Саксенда скидка 5000 аптеки
Правила участия в программе поддержки пациентов «Победим вместе»
1. Термины и определения
Программа поддержки пациентов «Победим вместе» (далее «Программа») — система взаимоотношений между Организатором (посредством Оператора) и Участниками, обеспечивающая Участнику возможность приобретения Препарата или Продукции в рамках Программы на Специальных Условиях.
Организатор Программы — ООО «Ново Нордиск», компания-производитель фармацевтической продукции.
Оператор Программы — ООО «МедФармИнформ», маркетинговое агентство, реализующее Программу по заказу Организатора Программы.
Участник Программы (далее «Участник») — физическое лицо, являющееся гражданином РФ, имеющее действующий рецепт на препарат Саксенда® №3 (раствор для подкожного введения 6 мг/мл 3 мл, 3 шт.), подключенное к Программе способом, предусмотренным настоящими Правилами.
Участником может быть совершеннолетнее физическое лицо, прошедшее этапы квалификации и регистрации Пациента посредством «горячей линии» или сайта Программы. Дееспособное совершеннолетнее физическое лицо самостоятельно совершает предусмотренные настоящими Правилами действия по получению Специальных условий в рамках Программы.
Лица, не прошедшие Квалификацию и регистрацию Участника, к участию в Программе не допускаются.
Специальные Условия — возможность приобретения Участником Программы Препарата или Продукции по розничной цене, установленной Аптекой, с экономией и в сроки, указанные ниже, относительно установленной на момент приобретения Продукции розничной цены в Аптеке.
Продукция: Иглы НовоФайн® 31G 0,25×6мм 100 шт. и Новофайн 30G иглы 0,3×8мм № 100
Препарат: Саксенда® № 3 (раствор для подкожного введения 6 мг/мл 3 мл, 3 шт).
Сроки приобретения Препарата или Продукции и размер экономии в рамках Программы:
В рамках Программы Участник может получить скидку до 5000 рублей на упаковку Саксенда® № 3 (раствор для подкожного введения 6 мг/мл 3 мл, 3 шт.) и до 400 рублей на иглы НовоФайн®. Более подробные условия и установленные временные лимиты можно уточнить по телефону горячей линии 8−800−100−72−42.
Лимиты выкупа Препарата и Продукции на Специальных условиях указаны в п. 2.3. данных Правил участия в Программе
Аптека — аптека-партнёр Программы, имеющая соответствующее соглашение с Оператором Программы. Список и адреса Аптек можно уточнить на «горячей линии» 8(800) 100−72−42 или на сайте Программы pobedavmeste.ru.
Этапы квалификации и регистрации Участников — действия по выявлению того, является ли Участник лицом, подходящим под целевую аудиторию Программы. Успешно пройдя этап квалификации на «горячей линии» Программы, Участник переходит к этапу регистрации.
2. Участие в Программе. Общие Условия.
2.1. Программа поддержки пациентов «Победим вместе» — это программа поддержки пациентов, организованная компанией ООО «Ново Нордиск», реализующей Препарат и Продукцию в Российской Федерации, оператором Программы является компания ООО «МедФармИнформ». Цель Программы — поддержка пациентов, которым назначено лечение Препаратом, путем предоставления им льготных условий по приобретению Препарата или Продукции.
2.2. Для каждого Участника возможно участие в Программе один раз.
2.3. Лимиты выкупа Препарата и Продукции на Специальных условиях:
Разрешён выкуп со скидкой до трех единиц игл НовоФайн, при условии, что выкуп выполняется в том же чеке и что и покупка Препарата Саксенда № 3 (раствор для подкожного введения 6 мг/мл 3 мл, 3 шт.).
Разрешён выкуп Препарата Саксенда № 3 (раствор для подкожного введения 6 мг/мл 3 мл, 3 шт.) только по одной упаковке в чеке первой и второй упаковки. Если участник хочет приобрести несколько упаковок — он должен это сделать последовательно отдельными чеками. Разрешён выкуп более одной упаковки в чеке с третьей упаковки.
Первую упаковку Препарата Саксенда № 3 (раствор для подкожного введения 6 мг/мл 3 мл, 3 шт.) надо выкупить в течение 45 дней с момента регистрации (если не выкупил — участник «замораживается», для разморозки необходимо звонить на горячую линию).
Всего можно выкупить Препарата Саксенда № 3 (раствор для подкожного введения 6 мг/мл 3 мл, 3 шт.) на специальных условиях не более 16 упаковок до конца 2021 года для пациентов, зарегистрированных до 01.05.2021года, или не более 9 упаковок для пациентов, зарегистрированных после 01.05.2021года.
Разрешено выкупать Препарат Саксенда № 3 (раствор для подкожного введения 6 мг/мл 3 мл, 3 шт.) на специальных условиях не более 6 упаковок за квартал, кварталы отсчитываются для каждого участника персонально, начиная с даты первой покупки.
В случае если участник выкупил все 6 упаковок Препарата Саксенда № 3 (раствор для подкожного введения 6 мг/мл 3 мл, 3 шт.) в квартал, то он блокируется на остаток текущего квартала и на весь следующий квартал. Данную блокировку нельзя снять звонком на горячую линию, она снимется автоматически при начале соответствующего квартала.
Если участник не выкупает ни одной упаковки Препарата Саксенда № 3 (раствор для подкожного введения 6 мг/мл 3 мл, 3 шт.) в течение квартала (за исключением случая, когда он был заблокирован), то он замораживается, для разморозки необходимо звонить на горячую линию. Если у участника после регистрации в программе сменился номер телефона, то ему необходимо заново пройти этап квалификации и регистрации в Программе. Участнику будет направлен уникальный штрихкод на новый номер телефона.
2.4. Настоящие Правила не являются публичной офертой. Вступление в Программу не означает заключение договора в результате объявления публичной оферты, не влечет каких-либо обязательных отношений между Организатором и вступившими в нее Участниками.
2.5. Актуальная редакция Правил размещена на Официальном Сайте Программы.
2.6. Настоящие Правила распространяют свое действие на всех Участников Программы. Участие в Программе является подтверждением ознакомления и согласия Участника Программы со всеми положениями настоящих Правил.
2.7. Для участия в Программе Участнику необходимо пройти Этап квалификации и процедуру регистрации на «горячей линии» Программы.
2.8. Участие в Программе для Участника является бесплатным.
2.9. Города проведения Программы и список Аптек-участников можно уточнить на «горячей линии» Программы 8(800) 100−72−42 или на сайте pobedavmeste.ru.
2.10. Сроки проведения Программы — 01.09.2020−31.12.2021.
2.11. Участник вправе приобретать в рамках Программы Препарат или Продукцию исключительно для себя лично и для личного использования. Использование Специальных условий Программы в коммерческих целях, перепродажа или передача Препарата или Продукции, приобретённой в Программе, третьим лицам являются существенным нарушением условий Программы, что дает право Организатору программы исключить Участника из программы.
3. Условия регистрации и участия в Программе
3.1. Участник перед началом регистрации на «горячей линии» Программы обязан:
3.1.1. пройти Этап квалификации путем ответа на вопросы специального опросника.
