Пролонг что это такое

Prolong® AFMT™

Насколько эффективно то, что мы привыкли использовать?

Несмотря на существенный прогресс в этой области, КПД подавляющего большинства многих современных моторных масел и смазок достаточно невысок.

Элементарно, снижая трение между частями любого механизма, особенно в узлах, испытывающих высокие нагрузки и работающих при более высоких температурах, эффективный смазочный материал способен существенно повысить его живучесть, что позволяет снизить эксплуатационные расходы и увеличить меж сервисный интервал.

Технология Prolong® AFMT™

Несмотря на то, что в любой конечный продукт на основе базовых масел входит большое кол-во добавок, обладающих противозадирными свойствами, предотвращающих окисление металлов и помогающих быстрее охлаждать поверхности, эти продукты далеко не так эффективны, как это возможно на сегодняшний день. Они содержат лишь необходимый минимум компонентов. Итог – современное моторное масло и другие смазочные материалы не дают максимального результата, уверенности и защиты, так как они не взаимодействует с металлом на должном уровне.

Prolong® предлагает уникальную технологию обработки металла против трения, позволяющую буквально модифицировать поверхности деталей, делая их максимально устойчивыми к окислению, механическим повреждениям и износу даже в условиях потери основного объема смазывающей жидкости.

В основе передовой технологии Prolong® AFMT™ находится мнгосоставный комплекс компонентов, полученных из той же нефти, что и ваше моторное масло, но выдерживающий экстремальные нагрузки, и эффективно работающий при самых высоких температурах. Уникальная формула с длинной молекулярной цепочкой позволяет достигать максимальной эффективности смазочных материалов, в которых используется наша запатентованная технология Prolong® AFMT™.

Prolong® AFMT™ работает там, где обычная смазка уже нет.

Первостепенная задача моторного масла – обеспечение гидродинамики и создание прочной масляной пленки между трущимися металлическими поверхностями. Именно по смазывающим характеристикам и прочночти масляной пленки стоит в первую очередь оценивать эффективность моторных масел.

Обычные моторные масла не способны создать масляную пленку на поверхности и удерживать ее там, пока двигатель или механизм находится в состоянии покоя, поэтому, при запуске двигателя, он какое-то время работает без достаточного кол-ва смазки, так как с момента пуска и до момента, когда масляный насос донесет масло из поддона до валов и цилиндров двигатель уже сделает несколько десятков оборотов. Особенно это актуально в зимний период, когда масло при минусовой температуре более вязкое и насосу труднее его прокачивать через систему.

Это называется сухой пуск – небольшой отрезок времени, когда двигатель изнашивается более всего. Таких пусков тысячи в жизни каждого двигателя – до 65% износа силового агрегата происходит во время таких пусков.

Другой причиной скорого выхода двигателя из строя может явиться масляное голодание, когда из-за присутствующих в смазочной жидкости твердых продуктов, образовавшихся из-за использования некачественных компонентов или масел, или по причине сильной изношенности частей, забиваются масляные каналы и смазка не поступает или плохо поступает к важным деталям двигателя. Особенно часто по причине маслоголода выходят из строя мощные спортивные моторы. Неисправность масляного насоса также часто приводит к масляному голоданию и быстрому износу двигателей.

Почему это важно даже для новых двигателей и механизмов?

Хотя металлические поверхности на первый взгляд кажутся очень гладкими, это далеко не так. Любая, даже самая отполированная на вид поверхность имеет микроскопические трещины и неровности. Поэтому, когда две такие поверхности соприкасаются друг с другом, коэффициент трения между ними достаточно велик, и эти неровности, сталкиваясь друг с другом приводят к постепенному износу. Со временем, небольшие части металла (стружка) могут отделяться и попадать в смазывающую жидкость. Впоследствии эти твердые частицы оседают в масляных каналах, а также часть их вновь оказываются между двумя трущимися частями, что способствуют появлению задиров, увеличению зазоров, падению компрессии, мощности двигателя, повышенному расходу масла и невозможности более эксплуатировать мотор в конечном итоге.

Источник

НЕЙРОЛЕПТИКИ ДЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ (ДЕПО)

Когда нужны нейролептики

Нередко лечение в психиатрии сводится к назначению антипсихотиков. При этом, несмотря на показания в инструкции к препарату, это вовсе не означает, что у пациента шизофрения. Вопреки устоявшимся стереотипам, антипсихотики (нейролептики) – препараты, влияющие не только на те нейромедиаторы и группы рецепторов головного мозга, нарушение работы которых приводит к развитию бреда и галлюцинаций, свойственных расстройствам шизофренического спектра в той или иной степени выраженности. Это препараты, имеющие доказанную эффективность при отравлениях и шоковых состояниях, нарушениях сна, агрессивности, вспыльчивости, тревоге, страхах, необычных тягостных ощущениях и даже при снижении настроения.

