Полиэтиленгликоль что это такое в медицине

Полиэтиленгликоль: что это такое и с чем его едят?

Ху из «мистер» полиэтиленгликоль?

Полиэтиленгликоль, а вернее, полиэтиленгликоли (или ПЭГ) — это целая группа полимеров, отличающихся друг от друга молекулярной массой, но при этом имеющих общие химические свойства. Эти вещества сильно отличаются физическими параметрами — от прозрачной жидкости до плотного кристалла. Такие искусственно синтезированные многоатомные спирты сокращённо называют PEG (ПЭГ).

Где используют ПЭГ?

«Мистер» ПЭГ довольно «разносторонняя личность». Он применяется во многих сферах народного хозяйства: в изготовлении смазочных материалов и ракетного топлива, при обогащении руды, в качестве эмульгаторов и стабилизаторов. Применяют полимеры в металлургии, машиностроении, в текстильной промышленности и других отраслях.

Возможно, вы будете удивлены, узнав, что ПЭГ применяется как пищевая добавка. Эти вещества входят в состав безалкогольных напитков, искусственных подсластителей и жевательной резинки. Полиэтиленгликолем обрабатывают и фрукты — с целью увеличения сроков хранения.

В медицине ПЭГ используется для изготовления таблеток, свечей и мазей. С помощью этих полимеров проводятся сложные генетические анализы.

Полиэтиленгликоль входит в состав многих лосьонов, кремов, шампуней, гелей для бритья, дезодорантов, зубных паст.

Учёные считают, что ПЭГи не опасны для здоровья, однако при контакте с полимерами может возникать аллергия. Чаще она проявляет себя как контактный дерматит, реже, как отравление.

Об аллергии на ПЭГ следует помнить людям, склонным к другим видам аллергии, например, лицам, страдающим, пищевой аллергией и поллинозом.

Поскольку полимеры часто встречаются в нашей повседневной жизни, то при появлении симптомов аллергии можно «грешить» на лекарства, продукты и напитки. Но чаще всего встречается аллергия на полиэтиленгликоль в косметике и средствах гигиены.

Что такое контактный дерматит?

Аллергическая реакция кожи в результате воздействия раздражителя при непосредственном контакте, например, при нанесении крема или пены для бритья, намыливании шампуня или геля для душа.

Контактный дерматит: симптомы

Появление покраснения, зуда, жжения, пузырьков с жидкостью или эрозий в месте контакта вещества с кожей. Могут также беспокоить головная боль, повышение температуры и бессонница.

Чаще всего проявления аллергии проходят самостоятельно, но после очередного контакта с раздражителем появляются вновь.

Лечение контактного дерматита

Врачи аллергологи назначают антигистаминные препараты, в тяжёлых случаях — гормональные средства. В обязательном порядке назначаются сорбенты (Энтеросгель) для удаления из организма токсичных веществ и аллергенов.

Контактный дерматит: профилактика

Чтобы не пострадать от полимеров этиленгликоля, важно полностью исключить контакт с веществами, содержащими ПЭГи. Если аллергены всё же попали на кожу — немедленно смойте вещество проточной водой с мылом и высушите кожу полотенцем.

Желательно пользоваться гипоаллергенными косметическими и бытовыми средствами. Руки, при использовании средств ухода за домом, нужно защищать резиновыми перчатками.

Источник

Качество и переносимость подготовки к колоноскопии препаратами, содержащими полиэтиленгликоль

Целью данного исследования было определить эффективность двух препаратов на основе полиэтиленгликоля для подготовки к колоноскопии в рандомизированном, простом слепом, перекрестном исследовании.

The aim of this study was to determine the efficacy of the two drugs with polyethylene glycol for preparation for colonoscopy in a randomized, simple blind, crossover study.

Колоноскопия является эффективным методом исследования толстого кишечника. Качество диагностики зависит от предварительной подготовки, обеспечивающей визуализацию слизистой оболочки кишки [1, 2]. В идеале подготовка должна хорошо переноситься пациентом, быть безопасной, эффективной и комфортной.