3.2. После успешного прохождения квалификации Участник должен пройти процедуру регистрации в Программе на «горячей линии» или на сайте Программы. Для этого участник:
3.2.1. предоставляет необходимую информацию для регистрации: фамилию, имя, отчество, город проживания, номер телефона;
3.2.2. дает согласие на обработку персональных данных;
3.2.3. дает согласие на получение sms с целью получения карты Программы (штрихкода) и информирования по Программе.
3.3. Для приобретения Препарата и Продукции на Специальных Условиях Участнику необходимо обратиться в аптеки, участвующие в Программе, предоставив уникальный штрихкод, присвоенный Организатором и направленный Участнику посредством sms на номер телефона, указанный Участником при регистрации в Программе.
3.4. Выкуп Продукции на специальных условиях осуществляется в аптеках согласно графику работы аптек. Если Участник не сделал первую покупку в рамках Программы в течение 45 дней с даты регистрации, для дальнейшего участия в Программе ему необходимо обновить свою регистрацию, обратившись на «горячую линию» Программы.
4. Прочие положения
4.1. Организатор вправе в одностороннем порядке изменять правила участия в Программе, специальные условия и размеры скидок, правила, порядок и условия их получения, сроки проведения Программы, Перечень Препаратов и Продукции, участвующей в Программе, количество и состав Аптек-партнёров, города проведения Программы и иные условия Программы.
4.2. Участник Программы самостоятельно следит за обновлениями Настоящих правил на предмет изменения условий Программы.
4.3. Организатор не несет ответственности перед Участником Программы за любые убытки, вызванные сбоем, дефектом, ошибками программного обеспечения, неисправностью оборудования или систем связи Аптек-партнёров Программы.
4.4. Сообщения о нежелательном явлении, произошедшем на фоне использования препаратов, входящих в программу, принимаются по номеру 8−800−100−72−42.
4.5. Программа может быть прекращена в любой момент по инициативе Организатора без предварительного уведомления Участников Программы.
4.6. Организатор и Оператор Программы не вправе давать консультации по состоянию здоровья Участника Программы, а также отвечать на вопросы касательно медикаментозной терапии Участника Программы. Для этого Участник Программы должен обратиться к своему лечащему врачу.
Саксенда
Инструкция по применению
Описание:
Состав:
Показания к применению:
Препарат Саксенда® показан в качестве дополнения к низкокалорийной диете и усиленной физической нагрузке для длительного применения с целью коррекции массы тела у взрослых пациентов с ИМТ:
30 кг/м2 (ожирение) или 27 кг/м2 до 98%).
Выведение
Лираглутид метаболизируется эндогенно подобно крупным белкам без участия какого-либо специфического органа в качестве основного пути выведения. После введения дозы [3Н]- лираглутида неизмененный лираглутид не определялся в моче или кале. Лишь незначительная часть введённой радиоактивности в виде метаболитов лираглутида выводилась почками или через кишечник (6% и 5%, соответственно). Радиоактивные вещества выделяются почками или через кишечник, в основном, в течение первых 6-8 дней и представляют собой 3 метаболита.
Фармакодинамика:
ГПП-1 является физиологическим регулятором аппетита и потребления пищи. ГПП-1Р обнаружены в нескольких областях головного мозга, задействованных в регулировании аппетита. В исследованиях на животных введение лираглутида приводило к его захвату в специфических областях головного мозга, включая гипоталамус, где лираглутид посредством специфической активации ГПП-1Р усиливал сигналы о насыщении и ослаблял сигналы о голоде, тем самым приводя к уменьшению массы тела.
Лираглутид уменьшает массу тела у человека преимущественно посредством уменьшения массы жировой ткани. Уменьшение массы тела происходит за счёт уменьшения потребления пищи. Лираглутид не увеличивает 24-часовой расход энергии. Лираглутид регулирует аппетит с помощью усиления чувства наполнения желудка и насыщения, одновременно ослабляя чувство голода и уменьшая предполагаемое потребление пищи.
Лираглутид стимулирует секрецию инсулина и уменьшает неоправданно высокую секрецию глюкагона глюкозозависимым образом, а также улучшает функцию бета-клеток поджелудочной железы, что приводит к снижению концентрации глюкозы натощак и после приёма пищи. Механизм снижения концентрации глюкозы также включает небольшую задержку опорожнения желудка.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к лираглутиду или любому из вспомогательных компонентов препарата;
медуллярный рак щитовидной железы в анамнезе, в том числе в семейном;
множественная эндокринная неоплазия 2 типа;
тяжёлая депрессия, суицидальные мысли или поведение, в том числе в анамнезе.
Противопоказано применение у следующих групп пациентов и при следующих состояниях/заболеваниях в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности:
нарушение функции почек тяжёлой степени;
нарушение функции печени тяжёлой степени;
детский возраст до 18 лет;
период беременности и грудного вскармливания;
сердечная недостаточность III-IV функционального класса (в соответствии с классификацией NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация));
одновременное применение других препаратов для коррекции массы тела;
одновременное применение с инсулином;
вторичное ожирение на фоне эндокринологических заболеваний или расстройств пищевого поведения, или на фоне применения лекарственных препаратов, которые могут привести к увеличению массы тела.
Побочные действия:
Способ приготовления или применения:
Препарат Саксенда® предназначен только для подкожного введения. Его нельзя вводить внутривенно или внутримышечно.
Препарат Саксенда® вводят один раз в сутки в любое время, независимо от приёма пищи. Его следует вводить в область живота, бедра или плеча. Место и время инъекции могут быть изменены без коррекции дозы. Тем не менее, желательно делать инъекции примерно в одно и то же время суток после выбора наиболее удобного времени.
Саксенда
Инструкция по применению
Описание:
Состав:
Показания к применению:
Препарат Саксенда® показан в качестве дополнения к низкокалорийной диете и усиленной физической нагрузке для длительного применения с целью коррекции массы тела у взрослых пациентов с ИМТ:
30 кг/м2 (ожирение) или 27 кг/м2 до 98%).
Выведение
Лираглутид метаболизируется эндогенно подобно крупным белкам без участия какого-либо специфического органа в качестве основного пути выведения. После введения дозы [3Н]- лираглутида неизмененный лираглутид не определялся в моче или кале. Лишь незначительная часть введённой радиоактивности в виде метаболитов лираглутида выводилась почками или через кишечник (6% и 5%, соответственно). Радиоактивные вещества выделяются почками или через кишечник, в основном, в течение первых 6-8 дней и представляют собой 3 метаболита.
Фармакодинамика:
ГПП-1 является физиологическим регулятором аппетита и потребления пищи. ГПП-1Р обнаружены в нескольких областях головного мозга, задействованных в регулировании аппетита. В исследованиях на животных введение лираглутида приводило к его захвату в специфических областях головного мозга, включая гипоталамус, где лираглутид посредством специфической активации ГПП-1Р усиливал сигналы о насыщении и ослаблял сигналы о голоде, тем самым приводя к уменьшению массы тела.
