Правда ли что афобазол восстанавливает нервные клетки
Афобазол
Оригинальный анксиолитический (противотревожный) препарат.
Афобазол является небензодиазепиновым анксиолитиком и обладает новым механизмом действия: через систему сигма-рецепторов он способен активизировать естественную противотревожную защиту нервных клеток («система эндогенного анксиолизиса»).
Афобазол обладает особым клиническим профилем, отличным от всех других противотревожных средств:
Вопрос-Ответ
Можно ли принимать Афобазол вместе с растительными успокаивающими препаратами и глицином?
Афобазол не взаимодействует с седативными средствами растительного происхождения и глицином, поэтому может приниматься совместно. Тем не менее, при проведении комбинированной терапии следует проконсультироваться с лечащим врачом.
Какая максимальная продолжительность курса терапии Афобазолм?
Афобазол не накапливается в организме, не вызывает привыкания и зависимости, что делает возможным безопасное проведение длительных курсов терапии. Длительность курсового применения препарата обычно составляет 2–4 недели, при необходимости длительность лечения может быть продолжена до 3 месяцев. Как правило, продолжительность курса зависит от исходного состояния, его изменения на фоне терапии, сопутствующих заболеваний, наличия внешних стрессогенных факторов. По завершении курса терапии необходимо проконсультироваться с лечащим врачом для решения вопроса о дальнейшей тактике терапии.
Как часто можно повторять курсы приема Афобазола? Какой перерыв нужно делать между курсами?
Афобазол можно принимать без перерыва в течение 3 месяцев. После прекращения лечения эффект препарата сохраняется в течение 1-2 недель. Продолжительность перерывов между курсами терапии зависит от Вашего состояния и определяется в каждом отдельном случае лечащим врачом на основании результатов оценки Вашего состояния.
Совместим ли Афобазол с алкоголем?
Одновременный прием Афобазола и алкоголя не противопоказан. Однако необходимо помнить, что алкоголь может оказывать неблагоприятное действие на состояние центральной нервной системы, в том числе при наличии тревожных расстройств. Кроме того, употребление высоких доз алкоголя вредно для организма и может усиливать симптомы различных заболеваний.
Здравствуйте, возможно ли применение Афобазола вместе с противозачаточными таблетками?
Взаимодействия Афобазола и пероральных противозачаточных средств не выявлено, совместное применение не противопоказано.
Через какое время можно планировать беременность после отмены препарата?
Афобазол достаточно быстро выводится из организма. В то же время, после отмены любого препарата необходимо удостовериться в том, что симптомы состояния, из-за которого препарат назначался, полностью прошли и нет необходимости в продолжении лечения этим или каким-нибудь другим препаратом. Поэтому мы рекомендуем планировать беременность не ранее чем через 2 недели после отмены препарата.
Скажите, можно ли принимать Афобазол при беременности? Заранее спасибо
Во время беременности противопоказано применение многих лекарственных средств, в т.ч. Афобазола. Несмотря на то, что, по данным экспериментальных исследований, Афобазол не оказывает негативного воздействия на развитие плода у животных, у беременных женщин эффекты Афобазола достаточно не изучены.
Здравствуйте, можно ли принимать Афобазол при вождении автомобиля?
Афобазол не оказывает седативного действия, а также не вызывает ухудшения концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому может приниматься людьми, управляющими транспортным средством, деятельность которых требует повышенного внимания и быстрого реагирования.
Можно лип применять препарат у детей?
Согласно утвержденной инструкции, Афобазол не применяется у детей до 18 лет, т.к. специальных исследований у этой категории лиц не проводилось.
Здравствуйте, можно ли принимать афобазол при приеме антидепрессантов?
Одновременное применение Афобазола и антидепрессантов не противопоказано.
А может препарат помочь при первом употреблении?
Препарат Афобазол уменьшает выраженность тревожных расстройств различного происхождения. Терапевтический эффект развивается не сразу, а постепенно. И хотя первое улучшение может ощущаться довольно быстро, заметный эффект наступает на 5-7й дни лечения. Оптимальная продолжительность курса терапии – 2-4 недели, при необходимости прием Афобазола может быть продолжен до 3 месяцев.
Можно ли принимать Афобазол во время лактации?
В связи с отсутствием клинических данных по применению Афобазола во время кормления грудью, не следует принимать препарат во время лактации. При необходимости его приема следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Какие побочные реакции может вызывать Афобазол?
К побочным эффектам Афобазола относятся: аллергические реакции, в редких случаях описано возникновение головной боли, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.
В каких случаях противопоказано применение Афобазола?
Прием Афобазола противопоказан при индивидуальной непереносимости препарата, во время беременности, в период грудного вскармливания, а также детям в возрасте до 18 лет.
Как действует Афобазол?