В последнее время в клинической практике используют преимущественно лаважные средства. Это препараты на основе полиэтиленгликоля (ПЭГ, макрогола) и фосфата натрия. Именно они в большей степени отвечают характеристикам идеального средства для подготовки к эндоскопии.

Считается, что препараты на основе полиэтиленгликоля более безопасны [3]. Макрогол не всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и не метаболизируется. Его комбинация с электролитами образует изоосмолярный раствор, прием которого не приводит к значимым водно-электролитным сдвигам [4]. Оборотной стороной изоосмолярности является большой объем лаважной жидкости (в среднем 4 литра). С целью улучшения переносимости подготовки, производители используют различные подходы, одним из которых является улучшение вкусовых свойств препарата [4, 5].

На российском фармацевтическом рынке представлен ряд изоосмолярных лаважных средств, предназначенных для очистки кишечника и подготовки его к эндоскопии (Фортранс, Лавакол, Эндофальк). Первые два препарата представляют сочетание ПЭГ (молекулярная масса 4000) и набора электролитов, в который входит сульфат натрия. Сульфат придает раствору горьковатый неприятный вкус.

Эндофальк содержит ПЭГ молекулярной массой 3350, его содержание в растворе больше почти на 42%. Благодаря этому в электролитном спектре отсутствует сульфат натрия. Вкус у раствора относительно нейтральный.

Цель данного исследования была сравнить качество и переносимость подготовки кишечника к колоноскопии препаратами Фортранс и Эндофальк.

Материалы и методы исследования

Тест-препарат — Эндофальк порошок 55,318 г («Доктор Фальк Фарма ГмбХ», Германия). Препарат сравнения — Фортранс порошок 64 г («Ипсен Фарма», Франция).

Исследование проводилось на базе эндоскопического отделения СПб ГБУЗ «Городская больница Святого Великомученика Георгия» у амбулаторных пациентов в течение 4 месяцев. В исследование были включены пациенты, впервые направленные на плановую колоноскопию. Основания для направления на колоноскопию были: жалобы на боли или дискомфорт в животе, потеря массы, анемия, запоры. Предварительно пациентам давались стандартные рекомендации по подготовке к колоноскопии:

В качестве препарата для подготовки к колоноскопии рекомендовался Эндофальк или Фортранс в количестве, необходимом для приготовления 4 литров раствора (4 или 8 пакетов соответственно). Конкретный препарат определялся по рандомизационной таблице, где текущей дате в случайном порядке была присвоена литера E (Эндофальк) или F (Фортранс).

Колоноскопия проводилась в 10–11 утра под общей анестезией с применением пропофола. Перед исследованием пациент заполнял анкету, где отмечалась субъективная переносимость подготовки, приблизительное количество недопитого раствора, основные жалобы (тошнота, рвота, вздутие живота). Субъективная переносимость оценивалась на основании визуально-аналоговой шкалы (от 0 до 10 баллов, больше — хуже (рис. 1)).

Использовалось стандартное эндоскопическое оборудование единой серии (процессор Pentax EPK-i, Pentax 7000, колоноскопы EC-38-i10F). Запись процесса на жесткий диск осуществлялась от входа в кишечник до выхода из него. При обнаружении полипов пациенту предлагалась плановая полипэктомия. При согласии пациент автоматически включался в выборку перекрестного исследования. Из выборки исключались пациенты с злокачественными образованиями или воспалительными заболеваниями кишечника. Отмывочный период составлял в среднем 3–4 недели. Повторная колоноскопия осуществлялась по той же схеме, что и первая. Препарат, используемый для подготовки, перекрестно менялся (Фортранс на Эндофальк или Эндофальк на Фортранс). Оценка качества подготовки проводилась ретроспективно двумя врачами, при просмотре видеозаписи, на выходе из кишечника, после использования стандартных методов эндоскопической очистки (аспирация, помповый отмыв). Врачу не было известно названия используемого препарата. Использовалась Бостонская шкала оценки подготовки толстой кишки (Boston bowel preparation scale, BBPS) (от 0 до 9 баллов, больше — лучше) [6] (рис. 2). Предварительно врачи проходили тренаж в обучающей программе CORI (Clinical Outcomes Research Initiative).

