная доза — 100–200 мг в течение 3–16 дней.Бронхиальная астма: 75–675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней, в тяжелых случаях дозу увеличивают до 1400 мг на курс (с постепенным уменьшением дозы).Астматический статус: суточная доза — 500–1200 мг с последующим уменьшением до поддерживающей дозы.
Тиреотоксический криз: разовая доза — 100 мг, суточная доза — 200–300 мг, при необходимости дозу увеличивают до 1000 мг, длительность введения — обычно до 6 дней.
При шоке, резистентном к стандартной терапии: разовая доза — 50–150 мг (в тяжелых случаях — до 400 мг). Повторно вводят через 3–4 ч. Суточная доза — 300–1200 мг (с последующим уменьшением дозы).
При острой печеночно-почечной недостаточности (острые отравления, послеоперационный и послеродовой период и др.): по 25–75 мг/сутки, возможно увеличение дозы до 300–1500 мг/сутки и более.
Ревматоидный артрит и системная красная волчанка: дополнительно к системному приему — 75–125 мг/сутки в течение не более 7–10 дней.
Острый гепатит: по 75–100 мг/сутки в течение 7–10 дней.
При отравлении прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей: 75–400 мг/сутки в течение 3–18 дней.
Побочные действия
Очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки
— склонность к тромбоэмболии
— почечная и/или печеночная недостаточность
— вирусные инфекции (в том числе поражения глаз и кожи), герпетические заболевания
— декомпенсированный сахарный диабет
— активная форма туберкулеза
— продуктивная симптоматика при психических заболеваниях
— тяжелая миопатия (за исключением миастений)
— период вакцинации (не менее 14 дней до и после проведения иммунизации)
— лимфаденит после вакцинации БЦЖ
— беременность и период лактации
— детский возраст до 6 лет
— инъекции в месте введения( для внутрисуставных инъекций)
— хронический активный гепатит с Hbs Ag-положительной реакцией
Лекарственные взаимодействия
Антикоагулянты: при одновременном применении с глюкокортикоидами может усиливаться или уменьшаться действие антикоагулянтов. Парентеральное введение преднизолона вызывает тромболитическое действие антагонистов витамина К (флуиндион, аценокумарол).
Салицилаты и другие нестероидные противовоспалительные препараты: одновременное применение салицилатов, индометацина и других нестероидных противовоспалительных препаратов может повышать вероятность образования язв слизистой оболочки желудка. Преднизолон уменьшает уровень салицилатов в сыворотке крови, увеличивая их почечный клиренс. Необходима осторожность при уменьшении дозы преднизолона при длительном одновременном применении.
Гипогликемические препараты: преднизолон частично угнетает гипогликемический эффект пероральных сахароснижающих средств и инсулина.
Индукторы печёночных ферментов, например, барбитураты, фенитоин, пирамидон, карбамазепин и римфампицин увеличивают системный клиренс преднизолона, таким образом уменьшая эффект преднизолона практически в 2 раза.
Ингибиторы CYP3A4, например, эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, дилтиазем, апрепитант, итраконазол и олеандомицин увеличивают элиминацию и уровень преднизолона в плазме крови, что усиливает терапевтический и побочные эффекты преднизолона.
Эстроген может потенциировать эффект преднизолона, замедляя его метаболизм. Не рекомендуется регулировать дозы преднизолона женщинам, применяющим пероральные контрацептивы, которые содействуют не только увеличению периода полувыведения, а и развитию атипичного иммуносупрессивного эффекта преднизолона.
Фторхинолоны: одновременное применение может привести к повреждению сухожилий.
Амфотерицин В, диуретики и слабительные средства: преднизолон может повышать выведение калия из организма у пациентов, которые получают одновременно эти препараты.
Иммунодепрессанты: преднизолон имеет активные иммуносупрессивные свойства, которые могут вызывать увеличение терапевтических эффектов или риск развития разных побочных реакций при одновременном применении с другими иммунодепрессантами. Глюкокортикоиды повышают противорвотную эффективность противорвотных препаратов, которые используются параллельно при терапии противоопухолевыми препаратами, вызывающими рвоту.