АФОБАЗОЛ® восстанавливает нервные клетки и защищает от разрушительного воздействия стресса*
Ресурсы нервных клеток истощаются, структура мембраны и рецепторов нарушается, в результате рецепторы перестают реагировать на тормозящие импульсы.
* «ВОССТАНАВЛИВАЕТ НЕРВНЫЕ КЛЕТКИ» означает восстановление поврежденных структур и нарушенных функций клеток под действием Афобазола.
Инновационная оригинальная формула
Уникальная формула Афобазола: фабомотизол восстанавливает («ремонтирует») рецепторы нервных клеток и защищает клетки от повреждений, в т.ч. при стрессе, восстанавливая их работоспособность.
Благодаря этому нервная система может работать нормально даже в условиях продолжительного стресса.
Действие афобазола подтверждено исследованиями*
уменьшение раздражительности и плохого настроения
снижение утомляемости и повышение работоспособности
снижается уровень тревоги
* У пациентов, испытывавших эмоциональный стресс и страдавших невротическими расстройствами с выраженными симптомами вегетативной дистонии. (Е. С. Акарачкова, С. Б. Шварков, В. И. Мамий. Афобазол в терапии вегетативных проявлений тревоги и дезадаптации у больных неврологической и общесоматической практики. РМЖ, 2007. Том 15, № 2, с. 100–106.)
Все права защищены
123112, г. Москва, ул. Тестовская, д.10, этаж 12, помещение II, комната 29
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ.
Афобазол при ВСД: залог психической гармонии
Вегетососудистая дистония – это полисимптомный комплекс, состоящий из различных групп проявлений. Не последняя роль при этом отводится психоэмоциональному дисбалансу, который способен приводить к функциональным сбоям многих органов. Афобазол при ВСД помогает справиться с подобного рода симптомами: устранит тревожность и чувство беспокойства, гармонизирует состояние нервной системы. С помощью Афобазола вы заметно облегчите течение болезни и сможете избежать ее кризов.
Подробнее о вегетососудистой дистонии
Это — синдром, сопровождаемый нарушением работы вегетативной нервной системы и функциональными сбоями со стороны многих органов. Вегетососудистая дистония не является отдельным заболеванием, а считается комплексом симптомов различной этиологии.
Впервые подобное состояние было описано в 1918 году в Америке врачом Б. Оппенгеймером, который назвал его «нейроциркуляторная астения». В советское время синдром назвали вегетососудистой дистонией.
В современном мире его проявления объединили названием «нейроциркуляторная дистония». По классификации МКБ-10 это выражается понятием «соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы».
Симптомы подобного состояния достаточно разнообразны:
Конечно, подобные проявления ВСД могут иметь реальные причины: хронические инфекции, интоксикация, гипоксия, пренатальные и постнатальные поражения, остеохондроз шейного отдела позвоночника с нарушением кровоснабжения мозга.
Но чаще всего такие симптомы становятся проявлением нервно-психических нарушений: истеричности, мнительности, повышенной впечатлительности, нервной истощенности.
Способствуют этому и разного рода события, которые вызывают эмоциональное перенапряжение и выводят нервную систему из равновесия. В этом случае к ряду симптомов присоединяются и другие, говорящие о психическом дисбалансе:
Скорее, именно нервные расстройства вызывают болезненные и неприятные ощущения в других органах. Этот факт подтверждается тем, что при обследовании органических нарушений в заявленном органе не фиксируется.
В ситуациях, когда нервное напряжение выходит за пределы допустимого и нарушается психическое состояние, поможет Афобазол. Препарат относится к анксиолитикам, то есть, обладает 
способностью устранять тревогу. Вместе с ней уходит раздражительность, чрезмерная озабоченность и беспочвенные опасения.
Снимая нервное перенапряжение, препарат помогает расслабиться, снизить беспокойство и наладить сон, устраняет навязчивые страхи. С нормализацией работы нервной системы пропадают симптомы нарушения работы внутренних органов. Кроме этого, улучшаются когнитивные функции: память и концентрация внимания.
Как действует Афобазол
Средство относят к транквилизаторам, но нужно отметить, что оно выгодно выделяется на фоне других собратьев.
Большинство представителей этой группы воздействуют на бензодиазепиновые рецепторы. В связи с этим существуют некоторые побочные явления таких препаратов, как то: сонливость, мышечная атония, снижение концентрации внимания. Нередки случаи привыкания и синдрома отмены. А вот Афобазол действует очень мягко, минуя все вышеперечисленные осложнения. Он не оказывает воздействия на бензодиазепиновые рецепторы, действуя непосредственно на ГАМК-чувствительные нейроны, повышает их чувствительность.