Статистическая обработка полученных результатов

Всего в выборку было включено 32 пациента в возрасте от 21 до 80 (49 ± 18) лет, из них 18 женщин. Данные были сгруппированы в зависимости от использованного препарата (группа Эндофалька и группа Фортранса).

Для оценки статистических различий показателей в группах применялся t-критерий для зависимых выборок. Для отбрасывания нулевой гипотезы p-значение должно было быть меньше 0,05. Результаты анализа представлены в таблице.

Результаты и обсуждение

При сопоставлении данных, полученных при оценке качества подготовки по Бостонской шкале, не выявлено достоверных различий в действии Фортранса и Эндофалька. Практически во всех случаях качество подготовки было удовлетворительным, хорошим или прекрасным (5–9 баллов по Бостонской шкале). Количество недопитого раствора и частота возникновения рвоты в обеих группах также достоверно не различались.

В то же время на тошноту и вздутие живота достоверно чаще жаловались пациенты, принимавшие Фортранс. Субъективно (при использовании визуально-аналоговой шкалы) пациенты лучше переносили подготовку Эндофальком.

Заключение

Таким образом, Фортранс и Эндофальк практически не отличаются по эффекту в основной своей функции — очищения кишечника. Однако Эндофальк вызывает меньше типичных жалоб и несколько лучше переносится пациентами.

Литература

Н. Д. Богатков, кандидат медицинских наук
А. А. Стекольников 1
Я. Ю. Прокофьева
А. О. Эфендиев
М. П. Королев, доктор медицинских наук, профессор

СПб ГБУЗ «Городская больница Святого Великомученика Георгия», Санкт-Петербург

Источник

Пегилированные лекарственные препараты: современное состояние проблемы и перспективы

И. Г. Никитин, Т.Н. Сторожаков, Российский государственный медицинский университет, кафедра госпитальной терапии N 2 лечебного факультета

История применения лекарственных средств насчитывает, вероятно, столько же времени, сколько существует человеческая цивилизация как понятие. От периода наскальной живописи первобытных людей до настоящего времени человеческий интеллект настойчиво демонстрирует осознанную необходимость вмешательства в болезнь посредством применения лекарственных средств, арсенал которых составляют уже не только травы и минералы, но и антибиотики, противоопухолевые препараты, белки, цитокины, требующие высочайших интеллектуальных и материальных затрат на свое производство. И какое бы средство ни применялось для лечения того или иного заболевания, логично стремление и врача, и пациента к максимальной эффективности применяемого препарата и его минимальным побочным эффектам. Пути повышения клинической эффективности лекарственного вещества могут быть различными: это изменение его химической структуры, соединение с другими препаратами, способными усилить или, наоборот, ослабить действие основного препарата. Особую проблему в этом смысле составляют препараты белковой или пептидной структуры (интерфероны, гормоны, факторы роста, цитокины, тромболитики), поскольку принципиальное изменение структуры их молекулы как химического понятия либо нивелирует их биологические свойства, либо влечет за собой увеличение побочных эффектов, связанных с их применением. Кроме того, лечение нативными препаратами пептидной структуры имеет ряд существенных недостатков: белки быстро гидролизуются в гастроинтестинальном отделе пищеварительного тракта и поэтому используются, как правило, парентерально. Относительно короткий период «естественной» полужизни таких препаратов в организме пациента предусматривает их многократное использование для достижения требуемого терапевтического воздействия. Еще одним важным негативным фактором, ограничивающим применение нативных или рекомбинантных белковых препаратов, является их высокая иммуногенность и связанные с ней сенситивные реакции.