Кортикостероиды могут повышать концентрацию такролимуса в плазме при их одновременном применении, при их отмене концентрация такролимуса в плазме снижается.
Иммунизация: глюкортикоиды могут уменьшать эффективность иммунизации и увеличивать риск неврологических осложнений. Применение терапевтических (иммуносупрессивных) доз глюкокортикоидов с живыми вирусными вакцинами могут увеличивать риск развития вирусных заболеваний. На протяжении терапии препаратом могут быть применены вакцины экстренного типа.
Антихолинэстеразные средства: у больных миастенией применение глюкокортикоидов и антихолинэстеразных средств может вызывать мышечную слабость, особенно у пациентов с миастенией gravis.
Сердечные гликозиды: ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии.
Другие: При длительном использовании глюкокортикоиды могут уменьшать эффект соматотропина.
Описаны случаи возникновения острой миопатии при применении кортикостероидов у больных, которые одновременно получают лечение блокаторами нервно-мышечной передачи (например, панкуронием).
При одновременном применении преднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог.
Антигистаминные лекарственные средства снижают эффект преднизолона.
Преднизолон может снижать эффект гипотензивных препаратов.
Парацетамол — возрастает гепатотоксичность вследствие индукции печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола.
Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы преднизолона.
Адренокортикотропный гормон усиливает действие преднизолона.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой преднизолоном.
Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм преднизолона, могут в ряде случаев увеличить вероятность побочных эффектов.
Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с преднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.
Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении преднизолона.
Одновременное назначение антацидов снижает всасывание преднизолона.
Особые указания
За исключением заместительной терапии, кортикостероиды действуют не только с лечебным эффектом, но и как паллиативное средство благодаря своим противовоспалительным и иммуносупрессорным эффектам. Длительный прием, в зависимости от дозы и длительности лечения, связан с повышением частоты возникновения нежелательных эффектов. Пациенты, которые получают длительную терапию кортикостероидами системного действия, должны находиться под наблюдением с целью выявления подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГН), недостаточности надпочечников, синдрома Кушинга, гипергликемии и глюкозурии.
После длительной терапии кортикостероидами, лечение следует отменять плавно для предотвращения «синдрома отмены». Адренокортикальная недостаточность может сохраняться месяцами после прекращения лечения кортикостероидами, в периоды стресса (хирургическая операция, болезнь) может потребоваться заместительная терапия. Риск недостаточности надпочечников может быть снижен назначением лекарственного средства через день вместо ежедневно вводимых доз.
Кортикостероиды следует назначать с осторожностью при любом известном инфекционном заболевании или подозрении на него. В связи с противовоспалительными и иммуносупрессорными эффектами кортикостероидов, их применение в дозах более высоких при сравнении с необходимым для физиологического замещения, повышает восприимчивость к инфекции, приводит к усугублению имеющегося инфекционного заболевания и активации латентных инфекций. Противовоспалительное действие может приводить к маскированию симптомов до тех пор, пока инфекционное заболевание не перейдет в запущенную стадию. Если во время лечения возникают новые инфекции, необходимо обращать особое внимание на неспособность локализовать инфекцию.
У пациентов с латентным туберкулезом (ТБ) терапия кортикостероидами может повысить риск развития ТБ. Следует тщательно наблюдать таких пациентов на предмет реактивации ТБ, и если требуется длительное лечение кортикостероидами, может быть показана противотуберкулезная химиотерапия. Применение кортикостероидов при активном ТБ должно ограничиваться случаями скоротечных или диссеминированных форм заболевания, когда кортикостероид назначается для лечения наряду с соответствующей противотуберкулезной терапией.
Системная терапия кортикостероидами может повысить риск тяжелого или летального инфекционного заболевания у лиц, контактирующих с больными вирусными инфекциями, такими как ветряная оспа или корь (пациентов следует предупреждать о необходимости избегать контактов с больными вирусными инфекциями и незамедлительного обращения к врачу в случае контакта).
Кортикостероиды могут активировать латентные амебные инфекции, и до начала лечения кортикостероидами рекомендуется исключить их наличие. Преднизолон усиливает глюконеогенез. Примерно у 20% пациентов, получающих лечение высокими дозами стероидов, развивается доброкачественный «стероидный диабет» с низкой чувствительностью к инсулину и низким почечным порогом для глюкозы. Состояние обратимо при отмене терапии. При подтвержденном сахарном диабете лечение кортикостероидами обычно приводит к нарушению баланса, что может быть компенсировано корректированием дозы инсулина.