Однако, учитывая тот факт, что в большинстве случаев болезненные состояния характеризуются сложностью и наличием различного рода симптомов, возникает необходимость назначения нескольких препаратов, что безусловно приводит к трудностям контроля лекарственных взаимодействий, повышению стоимости терапии и к отсутствию желания продолжать лечение в силу ряда обстоятельств.

Виды терапии

Доказано, что стратегия непрерывной терапии превосходит по своей эффективности подходы с прерывистым приемом препарата. На этапе купирующей терапии, когда путем подбора терапии происходит уменьшение выраженности психопатологических симптомов или их полная ликвидация, очень важно выбрать антипсихотический препарат, который позволил бы достичь ремиссии и был пригоден для длительного поддерживающего лечения. И очень важно обеспечить возможность его постоянного приема. Одним из решений этой задачи стала разработка лекарств с пролонгированным действием.

Нейролептики длительного действия (пролонги, депо)

Антипсихотические препараты пролонгированного (длительного) действия — это ампулированная форма препарата, который вводится путем внутримышечной инъекции и держится в крови в одинаковой концентрации длительное время (от 2 недель до нескольких месяцев) без необходимости ежедневного приема препарата.

Особенность этой группы препаратов заключается в образовании своеобразного «депо» при однократном введении лекарства внутримышечно, из которого в течение некоторого времени (дни, недели, месяцы) высвобождается активное вещество в кровеносное русло и достигает рецепторов-мишеней, оказывая терапевтический эффект. То есть лекарство вводится всего один раз, а действует длительное время.

Показания

Наиболее частыми клиническими показаниями к применению пролонгированных форм нейролептиков служат:

При выборе препарата нужно руководствоваться особенностями состояния и течения заболевания, а также спектром действия препарата. Подбор препарата должен проводиться строго индивидуально под контролем врача-психиатра.

Какие нейролептики депо применяются чаще всего

Наиболее распространены следующие препараты с пролонгированным действием:

Что выбрать? Отличия пролонгированных инъекционных форм антипсихотиков от пероральных.

Плюсы пролонгированных лекарственных форм нейролеп­тиков по сравнению с пероральными:

Минусы пролонгированных лекарственных форм нейролеп­тиков по сравнению с пероральными:

Справедливости ради, стоит отметить положительные и отрицательные стороны применения пероральных антипсихотических препаратов:

Особенности применения

В определенных условиях использование пролонгированных антипсихотических препаратов более предпочтительно:

Таким образом, применение пролонгированных инъекционных антипсихотических препаратов открывает новые возможности в лечении многих заболеваний, особенно расстройств шизофренического спектра, которые являются хроническими и требуют длительной поддерживающей терапии. Эта форма препаратов предлагает пациентам защиту от обострений, улучшение состояния, снижение затрат на лечение и множество других преимуществ в сравнении с препаратами, которые принимаются внутрь.

По всем вопросам, связанных с нейролептической терапией, введением депо форм нейролептиков, пожалуйста, обращайтесь к нам, мы поможем.

Источник

Пролонгированная биоревитализация

Преимущества пролонгированной биоревитализации

Пролонгированная биоревитализация имеет несколько важных преимуществ:

Механизм действия пролонгированной биоревитализации

Гиалуроновая кислота, поступающая в кожу извне, расщепляется гиалуронидазой в течение примерно 2х недель. Именно поэтому процедуры классической биоревитализации делаются с интервалом 2 недели.

Препараты пролонгированной биоревитализации сделаны так, чтобы усложнить работу гиалуронидазе, не дать ей возможности быстро расщепить гиалуроновую кислоту. Для этого в них добавляют какие-либо дополнительные вещества или смешивают между собой молекулы гиалуроновой кислоты разной молекулярной массы и разной степени сшитости.

За счет этих хитростей в коже создаются своеобразные резервы гиалуроновой кислоты, из которых она постепенно расходуется.

Показания к пролонгированной биоревитализации

Вам стоит задумываться о проведении пролонгированной биоревитализации, если вы отмечаете у себя следующие проблемы:

Кроме того, пролонгированная биоревитализация может использоваться для поддержания красоты кожи в зимний период и восстановления после него, а также в качестве подготовительного этапа перед пластической хирургией.

Подготовка и проведение пролонгированной биоревитализации

1. Сеансы пролонгированной биоревитализции не требуют особой подготовки. Как и перед любой другой инъекционной методикой можно пропить аскорутин (1 таблетка 3 раза в день после еды, 5-14 дней) чтобы снизить вероятность появления синячков.

2. Процедура начинается с полного снятия макияжа и нанесения на кожу обезболивающего крема на 20 – 30 минут.

