Противоконгестивное средство что это значит

Применение антиконгестантов при острых респираторных вирусных инфекциях у детей

Опубликовано в журнале:
«Практика педиатра», февраль 2010, с. 54-58

А.Л. Заплатников, профессор кафедры педиатрии ГОУ ДПО Российская медицинская академия последипломного образования Росздрава, зампред комитета по этике Национального органа контроля медицинских иммунобиологических препаратов, д-р мед. наук

Антиконгестанты – это назальные сосудосуживающие лекарственные средства, терапевтический эффект которых направлен на купирование насморка и заложенности носа (от англ. congestion – закупорка, застой).

Механизм действия антиконгестантов связан с сужением сосудов слизистой оболочки носа. Благодаря этому уменьшается отек слизистой оболочки, снижается назальная гиперсекреция. В зависимости от способа применения различают системные и местные (топические) антиконгестанты. Следует особо отметить, что у детей до 12 лет могут быть использованы сосудосуживающие препараты исключительно топического действия [2, 6–8].

В педиатрической практике антиконгестанты наиболее часто применяются для лечения симптомов острого воспаления слизистой оболочки носа, развивающегося на фоне острой респираторной вирусной инфекции (ОРВИ) [3, 6]. Признаками ринита служат насморк, чувство заложенности носа, нарушение носового дыхания. Затруднение носового дыхания у детей раннего возраста, учитывая их анатомо-физиологические особенности, может стать причиной снижения аппетита, появления беспокойства, нарушения сна. Нельзя не обратить внимание также на то, что при рините из-за гиперсекреции и отека слизистой оболочки нарушаются дренаж параназальных синусов и аэрация среднего уха, что может способствовать развитию у маленьких пациентов синусита, евстахиита и среднего отита [1, 3, 6].

Применение антиконгестантов при ОРВИ не только купирует симптомы ринита, принося субъективное облегчение ребенку, способствуя нормализации его сна и аппетита, но также предупреждает развитие осложнений, таких как синусит, евстахиит, острый средний отит. Это связано с тем, что благодаря назальным сосудосуживающим препаратам купируются гиперсекреция и отек слизистой оболочки носа, нормализуется дренаж параназальных синусов, снижается риск обструкции слуховой трубы и восстанавливается аэрация среднего уха [1, 3].

Среди топических антиконгестантов, используемых в современной педиатрической практике, наибольшее предпочтение отдают производным имидазолина (оксиметазолин, ксилометазолин, тетризолин и др.) и бензолметанола (фенилэфрин) (табл. 1). Механизм действия этих веществ связан с их симпатомиметическим эффектом, развивающимся в результате активации постсинаптических альфа-адренорецепторов сосудов слизистой оболочки носа. Это сопровождается сужением сосудов, что приводит к уменьшению гиперемии и отека слизистой оболочки носа, снижению назальной секреции и сосудистой проницаемости. В результате улучшается носовое дыхание, купируется насморк и исчезает чувство «заложенности» [1, 5–8].

В зависимости от продолжительности сосудосуживающего эффекта выделяют антиконгестанты короткого, среднего и длительного действия (см. табл. 1, рис. 1). К антиконгестантам короткого действия относятся производные нафазолина, тетризолина, трамазолина и инданазолина. При этом установлено, что производные бензолметанола (фенилэфрин) также характеризуются непродолжительным (не более 4 часов) сосудосуживающим эффектом. Учитывая короткий период действия указанных лекарственных средств, для достижения терапевтической эффективности требуется более частое их использование – до 4 раз в сутки [2, 8]. При этом показано, что среди всех назальных антиконгестантов короткодействующие имидазолины оказывают наибольшее цилиотоксическое действие, а также характеризуются наиболее высокой частотой других нежелательных эффектов [11].

Таблица 1
Топические деконгестанты, зарегистрированные и разрешенные к применению в педиатрической практике [2, 8]

Рисунок 1
Продолжительность эффекта топических деконгестантов
(назальный объем высчитывался на основании результатов динамической риноманометрии)

К антиконгестантам средней продолжительности действия (до 6–8 часов) относятся производные ксилометазолина. Эти препараты не рекомендованы для применения у новорожденных, младенцев и у детей первых 2 лет жизни. У детей в возрасте от 2 до 12 лет может использоваться 0,05%-ный раствор ксилометазолина, а у детей старше 12 лет – 0,1%-ный раствор. Учитывая продолжительность действия препаратов, кратность их применения не должна превышать 3 раз в сутки [2–4, 8].