Терапия преднизолоном в течение нескольких недель вызывает у детей риск задержки роста, связанный с сокращением секреции гормона роста и сниженной периферической чувствительностью к этому гормону. В детской практике лекарственный препарат назначают, если ожидаемая терапевтическая польза превосходит возможный риск.
Кортикостероиды могут вызвать психические нарушения, включая эйфорию, бессонницу, колебания настроения, депрессию и психотические тенденции.
Длительное назначение кортикостероидов системного действия может вызвать заднюю субкапсулярную катаракту и глаукому (вследствие повышенного внутриглазного давления), а также повышение риска заражения глаз инфекциями.
Кортикостероиды следует назначать с осторожностью при следующих состояниях:
— желудочно-кишечные заболевания, такие как неспецифический язвенный колит, дивертикулит и илеит в связи с вероятностью прободения ободочной кишки, абсцесса или иных пиогенных инфекций, обструкции ободочной кишки, выраженной фистулы, свежих кишечных анастомозов, латентных пептических язв
— артериальная гипертензия или конгестивные заболевания сердечно-
— миастения, которая может привести к усилению миопатии
— имеющихся лимфоидных опухолях, поскольку есть сообщения о развитии
синдрома острого лизиса опухоли после назначения глюкокортикоидов
— гиперпаратиреоз, поскольку преднизолон может способствовать проявле-
Минералокортикоидный эффект преднизолона может приводить к удержанию натрия и воды с последующим компенсаторным повышением экскреции калия в почках и гипокалиемии. Может возникнуть необходимость в ограничении соли в пище и дополнительное введение калия. Кортикостероиды следует назначать с осторожностью пациентам, одновременно получающим лечение диуретиками, выводящими калий.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациентам, принимающим преднизолон, следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.
Передозировка
Симптомы – тошнота, рвота, брадикардия, аритмия, усиление явлений сердечной недостаточности, остановка сердца, гипокалиемия, повышение артериального давления, судороги мышц, гипергликемия, тромбоэмболия, острый психоз, головокружение, головная боль,. возможно развитие симптомов гиперкортицизма: увеличение массы тела, образование отеков, гипертензия, глюкозурия.
У детей при передозировке возможно угнетение гипоталамо-гипофизарной надпочечниковой системы, синдром Иценко-Кушинга, снижение экскреции гормона роста, повышение внутричерепного давления.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата в ампулы стеклянные с кольцом излома объемом 1 мл или 2 мл.
По 5 ампул препарата вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, которую покрывают фольгой алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного (хром-эрзац). Пачки вкладывают в групповую тару и наклеивают этикетку групповую.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света при температуре не выше 2 5 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Условия отпуска из аптек
ООО «ФЗ «БИОФАРМА», Украина,
09100, Киевская обл., г. Белая Церковь, ул. Киевская, 37
Держатель регистрационного удостоверения ООО «ФЗ «БИОФАРМА», Украина
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Даулет Агро», Республика Каза х стан, г. Костанай, ул. Байтурсынова 45, офис 69
Преднизолон таблетки : инструкция по применению
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – преднизолон 5 мг,
вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный.
Описание
Таблетки белого цвета, круглой формы, плоские с обеих сторон со скошенными краями, с гравировками “PD” и «5.0» и риской между ними.
Фармакотерапевтическая группа
Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикоиды. Преднизолон.
Фармакологические свойства
Всасывание:
Преднизолон при приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (наличие до 85% от дозы), биодоступность ниже при более высоких дозах. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются примерно через 1-2 часа. Однако, максимальный биологический эффект достигается значительно позже (как правило, не ранее чем через 4-8 часов).
Прием пищи замедляет достижение максимальной концентрации преднизолона в плазме крови, но не влияет на общую биодоступность.
Распределение:
Как правило, связывание преднизолона составляет 90-95 %, которое преимущественно происходит с кортикостероид-связывающим глобулином (транскортином), а также с альбумином плазмы, когда наступает насыщение транскортина.
