Прокаина гидрохлорид что это

ПРОКАИН (PROCAINE) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При попадании в системный кровоток снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает слабым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

По сравнению с лидокаином и бупивакаином прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие и в связи с этим обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой.

Фармакокинетика

Показания активного вещества ПРОКАИН

Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия, внутрикостная анестезия, анестезия слизистых оболочек (в ЛОР-практике); вагосимпатическая и паранефральная блокада. Циркулярная и паравертебральная блокады при экземах, нейродермите, ишалгии.

В/в: для потенцирования действия основных средств для наркоза; для купирования болевого синдрома различного генеза.

В/м: для растворения пенициллина с целью удлинения срока его действия; в качестве вспомогательного средства при некоторых заболеваниях, чаще встречающихся в пожилом возрасте, в т.ч. эндартериит, атеросклероз, артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного генеза.

Ректально: геморрой, спазмы гладкой мускулатуры кишечника, анальные трещины.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Местноанестезирующее средство с умеренной анестези­рующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь сла­бым основанием блокирует натриевые каналы препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волок­нам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых но и импульсов другой модальности.

При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижа­ет возбудимость периферических холинергических систем уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некото­рым ганглиоблокирующим действием) устраняет спазм гладкой мускулатуры уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При внутривенном ведении оказывает анальгетическое противошоковое гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период снижает возбудимость автоматизм и проводимость) в больших дозах может нару­шать нервно-мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 05-1 ч).

Фармакокинетика:

Подвергается полной системной абсорбции. Степень аб­сорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Бы­стро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фарма­кологически активных метаболитов: диэтиламиноэганола (обладает умеренным со­судорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конку­рентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их прогивомикробное действие).

Показания:

Инфильтрационная (в т.ч. внутрикостная) проводниковая эпидуральная спинальная анестезия; терминальная (поверхностная) анестезия (в оториноларингологии); вагосимпатическая шейная паранефральная циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам).

Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

Экстренные операции сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хрониче­ской сердечной недостаточности заболеваниях печени); прогрессирование сердеч­но-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шо­ка); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст (от 12 до 18 лет); пожилые пациенты (старше 65 лет); тяжелобольные ослабленные больные бере­менность период родов. Для субарахноидальной анестезии: боль в спине инфекции головного мозга доброкачественные и злокачественные новообразования головно­го мозга коагулопатии мигрень субарахноидальное кровоизлияние артериальная гипотензия парестезии кожи психозы истерия неконтактные больные невозмож­ность проведения пункции из-за деформации позвоночника.

Беременность и лактация:

При беременности и в период родов препарат следует применять только в слу­чае когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ново­рожденного.

Период грудного вскармливания

Применение в период грудного вскармливания возможно в случаях когда ожидаемая польза для матери превышает риск для ребенка.

Способ применения и дозы:

При вагосимпатической блокаде вводят 30-100 мл 025 % раствора или 15-50 мл 05 % раствора.

Для циркулярной и паравертебральной блокад внутрикожно вводят 025 % или 05 % раствор.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной и периферической нервной системы’ головная боль головокружение сонливость слабость двигательное беспокойство нервозность потеря сознания судороги тризм тремор зрительные и слуховые нарушения нис­тагм синдром конского хвоста (паралич ног парестезии) паралич дыхательных мышц блок моторный и чувствительный респираторный паралич чаще развивается при субарахноидальной анестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение арте­риального давления коллапс периферическая вазодилатация брадикардия аритмии боль в грудной клетке изменения процесса распространения возбуждения в сердце которые проявляются на ЭКГ в виде плоского зубца Т или укорочения сегмента ST.

Со стороны дыхательной системы: спазмы дыхательных путей или затруд­нение дыхания.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота непроизвольная дефекация.

Со стороны крови: метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: зуд кожи кожная сыпь другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок) крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Прочие: возвращение боли стойкая анестезия гипотермия дрожь импотенция; отек губ лица рта языка и горла удлинение анестезии.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек головокруже­ние тошнота рвота «холодный» пот учащение дыхания тахикардия снижение артериального давления вплоть до коллапса апноэ метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха галлюцинациями судорогами двигательным возбуждением.