ГАМК (гамма-аминомаслянная кислота) подавляет повышенную нервную возбудимость мозга. Это — ведущий нейромедиатор, который отвечает за процессы торможения в ЦНС. Он угнетает действие ацетилхолина и адреналина, которые вызывают эмоциональные всплески и боль. Но в то же время ГАМК активизирует энергетический потенциал тканей мозга, стимулирует в нем кровообращение и поглощение клетками глюкозы и кислорода, то есть, улучшает трофику или питание головного мозга.
Афобазол снижает активность подкорковых центров, таких как таламус или гипоталамус, отвечающих за эмоции человека.
Принимая Афобазол, вы защитите нервную систему, не впадая при этом в ступор.
Сфера влияния
Средство оказывает более мягкий и сдержанный эффект, нежели другие транквилизаторы. И вопрос о том, поможет ли Афобазол при тяжелых психических расстройствах, остается открытым. Но справиться с нервным перенапряжением при ВСД ему под силу.
Кроме этого, специалисты рекомендуют принимать Афобазол при:
Порою люди даже не могут объяснить, что послужило толчком возникновению таких ощущений. Однако на физиологическом уровне это объясняется довольно просто: всплеск адреналина влечет за собой резкую стимуляцию нервных процессов и работу внутренних органов, а так как его действие системно, вовлекается весь организм.
В основном ПА имеет психическую природу. К ее возникновению могут привести стресс, нервные перегрузы, эмоциональное напряжение, а также гормональные сбои, злоупотребление алкоголем и курением.
Но следует отметить, что ВСД и паническая атака идут рука об руку. И часто последняя является проявлением нейроциркуляторной дистонии в период ее обострения.
Роль Афобазола при панической атаке заключается в угнетении выброса адреналина и поддержании его на должном уровне.
Правила и особенности приема
Препарат выпускается в таблетках по 10 мг. За сутки его принимают 3 раза по 1 драже после приема пищи и запивают водой. При панических атаках дозу увеличивают до 2 таблеток за один раз. Максимально допустимая суточная доза составляет 60 мг.
Говоря о том, как долго можно приниматьсредство, следует отметить: иногда лечение продлевают до 3 месяцев. Конкретную схему употребления Афобазола назначает врач с дальнейшей ее корректировкой в процессе терапии.
Мнения людей, принимавших препарат неоднозначны. На форумах о нем оставляют как положительные, так и отрицательныеотзывы.
Одни утверждают, что средство «действует мягко, нет ощущения, что вообще принял лекарство. Но тревожность отступила!».
«Афобазол, бесспорно, облегчил мне переносимость ВСД. …искренне рекомендую Афобазол, побочные эффекты минимальны… Главное, выждать время, дать препарату раскрыться».
Другие крайне недовольны таблетками: «…эффект прямо противоположный. Усиление тревоги, паника, зрительные дисфункции и т.д. Это был ужас какой-то!».
Перед приемом Афобазола следует уяснить одну простую вещь: препарат не предназначен для оказания скорой помощи. Он не снимает приступ панической атаки и других вегетативных кризов, он предотвращает их развитие и действует накопительно. Положительный эффект от него проявляется лишь на 7 день регулярного приема. Максимально его действие раскрывается на 4 неделе лечения и сохраняется в течение 2 недель после прекращения терапии.
Каждый организм индивидуален, и нельзя предугадать, как повлияет на него тот или иной препарат. Так и с Афобазолом!
Очень редко случаются побочные эффекты от применения препарата в виде тошноты, рвоты, нарушения стула, аллергических реакций, а также сонливости. В основном это происходит при превышении допустимой дозы.
Абсолютными противопоказаниями к применению препарата выступает детский возраст, беременность и период лактации, индивидуальная непереносимость его компонентов.
В целом Афобазол собирает больше положительных откликов, нежели отрицательных. Многих радует отсутствие чрезмерной сонливости при его приеме, которая бывает слишком навязчивой и мешает управлять транспортом. И не нужен врачебный рецепт на приобретение средства.
Пациенты отмечают такой эффект после Афобазола:
В целом Афобазол довольно подходящий препарат для лечения ВСД, устранения приступов панических атак и нервного напряжения в целом. Но, как и любое средство, он требует четкого исполнения инструкции и обязательной консультации врача перед его использованием.
Преимущества
Действие подтверждено исследованиями
ШИРОКАЯ БАЗА ИССЛЕДОВАНИЙ 1
более 5 000 пациентов
статей, описывающих изучение эффективности и безопасности Афобазола
в 2014 ВОЗ присвоил Афобазолу
код АТХ — N05BX04
ФОРМУЛА ДЛЯ ВОССТАНОВЛЕНИЯ НЕРВНЫХ КЛЕТОК 3
Фабомотизол работает через естественные физиологические механизмы восстановления нервных клеток. В отличие от многих традиционных препаратов, предназначенных для лечения тревоги, не оказывает угнетающего действия на центральную нервную систему.