Только 5-10% преднизолона находятся в несвязанной форме и биологически активны.
Метаболизм:
Преднизолон является основным активным метаболитом преднизона. Преднизолон прежде всего метаболизируется в печени; 25% выводится в неизмененном виде через почки.
Элиминация:
Биологический период полувыведения составляет 18-36 часов. Период полувыведения из плазмы крови составляет 2 – 4 часа, который сокращается лекарственными препаратами, индуцирующие печеночные ферменты.
Фармакокинетика у особых групп пациентов:
У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени (гепатит, цирроз) клиренс преднизолона ниже, а период полувыведения длиннее. Свободная активная фракция может существенно возрастать у пациентов с заболеваниями печени, связанными с гипоальбуминемией. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени также может снижаться биодоступность.
Преднизолон 5мг в таблетках является кортикостероидом с глюкокортикоидной, противовоспалительной, а также минералокортикоидной активностью, хотя и в меньшей степени. Как и другие кортикостероиды, Преднизолон Никомед индуцирует несколько механизмов, включая противовоспалительную активность, иммуносупрессивные свойства, и антипролиферативные эффекты. Другие механизмы включают влияние на углеводный обмен, распределение жиров, гематологические параметры, выведение кальция, рост, настроение и подавление гипоталамо-гипофизарно надпочечниковой системы. Пороговая доза развития синдрома Кушинга составляет 7,5 мг/сут.
1. Противовоспалительный эффект достигается за счет уменьшения образования и пониженной активности медиаторов воспаления (хинина, гистамина, липосомальных ферментов, простагландинов и лейкотриенов), уменьшая первоначальные проявления воспалительного процесса. Преднизолон уменьшает миграцию клеток в пораженные области, снижает расширение сосудов и повышенную проницаемость сосудов в этих зонах. Сосудосуживающий эффект снижает сосудистую проницаемость вследствие чего уменьшается движение сыворотки крови через стенки сосудов в межклеточные пространства и как следствие уменьшается, отек и жалобы пациентов.
2. Иммуносупрессивные свойства уменьшают ответ на реакции гиперчувствительности замедленного и немедленного типов (типы III и IV) путем торможения токсических комплексов антиген-антитело, которые вызывают аллергический васкулит в стенках сосудов кожи, а также путем угнетения лимфокинов, целевых клеток и макрофагов (вызывающие аллергический контактный дерматит при совместном действии).
3. Антипролиферативные эффекты снижают воспаление, выраженное образованием корки на коже, образовавшейся в результате повышенной полиферативной активности белых клеток крови – лимфоцитов и чрезмерного образования мелких капилляров в поверхностном кожном слое, при дерматологических заболеваниях (таких как псориаз).
Показания к применению
— ревматические заболевания, включая коллагенозы
— аллергические заболевания (сенная лихорадка, бронхиальная астма, крапивница, лекарственная аллергия)
— заболевания дыхательных путей: хронический бронхит (назначается совместно с антибактериальным лечением)
— фиброз легких, саркаидоз
— язвенный илеит/ колит
— пролиферативный гломерулонефрит (липоидный нефроз), нефротический синдром
— острые тяжелые дерматозы (обыкновенная пузырчатка, эритродермия, синдром Лайелла)
— тромбоцитопеническая пурпура, хронический лимфаденоз с аутоиммунным феноменом (гемолитическая анемия, тромбопения)
— опухоли (применяется в комбинации с химиотерапией)
— первичная недостаточность надпочечников (болезнь Аддисона) и гипопитуитаризм (синдром Шихана)
Способ применения и дозы
В начале терапии любым кортикостероидом должны быть учтены и соблюдены следующие руководящие принципы. Начальная доза должна быть соответствующей для достижения желаемого терапевтического эффекта и будет зависеть от клинического ответа. Периодически необходимо оценивать эту дозу, поскольку выраженность основного заболевания может меняться, или при терапии могут развиваться осложнения. Дозу следует постепенно снижать до минимальной величины, при этом обеспечивая и сохраняя удовлетворительный клинический ответ на лечение. Может потребоваться увеличение дозы во время длительной терапии или в случае обострения основного заболевания.