При появлении симптомов со стороны сердечно-сосудистой или центральной нерв­ной систем требуется:

— немедленно прекратить введение прокаина;

— обеспечить проходимость дыхательных путей;

— обеспечить тщательный контроль артериального давления пульса и ширины зрачка.

Взаимодействие:

Местные анестетики усиливают угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии снотворных и седативных препаратов наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия даттепарин натрия данапароид натрия эноксапарин натрия гепарин натрия варфарин) повышают риск развития кровоте­чений.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими рас­творами содержащими тяжелые металлы повышается риск развития местной реак­ции в виде болезненности и отека.

При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем гуанетидином мекамиламином триметафаном повышается риск развития резкого снижения артериального давления и брадикардии.

Использование с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) (фуразолидон прокарбазин селегилин) повышает риск развития гипотензии.

Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отме­чается аддитивный эффект что используется при проведении спинальной и эпиду­ральной анестезии при этом усиливается угнетение дыхания.

Вазоконстрикторы (эпинефрин метоксамин фенилэфрин) удлиняют местноа­нестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств осо­бенно при использовании его в высоких дозах что требует дополнительной коррек­ции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства циклофосфамид демекария бромид экотиопата йодид тиотепа) снижают метабо­лизм прокаина.

Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

Особые указания:

Пациентам требуется контроль за функциями сердечно-сосудистой дыхатель­ной и центральной нервной систем. Необходимо отменить ингибиторы моноамино­оксидазы (МАО) за 10 дней до введения местного анестетика. В период лечения не­обходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опас­ными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительности к препарату. Необходимо учитывать что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше чем более концентрированный раствор ис­пользуется. Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специали­стами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности го­тового к немедленному использованию оборудования и препаратов необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных меро­приятий. Персонал выполняющий анестезию должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии должен быть знаком с диагностикой и лече­нием системных токсических реакций нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 25 мг/мл и 5 мг/мл.

Упаковка:

На производственной площадке ОАО НПК «ЭСКОМ». Россия. По 25 50 100 150 200. 250 300 350. 400 450 и 500 мл (25мг/мл и 5мг/мл) в стеклянные бутылки марки МТО для крови трансфузионных и инфузионных препаратов вместимостью 50 100 250. 450 и 500 мл соответственно укупоренные резиновыми пробками и обжатые алюминиевыми колпачками или колпачками комбинированными с кон­тролем первого вскрытия.

На бутылку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или самоклеящуюся этикетку или самоклеящуюся этикетку с петлей для подвешивания бутылки.

По 1 бутылке с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата помещают во вторичную упаковку (пачка из коробочного картона).

Допускается нанесение текста инструкции по медицинскому применению ле­карственного препарата на поверхность пачки. В этом случае инструкция по меди­цинскому применению лекарственного препарата отдельно не вкладывается.

По 1 мл 2 мл 5 мл и 10 мл (5 мг/мл) препарата в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 с надрезом и точкой или кольцом излома.

На ампулу наклеивают этикетку из бумаги офсетной или самоклеящуюся эти­кетку или маркировку наносят на ампулу быстрозакрепляющейся краской для стек­лянных изделий.

По 3 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (из пленки поливинилхлоридной) или по 10 ампул с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку с формой из картонных ячеек для укладки ампул.

По 1 контурной ячейковой упаковке по 3 ампулы; по 1 контурной ячейковой упаковке по 5 ампул; по 1 контурной ячейковой упаковке по 10 ампул или по 2 кон­турных ячейковых упаковок по 5 ампул; по 4 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул по 2 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул; по 10 контурных ячейко­вых упаковок по 5 ампул или по 5 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул; по 20 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул или по 10 контурных ячейковых упа­ковок по 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарст­венного препарата и скарификатором ампульным помещают в картонную пачку из картона для потребительской тары марки хромовый или хром-эрзац.