Афобазол (МНН Фабомотизол) обладает благоприятным профилем безопасности:
СИМПТОМЫ СТРЕССА
ПСИХИЧЕСКИЕ СИМПТОМЫ:
СОМАТИЧЕСКИЕ СИМПТОМЫ:
развитие терапевтического действия
НОВАЯ ФОРМА С ПРОЛОНГИРОВАННЫМ ДЕЙСТВИЕМ
УДОБНЫЙ РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ АФОБАЗОЛ РЕТАРД 5
По 1 таблетке 1 раз в сутки,
утром, независимо от приема пищи 3
ЗАПАТЕНТОВАННЫЙ СОСТАВ 6 и особая структура матрикса таблетки, обусловленная комбинацией гидрофильного модификатора и замедлителя высвобождения, в структуре которого заключен фабомотизол
УНИКАЛЬНАЯ ФОРМУЛА фабомотизола 7
ПРОЛОНГИРОВАННОЕ ВЫСВОБОЖДЕНИЕ фабомотизола
Восстанавливает нервные клетки
Уникальная формула Афобазола (МНН Фабомотизол) восстанавливает («ремонтирует») рецепторы нервных клеток и защищает клетки от повреждений, в том числе при стрессе, благодаря чему они снова могут правильно выполнять свою работу.
ДОКАЗАНО, ЧТО ПРИ ПРИЕМЕ АФОБАЗОЛА*
уменьшение раздражительности и плохого настроения
снижение утомляемости и повышение работоспособности
снижается уровень тревоги
* У пациентов, испытывавших эмоциональный стресс и страдавших невротическими расстройствами с выраженными симптомами вегетативной дистонии. (Е. С. Акарачкова, С. Б. Шварков, В. И. Мамий. Афобазол в терапии вегетативных проявлений тревоги и дезадаптации у больных неврологической и общесоматической практики. РМЖ, 2007. Том 15, № 2, с. 100–106.)
В результате:
НОРМАЛИЗУЕТ РИТМЫ СНА И БОДРСТВОВАНИЯ
ДЕЙСТВИЕ, ПОДТВЕРЖДЕННОЕ ИССЛЕДОВАНИЯМИ
Улучшение сна отмечено сразу у нескольких групп пациентов:
пациентов с бессонницей
неорганической природы 8
пациентов, испытывавших эмоциональный стресс
и страдавших невротическими расстройствами,
с выраженными симптомами вегетативной дистонии 9
пациентов с хронической ишемией головного мозга
I—II стадии и повышенной тревожностью 9
Уникальная формула Афобазола воздействует сразу на два вида рецепторов в нервной клетке, в том числе на мелатониновые, что способствует формированию адекватных поведенческих и эмоциональных реакций, нормализации ритмов сна и бодрствования.
2.Иванов СВ. Спектр применения современных анксиолитиков в психиатрии и общей медицине (систематический обзор клинических исследований селективного анксиолитика афобазола). Эффективная фармакотерапия. Неврология и психиатрия. 2012;3:1-8.
4. Инструкция по медицинскому применению препарата Афобазол, таблетки, 10 мг, ЛС-000861.
5. Инструкция по медицинскому применению препарата АФОБАЗОЛ РЕТАРД, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг, ЛП-006555.
7. Патент на изобретение РФ №2061686, аналогов не зарегистрировано.
8. Открытое несравнительное исследование эффективности и переносимости Афобазола, с участием 30 пациентов (12 мужчин и 18 женщин, в возрасте 20-63 лет) с нарушениями сна неорганической природы. Ястребов Д.В., Михайлова О.И., Костычева Е.А. Применение препарата Афобазол при нарушениях сна у больных с тревожными расстройствами. Психиатрия и психофармакотерапия. 2013, Т.15, №5
9. Открытое сравнительное нерандомизированное исследование влияния Афобазола на психосоматические проявления тревоги, с участием 60 пациентов (30 мужчин и 30 женщин, в возрасте 18-55 лет), испытывавших эмоциональный стресс, страдавших невротическими расстройствами с выраженными симптомами вегетативной дистонии. Акарачкова Е.С., Шварков С.Б., Мамий В.И. Афобазол в терапии вегетативных проявлений тревоги и дезадаптации у больных неврологической и общесоматической практики. РМЖ. 2007. том 15, № 2, с.100-106.
12. Статистически достоверное улучшение сна в группе Афобазола по тесту ВАШ, Калинина С.Ю. и соав. Влияние анксиолитика Афобазола на эффективность лечения гипертонической болезни у пожилых женщин. Обозрение психиатрии и медицинской психологии им. Бехтерева №4 2009
Правда ли что афобазол восстанавливает нервные клетки
Афобазол является новым препаратом, разработанным в НИИ фармакологии РАМН им. В.В. Закусова. Афобазол создан на основе концепции академика РАМН С.Б. Середенина о генетической зависимости анксиолитического эффекта от фенотипа эмоционально-стрессовой реакции [23].