Производные оксиметазолина (Називин и др.) относятся к топическим сосудосуживающим препаратам, продолжительность действия которых сохраняется на протяжении 8 часов и более [12, 14]. Благодаря этому кратность их применения не превышает 2–3 раз в течение суток. Следует отметить, что оксиметазолин (Називин), при использовании рекомендованных режимов дозирования не вызывает значимых повреждений клеток реснитчатого эпителия слизистой оболочки носа [11]. Установлено также, что терапевтическая эффективность этого препарата по сравнению с другими антиконгестантами достигается в более низких концентрациях. Благодаря этому были созданы лекарственные формы оксиметазолина в концентрации 0,01%-ного раствора (Називин 0,01%), которые безопасны и эффективны для лечения острого ринита у новорожденных и детей грудного возраста [2, 8, 10].

Особый интерес представляют данные о том, что Називин помимо сосудосуживающего обладает также и противовирусным эффектом [4, 16, 17]. Было установлено, что использование этого лекарства при гриппе у детей способствовало более быстрой элиминации вирусов и сопровождалось четкой тенденцией к ускорению регресса клинических симптомов заболевания [4]. Среди возможных противовирусных эффектов Називина обсуждается его ингибирующее влияние на вирусную репликацию и адгезию вирусов к клеткам-мишеням [4, 16]. Установлено также, что действующее вещество – оксиметазолин – обладает противовоспалительным эффектом, препятствуя синтезу лейкотриена В4 и уменьшая оксидантный каскад [9]. Высказывается предположение, что противовоспалительный эффект Називина потенцирует его противовирусное действие, чем, вероятнее всего, объясняется высокая терапевтическая эффективность препарата при лечении ринитов вирусной этиологии [4, 9].

Мета-анализ результатов многоцентровых исследований по изучению клинической эффективности и безопасности применения оксиметазолина (Називин 0,01%), проведенные у 638 детей первого года жизни, показал, что в 97% случаев использования препарата наблюдалось длительное восстановление носового дыхания (рис. 2) [13, 15]. При этом более чем в 90% случаев отмечалась нормализация ночного сна [13]. Высокая эффективность и хорошая переносимость низких концентраций оксиметазолина (Називин 0,01%) позволили рекомендовать данный препарат для использования у детей даже в неонатальном периоде. Следует отметить, что Називин 0,01% в настоящее время – единственный топический антиконгестант, разрешенный в России к применению у новорожденных [2, 8]. Особо следует подчеркнуть, что в серии контролируемых исследований была показана не только высокая эффективность этого препарата, но и его хорошая переносимость. При этом профиль безопасности Називина был сопоставим с физиологическим раствором, который использовался в качестве контроля [14].

Рисунок 2
Клиническая эффективность и переносимость називина

Следует подчеркнуть, что в педиатрии уделяется особое внимание вопросам безопасного использования лекарственных средств. В целом отмечено, что при строгом соблюдении официальных рекомендаций по использованию топических сосудосуживающих препаратов побочные эффекты у детей встречаются редко. Тем не менее следует помнить, что применение антиконгестантов может сопровождаться развитием местных (медикаментозный ринит) и общих (головная боль, тошнота, повышенная возбудимость, сердцебиение и др.) нежелательных явлений [2, 8]. Медикаментозный ринит, как правило, развивается из-за нарушения режима дозирования (увеличение частоты использования и/или превышение доз, длительное применение), при котором сосуды слизистой оболочки носа становятся рефрактерны к адреномиметикам и возникает вторичная назальная вазодилятация. При длительном и бесконтрольном использовании антиконгестантов возможно развитие атрофии слизистой оболочки носа. Поэтому применение данных препаратов не должно превышать 3–5 суток [1, 2, 8]. Нарушения рекомендуемого режима дозирования антиконгестантов могут привести не только к местным нежелательным явлениям, но и к возникновению таких симптомов передозировки, как беспокойство, тремор, бессонница, головная боль, тахикардия и артериальная гипертензия. Следует помнить, что у пациентов с повышенной чувствительностью к адреномиметикам указанные побочные эффекты могут появляться даже при обычных дозах антиконгестанта. При случайном оральном приеме антиконгестантов возможно тяжелое отравление с развитием серьезных патологических состояний – вплоть до угнетения центральной нервной системы, развития гипотермии и комы.

