Препараты sarm что это
Отмена миноксидила
Отмена миноксидила – насколько сильно выпадают волосы? Что будет, если бросить миноксидил? Будет ли “эффект отмены” и всегда ли?
Миноксидил является одним из немногих препаратов, назначение которого прописано во всех возможных гайдлайнах и рекомендовано Минздравом, ассоциациями трихологов и другими научными сообществами в случаях лечения выпадения волос у женщин и мужчин. Однако сложность работы с миноксидилом для врача-трихолога заключается в том, что пациенты бояться его применять в связи с необходимостью в длительном использовании и страхом “синдрома отмены”. Необходимость же в длительном применении обусловлена не свойствами самого препарата, а невозможностью вылечить андрогенную алопецию, при которой он чаще всего назначается. Что касается “синдрома отмены”, он приводит к нему далеко не всегда, в ряде случаев миноксидил используется для стимуляции роста волос и при отмене не приведет к возникновению состояния “хуже, чем было до начала применения”.
Отмена миноксидила будет приводить к выпадению волос и ухудшению состояния волос на голове в следующих случаях:
При андрогенетической алопеции, если миноксидил действительно помогал и приводил к стимуляции роста волос. Высокая эффективность миноксидила и его положительный эффект на рост волос отмечается у 60% пациентов с АГА, в остальных случаях эффекта не отмечается. У этих 60% пациентов с андрогенной алопецией отмена миноксидила будет приводить к усилению выпадения волос и возврату к состоянию “что было бы, если бы ничего не делал”. Миноксидил не может “вылечить” андрогенную алопецию, он не устраняет причину андрогенной алопеции, он применяется для получения эффекта на время использования. Миноксидил также не устраняет воздействие андрогенов на рецепторный аппарат волоса, именно поэтому при отмене препарата волосы не возвращаются к состоянию “до начала лечения”, а ухудшаются в большей степени. Например, если препарат применялся 5 лет, то при прекращении применения через 2-3 месяца волосы начнут выпадать и в течение 6 месяцев поредение достигнет той же степени, что и без лечения.
Отмена миноксидила не будет вызывать выпадение волос и/или прогрессию поредения в ситуациях:
1. при отмене препарата при гнездной алопеции после полного зарастания очагов;
2. при андрогенетической алопеции у тех 40 %, у кого нет эффекта. К сожалению, многие пациенты применяют миноксидил годами и не знают о том, что у них нет фермента сульфотрансферазы и эффект, который они “чувствуют” на препарате – это эффект плацебо;
3. при хроническом диффузном выпадении отмена миноксидила может спровоцировать некоторую волну временного усиления выпадения, но не приведет к поредению волос;
4. при отмене препарата после 10 и более лет применения для лечения андрогенной алопеции. После 10 лет применения препарат уже практически никакого стимулирующего влияния на волосы не оказывает. По исследованию известного трихолога V. Price эффект миноксидила со временем снижается и именно через 8-10 лет волосы приходят к состоянию “до начала лечения” (связано это опять-таки с отсутствием антиандрогенного эффекта).
Таким образом, выпадение и поредение волос при отмене миноксидила возникают далеко не всегда. Но даже в оставшихся случаях врачи-трихологи знают уловки, как можно избежать “синдрома отмены”.
SARMs (селективные модуляторы андрогенных рецепторов)
Содержание
Селективные модуляторы андрогенных рецепторов [ править | править код ]
Создавая данный класс препаратов, ученые рассчитывали снизить неблагоприятное воздействие тестостерона на простату. Как это принято, прежде всего любые вещества и соединения исследуют на животных; в случае получения положительных эффектов и удостоверившись в безопасности их приема, проводят клинические исследования на людях, после чего запускают в производство. Часто одних только положительных результатов в опытах на крысах бывает достаточно, чтобы препарат попал в поле зрения «химических» спортсменов и те начали самостоятельно испытывать его на себе.
Так, в сентябре 2011 года в журнале «Кахексия, саркопения и мышцы» (‘Journal Cachexia Sarcopenia Muscle’), стр. 153 — 161, появилась статья с говорящим за себя названием «Селективный модулятор андрогенных рецепторов GTx-024 улучшает мышечную массу и физические функции у здоровых пожилых мужчин и женщин в постменопаузе: результаты двойного слепого, плацебо-контролируемого исследования фазы II». В данной статье были приведены результаты приема GTx-024, отнесенные учеными к статистически значимым: 12-ти недельный курс орального приема 3 мг препарата приводит к приросту сухой мышечной массы, равному 1,4 кг и снижению жировой массы в 300 грамм при отсутствии каких-либо физических нагрузок. Более низкие дозировки вещества привели к менее выраженным результатам. Официальный вывод исследователей прозвучал так: GTx-024 показал дозозависимое улучшение общей мышечной массы тела и физических функций, хорошо переносится. GTx-024 может быть полезен для профилактики и/или лечения катаболизма мышечной массы, связанной с раком и другими хроническими заболеваниями». Может быть, 1,4 кг мышечной массы за 12 недель не так много, но это официально полученный и зафиксированный результат.