Афобазол – оригинальный селективный анксиолитик, не относящийся к классу агонистов бензодиазепиновых рецепторов. Он проявляет выраженную анксиолитическую активность, но не имеет характерных для традиционных транквилизаторов (производных бензодиазепина) побочных эффектов (гипноседативного, миорелаксирующего и анамнестического) [17, 21, 26, 28]. Ценным достоинством афобазола является нейропротекторный эффект.
По химическому строению афобазол представляет собой 5-этокси-2-[2-(морфо-ли-но)-этилтио]-бензимидазола дигидрохлорид.
Установлен спектр рецепторных взаимодействий афобазола. Выявлено взаимодействие афобазола с сигма1, мелатониновыми рецепторами М1 типа и М3 типа и регуляторным участком МАО-А [24]. Отмечено, что афобазол является обратимым ингибитором МАО-А. Особое значение имеет взаимодействие афобазола с сигма1 рецепторами, которые оказывают модулирующее влияние на все основные нейромедиаторные системы: ГАМКергическую [29, 44], серотонинергическую [37, 46], норадренергическую [38], дофаминергическую [48], холинергическую [41] системы и NMDA-регулируемые глутаматные эффекты [45].
Важной особенностью сигма1 рецепторов, расположенных в эндоплазматическом ретикулуме, является их способность транслоцироваться внутрь клетки и модулировать внутриклеточные функции, связанные, прежде всего, с внутриклеточными сигнальными каскадами и регуляцией нейромедиаторных систем [42].
Активация сигма1 рецепторов опосредует также регуляцию потенциалзависимых ионных каналов наружной мембраны и транспорт кальция через NMDA рецепторы. Кроме того, сигма1 рецептор способен ингибировать пресинаптическое высвобождение глутамата и глутамат-индуцированной NO-синтазы [40].
Взаимодействие сигма1 рецепторов с NMDA системой свидетельствует об их модулирующем влиянии на NMDA рецепторный комплекс, который играет ключевую роль в обучении, памяти и нейродегенеративных процессах и, согласно глутаматергической теории, в патогенезе депрессии. Способность сигма1-агонистов влиять на холинергическую нейропередачу, усиливать выброс ацетилхолина в коре и гиппокампе мозга крыс, также свидетельствует об участии сигма1 рецепторов в процессах памяти и нейропротекции. Модулирующее воздействие лигандов сигма1 рецепторов на ГАМК-ергическую, серотонинергическую и другие нейромедиаторные системы обусловливает их антидепрессивные и анксиолитические эффекты [43].
Инициированный афобазолом транспорт сигма1 рецептора в область наружной мембраны способствует восстановлению фосфолипидного состава клеточных мембран, который, как известно, изменяется при патологических процессах, и нарушенного функционирования рецепторов и ионных каналов.
Таким образом, афобазол, будучи лигандом сигма1 рецепторов, способен оказывать модулирующее влияние на нейромедиаторные системы мозга (ГАМК, NMDA, холинергическую, серотонинергическую и другие системы), играющие центральную роль в патогенезе тревоги, депрессии, нарушений памяти и нейродегенеративных заболеваний [24, 25].
Афобазол не обнаруживает прямого связывания с ГАМК-А рецепторным комплексом, а механизм его анксиолитического действия основан на способности предотвращать стресс-индуцированное падение связывания в бензодиазепиновом участке ГАМК-А рецептора и восстанавливать чувствительность ГАМК-А рецептора к действию ГАМК [24, 29].
Наряду с анксиолитическим, афобазол обладает антидепрессивным действием [22]. Он оказывает выраженный эффект у пациентов с генерализованным тревожным расстройством и неврастенией: устраняет тревогу и эмоциональное напряжение, астению, улучшает настроение и сон, не оказывает побочных эффектов седативного и миорелаксантного характера [22].
Изучение Игнатовым Ю.Д. и соавторами (2004) мембранотропного действия афобазола позволило выявить двухфазное дозозависимое и обратимое действие [15]. В первую фазу (1-100 мкМ, а для медленных калиевых токов и в сверхмалых дозах от 10-7 до 10-4 М) наблюдалось увеличение всех токов, во вторую – их подавление (1000 мкМ). Афобазол вызывал ускорение инактивации калиевого медленного тока. Ионные токи по степени подавления их афобазолом в концентрации 500 мкМ авторы расположили следующим образом: калиевый быстрый> калиевый медленный> кальциевый = натриевый. Сделано заключение, что, снижая неспецифические токи утечки, афобазол оказывает мембраностабилизирующее действие. Активация (увеличение амплитуды) ионных токов и снижение неспецифических токов утечки (стабилизация) мембраны в малых и сверхмалых дозах препаратом ведет к улучшению функционирования мембраносвязанных структур, а следовательно, и функционального состояния клетки в целом.