В целом для уменьшения риска нежелательных эффектов при использовании местных сосудосуживающих средств у детей с ОРВИ необходимо придерживаться следующих положений:

Источник

Адреналин и компания

Обзор адреномиметиков — механизм действия, побочные эффекты и особенности приема препаратов этой группы

Адреномиметики — это обширная фармакологическая группа лекарственных препаратов, связывающихся с адренергическими рецепторами человеческого организма. Ее представители имеют различный механизм действия, а, следовательно, фармакологические и побочные эффекты у них тоже различаются. Вспомним, как именно работают препараты этой группы, какие неблагоприятные реакции могут возникать при их применении и о чем необходимо предупреждать покупателей при отпуске таких ЛС.

Общая информация об адреномиметиках

Известно, что в адренергических синапсах возбуждение осуществляется за счет нейромедиатора норадреналина. В ответ на импульс он высвобождается в синаптическую щель и взаимодействует с адренорецепторами постсинаптической мембраны. В зависимости от чувствительности к химическим соединениям выделяют α- и β-адренорецепторы. Их, в свою очередь, подразделяют на подклассы — α1-, α2-, β1-, β2-, β3‑адренорецепторы [1].

Современная классификация адреномиметиков предполагает их систематизацию на основе их тропности в отношении α- и β-адренорецепторов [1–3]:

Стимулирующие α- и β-адренорецепторы (неселективные адреномиметики):

Стимулирующие преимущественно α-адренорецепторы:

Стимулирующие преимущественно β-адренорецепторы:

β3‑рецепторы на сегодняшний момент не имеют клинического значения.

Таблица 1: Основные эффекты, связанные со стимуляцией α- и β-адренорецепторов [1–3]

Следует отметить, что многие адреномиметики, особенно неселективные, используются, как правило, при интенсивной терапии и оказании неотложной помощи. Так, адреналин показан для лечения остановки сердца, анафилаксии, норадреналин применяется при шоке и гипотонии, а дофамин применяют при блокаде и остановке сердца и брадикардии. Очевидно, что первостольникам отпускать такие препараты приходится довольно редко.

Гораздо чаще провизорам и фармацевтам приходится сталкиваться с селективными адреномиметиками. Им мы и уделим особое внимание.

Препараты, стимулирующие преимущественно α-адренорецепторы

Агонисты α1‑адренорецепторов (α1‑адреномиметики)

Связывание агонистов с α1‑адренорецепторами приводит к индукции выработки инозитол трифосфата и диацилглицерола и, как следствие, высвобождению кальция Ca2+ [3, 4].

Фенилэфрин — стимулятор постсинаптических α1‑адренорецепторов, проявляет общий и местный эффекты.

При системном применении влияет в основном на сердечно-сосудистую систему. Повышает артериальное давление, оказывает стимулирующее действие на головной и спинной мозг. На сердце непосредственно не влияет.

При местном применении в офтальмологии расширяет зрачок, улучшает отток жидкости и сужает сосуды конъюнктивы. При местном использовании в ЛОР-практике уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, а также восстанавливает дыхание.

Селективное связывание с α1‑адренорецепторами может привести к повышению артериального давления. Кроме того, фенилэфрин способен вызывать как тахикардию, так и брадикардию [3].

О чем предупредить клиента?

Отпуская препараты фенилэфрина, нужно подчеркнуть, что при их применении следует соблюдать дозировку и рекомендуемую кратность применения во избежание развития сердечно-сосудистых эффектов — повышения артериального давления и рефлекторной брадикардии. Кроме того, необходимо предупредить о важности хранения препарата вдали от детей: при случайном приеме деконгестантов внутрь возможно резкое повышение артериального давления, развитие желудочковой экстрасистолии и брадикардии, требующих реанимационных мероприятий.

Агонисты преимущественно α2‑адренорецепторов: системные α2‑адреномиметики

Возбуждение постсинаптических α2‑адренорецепторов центральных адренергических нейронов и ядер солитарного тракта имеет тормозящее влияние на сосудодвигательный центр продолговатого мозга и сосуды. Это приводит к снижению давления, замедлению сокращений сердца, снижению периферического тонуса сосудов почек.

Метилдопа — α2‑адреномиметик, который влияет на центральные механизмы регуляции артериального давления. В организме после прохождения через гематоэнцефалический барьер превращается в альфа-метилнорадреналин, стимулирует α2‑адренорецепторы пресинаптической мембраны вазомоторного центра продолговатого мозга и тормозит симпатическую импульсацию к сосудам [5].

Применяется для лечения артериальной гипертензии легкой и средней степени тяжести. Однако метилдопа, как и другие α2‑адреномиметики, не относится к препаратам выбора для лечения этого заболевания и назначается сугубо индивидуально, под контролем врача и при оценке соотношения «польза от применения/риск побочных эффектов».