3. Для введения препарата используются тончайшие иглы, проникающие в кожу не глубже, чем на 1.5-2 миллиметра. На местах введения активного вещества некоторое время будут заметны небольшие бугорки — папулы, однако в течении 1-3 дней все следы проколов окончательно исчезнут.

4. В течение 6 часов не прикасаемся к зоне инъекций.

5. Не желательно проводить на зону пролонгированной биоревитализации любые, особенно, прогревающие процедуры в течение всего срока действия препарата. Это не опасно, но это будет ускорять выведение препарата и укорачивать его возможное действие.

Возможные последствия пролонгированной биоревитализации

Так как гиалуроновая кислота — абсолютно естественное для нашего организма вещество, она не вызывает никаких побочных эффектов. Аллергические реакции практически не встречаются в практике.

Сочетание пролонгированной биоревитализации с другими процедурами:

1. «Пролонги» могут быть самостоятельной процедурой, особенно у людей, которые по каким-то причинами не могут посещать косметолога часто или не могут себе позволить выпадать надолго из общественной жизни.

2. «Пролонги» могут быть завершением, усилением и продлением действия курса классической биоревитализации. Например, 4 процедуры классической биоревитализации с интервалом 2 недели, а затем «пролонг».

3. «Пролонг» можно сочетать с курсами аппаратов или пилингов, но «пролонг» должен завершать этот курс. Например, можно сделать активный омолаживающий курс, чередуя классическую биоревитализацию и фракционное лазерное омоложение. Затем поставить «пролонг». Эффект будет ошеломительный!

Противопоказания к пролонгированной биоревитализации:

Противопоказания у пролонгированной биоревитализции ровно те же, что и у обычной:

Вас так же может заинтересовать

Плазмолифтинг — это относительно новая лечебно-омолаживающая методика, заключающаяся во введении под кожу лица пациента плазмы, выделенной из его собственной крови.

Эта процедура устраняет разные косметические и возрастные недостатки кожи — целлюлит, купероз, рубцы, швы и др., не прибегая к хирургическим вмешательствам.

При проведении мезотерапии волос в Красногорске чаще всего используются витамины групп A, B, C и E, аминокислоты, жирные кислоты, магний, цинк, селен и др.

Эта процедура представляет собой введение под кожу активных веществ в виде геля, благотворно влияющего на внутриклеточные процессы.

Также читают

Привет, дорогие друзья!

Я решила, что пора выдать очередную порцию информации о мезонитях. Как вы поняли, это один из моих любимых косметологических способов коррекции внешности.

Источник

Сероквель ® Пролонг (Seroquel Prolong) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сероквель ® Пролонг

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «XR 50» на одной стороне.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «XR 150» на одной стороне.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «XR 200» на одной стороне.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «XR 300» на одной стороне.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «XR 400» на одной стороне.

Фармакологическое действие

В стандартных тестах у животных кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен.

Сероквель ® Пролонг хорошо переносится при приеме в рекомендованных дозах, в т.ч. пациентами пожилого возраста.

У пациентов возрастной группы от 66 до 89 лет с деменцией Сероквель ® Пролонг в дозах от 50 мг до 300 мг/сут уменьшает симптомы депрессии.

Частота экстрапирамидных симптомов и увеличения массы тела у пациентов со стабильным течением шизофрении не возрастает при длительной терапии препаратом Сероквель ® Пролонг.

В исследованиях большого депрессивного расстройства по критериям DSM-IV Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.) (Справочник по диагностике и статистике психических расстройств, 4-е издание) не наблюдали повышения риска суицидального поведения и суицидального мышления при приеме препарата Сероквель ® Пролонг, по сравнению с плацебо.

В двух краткосрочных (6-недельных) исследованиях комбинированной терапии депрессивного эпизода препаратом Сероквель ® Пролонг в дозе 150 мг/сут и 300 мг/сут с амитриптилином, бупропионом, циталопрамом, дулоксетином, эсциталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином или венлафаксином у пациентов с субоптимальным ответом на монотерапию антидепрессантом показано улучшение симптомов депрессии по шкале MADRS (Montgomery-Asberg Depression Rating Scale, Шкала оценки депрессии Монтгомери-Асберг) (среднеквадратичное изменение 2-3.3 балла) по сравнению с монотерапией антидепрессантом.

Фармакокинетика

Кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ. C max кветиапина и N-дезалкилкветиапина в плазме крови достигается приблизительно через 6 ч после приема препарата Сероквель ® Пролонг.

Равновесная молярная концентрация активного метаболита N-дезалкилкветиапина составляет 35% от таковой кветиапина.

Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапина линейная и носит дозозависимый характер при приеме препарата Сероквель ® Пролонг в дозе до 800 мг 1 раз/сут.