На моделях оксидативного стресса и глутаматной токсичности показано, что афобазол предотвращает снижение содержания нейротрофина BDNF (ключевого белка, контролирующего выживаемость и функциональную активность нейронов) в различных структурах мозга экспериментальных животных, а в культуре гиппокампальных нейронов линии НТ-22 увеличивает содержание BDNF и NGF [6, 28]. Это свидетельствует о нейропротекторном действии препарата.
Среди небензодиазепиновых транквилизаторов афобазол рассматривается преимущественно как стресс-протектор, предупреждающий возникновение яркой эмоциональной реакции на стресс, в том числе и с точки зрения предупреждения вегетативных и гормональных сдвигов, характеризующих стрессовое состояние [8]. Препарат купирует соматические нарушения, связанные с тревожными и депрессивными расстройствами.
Афобазол оказывает анксиолитическое действие с активирующим компонентом, не сопровождающееся гипноседативными эффектами. У препарата отсутствуют миорелаксантные свойства, негативное влияние на показатели памяти и внимания. При его применении не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены [32].
Анксиолитическое действие афобазола проявляется на 3 – 7 день терапии: снижается раздражительность, выраженность ситуационно-провоцированных страхов и тревожных опасений, направленных в будущее, больные становятся спокойнее, уменьшаются неприятные предчувствия.
К концу первой недели лечения редуцируются трудности засыпания, кошмарные сновидения, заметно сокращается частота ночных пробуждений.
Уменьшение или устранение соматических (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативных (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивных (трудности при концентрации внимания, снижение памяти) нарушений, наблюдается на 5-7 день лечения афобазолом [7, 11].
Афобазол обеспечивает полную редукцию психопатологических состояний (фобических, соматизированных, тревожно-депрессивных) наряду с общим улучшением самочувствия с 1-й недели терапии.
Афобазол широко применяют для курсового лечения тревожных расстройств, длительностью от нескольких недель до нескольких месяцев (в среднем 3-6 месяцев). При этом, в отличие от бензодиазепинов, которые способны быстро купировать острую симптоматику, но имеют массу нежелательных побочных эффектов, клинический эффект афобазола развивается к концу первой недели терапии и стойко сохраняется на протяжении всего курса лечения [12, 13].
Менее эффективен препарат при терапии панических и ипохондрических расстройств [17].
При оценке динамики состояния пациентов по шкале Гамильтона значимая редукция выраженности клинических симптомов тревоги наблюдается уже через 14 дней ежедневного приема препарата [10].
Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется в посттерапевтическом периоде, в среднем 1-2 недели.
Значимая положительная динамика соматовегетативных и когнитивных нарушений регистрируется позже – на 2 неделе лечения: уменьшаются проявления вегетативной лабильности, истероконверсионных расстройств (ощущение «кома» в горле, «ватности» ног, «прилива жара» к голове, «онемение» рук и ног по типу «перчаток» и «носков», приступы дрожи в теле, головокружения и обмороки без потери сознания, афония).
На 2 – 3 неделе лечения нормализуются память и концентрация внимания. При этом отмечается мягкое активирующее действие препарата [18].
В начале лечения вегетативные нарушения не исчезают совсем, но снижается их актуальность для пациентов, они перестают звучать в жалобах. Можно сказать, что первой особенностью терапевтического действия афобазола является преобладание редукции когнитивных проявлений тревоги над вегетативными нарушениями.
Результаты рандомизированных сравнительных с диазепамом клинических исследований эффективности и переносимости афобазола в качестве анксиолитического средства у больных как с тяжелыми невротическими расстройствами (генерализованное тревожное расстройство), так и сравнительно легкими состояниями (расстройство адаптации), проведенных в НЦПЗ РАМН, Московском институте психиатрии МЗ РФ, СПб НИПНИ им. В.М. Бехтерева, НИИ фармакологии им. В.В. Закусова и в ГНЦ ССП им. В.П. Сербского, показали, что афобазол является эффективным анксиолитиком, по результативности действия не отличающимся от диазепама [1, 32].
Особенно заметно различие между терапевтическим действием афобазола и бензодиазепинов, например, диазепама, во влиянии на разные аспекты тревожной симптоматики. Диазепам в короткие сроки редуцирует соматическую тревогу и положительно влияет на когнитивные проявления тревоги, но до определенного уровня.