К недостаткам метилдопы, которые значительно сужают возможности ее применения как антигипертензивного препарата, относятся:

В то же время, метилдопа, в отличие от многих препаратов первой линии для лечения артериальной гипертонии, может применяться во время беременности при гестационной гипертензии [6]. Он относится к категории В по действию на плод — изучение репродукции на животных не выявило неблагоприятного действия на ребенка.

Наиболее распространенные неблагоприятные реакции: артериальная гипотензия, сухость во рту, седация. При повышении дозировок может возникать угнетение дыхания и сонливость.

О чем предупредить клиента?

Отпуская препарат метилдопа, следует рассказать покупателю, что при резком снижении дозы или прекращении приема ЛС может развиваться синдром отмены. Для его предупреждения необходимо постепенно снижать дозу (в соответствии с рекомендациями врача).

Также нужно обратить внимание клиента на то, что во время лечения препаратом не рекомендовано вождение транспортных средств и занятие требующими повышенного внимания видами деятельности. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально, в зависимости от переносимости препарата.

Агонисты преимущественно α2‑адренорецепторов: местные

Известно, что α2‑адренорецепторы регулируют объем сосудистой сети носовых раковин. Именно влияние на этот тип рецепторов считается наиболее эффективным рычагом воздействия на размер носовых раковин и объем полости носа [7].

За счет возбуждения адренорецепторов в слизистой носа α-адреномиметики вызывают сужение сосудов, уменьшая местную гиперемию и отек. Облегчают носовое дыхание. Действие наступает, как правило, через несколько минут, но его продолжительность варьируется у разных препаратов.

Таблица 2: Продолжительность антиконгестивного эффекта агонистов α2‑адренорецепторов [8]

При местном применении практически не абсорбируются, а концентрация в плазме, как правило, аналитически не определяется. Исключение составляет нафазолин: по некоторым данным, он оказывает существенное резорбтивное действие, однако сведения о его биодоступности и концентрациях в сыворотке отсутствуют. Также пока неясно, чем вызван возможный системный эффект нафазолина — непосредственной абсорбцией со слизистой оболочки полости носа или всасыванием проглоченной части препарата в желудке [7].

Наиболее распространенные побочные эффекты местных сосудосуживающих препаратов — раздражение слизистой оболочки носа, жжение, сухость, покалывание. При длительном применении в высоких дозах возможно нарушение сердечного ритма, повышение артериального давления.

Все топические сосудосуживающие препараты способны вызывать синдром «рикошета». При длительном и частом их применении угнетается эндогенная выработка норадреналина, синтезируемого в адренорецепторах, что вызывает снижение чувствительности гладкой мускулатуры сосудов полости носа к эндогенному норадреналину. Традиционно считается, что длительное (свыше 14 дней) использование топических сосудосуживающих препаратов вызывает выраженный отек в полости носа, назальную гиперреактивность и ремоделирование слизистой оболочки [7].

О чем предупредить клиента?

Отпуская местные сосудосуживающие препараты, необходимо напомнить покупателю о:

Агонисты β-адренорецепторов (β-адреномиметики)

Препараты этой группы можно разделить на три подгруппы:

Механизм действия β2‑адреномиметиков основан на стимуляции β2‑адренорецепторов и активации аденилатциклазы с последующим увеличением образования цАМФ, который, в свою очередь, стимулирует работу кальциевого насоса, перераспределяющего ионы кальция. В результате концентрация кальция в миофибриллах снижается. β2‑адреномиметики расширяют бронхи, кровеносные сосуды, способствуют дегрануляции тучных клеток и эозинофилов, прекращая выделение гистамина, а также снижают проницаемость кровеносных сосудов и тормозят секрецию слизи в бронхах.

Таблица 3: Сравнительная характеристика основных β-адреномиметиков [9]

Источник

Правила применения деконгестантов

Деконгестантами, или сосудосуживающими назальными средствами, называют капли и спреи в нос, которые применяются для устранения отека слизистых. Подобные препараты можно использовать при сильной заложенности носа, которая затрудняет или делает невозможным носовое дыхание, мешает есть и спать. Деконгестанты работают быстро и мощно, восстанавливают дыхание носом всего за пару минут. Однако столь положительный эффект сопряжен с некоторыми опасностями.

Побочные эффекты

Правила применения

Согласно рекомендациям американской службы по контролю качества пищевых продуктов и лекарств (FDA), местные деконгестанты противопоказаны детям младше 6 лет. Для детей до 12 лет их применение нежелательно. Согласно клиническим рекомендациям Союза педиатров РФ, сосудосуживающие капли при необходимости могут назначаться с рождения. Учитывая столь разноречивые данные, при применении деконгестантов следует руководствоваться следующими правилами:

1. Сосудосуживающие капли и спреи лучше применять только при острой необходимости (если малыш вообще не дышит носом, не может есть или спать из-за отека).