При использовании ампул с надрезом и точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Па производственной площадке ОАО «Фирма Медполимер» Россия. По 50 100. 150. 200 250 300 350 400 450 500 750. 800 и 1000 мл в самоспадающихся контейнерах полимерных для инфузионных растворов однократного применения КПИР из прозрачной многослойной полиолефиновой пленки (без поливинилхлори­да) с одним или двумя отдельными полипропиленовыми инъекционными портами типа SFC снабженными вкладышами узла инъекционного из полиизопрена или из термопластичного эластомера герметично закрытыми полипропиленовыми кол­пачками обеспечивающими контроль «первого вскрытия».

Каждый контейнер имеет петлю для подвешивания резервный объем для до­полнительного введения лекарственного средства не менее 35 % объема контейне­ра. возможность использования системы для инфузии без воздушного клапана.

Возможно использование полимерного контейнера без подвешивания на спе­циализированный держатель (штатив).

Каждый контейнер упаковывают в прозрачный вторичный пакет с нанесенной на него инструкцией по применению лекарственного препарата для медицинского применения. Вторичный пакет изготовлен из полипропилена или из полиэтилена высокого давления. Контейнеры во вторичной упаковке помещают в транспортную тару (ящики из гофрированного картона).

Для стационаров. От 1 до 48 полимерных контейнеров вместимостью 50 100 150 200. 250 300 350 400 450 500 750 800 и 1000 мл упаковывают во вторичную (потребительскую) упаковку (ящики из гофрированного картона) без вторичного пакета. В ящик с контейнерами вкладывают инструкции по применению лекарственного препарата в количестве равном количеству контейнеров.

Бутылки стеклянные полимерные контейнеры совместимы с двусторонней канюлей для смешивания растворов.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в не­доступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять препарат после срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество «Фирма Медполимер» (ОАО «Фирма Медполимер»), г. Санкт-Петербург, Индустриальный проспект, д. 86, лит.А, Б, В, Россия

Источник

Новокаин (Novocaine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Новокаин

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клетокбез выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч).

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Новокаин

Инфильтрационная (в т.ч. внутрикостная), проводниковая, ретробульбарная (регионарная), эпидуральная анестезия; вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, стойкая анестезия, слабость, двигательное беспокойство, нервозность, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, изменения процесса распространения возбуждения в сердце, которые проявляются на ЭКГ в виде плоского зубца Т или укорочения сегмента ST.

Со стороны дыхательной системы: спазмы дыхательных путей или затруднение дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница.

Прочие: непроизвольное мочеиспускание, метгемоглобинемия, гипотермия, дрожь, отек губ, лица, рта, языка и горла.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к прокаину; детский возраст до 12 лет; выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

С осторожностью: экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст (от 12 до 18 лет); пожилые пациенты (старше 65 лет); ослабленные больные.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять у пациентов с состояниями, сопровождающимися снижением печеночного кровотока (например, с заболеваниями печени).

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет. С осторожностью следует применять у детей и подростков в возрасте 12-18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов (старше 65 лет).

Особые указания

Анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующим образом оборудованном помещении при доступности готовых к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения кардиомониторинга и реанимационных мероприятий.

Для предотвращения случайного внутрисосудистого введения, рекомендуется проводить аспирационную пробу (в 2 этапа).

При применении средства требуется контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ЦНС.

Применение ингибиторов МАО противопоказано по меньшей мере за 10 дней до применения прокаина.

Перед применением прокаина необходимо проведение проб на индивидуальную чувствительность.

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор применяется.

Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения прокаина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении прокаин усиливает угнетающее действие на ЦНС средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

При одновременном применении антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При одновременном применении прокаина с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышается риск развития гипотензии.

При одновременном применении прокаин усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

При применении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.

При одновременном применении вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие прокаина.

При одновременном применении прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при применении его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

При одновременном применении ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.

Метаболит прокаина (п-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

При применении местноанестезирующих средств для эпидуральной анестезии с гуанадрелом, с гуанетидином, мекамиламином, триметафана камзилатом повышается риск развития резкого снижения АД и брадикардии.

Источник

Новокаин (5мг/мл, 5мл, Новосибхимфарм ОАО)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 5 мг/мл, 5 мл

Состав

1 мл раствора содержит

рН 3,8-4,5, вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики местные. Аминобензойной кислоты эфиры. Прокаин.

Фармакологические свойства

При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы крови и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения (T1/2 ) составляет 0,7 мин. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (80%).