Лираглутид уменьшает массу тела у человека преимущественно посредством уменьшения массы жировой ткани. Уменьшение массы тела происходит за счёт уменьшения потребления пищи. Лираглутид не увеличивает 24-часовой расход энергии. Лираглутид регулирует аппетит с помощью усиления чувства наполнения желудка и насыщения, одновременно ослабляя чувство голода и уменьшая предполагаемое потребление пищи.
Лираглутид стимулирует секрецию инсулина и уменьшает неоправданно высокую секрецию глюкагона глюкозозависимым образом, а также улучшает функцию бета-клеток поджелудочной железы, что приводит к снижению концентрации глюкозы натощак и после приёма пищи. Механизм снижения концентрации глюкозы также включает небольшую задержку опорожнения желудка.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к лираглутиду или любому из вспомогательных компонентов препарата;
медуллярный рак щитовидной железы в анамнезе, в том числе в семейном;
множественная эндокринная неоплазия 2 типа;
тяжёлая депрессия, суицидальные мысли или поведение, в том числе в анамнезе.
Противопоказано применение у следующих групп пациентов и при следующих состояниях/заболеваниях в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности:
нарушение функции почек тяжёлой степени;
нарушение функции печени тяжёлой степени;
детский возраст до 18 лет;
период беременности и грудного вскармливания;
сердечная недостаточность III-IV функционального класса (в соответствии с классификацией NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация));
одновременное применение других препаратов для коррекции массы тела;
одновременное применение с инсулином;
вторичное ожирение на фоне эндокринологических заболеваний или расстройств пищевого поведения, или на фоне применения лекарственных препаратов, которые могут привести к увеличению массы тела.
Побочные действия:
Способ приготовления или применения:
Препарат Саксенда® предназначен только для подкожного введения. Его нельзя вводить внутривенно или внутримышечно.
Препарат Саксенда® вводят один раз в сутки в любое время, независимо от приёма пищи. Его следует вводить в область живота, бедра или плеча. Место и время инъекции могут быть изменены без коррекции дозы. Тем не менее, желательно делать инъекции примерно в одно и то же время суток после выбора наиболее удобного времени.
Саксенда в Москве
Цены в аптеках на Саксенда
История стоимости Саксенда
Инструкция на Саксенда
Состав
| Раствор для подкожного введения | 1 мл |
| активное вещество: | |
| лираглутид | 6 мг |
| (в одной предварительно заполненной шприц-ручке содержится 3 мл раствора, что соответствует 18 мг лираглутида) | |
| вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата дигидрат — 1,42 мг; фенол — 5,5 мг; пропиленгликоль — 14 мг; кислота хлористоводородная/натрия гидроксид (для коррекции рН); вода для инъекций — до 1 мл |
Описание
Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.
Фармакодинамика
Действующее вещество препарата Саксенда ® — лираглутид — представляет собой аналог человеческого глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, имеющий 97% гомологичности аминокислотной последовательности эндогенному человеческому ГПП-1. Лираглутид связывается и активирует рецептор ГПП-1 (ГПП-1Р). Лираглутид устойчив к метаболическому распаду, его T1/2 из плазмы после п/к введения составляет 13 ч. Фармакокинетический профиль лираглутида, позволяющий вводить его пациентам 1 раз в сутки, является результатом самоассоциации, в результате которой происходит замедленное всасывание препарата; связывания с белками плазмы; а также устойчивости к дипептидилпептидазе-4 (ДПП-4) и нейтральной эндопептидазе (НЭП).
ГПП-1 является физиологическим регулятором аппетита и потребления пищи. ГПП-1Р обнаружены в нескольких областях головного мозга, задействованных в регулировании аппетита. В исследованиях на животных введение лираглутида приводило к его захвату в специфических областях головного мозга, включая гипоталамус, где лираглутид посредством специфической активации ГПП-1Р усиливал сигналы о насыщении и ослаблял сигналы о голоде, тем самым приводя к уменьшению массы тела.
Лираглутид уменьшает массу тела у человека преимущественно посредством уменьшения массы жировой ткани. Уменьшение массы тела происходит за счет уменьшения потребления пищи. Лираглутид не увеличивает 24-часовой расход энергии. Лираглутид регулирует аппетит с помощью усиления чувства наполнения желудка и насыщения, одновременно ослабляя чувство голода и уменьшая предполагаемое потребление пищи. Лираглутид стимулирует секрецию инсулина и уменьшает неоправданно высокую секрецию глюкагона глюкозозависимым образом, а также улучшает функцию бета-клеток поджелудочной железы, что приводит к снижению концентрации глюкозы натощак и после приема пищи. Механизм снижения концентрации глюкозы также включает небольшую задержку опорожнения желудка.
В долгосрочных клинических исследованиях с участием пациентов с избыточной массой тела или ожирением применение препарата Саксенда ® в сочетании с низкокалорийной диетой и усиленной физической активностью приводило к значительному снижению массы тела.
Влияние на аппетит, потребление калорий, расход энергии, опорожнение желудка и концентрацию глюкозы, инсулина и глюкагона натощак и после приема пищи
Фармакодинамические эффекты лираглутида изучались в 5-недельном исследовании с участием 49 пациентов с ожирением (ИМТ — 30–40 кг/м 2 ) без сахарного диабета.
Аппетит, потребление калорий и расход энергии
Считается, что снижение массы тела при применении препарата Саксенда ® связано с регулированием аппетита и количества потребляемых калорий. Аппетит оценивали перед и в течение 5 ч после стандартного завтрака; неограниченное потребление пищи оценивали во время последующего обеда. Препарат Саксенда ® увеличивал чувство насыщения и наполнения желудка после приема пищи и уменьшал чувство голода и оценочное количество предполагаемого потребления пищи, а также уменьшал неограниченное потребление пищи по сравнению с плацебо. При оценке с помощью респираторной камеры не было отмечено связанного с терапией увеличения 24-часового расхода энергии.
Применение препарата Саксенда ® приводило к небольшой задержке опорожнения желудка в течение первого часа после приема пищи, в результате чего уменьшалась скорость повышения концентрации, а также общая концентрация глюкозы крови после приема пищи.
Концентрация глюкозы, инсулина и глюкагона натощак и после приема пищи
Концентрацию глюкозы, инсулина и глюкагона натощак и после приема пищи оценивали перед и в течение 5 ч после стандартизированного приема пищи. По сравнению с плацебо препарат Саксенда ® уменьшал концентрацию глюкозы крови натощак и после приема пищи (AUC0–60 мин) в течение первого часа после приема пищи, а также уменьшал 5-часовую AUC глюкозы и нарастающую концентрацию глюкозы (AUC0–300 мин). Кроме того, препарат Саксенда ® уменьшал постпрандиальную концентрацию глюкагона (AUC0–300 мин ) и инсулина (AUC0–60 мин) и нарастающую концентрацию инсулина (iAUC0–60 мин) после приема пищи по сравнению с плацебо.