Исследования влияния приема пищи на биодоступность кветиапина показали, что прием пищи с высоким содержанием жиров приводит к статистически значимому увеличению C max и AUC для препарата Сероквель ® Пролонг – приблизительно на 50% и 20%, соответственно. Прием пищи с низким содержанием жиров не оказывал значимого влияния на C max в плазме крови и AUC кветиапина. Рекомендуется принимать Сероквель ® Пролонг 1 раз/сут отдельно от еды.

Связывание кветиапина с белками плазмы составляет приблизительно 83%.

Метаболизм кветиапина опосредован изоферментами системы цитохрома Р450, ключевым из которых является CYP3A4. N-дезалкилкветиапин образуется с участием изофермента CYP3A4.

Кветиапин и некоторые его метаболиты (включая N-дезалкилкветиапин) обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 и CYP3А4, но только при концентрации, которая 5-50 раз превышает концентрации, наблюдаемые при обычной эффективной дозе 300-800 мг/сут.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное применение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию метаболизма других лекарственных средств, опосредованного изоферментами системы цитохрома P450.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Средний клиренс кветиапина у пациентов пожилого возраста на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25% у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин/1.73м 2 ), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах значений, выявленных у здоровых добровольцев.

У пациентов с печеночной недостаточностью (компенсированный алкогольный цирроз) средний плазменный клиренс кветиапина снижен приблизительно на 25%. Поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует коррекции дозы.

Показания препарата Сероквель ® Пролонг

Биполярные расстройства, включая:

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Сероквель ® Пролонг следует принимать 1 раз/сут натощак (как минимум за 1 ч до приема пищи). Таблетки необходимо проглатывать целиком, не разделять, не разжевывать и не разламывать.

Взрослым при лечении шизофрении, умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства препарат следует принимать не менее чем за 1 ч до приема пищи. Суточная доза для первых 2 суток терапии составляет: 1 сутки – 300 мг, 2 сутки – 600 мг. Рекомендованная суточная доза составляет 600 мг и при необходимости может быть увеличена до 800 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 400 до 800 мг/сут. Для поддерживающей терапии при шизофрении не требуется коррекции дозы после купирования обострения.

При лечении эпизодов депрессии в структуре биполярного расстройства Сероквель ® Пролонг следует принимать перед сном. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1 сутки – 50 мг, 2 сутки – 100 мг, 3 сутки – 200 мг, 4 сутки – 300 мг. Рекомендованная суточная доза составляет 300 мг. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может быть увеличена до 600 мг. Преимущества применения препарата Сероквель ® Пролонг в суточной дозе 600 мг, по сравнению с 300 мг, не выявлено. Сероквель ® Пролонг в дозе, превышающей 300 мг, должен назначать врач, имеющий опыт терапии биполярных расстройств.

Для профилактики рецидивов биполярных расстройств у пациентов с предшествующей эффективной терапией кветиапином маниакальных или депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства лечение препаратом Сероквель ® Пролонг следует продолжать терапию в такой же суточной дозе, как и в начале терапии. Сероквель ® Пролонг следует принимать перед сном. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может варьировать в пределах от 300 до 800 мг/сут. Для поддерживающей терапии рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата Сероквель ® Пролонг.

У пациентов пожилого возраста Сероквель ® Пролонг (также как и другие нейролептики) следует применять с осторожностью, особенно в начале терапии. Подбор эффективной дозы препарата Сероквель ® Пролонг у таких пациентов может быть медленнее, а суточная терапевтическая доза ниже, чем у молодых пациентов. Средний плазменный клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% ниже по сравнению с молодыми пациентами. У пожилых пациентов начальная доза препарата Сероквель ® Пролонг составляет 50 мг/сут. Дозу можно увеличивать на 50 мг/сут до достижения эффективной дозы, зависящей от клинического ответа и переносимости препарата отдельным пациентом.

У пациентов пожилого возраста с депрессивным эпизодом суточная доза для первых 3 сут терапии составляет 50 мг/сут с увеличением до 100 мг/сут на 4 сут и до 150 мг/сут на 8 сут. Препарат следует применять в минимальной эффективной дозе, начиная терапию с 50 мг/сут. В случае необходимости дозу препарата можно увеличить до 300 мг/сут, но не ранее 22 дня терапии.

Для пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Пациентам с печеночной недостаточностью Сероквель ® Пролонг следует назначать с осторожностью, особенно в начале терапии, т.к. кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Рекомендуется начинать терапию препаратом Сероквель ® Пролонг с дозы 50 мг/сут и увеличивать дозу ежедневно на 50 мг до достижения эффективной дозы.

Побочное действие

Наиболее часто: сонливость, головокружение, сухость во рту, незначительно выраженная астения, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия.