Местноанестезируюшее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и таким образом, препятствует генерации импульсов в нервных окончаниях и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч). При всасывании в системный кровоток и непосредственном сосудистом введении может снижать возбудимость периферических холинергических систем, уменьшать образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устранять спазм гладкой мускулатуры, уменьшать возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, противошоковое, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги.

Показания к применению

— инфильтрационная (в т.ч. внутрикостная) анестезия

— для проведения блокад (вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная).

Способ применения и дозы

Доза раствора прокаина зависит от характера оперативного вмешательства, способа применения, состояния и возраста пациента.

Для инфильтрационной анестезии и анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) применяются 0,5% раствор.

Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая

При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5% раствора.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии

Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет не более 15 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, тремор, судороги, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание

Со стороны крови: метгемоглобинемия

Аллергические реакции: крапивница, зуд, эритема, ангионевротический отек (включая отек гортани), анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок).

Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, эректильная дисфункция; гипотермия при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, тризм

Если при применении препарата появились любые из указанных в инструкции побочных эффектов или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к прокаину (в том числе к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам) и компонентам препарата

— детский возраст (до 12 лет)

— выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

— гнойный процесс в месте введения

— экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей

Лекарственные взаимодействия

Местные анестетики усиливают угнетающее действие на центральную нерв­ную систему (ЦНС) других лекарственных средств.

Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) при совместном применении с новокаином повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции новокаина дезинфицирующими растворами, содержащими соли тяжелых металлов, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Использование новокаина с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотензии, поэтому их следует отменять за 10 дней до применения местного анестетика.

Новокаин усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

При назначении новокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при прове­дении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнете­ние дыхания.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) уд­линяют местноанестезирующее действие новокаина.

Новокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.

Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидов и может ослабить их противомикробное действие, поэтому не рекомендуется применение этих препаратов одновременно

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат при состояниях сопровождающихся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, воспалительных заболеваниях или инфицировании места иньекции.

При применении новокаина у детей (с 12 до 18 лет), пожилых (старше 65 лет), тяжелобольных и ослабленных лиц следует соблюдать осторожность.

Основной причиной развития нежелательных реакций при применении прокаина является высокая плазменная концентрация, которая может наблюдаться вследствие передозировки, быстрой системной абсорбции, непреднамеренного внутрисосудистого введения или медленной метаболической деградации. Кроме того, снижение толерантности, в т.ч. вследствие дефицита холинэстеразы в плазме крови, наличия факторов, влияющих на связь с белками плазмы, таких как ацидоз, сопутствующие заболевания, приводящие к гипоальбуминемии, конкуренция с другими лекарственными средствами за связь с белками плазмы, могут приводить к повышению плазменной концентрации прокаина. В связи с этим при проведении анестезии необходимо осуществлять контроль жизненно важных функций организма.

Перед применением обязательно проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать концентрацию раствора при проведении местной анестезии (при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина может быть разной в зависимости от концентрации раствора). Не всасывается со слизистых оболочек и не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.

Беременность и период лактации

Следует назначать с осторожностью и по абсолютным показаниям, после оценки соотношения предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода или ребенка

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении

транспортом или потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, «холодный» пот, тошнота, рвота, учащение дыхания, тахикардия, возбуждение или угнетение ЦНС, беспокойство, тревога, головокружение, шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия, тремор, судороги, угнетение функции миокарда, снижение сердечного выброса, блокады сердца, снижение или иногда повышение артериального давления вплоть до коллапса, апноэ, брадикардия, желудочковая аритмия, остановка сердца, метгемоглобинемия.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл в ампулы из нейтрального стекла.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 (по 10 ампул) или 2 (по 5 ампул) контурных ячейковых упаковки с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном oт света месте при температуре от 5 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275

Держатель регистрационного удостоверения:

630028, Россия, г. Новосибирск,

ул. Декабристов, 275

Адрес организации, принимающей претензии на территории Республики Казахстан от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственный за пострегистрационные наблюдения за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Валента Азия», г. Алматы, пр. Абая, уг. ул. Радостовца, 151/115, бизнес-центр «Алатау» офис №1102

Источник