2. К сосудосуживающим каплям следует прибегать, если отек сохраняется после применения солевых растворов.

3. Деконгестантами лучше пользоваться только по назначению врача.

4. По возможности нужно свести к минимуму кратность применения средства. Например, пользоваться лекарством только перед сном.

5. Важно строго соблюдать возрастную дозировку. Лучше в меньшую сторону. Взрослым, которые давно не пользовались такими медикаментами, можно выбирать средства с детской концентрацией.

6. Применять сосудосуживающие капли рекомендуется не дольше 3-5 дней.

Выбираем препарат

Если вам назначили сразу несколько препаратов для интраназального применения, нужно учитывать их состав. Нередко комбинированные средства (Виброцил, Ринофлуимуцил) уже содержат сосудосуживающий компонент, а увеличивая количество деконгестантов, мы увеличиваем риск побочных эффектов.

Противопоказания

Местные деконгестанты нужно использовать только по рекомендации врача. Применение этих средств противопоказано в следующих случаях:

При беременности и лактации лучше избегать этих препаратов, в случае крайней необходимости важно обсудить возможность их приема с врачом!

Помните, что применение сосудосуживающих спреев или капель должно быть обоснованным. Ответственное отношение к медикаментам позволяет не только избежать побочных эффектов, но в некоторых случаях — сохранить здоровье.

Источник

Пиносол : инструкция по применению

Описание

Прозрачная жидкость от синего до зелено-синего цвета с ментолово-эвкалиптовым запахом.

Состав

Активные вещества на 10 мл

масло сосны обыкновенной – 0,3442 г

масло эвкалиптовое – 0,0459 г

альфа-токоферола ацетат – 0,1560 г

масло мяты перечной – 0,0917 г

гвайазулен – 0,0018 г

Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол, макрогола и глицеридов абрикосового масла эфиры (лабрафил M-1944-CS), масло растительное.

Фармакотерапевтическая группа

Противоконгестивное средство растительного происхождения.

Активные вещества препарата благодаря своей биологической активности оказывают противовоспалительное, антисептическое, гиперемическое действие, а также стимулируют грануляцию и эпителизацию. Ментол, тимол, эфирные масла сосны обыкновенной и эвкалипта оказывают антимикробное действие. Гиперемический эффект развивается в результате местного действия, когда высвобождаются естественные медиаторы организма (например, брадикинин), вызывающие вазодилатацию.

Действие витамина E проявляется в отношении образования грануляции и регенерации.

Показания к применению

Острые и хронические воспалительные заболевания слизистых оболочек носа и носоглотки, сопровождающиеся сухостью слизистых оболочек носа;

состояния после оперативного вмешательства в полости носа – по назначению врача (в условиях стационара и амбулаторно);

ингаляция активных веществ Пиносола капли благоприятно влияет на лечение воспаления верхних дыхательных путей (ларингит, трахеит, бронхит).

Способ применения и дозы

Местно. Взрослым препарат закапывают в первый день по 2–3 капли в каждый носовой ход с интервалами в 1–2 часа. В последующие дни по 2–3 капли в каждый носовой ход 3–4 раза в сутки. Детям от 3 лет закапывают по 1–2 капли 3–4 раза в день.

Применение препарата для ингаляций взрослым и детям после 12 лет: для этого 2 мл (50 капель) закапывают в ингалятор. Ингаляции рекомендуется проводить 2–3 раза в день.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, аллергический ринит, детский возраст до 3 лет.

Особые указания и предосторожности применения

Избегать контакта препарата со слизистой глаз. Соблюдать особую осторожность при использовании препарата у детей.

Беременность и лактация

Возможно применение препарата во время беременности и период грудного вскармливания (лактации).

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами

Использование препарата не влияет на скорость реакции.

Побочное действие

Зуд, жжение, гиперемия или отек слизистой оболочки носовой полости.

При появлении нежелательных явлений или других необычных реакций, не описанных в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Передозировка

Случаи передозировки препарата при местном применении не описаны. При случайном приеме препарата внутрь лечение симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Данных о взаимодействии препарата Пиносол с другими лекарственными средствами не получено.

По 10 мл во флаконах коричневого стекла, снабженных резиновой пипеткой с крышкой. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещен в картонную пачку.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре от 15 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

ЗЕНТИВА а. с., Словацкая Республика

Санека Фармасьютикалс а. с., Нитрианска 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика.

Источник