Концентрацию натощак и нарастающую концентрацию глюкозы и инсулина также оценивали во время перорального теста толерантности к глюкозе (ПТТГ) с 75 г глюкозы перед и через 1 год терапии у 3731 пациента с ожирением и нарушением толерантности к глюкозе или без нарушения толерантности к глюкозе. По сравнению с плацебо препарат Саксенда ® уменьшал концентрацию натощак и нарастающую концентрацию глюкозы. Эффект был более выраженным у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе. Кроме того, препарат Саксенда ® уменьшал концентрацию натощак и увеличивал нарастающую концентрацию инсулина по сравнению с плацебо.
Влияние на концентрацию натощак и нарастающую концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением
Препарат Саксенда ® снижал концентрацию глюкозы натощак и среднюю нарастающую постпрандиальную концентрацию глюкозы (через 90 мин после приема пищи, среднее значение для 3-х приемов пищи в сутки) по сравнению с плацебо.
Функция бета-клеток поджелудочной кислоты
В клинических исследованиях продолжительностью до одного года с применением препарата Саксенда ® у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и с сахарным диабетом или без такового было продемонстрировано улучшение и сохранение функции бета-клеток поджелудочной железы при использовании таких методов измерения, как гомеостатическая модель оценки функции бета-клеток (НОМА-В) и соотношение концентраций проинсулина и инсулина.
Клиническая эффективность и безопасность
Эффективность и безопасность применения препарата Саксенда ® для длительной коррекции массы тела в сочетании с низкокалорийной диетой и усилением физической активности была изучена в 4 рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях (3 исследования продолжительностью 56 нед и 1 исследование продолжительностью 32 нед). Исследования включали в общей сложности 5358 пациентов 4 различных популяций: 1) пациенты с ожирением или избыточной массой тела, а также с одним из следующих состояний/заболеваний: нарушение толерантности к глюкозе, артериальная гипертензия, дислипидемия; 2) пациенты с ожирением или избыточной массой тела с недостаточно контролируемым сахарным диабетом типа 2 (значение HbА1c в диапазоне 7–10%), до начала исследования для коррекции HbА1c у этих пациентов применяли: диету и физические упражнения, метформин, препараты сульфонилмочевины, глитазона по отдельности или в любых комбинациях; 3) пациенты с ожирением с обструктивным апноэ средней или тяжелой степени; 4) пациенты с ожирением или избыточной массой тела и сопутствующей артериальной гипертензией или дислипидемией, которые достигли снижения массы тела не менее чем на 5% с помощью низкокалорийной диеты.
В исследовании 1 (пациенты с ожирением и избыточной массой тела, с наличием или отсутствием нарушения толерантности к глюкозе) снижение массы тела составило 8% у пациентов, получавших препарат Саксенда ® по сравнению с 2,6% в группе плацебо.
Рисунок 1. Изменение массы тела (%) в динамике по сравнению с исходным значением у пациентов с ожирением или избыточной массой тела с или без нарушения толерантности к глюкозе.
Снижение массы тела после 12 нед терапии препаратом Саксенда ®
Пациенты с ранним ответом на терапию были определены как пациенты, у которых было достигнуто снижение массы тела не менее чем на 5% после 12 нед терапии (4 нед увеличения дозы и 12 нед терапии в дозе 3 мг).
В двух исследованиях (пациенты с ожирением или избыточной массой тела без и с сахарным диабетом типа 2) у 67,5 и 50,4% пациентов было достигнуто снижение массы тела не менее чем на 5% после 12 нед терапии.
При продолжении терапии препаратом Саксенда ® (до 1 года) 86,2% из этих пациентов достигли снижения массы тела не менее чем на 5 и 51% — не менее чем на 10%. Среднее снижение массы тела у этих пациентов, завершивших исследование, составило 11,2% по сравнению с исходным значением. У пациентов, достигших снижения массы тела менее чем на 5% после 12 нед терапии в дозе 3 мг и завершивших исследование (1 год), среднее снижение массы тела составило 3,8%.
При применении препарата Саксенда ® наблюдалось существенное снижение по сравнению с плацебо тяжести обструктивного апноэ, которая оценивалась по уменьшению индекса апноэ-гипноэ (ИАГ) на 12,2 и 6,1 случаев в час соответственно.
Оценка сердечно-сосудистых явлений
Результаты по оценке пациентов
Препарат Саксенда ® по сравнению с плацебо улучшал определяемые пациентами оценки по отдельным показателям. Было отмечено значительное улучшение общей оценки по упрощенному опроснику влияния массы тела на качество жизни (IWQoL-Lite) и всем шкалам опросника для оценки качества жизни SF-36, что указывает на положительное влияние на физический и психологический компоненты качества жизни.
Доклинические данные по безопасности
Доклинические данные, основанные на исследованиях фармакологической безопасности, токсичности повторных доз и генотоксичности, не выявили какой-либо опасности для человека.
В 2-летних исследованиях канцерогенности у крыс и мышей были выявлены опухоли С-клеток щитовидной железы, не приводившие к летальному исходу. Нетоксическая доза (NOAEL) у крыс не установлена. У обезьян, получавших терапию в течение 20 мес, развитие этих опухолей не наблюдалось. Результаты, полученные в ходе исследований на грызунах, обусловлены тем, что грызуны проявляют особую чувствительность в отношении опосредуемого рецептором ГПП-1 не генотоксичного специфического механизма. Значимость полученных данных для человека является низкой, однако не может быть полностью исключена. Появление других новообразований, связанных с проводимой терапией, отмечено не было.
В исследованиях на животных не выявлен прямой неблагоприятный эффект препарата на фертильность, но было отмечено незначительное увеличение частоты ранней эмбриональной смерти при применении самых высоких доз препарата.
Введение лираглутида в середине гестационного периода вызвало уменьшение массы тела матери и роста плода с неизученным до конца влиянием на ребра у крыс, а у кроликов — отклонения в строении скелета. Рост новорожденных у крыс был снижен во время терапии лираглутидом, и это снижение сохранялось после окончания грудного вскармливания в группе, получавшей высокие дозы препарата. Неизвестно, чем обусловлено такое снижение роста новорожденных особей крыс — снижением потребления калорий материнскими особями или прямым влиянием ГПП-1 на плод/новорожденных.
Фармакокинетика
Всасывание. Всасывание лираглутида после п/к введения происходит медленно, время достижения Tmax — около 11 ч после введения. У пациентов с ожирением (ИМТ 30–40 кг/м 2 ) после введения лираглутида в дозе 3 мг средняя равновесная концентрация лираглутида (AUCτ/24) достигает приблизительно 31 нмоль/л. В диапазоне доз от 0,6 мг до 3 мг экспозиция лираглутида увеличивается пропорционально дозе. Абсолютная биодоступность лираглутида после подкожного введения составляет приблизительно 55%.
Распределение. Средний кажущийся Vd после п/к введения лираглутида в дозе 3 мг составляет 20–25 л (у лиц с массой тела около 100 кг). Лираглутид в значительной степени связывается с белками плазмы крови (>98%).
Метаболизм. На протяжении 24 ч после введения здоровым добровольцам однократной дозы [ 3 Н]-лираглутида главным компонентом в плазме оставался неизмененный лираглутид. Были обнаружены 2 метаболита (≤9 и ≤5% от уровня общей радиоактивности в плазме крови).