Рис. 1. Типы связей молекулы белка с полиэтиленгли-^лем

А. Прямая, длинная цепь ПЭГ (высокая молекулярная масса), соединение с пептидом в одном положении
Б. Прямая, короткая цепь ПЭГ (низкая молекулярная масса), соединение с пептидом в одном положении
В. Множество коротких прямых цепей ПЭГ (низкая молекулярная масса), соединение с пептидом в нескольких положениях
Г. Длинные разветвленные цепи ПЭГ (высокая молекулярная масса), соединение с пептидом в одном положении

Таблица 1 Влияние пегилирования на период полужизни нативных белков

Аденозиндеаминаза

Аспарагиназа

человек
мышь
крыса
кролик

20-72
16
19.3
7.2

Интерферон
альфа-2Ь

Стрептокиназа

Супероксиддисмутаза

0.42
0.06

204
17

486
283

Уриказа

Клинический статус

Область применения

Одобрено к практическому
применению

Острый лимфобластный
лейкоз

Аденозиндеаминаза

Одобрено к практическому
применению

Супероксиддисмутаза

III фаза испытаний

Недостаточность
перфузии транспланти-
рованной почки

Одобрено к практическому
применению

Хронический гепатит С

Эритроциты

I/I I фаза испытаний

sTNF- RI

I/II фаза испытаний

Ревматоидный артрит,
болезнь Крона

Липосомальный
доксорубицин

I/II фаза испытаний

Химиотерапия солидных
опухолей

Уриказа

I/II фаза испытаний

I/II фаза испытаний

Каталаза

Ожоги, травмы
пероксидами

Билирубиноксидаза

Хронические
билирубиновые
интоксикации

Стрептокиназа

t-PA
(активатор плазминогена)

Гемоглобин

Перфузия при органной
трансплантации

Гранулоцитарный /
мегакариоцитарный
фактор роста

Гипоплазия костного
мозга

Рис. 2. Фармакокинетический профиль стандартного и пегилированного интерферона альфа-2Ь

Источник

Полиэтиленгликоли — вещества с крайне широким спектром применения

Полиэтиленгликоли (ПЭГ) — класс органических полимеров этиленгликоля со структурной формулой HO−CH₂−(CH₂−O−CH₂)n−CH₂−OH. К ним относится множество веществ, молекулярная масса которых отличается весьма значительно. Кроме названия «полиэтиленгликоль» используются и другие: ПЭГ, PEG, полиоксиэтилен, ПОЭ, POE, полиэтиленоксид, ПЭО, PEO. Тип полимера принято обозначать цифрами, например, ПЭГ 7, ПЭГ 400. Буква «М», заменяет тысячу, ПЭГ 8М = ПЭГ 8000.

Свойства

Все полиэтиленгликоли имеют общие химические свойства, но сильно различаются физическими параметрами, которые зависят от длины молекулярной цепи. ПЭГ с массой до 400 г/моль — это бесцветная вязкая жидкость, тем более текучая, чем меньше ее молекулярная масса. Жидкость бесцветна, прозрачна или полупрозрачна, обладает характерным запахом, очень гигроскопична. ПЭГ с массой до 2000 г/моль — воскообразные чешуйки или порошок кремового цвета. Более высокомолекулярные соединения представляют собой плотную кристаллическую массу белого цвета.

Полиэтиленоксиды разрушаются от интенсивного перемешивания, при температурах выше +310 °С.

Низкомолекулярные полиэтиленгликоли хорошо растворимы в воде; с ростом длины молекулярной цепи растворимость уменьшается. ПЭГи растворяются во многих органических растворителях, например, в бензоле, метиловом спирте, хлороформе, дихлорметане. Образуют комплексные соединения с солями металлов (щелочными и щелочноземельными), с хлоридом ртути, с некоторыми видами полимеров. Взаимодействие с галогенами, пероксидами, озоном, металло- и литийорганическими соединениями приводит к разрушению полиэтиленоксидов.

ПЭГи считаются безопасными для человека при проглатывании внутрь и при проникновении через кожу. Аллергические реакции, тошнота и диарея возможны только при значительном количестве потребленного внутрь вещества. Безопасным принят максимальный уровень 30 мг на килограмм веса человека, но это очень много, учитывая, что пищевых продуктах ПЭО присутствует в очень незначительных дозах. В качестве пищевой добавки Е1521 полиэтиленгликоль разрешен в странах ЕС и в РФ, слухи о его канцерогенных и мутагенных свойствах подтверждения не нашли.