Если длительная терапия преднизолоном (обычно более 3 недель) должна быть прекращена, отмену необходимо осуществлять постепенно и пошагово во избежание «синдрома отмены». Резкое прекращение терапии может привести к летальному исходу. Дозу следует снижать в течение недель или даже месяцев в зависимости от величины дозы, длительности терапии, основного заболевания пациента и индивидуальной реакции пациента на лечение. Маловероятно, что резкая отмена лечения Преднизолоном Никомед, проводившегося менее 3 недель, приведет к клинически значимому подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у большинства пациентов, однако следует учитывать, что реакция на кортикостероиды и переносимость их отмены может варьировать в широких пределах. Таким образом, необходимо рассматривать вопрос о постепенном уменьшении дозы при отмене препаратов после коротких курсов или при приеме более высоких доз и у пациентов с другими факторами риска развития адренокортикальной недостаточности.
Режим дозирования при постепенном снижении дозы должен подбираться индивидуально. Большинство пациентов хорошо переносят снижение дозы Преднизолона Никомед на 2,5 мг каждые 3-7 дней до достижения дозы Преднизолона Никомед 5-10 мг/сутки. Более высокие дозы следует уменьшать постепенно в течение 9-12 месяцев.
При постепенном снижении дозы, сначала должна быть пропущена вечерняя доза, а затем дозы, которые должны приниматься в полдень, после обеда или вечером, то есть с таким результатом, чтобы, в конечном счете, только утренняя доза будет приниматься через 10 дней. Длительное периодическое лечение глюкокортикоидной терапией (1 доза через день по утрам) показало свою эффективность вследствие отсутствия подавления коры надпочечников.
Способ применения: принимается внутрь вместе с небольшим количеством жидкости, после еды.
Заместительная терапия: рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг, принимаемая дробно утром и вечером.
Дозы для особых групп пациентов
Дозировка у пациентов с гипотиреозом: у больных с гипотиреозом может потребоваться уменьшение дозы.
Дозировка у пациентов с нарушении функции печени: у пациентов с нарушением функции печени более вероятно развитие тяжелых нежелательных реакций вследствие пониженного связывания с белками по причине гипоальбуминемии. Может быть необходима корректировка дозы.
Дозировка у пациентов с нарушении функции почек: у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, корректировка дозы не требуется.
Дозировка у пациентов пожилого возраста: коррекция дозы не требуется, однако следует учесть, что длительное применение кортикостероидов у пожилых пациентов может вызывать обострение сахарного диабета, гипертензии, застойных сердечных заболеваний, остеопороза или депрессии.
Дозы для детей: нет опыта применения у детей. Считается, что дети особенно подвержены риску в отношении задержки роста, поэтому показание для использования препарата требует особенно строгой оценки состояния детей.
У детей в период роста, лечение в основном должно быть периодическим или с перерывами. Постепенное снижение дозы до дозы, обеспечивающей удовлетворительный клинический ответ и вызывающей минимум побочных эффектов, является необходимым.
Противовоспалительный или иммуносупрессорный эффекты: обычно доза преднизолона составляет 0,1-2 мг/кг/сутки. Доза может быть разбита на 1-4 приема в сутки. Наименьшая эффективная доза обычно определяется по клиническому ответу.
Обострение бронхиальной астмы: обычно доза преднизолона составляет 1-2 мг/кг/сутки; эта доза может быть разбита на 1-2 приема/сутки в течение 3-5 дней.
Заместительная терапия: обычная доза составляет от 4 до 5 мг/м2/сутки.
Нефротический синдром: обычная доза составляет 2 мг/кг/сутки (максимальная доза 60-80 мг/сутки), которая дается в 2-4 приема.
Побочные действия
Очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,
Противопоказания
Преднизолон Никомед противопоказан при следующих состояниях / расстройствах:
— повышенная чувствительность к Преднизолону Никомед или к любому вспомогательному веществу в составе препарата
— вакцинация живыми вирусными или бактериальными вакцинами противопоказана во время проведения иммуносупрессорной терапии кортикостероидами (не полноценная иммунная реакция может позволить живой ослабленной вакцине вызвать инфекционное заболевание)
При длительной терапии:
— язвы 12-перстной кишки
— тяжелые формы остеопороза
— тяжелая миопатия (за исключением миастении беременных)
— острые вирусные инфекции (опоясывающий герпес, простой герпес, ветряная оспа)
— хронический активный гепатит (с Hbs Ag-положительной реакцией)
— лимфаденит после прививки БЦЖ
— пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации)
Лекарственные взаимодействия
Кортикоидный эффект ослабляется при применении CYP3A4 индукторов, таких как рифампицин, фенитоин, примидон, барбитураты, карбамазепин и аминоглютетимид.