Выведение. Лираглутид метаболизируется эндогенно подобно крупным белкам без участия какого-либо специфического органа в качестве основного пути выведения. После введения дозы [ 3 Н]-лираглутида неизмененный лираглутид не определялся в моче или кале. Лишь незначительная часть введенной радиоактивности в виде метаболитов лираглутида выводилась почками или через кишечник (6 и 5% соответственно). Радиоактивные вещества выделяются почками или через кишечник, в основном, в течение первых 6–8 дней и представляют собой 3 метаболита.
Средний клиренс после п/к введения лираглутида составляет приблизительно 0,9–1,4 л/ч, T1/2 составляет примерно 13 ч.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст. Коррекция дозы с учетом возраста не требуется. Согласно результатам популяционного фармакокинетического анализа у пациентов с ожирением или избыточной массой тела в возрасте 18–82 лет, возраст не оказывал клинически значимое влияние на фармакокинетику лираглутида при п/к введении в дозе 3 мг.
Пол. Основываясь на данных популяционного фармакокинетического анализа, у женщин скорректированный по массе тела клиренс лираглутида после п/кожного введения в дозе 3 мг на 24% меньше, чем у мужчин. На основании данных по ответной реакции на воздействие препарата, коррекция дозы с учетом пола не требуется.
Этническая принадлежность. Согласно результатам популяционного фармакокинетического анализа, в который были включены данные исследований у пациентов с ожирением или избыточной массой тела европеоидной, негроидной, азиатской и латиноамериканской расовых групп, этническая принадлежность не оказывала клинически значимое влияние на фармакокинетику лираглутида при п/к введении в дозе 3 мг.
Масса тела. Экспозиция лираглутида уменьшается при увеличении исходной массы тела. Применение лираглутида в дозе 3 мг ежедневно обеспечивает адекватную экспозицию в диапазоне массы тела 60–234 кг, согласно оценке ответной реакции на системную экспозицию препарата в клинических исследованиях. Экспозицию лираглутида у пациентов с массой тела больше 234 кг не изучали.
Нарушение функции печени. Фармакокинетику лираглутида оценивали у пациентов с различной степенью нарушения функции печени в исследовании однократной дозы (0,75 мг). Экспозиция лираглутида была на 23 и 13% меньше у пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Экспозиция была значительно меньше (на 44%) у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (>9 баллов по классификации Child Pugh).
Почечная недостаточность. В исследовании однократной дозы (0,75 мг) экспозиция лираглутида была меньше у пациентов с почечной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией почек. Экспозиция лираглутида была меньше на 33, 14, 27 и 26%, соответственно, у пациентов с почечной недостаточностью легкой (Cl креатинина 50–80 мл/мин), средней (30–50 мл/мин), тяжелой степени ( ® у детей не проводились.
Саксенда: Показания
Препарат Саксенда ® показан в качестве дополнения к низкокалорийной диете и усиленной физической нагрузке для длительного применения с целью коррекции массы тела у взрослых пациентов с ИМТ: ≥30 кг/м 2 (ожирение) или ≥27 кг/м 2 и 2 (избыточная масса тела) при наличии хотя бы одного связанного с избыточной массой тела сопутствующего заболевания (такого как нарушение толерантности к глюкозе, сахарный диабет типа 2, артериальная гипертензия, дислипидемия или синдром обструктивного апноэ во сне).
Способ применения и дозы
П/к. Препарат нельзя вводить в/в или в/м.
Препарат Саксенда ® вводят один раз в сутки в любое время, независимо от приема пищи. Его следует вводить в область живота, бедра или плеча. Место и время инъекции могут быть изменены без коррекции дозы. Тем не менее, желательно делать инъекции примерно в одно и то же время суток после выбора наиболее удобного времени.
Дозы. Начальная доза составляет 0,6 мг/сут. Дозу увеличивают до 3 мг/сут, прибавляя по 0,6 мг с интервалами не менее 1 нед для улучшения желудочно-кишечной переносимости (см. таблицу).
Если при увеличении дозы новая плохо переносится пациентом в течение 2 нед подряд, следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии. Применение препарата в суточной дозе больше 3 мг не рекомендуется.
| Показатели | Доза, мг | Недели |
| Увеличение дозы в течение 4 нед | 0,6 | 1-я |
| 1,2 | 2-я | |
| 1,8 | 3-я | |
| 2,4 | 4-я | |
| Терапевтическая доза | 3 |
Терапию препаратом Саксенда ® следует прекратить, если после 12 нед применения препарата в дозе 3 мг/сут потеря в массе тела составила менее 5% от исходного значения. Необходимость продолжения терапии следует ежегодно пересматривать.
Пропущенная доза. Если после обычного времени введения дозы прошло менее 12 ч, пациент должен ввести новую как можно быстрее. Если до обычного времени введения следующей дозы осталось менее 12 ч, пациент не должен вводить пропущенную, а должен возобновить введение препарата со следующей запланированной дозы. Не следует вводить дополнительную или повышенную дозу для компенсации пропущенной.
Пациенты с сахарным диабетом типа 2. Препарат Саксенда ® не следует применять в комбинации с другими агонистами рецепторов ГПП-1.
В начале терапии препаратом Саксенда ® рекомендуется уменьшить дозы одновременно применяемых секретагогов инсулина (таких как препараты сульфонилмочевины) для уменьшения риска развития гипогликемии.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста (≥65 лет). Коррекция дозы с учетом возраста не требуется. Опыт применения препарата у пациентов в возрасте ≥75 лет ограничен, применять препарат у таких пациентов нужно с осторожностью.
Почечная недостаточность. У пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени (Cl креатинина ≥30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Имеется ограниченный опыт применения препарата Саксенда ® у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (Cl креатинина ® у таких пациентов, включая больных с терминальной стадией почечной недостаточности, противопоказано.
Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести препарат следует применять с осторожностью. Применение препарата Саксенда ® у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано.
Дети. Применение препарата Саксенда ® у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности.
Инструкция для пациентов по применению препарата Саксенда ® раствор для п/к введения 6 мг/мл в предварительно заполненной шприц-ручке
Перед использованием предварительно заполненной шприц-ручки с препаратом Саксенда ® следует внимательно прочитать эту инструкцию.
Использовать шприц-ручку только после того, как пациент научился ею пользоваться под руководством врача или медсестры.
Проверить маркировку на этикетке шприц-ручки, чтобы убедиться, что она содержит препарат Саксенда ® 6 мг/мл, а затем внимательно изучить представленные ниже иллюстрации, на которых показаны детали шприц-ручки и иглы.
Предварительно заполненная шприц-ручка содержит 18 мг лираглутида и позволяет выбрать дозу 0,6 мг, 1,2 мг, 1,8 мг, 2,4 мг и 3,0 мг. Шприц-ручка Саксенда ® разработана для использования с одноразовыми иглами НовоФайн ® или НовоТвист ® длиной до 8 мм. Иглы не входят в упаковку.