Хранят полиэтиленгликоль вдали от нагревательных приборов, прямых солнечных лучей, сильных окислителей, кислот, щелочей.

Это интересно

У полиэтиленгликоля есть две интересные сферы применения.

С его помощью моделируют подводные извержения вулканов, так как «извержение» ПЭГ в растворе сахарозы довольно точно имитирует разлив и застывание лавы под водой.

Полиэтиленоксид является криопротектором. Он проникает через мембраны живых клеток, образует связи с молекулами воды и, таким образом, препятствует повреждению клеток при замораживании — не позволяет образовываться кристалликам льда.

Применение

— ПЭГи применяются как растворители, стабилизаторы, регуляторы влажности (осушение и увлажнение) и вязкости (могут увеличивать и уменьшать вязкость); в качестве стабилизаторов эмульсий и эмульгаторов — они помогают соединить вещества, в нормальном состоянии не соединяющиеся.
— В пищепроме ПЭГи зарегестрированы в качестве пищевой добавки. Они используются как пеногасители, растворители для ароматических добавок и подсластителей, которые добавляются в жевательные резинки, БАДы, безалкогольные напитки. Полиэтиленоксидом иногда обрабатывают свежие фрукты — он образует пленку, способствующую лучшему хранению.
— Полиэтиленгликоли входят в состав слабительных средств, идут в качестве наполнителя и связующего ингредиента для свечей, таблеток, мазей, пен. Проникающие свойства ПОЭ применяют для транспортировки антимикробных ингредиентов мази в открытую рану. С помощью ПЭГ выявляют антигены и антитела в донорской крови, проводят некоторые тонкие анализы с ДНК и белками.
— В косметической промышленности ПЭГи добавляют в кремы, гели, лосьоны, шампуни, ополаскиватели, средства для бритья, зубные пасты, дезодоранты и пр. Полиэтиленоксид может выступать как увлажняющий агент, пластификатор (например, делает мыло более блестящим и менее хрупким); антистатик.
— ПОЭ используются при изготовлении биомембран, теплоносителей в электронных тестерах; электронных сигарет; полимерных волокон, литий-полимерных батарей; пресс-форм; водорастворимых пленок; ПАВ, гидравлических жидкостей, полиуретанов, эластомеров, твердого ракетного топлива, лаков, красок, латексов.
— Полиэтиленгликоль применяют для восстановления и консервации мокрой древесины, в том числе археологических находок; для моделирования подводных извержений.
— ПЭГ выступает концентрирующим агентом для осаждения взвесей, бумажной массы, угольной пыли. Это свойство также используется для обогащения руды.
— На основе ПЭГ производят смазочные материалы, смазочно-охлаждающие жидкости, растворители, антислеживающие добавки для сыпучих материалов.
— Применяют ПЭО в порошковой металлургии, машиностроении, металлообработке, нефтепереработке, в сельском хозяйстве, в текстильной, кожевенной, резиновой, бумажной, химической, добывающей и других отраслях.

Источник

МАКРОГОЛ (MACROGOL) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активного вещества МАКРОГОЛ

Симптоматическое лечение запоров.

Подготовка к диагностическим исследованиям (эндоскопическое, рентгенологическое) и хирургическим вмешательствам на толстой кишке.

Режим дозирования

Применяют внутрь или через назогастральный зонд. Дозу, способ и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

У детей применяют строго в рекомендуемых соответственно возрастной категории дозах и лекарственных формах.

Побочное действие

Противопоказания к применению

С осторожностью: при нарушении функции почек, сердечной недостаточности; у пациентов с нарушением глотательного рефлекса, рефлюкс-эзофагит; у пациентов с сопутствующей мочегонной терапией; у пациентов, склонных к развитию водно-электролитного дисбаланса, включая гипонатриемию и гипокалиемию; у пациентов с неврологическими нарушениями, у лежачих пациентов и/или у пациентов с нарушениями двигательных функций, у пациентов со склонностью к аспирации, и/или находящихся в полубессознательном состоянии; у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.

Источник