Кортикоидный эффект усиливается при применении веществ, блокирующих CYP3A4: (кетоконазол, ритонавир), эритромицин, тролеандромицин.
Органы желудочно-кишечного тракта и обмен веществ
Преднизолон Никомед препятствует эффекту гипогликемических препаратов путем повышения уровня сахара крови. Нежелательный эффект: повышенный риск гипергликемии.
Диуретики, выводящие калий (тиазиды, фуросемид и т.д.)
Эффект дополнительной потери калия в почках. Нежелательный эффект: повышенный риск гипокалиемии и последующих сердечных аритмий.
Гликозидный эффект вследствие дефицита калия.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)
Повышенный риск изменения формулы крови.
Снижение уже пониженного кровяного давления.
Гормоны для системного применения
Может увеличиваться уровень преднизолона в сыворотке крови за счет его сниженного метаболизма. Нежелательный эффект: повышение риска развития побочных эффектов кортикостероидов. Чрезмерное использование глюкокортикоидов может подавлять эффект соматотропина, который стимулируют рост.
Усиление метаболизма преднизолона. Нежелательный эффект: снижение эффективности преднизолона.
Эффект дополнительной потери калия в почках. Нежелательный эффект: повышенный риск гипокалиемии и последующих сердечных аритмий.
Нежелательный эффект: повышенный риск разрыва сухожилий.
Нежелательный эффект: может усиливать эффекты преднизолона.
Средства для мышечной, суставной и костной системы
Ацетилсалициловая кислота (АСК)
Известно, что ацетилсалициловая кислота раздражает желудок, а преднизолон может маскировать этот побочный эффект. Механизм не известен. Было сообщено об увеличении клиренса ацетилсалициловой кислоты вследствие воздействия преднизолона. Существует повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений и язв, а также риск снижения эффективности ацетилсалициловой кислоты. Таким образом, побочные эффекты салицилатов будут проявляться при отмене преднизолона.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
НПВС раздражают желудок, а преднизолон может маскировать эти неблагоприятные воздействия. Нежелательный эффект: повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения и образования язв.
Нежелательный эффект: длительное расслабление мышц.
Центральная нервная система
Барбитураты стимулируют печеночные ферменты и усиливают метаболизм преднизолона. Нежелательный эффект: снижение эффективности преднизолона.
Фенитоин и фосфенитоин
Усиление метаболизма преднизолона в печени. Нежелательный эффект: снижение эффективности преднизолона.
Индукция P450-опосредованного метаболизма кветиапина, вызванная кортикостероидами. Нежелательный эффект: понижение уровня кветиапина в сыворотке крови.
Для поддержания контроля симптомов шизофрении может потребоваться повышение дозы кветиапина.
Одновременное применение вместе с системными глюкокортикоидами может увеличить риск развития судорог.
Механизм неизвестен. Усиление действия преднизолона.
Преднизолон может увеличивать уровень циклоспорина плазме крови.
Влияние на лабораторные испытания и исследования
Кожные реакции на аллергические тесты могут быть подавлены. Увеличивается снижение тиреотропного гормона (ТТГ).
Пониженный иммунный ответ дает возможность возникновения инфекций, вызванных живыми вакцинами, а также может привести к снижению эффективности вакцинации.
Существует повышенный риск развития генерализованных, потенциально угрожающих жизни инфекций при вакцинации живыми вакцинами.
Может ускоряться метаболизм глюкокортикоидов и, следовательно, может уменьшаться их эффективность.
Слабительные и бета-симпатомиметики
Увеличение потеря калия.
Хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин
Повышенный риск возникновения миопатий, кардиомиопатий
Уменьшение их эффективности из-за действия преднизолона.