Афобазол действует, более постепенно, последовательно и неуклонно снижая тревожную и когнитивную симптоматику в течение месяца, а действие диазепама на эти симптомы остается неизменным.
Кроме того афобазол не является агонистом бензодиазепиновых рецепторов и, соответственно, лишен побочных эффектов, характерных для традиционных транквилизаторов – производных бензодиазепина [18]. Отсутствие седативного эффекта и синдрома отмена позволяет пациентам сохранять привычный стереотип жизни и поведения и способствует высокой комплаентности. В частности, применение производных бензодиазепина может сопровождаться рядом нежелательных эффектов: от симптомов поведенческой токсичности (снижение остроты реакции, внимания и памяти, замедление когнитивных процессов, дневная сонливость) до развития привыкания [2, 18, 21]. Наблюдавшиеся при лечении афобазолом побочные явления носят преходящий характер, незначительно выражены и не требуют отмены препарата или специальной коррекции. В частности, в 10 % случаев отмечалась легкой степени тошнота и головная боль.
Детальный анализ выраженности терапевтических изменений отдельных составляющих шкалы HARS (тревога, патология сна, когнитивные нарушения, соматовегетативные расстройства) позволил выявить конгруэнтную редукцию психопатологических расстройств с последовательным снижением интенсивности признаков тревоги, диссомнии, соматовегетативных расстройств и когнитивных симптомов у больных, получавших афобазол [17].
Такие особенности клинического действия афобазола проявляются в зависимости от личностных особенностей пациента. Отмечается более ранняя редукция тревожных нарушений у больных с астеническими чертами личности и наличие стимулирующего эффекта, отличного от эффекта бензодиазепинов у лиц со стеническими личностными особенностями.
Рекомендуемый диапазон доз афобазола составляет 30-60 мг/сут в зависимости от тяжести состояния при продолжительности терапии не менее 6 недель [17].
Противопоказаниями к применению препарата являются беременность, период лактации, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость препарата.
Выраженный нейропротекторный эффект афобазол оказывает при инсультных состояниях. На модели фокальной ишемии головного мозга афобазол уменьшает зону пенумбры, восстанавливает нарушенное в условиях ишемии кровоснабжение мозга, снижает уровень NO и увеличивает синтез стресс-белка HSP70 [30, 31].
Также экспериментально установлено, что афобазол улучшает кровоснабжение ишемизированного участка мозга; причем цереброваскулярный эффект афобазола связан с его антирадикальным эффектом [31], а также с влиянием на GABAA рецепторы [30].
Дзугкоевым С.Г. и соавторами (2012) выявлена высокая эффективность афобазола при экспериментальном аллоксановом диабете у крыс [9]. Известно, что повышенное образование супероксидного радикала (О2-) в дыхательной цепи при экспериментальном сахарном диабете может привести к оксидативному поражению эндотелия сосудов. Показана высокая антирадикальная активность препарата, что проявилось снижением концентрации малонового диальдегида в крови и гомогенатах почечной, печеночной и миокардиальной ткани; церуллоплазмина, активности каталазы, увеличение активности супероксиддисмутазы. Следует отметить значимое повышение уровня экспрессии фермента eNOS и нарастание концентрации суммарных метаболитов NO на фоне лечения афобазолом, что согласуется с результатами других исследователей [21, 24]. Beckman J.S. (2001) и Ferdinandy P. с соавторами (2003) показали, что О2- обладает способностью тормозить экспрессию и активность eNOS, а также связывать и инактивировать NO, превращая его в пероксинитрит. Полученные данные свидетельствуют не только об антирадикальном, но и вазопротекторном эффекте афобазола.
На модели интрацеребральной посттравматической гематомы (геморрагический инсульт) афобазол уменьшал гибель животных и неврологические нарушения, улучшал процессы обучения и памяти крыс [25].
Накоплен значительный опыт применения афобазола при монотерапии неглубоких ипохондрических, невротических и психогенных расстройств тревожного спектра, а также при комбинированной терапии тревожно-фобических, тревожно-депрессивных нарушений, соматоформных и соматогенных расстройств [3, 5, 13, 32, 33].
Выявлена высокая эффективность афобазола и при терапии указанных нарушений у пациентов с дерматологическими, кардиологическими и онкологическими заболеваниями [18, 35]. Препарат назначался курсами длительностью до 42 дней (6 недель) в дозах от 30 мг/сут до 60 мг/сут три раза в день. При этом улучшение состояния отмечалось уже к концу первой недели и становилось выраженным к середине 2-й недели исследования. Афобазол снижал общий уровень тревоги, интенсивность тревожно-ипохондрических опасений, выраженность соматовегетативных расстройств. Наряду с этим, афобазол оказывал мягкое активирующее действие, что способствовало нормализации когнитивных функций.