1. Сонливость обычно возникает в течение первых 2 недель после начала терапии и, как правило, разрешается на фоне продолжающегося приема препарата Сероквель ® Пролонг.

2. Возможно бессимптомное повышение активности АСТ, АЛТ и ГГТ в сыворотке крови, как правило, обратимое на фоне продолжающегося приема препарата Сероквель ® Пролонг.

3. Как и другие антипсихотические препараты и альфа 1- адреноблокаторы, Сероквель ® Пролонг часто вызывает ортостатическую гипотензию, которая сопровождается головокружением, тахикардией, в некоторых случаях – обмороком, особенно в начале терапии.

4. Отмечены очень редкие случаи декомпенсации сахарного диабета.

6. Повышение концентрации глюкозы крови натощак ≥ 126 мг/дл (≥ 7 ммоль/л) или глюкозы крови после приема пищи ≥ 200 мг/дл (≥ 11.1 ммоль/л) хотя бы при однократном определении.

7. Более высокая частота дисфагии на фоне кветиапина по сравнению с плацебо была отмечена только у пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства.

8. Более 7% превышение первоначальной массы тела. В основном возникает в начале терапии.

9. При изучении синдрома отмены в краткосрочных плацебо-контролируемых клинических исследованиях препарата Сероквель ® в режиме монотерапии были отмечены следующие симптомы: бессонница, тошнота, головная боль, диарея, рвота, головокружение и раздражительность. Частота синдрома отмены существенно снижалась через 1 неделю после прекращения приема препарата.

10. Повышение концентрации триглицеридов ≥ 200 мг/дл (≥ 2.258 ммоль/л) у пациентов ≥ 18 лет или ≥ 150 мг/дл (≥ 1.694 ммоль/л) у пациентов 9 /л, хотя бы при однократном определении.

13. Без связи с развитием ЗНС. По данным клинических исследований.

14. Повышение концентрации пролактина у пациентов ≥ 18 лет: > 20 мкг/л (≥ 869.56 пмоль/л) у мужчин; >30 мкг/л (≥ 1304.34 пмоль/л) у женщин.

15. Может приводить к падению.

16. Снижение концентрации холестерина ЛПВП 5 мМЕД/л при измерении в любое время.

19. На основании повышенной частоты возникновения рвоты у пожилых пациентов (возраст ≥ 65 лет).

20. В краткосрочных клинических исследованиях монотерапии кветиапином у пациентов с количеством нейтрофилов ≥1.5×10 9 /л случаи нейтропении (количество
нейтрофилов 9 /л) отмечены у 1.9% пациентов в группе кветиапина против 1.3% в группе плацебо. Снижение количества нейтрофилов ≥ 0.5, но 9 /л отмечалось с частотой 0.2% в группе кветиапина и плацебо. Снижение количества нейтрофилов 9 /л хотя бы при однократном определении отмечено у 0.21%
пациентов в группе кветиапина против 0% в группе плацебо.

21. Снижение концентрации гемоглобина ≤ 13 г/дл у мужчин и ≤12 г/дл у женщин, хотя бы при однократном определении, отмечалось у 11% пациентов на фоне
приема кветиапина во всех клинических исследованиях, включая длительную терапию. В краткосрочных плацебо-контролируемых исследованиях снижение концентрации гемоглобина ≤13 г/дл у мужчин и ≤12 г/дл у женщин, хотя бы при однократном определении, отмечалось у 8,3% пациентов.

Частота экстрапирамидных симптомов в краткосрочных клинических исследованиях при шизофрении и мании в структуре биполярного расстройства была сопоставима в группе кветиапина и плацебо (пациенты с шизофренией: 7.8% в группе кветиапина и 8% в группе плацебо; мании в структуре биполярного расстройства: 11.2% в группе кветиапина и 11.4% в группе плацебо).

В долгосрочных клинических исследованиях кветиапина при шизофрении, биполярном расстройстве и депрессивном эпизоде частота экстрапирамидных симптомов была сопоставима в группах кветиапина и плацебо.

Максимальное снижение общего и свободного Т4 зарегистрировано на 6 неделе терапии кветиапином, без дальнейшего снижения концентрации гормонов при длительном лечении. Практически во всех случаях концентрация общего и свободного Т4 возвращалась к исходному значению после прекращения терапии кветиапином, независимо от длительности лечения. Концентрация тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ) при измерении у 8 пациентов оставалась неизменной.