Обратить внимание на информацию, отмеченную как важная, это необходимо для безопасного использования шприц-ручки.
Предварительно заполненная шприц-ручка с препаратом Саксенда ® и игла (пример)
I. Подготовка шприц-ручки с иглой к использованию
Это особенно важно в том случае, если пациент применяет разные инъекционные препараты. Применение неправильного препарата может быть вредным для его здоровья.
Снять колпачок со шприц-ручки (рис. А).
Убедиться, что раствор в шприц-ручке прозрачный и бесцветный (рис. В).
Посмотреть в окошко шкалы остатка. Если препарат мутный, шприц-ручку использовать нельзя.
Взять новую одноразовую иглу и удалить защитную наклейку (рис. С).
Надеть иглу на шприц-ручку и повернуть ее, чтобы игла плотно держалась на шприц-ручке (рис. D).
Снять наружный колпачок иглы, но не выбрасывать его (рис. Е). Он понадобится после завершения инъекции, чтобы безопасно снять иглу.
Снять и выбросить внутренний колпачок иглы (рис. F). Если пациент попытается надеть внутренний колпачок обратно на иглу, он может уколоться. На конце иглы может появиться капля раствора. Это нормальное явление, однако, пациент все равно должен проверить поступление препарата, если используется новая шприц-ручка в первый раз. Не следует присоединять новую иглу до тех пор, пока пациент не будет готов сделать инъекцию.
Важная информация. Всегда использовать новую иглу для каждой инъекции, чтобы избежать закупорки иглы, заражения, инфицирования и введения неправильной дозы препарата. Никогда не использовать иглу, если она погнута или повреждена.
II. Проверка поступления препарата
Перед первой инъекцией с помощью новой шприц-ручки проверить поступление препарата. Если шприц-ручка уже находится в использовании, то перейти к операции III «Установка дозы».
Поворачивать селектор дозы до тех пор, пока в индикаторном окошке символ проверки поступления препарата (vvw) не поравняется с указателем дозы (рис. G).
Держать шприц-ручку иглой вверх.
Нажать пусковую кнопку и удерживать ее в этом положении, пока счетчик дозы не возвратится к нулю (рис. H).
«0» должен стоять напротив указателя дозы. На конце иглы должна появиться капля раствора. На конце иглы может оставаться маленькая капля, но она не будет введена при инъекции.
Если капля раствора на конце иглы не появилась, необходимо повторить операцию II «Проверка поступления препарата», но не более 6 раз. Если капля раствора не появилась, следует поменять иглу и повторить эту операцию. Если капля раствора препарата Саксенда ® так и не появилась, следует утилизировать шприц-ручку и использовать новую.
Важная информация. Перед использованием новой шприц-ручки в первый раз необходимо убедиться в том, что на конце иглы появилась капля раствора. Это гарантирует поступление препарата.
Если капля раствора не появилась, препарат не будет введен, даже если счетчик дозировки будет двигаться. Это может указывать на то, что игла закупорена или повреждена. Если пациент не проверит поступление препарата перед первой инъекцией с помощью новой шприц-ручки, он может не ввести необходимую дозу и ожидаемый эффект препарата Саксенда ® не будет достигнут.
III. Установка дозы
Поворачивать селектор дозы, чтобы набрать необходимую пациенту дозу (0,6 мг, 1,2 мг, 1,8 мг, 2,4 мг или 3 мг) (рис. I).
Если доза была установлена неправильно, поворачивайте селектор дозы вперед или назад, пока не будет установлена правильная доза. Максимальная доза, которую можно установить, составляет 3 мг. Селектор дозы позволяет изменить дозу. Только счетчик дозы и указатель дозы покажут количество мг препарата в выбранной пациентом дозе.
Пациент может набрать до 3 мг препарата на дозу. Если в используемой шприц-ручке содержится менее 3 мг, счетчик дозы остановится прежде, чем в окошке появится 3.
При каждом повороте селектора дозы раздаются щелчки, звук щелчков зависит от того, в какую сторону вращается селектор дозы (вперед, назад или, если набранная доза превышает количество мг препарата, оставшееся в шприц-ручке). Не следует считать эти щелчки.
Важная информация. Перед каждой инъекцией проверять, какое количество препарата пациент набрал по счетчику и указателю дозы. Не следует считать щелчки шприц-ручки.
Цифры в индикаторном окошке должны находиться точно напротив указателя дозировки — такое положение гарантирует, что пациент получит правильную дозу препарата.
Сколько препарата осталось?
Шкала остатка показывает примерное количество оставшегося в шприц-ручке препарата (рис. K).
Чтобы точно определить, сколько препарата осталось, использовать счетчик дозы (рис. L)
Поворачивать селектор дозы до остановки счетчика дозы. Если он показывает «3», в шприц-ручке осталось, как минимум, 3 мг препарата. Если счетчик дозы показывает менее «3», то это означает, что в шприц-ручке осталось недостаточное количество препарата, чтобы ввести полную дозу 3 мг.
Если необходимо ввести большее количество препарата, чем осталось в шприц-ручке
Только если пациента обучили врач или медсестра, он может разделить дозу препарата между двумя шприц-ручками. Использовать калькулятор, чтобы спланировать дозы, как рекомендовано врачом или медсестрой.
Важная информация. Необходимо быть очень внимательным, чтобы правильно рассчитать дозу. Если нет уверенности, как правильно разделить дозу при использовании двух шприц-ручек, следует установить и ввести полную дозу с помощью новой шприц-ручки.
IV. Введение препарата
Ввести иглу под кожу, используя технику инъекций, рекомендованную врачом или медсестрой (рис. М).
Убедиться, что счетчик дозы находится в поле зрения пациента. Не дотрагиваться до счетчика дозы пальцами — это может прервать инъекцию.
Нажать пусковую кнопку до упора и удерживать ее в этом положении, пока счетчик дозы не покажет «0» (рис. N).
«0» должен находиться точно напротив указателя дозы. При этом пациент может услышать или ощутить щелчок.
Удерживать иглу под кожей после того, как счетчик дозы возвратился к нулевой отметке, и медленно считать до 6 (рис. O).
Если пациент извлечет иглу из-под кожи раньше, он увидит, как препарат вытекает из иглы. В этом случае будет введена неполная доза препарата.
Извлечь иглу из-под кожи (рис. Р).
Если в месте инъекции появилась кровь, слегка прижать к месту укола ватный тампон. Не массировать место укола.
После завершения инъекции можно увидеть каплю раствора на конце иглы. Это нормально и не влияет на дозу препарата, которая была введена.
Важная информация. Всегда сверяться с показаниями счетчика дозы, чтобы знать, какое количество препарата Саксенда ® введено.
Удерживать пусковую кнопку до тех пор, пока счетчик дозы не покажет «0».
Как выявить закупорку или повреждение иглы?
Если после долгого нажатия на пусковую кнопку на счетчике дозы не появляется «0», это может означать закупорку или повреждение иглы.
Это означает, что пациент не получил препарат, даже если счетчик доз изменил положение с исходной дозы, которую пациент установил.