Все пациенты завершили 6-недельный курс терапии, что в сочетании с отсутствием значимых побочных эффектов, повлекших за собой отказ от приема препарата, свидетельствует о высокой безопасности афобазола и хорошей его переносимости.
В этих исследованиях установлена хорошая совместимость афобазола с широким кругом психотропных лекарственных препаратов, таких как антидепрессанты двойного действия (венлафаксин, милнаципран), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (флувоксамин, пароксетин, циталопрам), атипичные антипсихотические средства (кветиапин, рисперидон, сульпирид). Важно отметить, что при лечении тревожно-депрессивных состояний, коморбидных соматическому заболеванию, эффективным оказалось применение афобазола в комбинации с низкими дозами милнаципрана или венлафаксина, что обеспечило выраженноле терапевтическое действие и отсутствие побочных эффектов [13].
Показана эффективность афобазола при лечении психологических нарушений у 116 больных хроническими заболеваниями почек. Установлено, что при включении в комплексную терапию афобазола у больных ХПН снижаются проявления психологических нарушений и улучшаются показатели качества жизни [4].
Агарковым Н.М. и соавторами (2009) изучено применения афобазола у больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки и с синдромом раздраженного кишечника. Используя международный адаптированный опросник SF-36, установлены улучшения по шкалам боль, жизнеспособность, общее здоровье, психическое здоровье, социальное функционирование, свидетельствующие о значительном повышении качества жизни больных. Эффективность применения афобазола при этих патологических состояниях связана со снижением чрезмерной возбудимости подкорковых структур, уменьшением активности центральной нервной системы и устранением нарушений нейромедиаторного обмена, вызванных стрессом [20].
Широкому использованию афобазола в общесоматической практике способствует отсутствие его влияния в терапевтических дозах (30 мг/сут) на функциональную активность изофермента P-450 CYP 3A4 и значимых взаимодействий с другими лекарственными препаратами [10]. Афобазол не изменяет наркотический эффект этанола и гипнотическое действие тиопентала, потенцирует противосудорожный эффект карбамазепина, усиливает анксиолитическое действие диазепама.
Афобазол не вступает в клинически значимые взаимодействия с препаратами, применяющимися для лечения сердечно-сосудистых заболеваний [17].
Наряду с другими психофармакологическими средствами, афобазол начал применяться в комплексной терапии хронических дерматозов, таких как экзема, псориаз, атопический дерматит, гипергидроз, хроническая крапивница [16, 39].
Тимофеевой А.Н. и соавторами (2012) изучено применение афобазола у больных хронической экземой в стадии прогрессирования. Комплексная терапия с афобазолом в сравнении со стандартным лечением снижала эмоциональную нестабильность, повышала социальную активность, энергичность на фоне уменьшения проявлений робости и ригидности. Это сочеталось с выраженным регрессом симптоматики болезни и повышением индекса качества жизни больных [34].
Афобазол использовался как эффективное средство в терапии больных псориазом с наличием в клинической картине симптомов тревоги [36]. У пациентов, принимавших афобазол, наблюдалось улучшение настроения, снижение раздражительности, беспокойства, уровня реактивной тревожности. При этом снижался индекс PASI, и положительная динамика со стороны кожного процесса коррелировала с динамикой показателей качества жизни (данные теста Спилбергера, опросников «Скиндекс-29» и «Псориатический индекс нарушений»-PDI).
Установлено также, что афобазол препятствует негативному воздействию стресса на кроветворную систему при субклеточном облучении [19], обладает антимутагенным эффектом [14], препятствует сверхэкспрессии На-ras и р53 в тимусе, костном мозге и лимфоидных органах и обладает хемопревентивным эффектом [47].
Таким образом, афобазол является высокоэффективным небензодиазепиновым анксиолитиком, обладающим сочетанием анксиолитического, вегетостабилизирующего и умеренно выраженного активирующего свойств, устраняющим болезненные соматические ощущения, связанные с тревожными и тревожно-депрессивными нарушениями, и не вызывающим дневной сонливости и миорелаксации.
По механизму действия, клиническим свойствам и, благодаря хорошей переносимости, препарат может использоваться в амбулаторной психиатрической, психотерапевтической и общесоматической практике как средство выбора для лечения пограничных психических расстройств и соматических заболеваний при доминировании в клинической картине тревожной симптоматики.
Рецензенты:
Волчегорский И.А., д.м.н., профессор, заведующий кафедрой фармакологии ГБОУ ВПО «Южно-Уральский государственный медицинский университет» Министерства Здравоохранения Российской Федерации, г. Челябинск;
Ураков А.Л., д.м.н., профессор, заведующий кафедрой общей и клинической фармакологии ГБОУ ВПО «Ижевская государственная медицинская академия» Министерства Здравоохранения Российской Федерации, г. Ижевск.