Нежелательный эффект: увеличение клиренса во время лечения преднизолоном.
Разовые дозы преднизолона могут тормозить активацию циклофосфамида, но уровень активации повышается после длительного применения.
Может усилить эффект преднизолона.
Возможное снижение концентрации празиквантела в крови вследствие приема кортикостероидов.
Нежелательный эффект: возможно повышение внутриглазного давления при одновременном приеме с преднизолоном.
Ингибирование метаболизма кортикостероидов лакрицей. Нежелательный эффект: повышенный риск побочных эффектов кортикостероидов.
Особые указания
— Пациентам с определенными физическими проблемами, такими как лихорадочные состояния, травмы или хирургические вмешательства, во время лечения может потребоваться временная корректировка суточной кортикоидной дозы
— риск заболеваний сухожилий, тендинит или разрыв сухожилий будет увеличиваться при одновременном использовании фторхинолонов и кортикостероидов
— длительное применение препарата должно сопровождаться осмотром офтальмолога каждые три месяца
— длительное применение может быть связано с быстрым прогрессированием саркомы Капоши
— за исключением заместительной терапии, кортикостероиды обладают не лечебным, а паллиативным эффектом благодаря своим противовоспалительным и иммуносупрессорным свойствам. Длительный прием, в зависимости от дозы и длительности лечения, связан с повышением частоты возникновения нежелательных эффектов. Пациенты, которые получают длительную терапию кортикостероидами системного действия, должны находиться под наблюдением с целью выявления подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГН) (недостаточности надпочечников), синдрома Кушинга, гипергликемии и глюкозурии
— после длительной терапии кортикостероидами, лечение следует отменять плавно для предотвращения «синдрома отмены». Адренокортикальная недостаточность может сохраняться месяцами после прекращения лечения кортикостероидами, и в периоды стресса (хирургическая операция, болезнь) может потребоваться заместительная терапия. Риск недостаточности надпочечников может быть снижен назначением лекарственного средства через день вместо ежедневно вводимых доз
— в связи с противовоспалительными и иммуносупрессорными эффектами кортикостероидов, их применение в дозах более высоких, чем необходимы для заместительной терапии, повышает восприимчивость к инфекции, приводит к усугублению имеющегося инфекционного заболевания и активации латентных инфекций. Противовоспалительное действие может приводить к маскированию симптомов до тех пор, пока инфекционное заболевание не перейдет в запущенную стадию. Если во время лечения возникают новые инфекции, то должен учитываться факт, что будет невозможным локализовать такую инфекцию
— у пациентов с латентным туберкулезом (ТБ) терапия кортикостероидами может повысить риск развития ТБ. Следует тщательно наблюдать таких пациентов на предмет реактивации ТБ и, если требуется длительное лечение кортикостероидами, может быть показана противотуберкулезная химиотерапия. Применение кортикостероидов у больных с активной формой туберкулеза должно быть ограничено случаями, такими как обострение или диссеминация ТБ, если их использование для лечения болезни планируется вместе с подходящей противотуберкулезной терапией
— системная терапия кортикостероидами может повысить риск тяжелых или летальных инфекций у лиц, подвергающихся воздействию вирусных заболеваний, таких как ветряная оспа или корь (пациентов следует предупреждать о необходимости избегать такого риска и незамедлительного обращения к врачу в случае его наличия). Кортикостероиды могут способствовать развитию бактериальных и грибковых инфекций (инфекции Candida). Кортикоиды могут активировать латентные амебные инфекции, поэтому очень важно исключить их перед началом кортикоидной терапии
— Преднизолон усиливает глюконеогенез. Примерно у 20% пациентов, получающих лечение высокими дозами стероидов, развивается доброкачественный «стероидный диабет» с низкой чувствительностью к инсулину и низким почечным порогом для глюкозы. Состояние обратимо при отмене терапии. При подтвержденном сахарном диабете лечение кортикостероидами обычно приводит к нарушению баланса, что может быть компенсировано корректированием дозы инсулина
— длительное лечение преднизолоном влияет на метаболизм кальция и фосфата и повышает риск остеопороза. Преднизолон способствует снижению уровня кальция и фосфата, что влияет на уровень витамина D, тем самым вызывая зависимое от дозы снижение уровня остеокальцина в сыворотке (белок костного матрикса, который коррелирует с образованием кости)
— терапия преднизолоном в течение нескольких недель вызывает у детей риск развития задержки роста, связанного с сокращением секреции гормона роста и сниженной периферийной чувствительностью к этому гормону
— кортикостероиды могут вызвать психические нарушения, включая эйфорию, бессонницу, колебания настроения, изменения личности, депрессию и психотические тенденции
— длительное назначение кортикостероидов системного действия может вызвать заднюю субкапсулярную катаракту и глаукому (вследствие повышенного внутриглазного давления), а также повышение риска заражения глаз инфекциями. Обязательно показаны офтальмологический осмотр и лечение в случае глаукомы, язвы и травмы роговицы. Пациенты с герпетической инфекцией имеют повышенный риск развития повреждения роговицы, так как преднизолон может маскировать инфекции.