Противопоказания к применению

Несмотря на то, что эффективность и безопасность препарата Сероквель ® Пролонг у детей и подростков в возрасте 10-17 лет изучалась в клинических исследованиях, применение препарата Сероквель ® Пролонг у пациентов в возрасте до 18 лет не показано.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, у пациентов пожилого возраста, при печеночной недостаточности, при судорожных припадках в анамнезе, риске развития инсульта и аспирационной пневмонии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность и эффективность препарата Сероквель ® Пролонг у беременных женщин не установлены. Поэтому применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Степень экскреции кветиапина с грудным молоком не известна. При необходимости применения препарата Сероквель ® Пролонг в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Сонливость и головокружение

Во время терапии препаратом Сероквель ® Пролонг может отмечаться сонливость и связанные с ней симптомы, например, седативное действие. В клинических исследованиях с участием пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства и с депрессивным эпизодом сонливость, как правило, развивалась в течение первых 3 дней терапии. Выраженность этого побочного эффекта, в основном, была незначительной или умеренной. При развитии выраженной сонливости пациентам с депрессией в структуре биполярного расстройства могут потребоваться более частые визиты к врачу в течение 2 недель с момента возникновения сонливости или до уменьшения выраженности симптомов. В некоторых случаях может потребоваться прекращение терапии препаратом Сероквель ® Пролонг.

На фоне терапии препаратом Сероквель ® Пролонг может возникать ортостатическая гипотензия и головокружение, обычно во время титрования дозы в начале терапии. Пациенты, особенно пожилые, должны соблюдать осторожность, чтобы избежать случайных травм (падений).

Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями

С осторожностью следует назначать Сероквель ® Пролонг пациентам с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями и другими состояниями, предрасполагающими к развитию артериальной гипотензии. На фоне терапии препаратом Сероквель ® Пролонг может возникать ортостатическая гипотензия, особенно во время титрования дозы в начале терапии. При возникновении ортостатической гипотензии может потребоваться снижение дозы или более медленное ее титрование.

Дисфагия и аспирация наблюдались при терапии препаратом Сероквель ® Пролонг. Причинно-следственная связь возникновения аспирационной пневмонии с приемом препарата Сероквель ® Пролонг не установлена. Однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с риском возникновения аспирационной пневмонии.

Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимавших кветиапин или плацебо. Однако, как и при терапии другими антипсихотическими лекарственными средствами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.

Отмечено увеличение частоты возникновения экстрапирамидных симптомов у взрослых пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства при приеме кветиапина по поводу депрессивных эпизодов, по сравнению с плацебо. Однако при терапии кветиапином пациентов с шизофренией и манией в структуре биполярного расстройства не выявлено увеличения частоты возникновения экстрапирамидных симптомов по сравнению с плацебо.

В случае развития симптомов поздней дискинезии рекомендуется снизить дозу препарата или постепенно его отменить. Симптомы поздней дискинезии могут усиливаться или даже возникать после прекращения приема препарата.

Злокачественный нейролептический синдром

На фоне приема антипсихотических препаратов, в т.ч. кветиапина, может развиваться ЗНС, клиническими проявлениями которого являются гипертермия, измененный психический статус, мышечная ригидность, лабильность вегетативной нервной системы, увеличение активности КФК. В таких случаях необходимо отменить прием препарата Сероквель ® Пролонг и провести соответствующее лечение.

В клинических исследованиях кветиапина иногда отмечались случаи выраженной нейтропении (количество нейтрофилов 9 /л). Большинство случаев выраженной нейтропении возникало через несколько месяцев после начала терапии кветиапином. Не было выявлено дозозависимого эффекта. Лейкопения и/или нейтропения разрешалась после прекращения терапии кветиапином. Возможным фактором риска для возникновения нейтропении является предшествующее пониженное количество лейкоцитов и случаи лекарственно индуцированной нейтропении в анамнезе. У пациентов с количеством нейтрофилов 9 /л прием кветиапина следует прекратить. Пациентам необходимо наблюдение для выявления возможных симптомов инфекции и контроль числа нейтрофилов (до превышения их числа до 1.5 × 10 9 /л).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение препарата Сероквель ® Пролонг в комбинации с мощными индукторами ферментной системы печени, такими как карбамазепин и фенитоин, способствует снижению концентрации кветиапина в плазме и может уменьшать эффективность терапии препаратом Сероквель ® Пролонг.

Назначение препарата Сероквель ® Пролонг пациентам, получающим индукторы микросомальных ферментов печени, возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии препаратом Сероквель ® Пролонг превосходит риск, связанный с отменой индуктора печеночных ферментов. Изменение дозы индукторов микросомальных ферментов должно быть постепенным. При необходимости возможно их замещение препаратами, не индуцирующими микросомальные ферменты (например, препараты вальпроевой кислоты).

На фоне приема кветиапина отмечено увеличение массы тела. Рекомендуется клиническое наблюдение за пациентами в соответствии с принятыми стандартами терапии.