Что делать с закупоренной иглой?
Снять иглу как описано в операции V «После завершения инъекции» и повторить все шаги, начиная с операции I «Подготовка шприц-ручки и новой иглы».
Следует убедиться, что установлена необходимая пациенту доза.
Никогда не прикасаться к счетчику дозы во время введения препарата. Это может прервать инъекцию.
V. После завершения инъекции
Положив наружный колпачок иглы на плоскую поверхность, ввести конец иглы внутрь колпачка, не касаясь его или иглы (рис. R).
Когда игла войдет в колпачок, осторожно надеть колпачок на иглу (рис. S). Отвинтить иглу и выбросить ее, соблюдая меры предосторожности, согласно инструкции врача или медсестры.
После каждой инъекции надевать на шприц-ручку колпачок, чтобы защитить содержащийся в ней раствор от воздействия света (рис. Т).
Всегда необходимо выбрасывать иглу после каждой инъекции, чтобы обеспечить комфортную инъекцию и избежать закупорки игл. Если игла будет закупорена, пациент не сможет ввести себе препарат.
Выбрасывать пустую шприц-ручку с отсоединенной иглой, в соответствии с рекомендациями, данными врачом, медсестрой, фармацевтом или в соответствии с местными требованиями.
Важная информация. Чтобы избежать случайных уколов иглой, никогда не пытаться надеть внутренний колпачок обратно на иглу. Всегда удалять иглу со шприц-ручки после каждой инъекции. Это позволит избежать закупорки иглы, заражения, инфицирования, вытекания раствора и введения неправильной дозы препарата.
Хранить шприц-ручку и иглы в недоступном для всех, и в особенности для детей месте.
Никогда не передавать свою шприц-ручку с препаратом и иглы к ней другим лицам.
Лица, осуществляющие уход за больным, должны обращаться с использованными иглами с особой осторожностью, чтобы избежать случайных уколов и перекрестного инфицирования.
Уход за шприц-ручкой
Не оставлять шприц-ручку в автомобиле или любом другом месте, где она может подвергаться воздействию слишком высоких или слишком низких температур.
Предохранять шприц-ручку от попадания на нее пыли, загрязнений и всех видов жидкостей.
Не мыть шприц-ручку, не погружать ее в жидкость и не смазывать ее. При необходимости, шприц-ручку можно очищать влажной тканью, смоченной мягким моющим средством.
Нельзя ронять или ударять шприц-ручку о твердую поверхность.
Если пациент уронил шприц-ручку или сомневается в ее исправности, следует присоединить новую иглу и проверить поступление препарата перед тем, как сделать инъекцию.
Не допускается повторное заполнение шприц-ручки. Пустую шприц-ручку следует сразу выбросить.
Не пытаться самостоятельно починить шприц-ручку или разобрать ее на части.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные по применению препарата Саксенда ® у беременных женщин ограничены. В исследованиях на животных была продемонстрирована репродуктивная токсичность (см. Доклинические данные по безопасности). Потенциальный риск для человека неизвестен.
Применение препарата Саксенда ® в период беременности противопоказано. При планировании или наступлении беременности терапию препаратом Саксенда ® необходимо прекратить.
Неизвестно, проникает ли лираглутид в грудное молоко человека. В исследованиях на животных было продемонстрировано, что проникновение лираглутида и структурно близких метаболитов в грудное молоко является низким. В доклинических исследованиях было продемонстрировано связанное с терапией замедление роста новорожденных крысят, находящихся на грудном вскармливании (см. Доклинические данные по безопасности). В связи с отсутствием опыта применения, препарат Саксенда ® противопоказан во время грудного вскармливания.
Саксенда: Противопоказания
повышенная чувствительность к лираглутиду или любому из вспомогательных компонентов препарата;
медуллярный рак щитовидной железы в анамнезе, в том числе в семейном;
множественная эндокринная неоплазия II типа;
тяжелая депрессия, суицидальные мысли или поведение, в т.ч. в анамнезе.
нарушение функции почек тяжелой степени;
нарушение функции печени тяжелой степени;
сердечная недостаточность III–IV функционального класса (в соответствии с классификацией NYHA;
одновременное применение других препаратов для коррекции массы тела;
одновременное применение с инсулином;
вторичное ожирение на фоне эндокринологических заболеваний или расстройств пищевого поведения, или на фоне применения лекарственных препаратов, которые могут привести к увеличению массы тела;
воспалительные заболевания кишечника и диабетический парез желудка (опыт применения препарата Саксенда ® у пациентов с ограничен). Применение лираглутида у таких пациентов не рекомендуется, поскольку оно связано с транзиторными нежелательными реакциями со стороны ЖКТ, включая тошноту, рвоту и диарею.
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: у пациентов с хронической сердечной недостаточностью класса I–II в соответствии с классификацией NYHA, нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести, панкреатитом в анамнезе, заболеваниями щитовидной железы; у пациентов в возрасте ≥75 лет.
Саксенда: Побочные действия
Программа клинических исследований препарата Саксенда ® состоит из 5 завершенных клинических исследований, в которых приняли участие 5813 пациентов с ожирением или с избыточной массой тела и, как минимум, с одним связанным с избыточной массой тела сопутствующим заболеванием. В целом, нарушения со стороны ЖКТ являлись наиболее часто отмечаемыми побочными эффектами во время терапии препаратом Саксенда ® (см. «Описание отдельных нежелательных реакций»).
Ниже представлен перечень нежелательных реакций, зарегистрированных в ходе клинических исследований. Нежелательные реакции распределены по группам в соответствии с системами органов MedDRA и частотой. Частота определена следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до ® в сочетании с диетой и физическими нагрузками.
Подробную информацию см. в разделе Описание отдельных нежелательных реакций.
** Преимущественно отмечали во время первых 3 мес терапии.
*** См. «Особые указания».
Описание отдельных нежелательных реакций
Аллергические реакции. Было отмечено несколько случаев анафилактических реакций с такими симптомами, как артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения, одышка или периферические отеки. Анафилактические реакции потенциально могут быть угрожающими жизни.
Передозировка
По данным клинических исследований и пострегистрационного применения лираглутида, были зарегистрированы случаи передозировки (вводилась доза 72, что в 24 раза больше рекомендуемой для коррекции массы тела). Также зарегистрирован один случай, когда вводилась шестикратная доза (18 мг/сут) в течение 7 мес.
Симптомы: эти случаи передозировки сопровождались сильной тошнотой, рвотой и диареей, но во всех случаях состояние пациентов восстановилось без осложнений. Ни в одном случае не было отмечено тяжелой гипогликемии.
Лечение: проведение соответствующей симптоматической терапии.
Взаимодействие
Оценка лекарственного взаимодействия in vitro. Была продемонстрирована очень низкая способность лираглутида к фармакокинетическим взаимодействиям с другими действующими веществами, обусловленным метаболизмом в системе цитохрома Р450 (CYP) и связыванием с белками плазмы крови.