Кортикостероиды следует назначать с осторожностью при следующих состояниях:
— желудочно-кишечные заболевания, такие как неспецифический язвенный колит и дивертикулит в связи с вероятностью прободения ободочной кишки, абсцесса толстой кишки или иных пиогенных инфекций, обструкции ободочной кишки, выраженных фистул и синусовых трактов, свежих кишечных анастомозов и латентных пептических язв. Противовоспалительные свойства глюкокортикоидов могут маскировать признаки желудочно-кишечных перфораций и таким образом приводить к задержке диагностики а, следовательно, к потенциально смертельным исходам
— высокое кровяное давление или застойные заболевания сердечно-сосудистой системы (в связи с минералокортикоидным эффектом преднизолона, который может привести к удержанию жидкости и соли)
— остеопороз (потому что кортикостероиды могут усиливать симптомы остеопороза)
— известные и предполагаемые инфекции
— известные лимфатические опухоли, поскольку есть сообщения о развитии синдрома острого лизиса опухоли после назначения глюкокортикоидов
— сердечная или почечная недостаточность: сопутствующая эффективная терапия основного заболевания и продолжающийся постоянный мониторинг
— миастения, которая может привести к усилению миопатии
— церебральная малярия (может продлеваться кома, может возрастать случаи заболеваемости пневмонией и желудочно-кишечного кровотечения)
— гиперпаратиреоз (поскольку преднизолон может способствовать проявлению болезни)
— лечение больных ацетилсалициловой кислотой или нестероидными противовоспалительными средствами (из-за повышенного риска образования язвы)
— диуретики, выводящие калий.
У пациентов, которым назначаются кортикоиды, диета должна содержать калий, белки и витамины, но при этом с низким содержанием жира, углеводов и соли.
У пожилых пациентов, особенно во время длительной терапии, должен проводиться мониторинг побочных эффектов, таких как остеопороз и болезни сухожилий. Если возможно, детям в период роста рекомендуется циркадное или периодическое лечение.
Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицита Lapp-лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны принимать это лекарство.
Беременность и лактация
Преднизолон проникает через плаценту. Исследования на животных показали увеличение побочных эффектов в зависимости от величины дозы (волчья пасть, влияние на рост и развитие мозга). Однако в целом, данные исследования позволяют предположить, низкий риск для плода, при использовании преднизолона во время беременности. Но терапия преднизолоном во время беременности должна проводиться только после тщательной оценки пользы и риска для плода. Если глюкокортикоиды применяются на поздних сроках беременности, теоретически существует риск подавления функции надпочечников плода, что может потребовать постепенного уменьшения дозы заместительной терапии у новорожденных.
Количество преднизолона, экскретируемого в грудное молоко, оценивается как 0,1% от дозы, полученной матерью. Доза, получаемая ребенком, может быть сведена к минимуму при отказе от кормления грудью в течение 3 – 4 часов после получения дозы преднизолона матерью. Дети матерей, принимающих ежедневные дозы 40 мг или более должны контролироваться на наличие признаков подавления функции надпочечников.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
С учетом возможных побочных эффектов, необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем или проведении работ с механизмами.
Передозировка
Симптомы: сообщения об острых токсических эффектах и/или смерти в результате передозировки редки. Усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Специфический антидот отсутствует.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре 18 – 25°C, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.