На фоне приема кветиапина возможно развитие гипергликемии и/или развитие и обострение сахарного диабета, иногда сопровождающегося кетоацидозом или комой. Рекомендуется регулярный контроль массы тела и симптомов гипергликемии, таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость, у пациентов, получающих нейролептики, в т.ч. кветиапин. Рекомендуется клиническое наблюдение за пациентами с сахарным диабетом и пациентами с факторами риска развития сахарного диабета.

На фоне приема кветиапина возможно повышение концентрации триглицеридов, общего холестерина и холестерина-ЛПНП, а также снижение концентрации ЛПВП в крови.

Увеличение массы тела, повышение концентрации глюкозы и липидов в крови у некоторых пациентов могут привести к ухудшению метаболического профиля, что требует соответствующего наблюдения.

Удлинение интервала QT

Острые реакции, связанные с отменой препарата

При резкой отмене кветиапина могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром отмены) – тошнота, рвота, бессонница, головная боль, головокружение и раздражительность. Поэтому отмену препарата рекомендуется проводить постепенно в течение, как минимум, 1-2 недель.

Пациенты пожилого возраста с деменцией

Сероквель ® Пролонг не показан для лечения психозов, связанных с деменцией. Некоторые атипичные нейролептики в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях примерно в 3 раза увеличивали риск развития цереброваскулярных осложнений у пациентов с деменцией. Механизм данного увеличения риска не изучен. Аналогичный риск увеличения частоты цереброваскулярных осложнений не может быть исключен для других антипсихотических лекарственных средств или других групп пациентов. Сероквель ® Пролонг следует применять с осторожностью у пациентов с риском развития инсульта.

Анализ применения атипичных нейролептиков для лечения психозов, связанных с деменцией у пациентов пожилого возраста, выявил повышение смертности в группе пациентов, получавших препараты этой группы, по сравнению с группой плацебо. Два 10-недельных плацебо-контролируемых исследования кветиапина у аналогичной группы пациентов (n=710; средний возраст: 83 года; возрастной диапазон: 56-99 лет) показали, что смертность в группе пациентов, принимавших кветиапин, составила 5.5%, и 3.2% в группе плацебо. Причины летальных исходов, отмеченных у этих пациентов, соответствовали ожидаемым для данной популяции. Не выявлено причинно-следственной связи между лечением кветиапином и риском повышения смертности у пожилых пациентов с деменцией.

На фоне приема нейролептиков отмечены случаи возникновения венозной тромбоэмболии. До начала и во время терапии антипсихотическими препаратами, в т.ч. препаратом Сероквель ® Пролонг, следует оценить факторы риска и принять профилактические меры.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, самоповреждения и суицида (событий, связанных с суицидом). Данный риск сохраняется до момента наступления выраженной ремиссии. Ввиду того, что до улучшения состояния пациента с начала лечения может пройти несколько недель или больше, пациенты должны находиться под пристальным медицинским наблюдением до наступления улучшения. По данным общепринятого клинического опыта, риск суицида может повыситься на ранних стадиях наступления ремиссии.

Другие психические расстройства, для терапии которых назначается кветиапин, также связаны с повышенным риском событий, связанных с суицидом. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с депрессивным эпизодом. Таким образом, меры предосторожности, применяемые при терапии пациентов с депрессивным эпизодом, следует принимать и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.

Пациенты с суицидальными событиями в анамнезе, а также пациенты, отчетливо высказывающие суицидальные мысли перед началом терапии, относятся к группе повышенного риска суицидальных намерений и суицидальных попыток. Таким пациентам требуется тщательное наблюдение в процессе лечения. Проведенный FDA (Администрацией по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами, США) метаанализ плацебо-контролируемых исследований антидепрессантов, обобщающий данные примерно 4400 детей и подростков и 7700 взрослых пациентов с психическими расстройствами, выявил повышенный риск суицидального поведения на фоне приема антидепрессантов по сравнению с плацебо у детей, подростков и взрослых пациентов в возрасте до 25 лет. Данный метаанализ не включает исследования, где применялся кветиапин.

Пациенты, получающие Сероквель ® Пролонг, должны находиться под пристальным наблюдением, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за пациентами) должны быть предупреждены о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью при клиническом ухудшении, появлении суицидального поведения/мыслей и необычном поведении.

По данным кратковременных плацебо-контролируемых исследований по всем показаниями и во всех возрастных группах частота событий, связанных с суицидом, составила 0.9% как для кветиапина (61/6270), так и для плацебо (27/3047).

В этих исследованиях у пациентов с шизофренией риск развития событий, связанных с суицидом, составил 1.4% (3/212) для кветиапина и 1.6% (1/62) для плацебо у пациентов в возрасте 18-24 года; 0.8% (13/1663) для кветиапина и 1.1% (5/463) для пациентов старше 25 лет; 1.4% (2/147) для кветиапина и 1.3% (1/75) для плацебо у пациентов в возрасте до 18 лет.