Оценка лекарственного взаимодействия in vivo. Небольшая задержка опорожнения желудка при применении лираглутида может влиять на всасывание одновременно применяемых препаратов для приема внутрь. В исследованиях взаимодействия не было продемонстрировано какое-либо клинически значимое замедление всасывания, поэтому коррекция дозы препаратов не требуется.
Исследования взаимодействия проводили с применением лираглутида в дозе 1,8 мг. Влияние на скорость опорожнения желудка было одинаковым при применении лираглутида в дозе 1,8 мг и 3 мг (AUC0–300 мин парацетамола). У нескольких пациентов, получавших лираглутид, был отмечен, как минимум, один эпизод тяжелой диареи.
Диарея может влиять на всасывание одновременно применяемых лекарственных препаратов для приема внутрь.
Варфарин и другие производные кумарина. Исследований взаимодействия не проводили. Клинически значимое взаимодействие с действующими веществами с низкой растворимостью или с узким терапевтическим индексом, такими как варфарин, не может быть исключено. После начала терапии препаратом Саксенда ® у пациентов, получающих варфарин или другие производные кумарина, рекомендуется более частый контроль MHO.
Парацетамол (ацетаминофен). Лираглутид не изменял общую экспозицию парацетамола после введения однократной дозы 1000 мг. Cmax парацетамола была снижена на 31%, а медиана Tmax увеличена на 15 мин. Коррекция дозы при сопутствующем применении парацетамола не требуется.
Аторвастатин. Лираглутид не изменял общую экспозицию аторвастатина после применения однократной дозы аторвастатина 40 мг. Поэтому коррекция дозы аторвастатина при применении в сочетании с лираглутидом не требуется. Cmax аторвастатина была снижена на 38%, а медиана Tmax увеличена с 1 до 3 ч при применении лираглутида.
Гризеофульвин. Лираглутид не изменял общую экспозицию гризеофульвина после применения однократной дозы гризеофульвина 500 мг. Cmax гризеофульвина была увеличена на 37%, а медиана Tmax не изменилась. Коррекция дозы гризеофульвина и других соединений с низкой растворимостью и высокой проникающей способностью не требуется.
Дигоксин. Применение однократной дозы дигоксина 1 мг в сочетании с лираглутидом привело к уменьшению AUC дигоксина на 16%, уменьшению Cmax на 31%. Медиана Tmax увеличилась с 1 до 1,5 ч. С учетом данных результатов, коррекция дозы дигоксина не требуется.
Лизиноприл. Применение однократной дозы лизиноприла 20 мг в сочетании с лираглутидом привело к уменьшению AUC лизиноприла на 15%, уменьшению Cmax на 27%. Медиана Tmax лизиноприла увеличилась с 6 до 8 ч. С учетом данных результатов, коррекция дозы лизиноприла не требуется.
Пероральные гормональные контрацептивные средства. Лираглутид приводил к уменьшению Cmax этинилэстрадиола и левоноргестрела на 12 и 13% соответственно, после применения однократной дозы перорального гормонального контрацептивного препарата. Tmax обоих лекарственных веществ на фоне применения лираглутида увеличивалось на 1,5 ч. Не было отмечено клинически значимое влияние на системную экспозицию этинилэстрадиола или левоноргестрела. Таким образом, не ожидается влияние на контрацептивный эффект при совместном применении с лираглутидом.
Несовместимость. Лекарственные вещества, добавленные к препарату Саксенда ® могут вызвать разрушение лираглутида. В связи с отсутствием исследований совместимости данный лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.
Особые указания
У пациентов с сахарным диабетом нельзя применять препарат Саксенда ® в качестве замены инсулина.
Сердечно-сосудистая недостаточность. Опыт применения у пациентов с ХСН класса I–II в соответствии с классификацией NYHA ограничен, поэтому препарат Саксенда ® следует применять с осторожностью.
Панкреатит. Применение агонистов рецепторов ГПП-1 ассоциировалось с риском развития острого панкреатита. Сообщалось о нескольких случаях развития острого панкреатита при применении лираглутида. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита. В случае подозрения на развитие панкреатита применение препарата Саксенда ® следует прекратить; в случае подтверждения острого панкреатита терапию возобновлять не следует. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с панкреатитом в анамнезе.
Заболевания щитовидной железы. В ходе клинических исследований с участием пациентов с сахарным диабетом типа 2 были отмечены нежелательные явления со стороны щитовидной железы, включая увеличение концентрации кальцитонина в сыворотке крови, зоб и новообразование щитовидной железы, в особенности у пациентов, уже имеющих заболевания щитовидной железы. У пациентов с заболеваниями щитовидной железы препарат Саксенда ® следует применять с осторожностью.
В постмаркетинговом периоде у пациентов, получавших лираглутид, были отмечены случаи медуллярного рака щитовидной железы. Имеющихся данных недостаточно для установления или исключения причинно-следственной связи возникновения медуллярного рака щитовидной железы с применением лираглутида у человека. Препарат Саксенда ® противопоказан к применению у пациентов с медуллярным раком щитовидной железы в анамнезе, в т.ч. семейном, и множественной эндокринной неоплазией II типа.
Необходимо проинформировать пациента о риске медуллярного рака щитовидной железы и о симптомах опухоли щитовидной железы (уплотнения в области шеи, дисфагия, одышка, непроходящая охриплость голоса).
Гипогликемия у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом типа 2. Риск развития гипогликемии может быть выше у пациентов с сахарным диабетом типа 2, получающих препарат Саксенда ® в комбинации с производными сульфонилмочевины. Этот риск может быть уменьшен путем снижения дозы производного сульфонилмочевины. Добавление препарата Саксенда ® к терапии у пациентов, получающих инсулин, не оценивали.
Противопоказано применять препарат Саксенда ® у пациентов с суицидальными попытками или активными суицидальными мыслями в анамнезе.
Фертильность. За исключением незначительного уменьшения числа живых зародышей, результаты исследований на животных не указывают на наличие неблагоприятного влияния на фертильность (см. Доклинические данные по безопасности).
Руководство по применению. Препарат Саксенда ® нельзя применять, если он выглядит иначе, чем прозрачная и бесцветная или почти бесцветная жидкость.
Препарат Саксенда ® нельзя применять, если он был заморожен.
Пациент должен быть проинформирован о том, что использованную иглу следует выбрасывать после каждой инъекции, а также о том, что нельзя хранить шприц-ручку с присоединенной иглой. Такая мера позволит предотвратить блокировку игл, загрязнение, инфицирование и вытекание препарата из шприц-ручки и гарантирует точность дозирования.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Препарат Саксенда ® не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В связи с риском развития гипогликемии при применении препарата, особенно при комбинированном применении с препаратами сульфонилмочевины у пациентов с сахарным диабетом типа 2, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска
Раствор для подкожного введения, 6 мг/мл. По 3 мл в картриджи из стекла I гидролитического класса, укупоренные дисками из бромбутиловой резины/полиизопрена с одной стороны и поршнями из бромбутиловой резины с другой. Картридж запаян в пластиковую мультидозовую одноразовую шприц-ручку для многократных инъекций. По 5 мультидозовых одноразовых шприц-ручек в картонную пачку.