У пациентов с манией при биполярном расстройстве риск развития событий, связанных с суицидом, составил 0% (0/67) для кветиапина и 0% (1/57) для плацебо у пациентов в возрасте 18-24 года; 1.2% (6/496) для кветиапина и 1.2% (6/503) для плацебо у пациентов старше 25 лет; 1% (2/193) для кветиапина и 0% (0/90) для плацебо у пациентов в возрасте до 18 лет.

У пациентов с депрессией при биполярном расстройстве риск развития событий, связанных с суицидом, составил 3% (7/233) для кветиапина и 0% (0/120) для плацебо у пациентов в возрасте 18-24 года; 1.8% (19/1616) для кветиапина и 1.8% (11/622) для плацебо для пациентов старше 25 лет. Исследования с участием пациентов с депрессией при биполярном расстройстве в возрасте до 18 лет не проводились.

У пациентов с депрессивным эпизодом риск развития событий, связанных с суицидом, составил 2.1% (3/144) для кветиапина и 1.3% (1/75) для плацебо у пациентов в возрасте 18-24 года; 0.6% (11/1798) для кветиапина и 0.7% (7/1054) для плацебо для пациентов > 25 лет. Исследования с участием пациентов с депрессивным эпизодом в возрасте до 18 лет не проводились.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Сероквель ® Пролонг способен вызывать сонливость, поэтому в период лечения пациентам не рекомендуется работать с потенциально опасными механизмами, в т.ч. не рекомендуется управление транспортными средствами.

Передозировка

Лечение: рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Специфического антидота к кветиапину нет. В случаях тяжелой интоксикации следует помнить о возможности передозировки нескольких лекарственных препаратов.

В случае возникновения рефрактерной артериальной гипотензии при передозировке кветиапина следует вводить в/в жидкости и/или симпатомиметические препараты (не следует назначать норадреналин и допамин, поскольку стимуляция β-адренорецепторов может вызвать усиление снижения АД на фоне блокады α-адренорецепторов кветиапином).

Промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и применение активированного угля и слабительных средств может способствовать выведению неабсорбированного кветиапина, однако эффективность этих мер не изучена. Тщательное медицинское наблюдение требуется до улучшения состояния пациента.

Лекарственное взаимодействие

С осторожностью следует применять Сероквель ® Пролонг с другими препаратами, воздействующими на ЦНС, а также с этанолом.

Основным изоферментом цитохрома Р450, участвующим в метаболизм кветиапина, является CYP3А4. При изучении у здоровых добровольцев совместное применение кветиапина (в дозе 25 мг) с кетоконазолом, ингибитором CYP3A4, приводило к увеличению AUC кветиапина в 5-8 раз. Поэтому совместное применение кветиапина и ингибиторов изофермента CYP3A4 противопоказано. При терапии кветиапином не рекомендуется употреблять в пищу грейпфрутовый сок.

В фармакокинетическом исследовании применение кветиапина в различных дозах до или одновременно с карбамазепином приводило к значительному повышению клиренса кветиапина и, соответственно, уменьшению AUC в среднем на 13%, по сравнению с приемом кветиапина без карбамазепина. У некоторых пациентов уменьшение AUC было еще более выраженным. Совместное применение кветиапина с фенитоином, другим индуктором микросомальных ферментов печени, сопровождалось еще более выраженным (примерно на 450%) повышением клиренса кветиапина. Применение препарата Сероквель ® Пролонг в комбинации с индукторами микросомальных ферментов печени, такими как карбамазепин и фенитоин, способствует снижению концентрации кветиапина в плазме и может уменьшать эффективность терапии препаратом Сероквель ® Пролонг.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении с антидепрессантами имипрамином (ингибитор CYP2D6) или флуоксетином (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6).

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина.

При однократном приеме лоразепама в дозе 2 мг на фоне приема кветиапина в дозе 250 мг 2 раза/сут клиренс лоразепама снижается примерно на 20%.

Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном применении с кветиапином.

Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики вальпроевой кислоты и кветиапина при совместном применении вальпроата семинатрия и кветиапина.

Фармакокинетические исследования по изучению взаимодействия препарата Сероквель ® Пролонг с препаратами, применяемыми при сердечно-сосудистых заболеваниях, не проводились.

Кветиапин не вызывал индукции печеночных ферментных систем, участвующих в метаболизме феназона.

У пациентов, принимавших кветиапин, были отмечены ложноположительные результаты скрининг-тестов на выявление метадона и трициклических антидепрессантов методом иммуноферментного анализа. Для подтверждения результатов скрининга рекомендуется проведение хроматографического исследования.

Условия хранения препарата Сероквель ® Пролонг

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Источник