В настоящее время фармацевтические компании имеют несколько видов SARMs, в отношении которых первые стадии клинических исследований на людях были успешно завершены и которые могут уже скоро появиться в легальной продаже, а до того времени, уже наверняка сформируется практика их применения в спортивных целях, однако, в настоящий момент даже исходя из небольшого объема вышеприведенной информации, можно получить представление о дозировке, длительности приема и побочных эффектах.
Данные исследований [ править | править код ]
На данный момент ни один селективный модулятор андрогенных рецепторов не является действительно селективным. Они показывает лишь более высокий анаболический индекс, при этом соотношение анаболической к андрогенной активности составляет от 3:1 до 10:1 (у тестостерона соотношение равно 1:1) [1] [2] [3]
Практически все селективные модуляторы андрогенных рецепторов выпускаются в виде таблеток и не вызывают повреждения печени. [4]
Это оптимальный выбор для женщин, поскольку они оказывают минимальное влияние на либидо, половые признаки, уровень холестерина в крови, печень и др. [5]
Легальный статус SARM’S [ править | править код ]
Большая часть SARM’S имеют легальный статус. В судебной практике с большой долей вероятности SARM’s будут признаны лекарствами.
Остарин и кардарин(по ошибке относится к сармс) внесены в список сильнодействующих веществ для целей ст. 234 УК РФ. [6] Запрет инициирован МВД РФ в августе 2016г. Юридически остарин и кардарин приравняли к анаболическим стероидам.
Стадии испытаний SARMs [ править | править код ]
Прочее (не относится к SARMs):
SARMs: все что важно и нужно знать о препаратах
Скорее всего, вы уже регулярно тренируетесь в тренажерном зале, поднимаете тяжести и делаете 2-3 кардио в неделю. И вам хочется ускорить прогресс в результатах.
Вы, вероятно, очень заботитесь о своем здоровье, поэтому отказываетесь принимать анаболические стероиды из-за риска побочных эффектов, которые практически гарантированы в будущем.
С другой стороны, может быть уже пробовали экспериментировать со стероидами, а теперь не знаете, что дальше делать.
В любом случае, почти наверняка вы слышали о SARMs — препаратах, которые оказывают сходный со стероидами эффект на рост мышц, но без неприятных побочных эффектов.
Так ли это на самом деле?
Что такое SARMs?
SARMs — это аббревиатура selective androgen receptor modulators — избирательные модуляторы андрогенных рецепторов. Короче говоря — это вещества, вызывающие рост мышц, за счет воздействия на андрогенные рецепторы. Вопреки распространенному мнению, SARM существуют уже довольно давно, и впервые были синтезированы в 1940-х годах, когда ученые видоизменили молекулу тестостерона.
Существует два типа SARMs: стероидные и нестероидные.
Стероидные SARM по действию очень похожи на анаболические стероиды — они мощно стимулируют рост клеток. И как результат, все это сопровождается неприятными побочными эффектами, такими как: трансформация андрогенов в эстрогены, что приводит к увеличению грудных желез у мужчин и проблемам с печенью.
В начале 1990-х годов нестероидные SARMs стали набирать популярность из-за того, что они не уступают стероидам по своим свойствам, но без побочных эффектов.
Что касается употребления SARM в бодибилдинге, то речь почти всегда идет о нестероидных формах.
Изначально они были разработаны и до сих пор используются при различных тяжелых заболеваниях, в первую очередь связанных с разрушением мышечной ткани, таких как: рак, СПИД, мышечная дистрофия и некоторые другие болезни. Их также широко используют для лечения гипогонадизма у мужчин (врожденный низкий уровень тестостерона).
Важно отметить, что на сегодняшний день существует несколько видов SARM.
Как работают SARMs?
Эффективны ли SARMs?
Только потому, что вы принимаете продукт, на котором написано SARM, не означает, что он там есть. И естественно не получите никакого эффекта для роста мышц.
Еще один нюанс, не все SARMs одинаковы.
Некоторые из них более эффективные для мышечной гипертрофии, другие менее. Например, остарин (MK-2866) вызывает гипертрофию меньше, чем новые и более продвинутые препараты, такие как РАД140. И эти различия не ограничиваются только гипертрофией.
Некоторые из наиболее распространенных включают:
Остарин (ostarine) — это нестероидный SARMs, который можно принимать перорально. Его также называют MK-2866 или GTx-024.
Эти сложные номера в основном присваиваются SARM перед тем, как он поступает в продажу. Остарин очень популярен среди бодибилдеров, особенно в фазе набора массы, за его способность вызывать активный мышечный рост, с параллельным сжиганием жира.
В одном исследовании, в котором приняли участие 120 здоровых мужчин старше 60 лет, было установлено, что 12 недель приема остарина (GTx-024) значительно увеличивают мышечную массу и физическую работоспособность. Также наблюдалось повышение чувствительности к инсулину.
Лигандрол (ligandrol) — это еще один нестероидный SARMs, который можно принимать перорально. Другое его называние LGD-4033.
Одно 14-дневное клиническое испытание этого SARM показало, что наиболее эффективная доза приема — 22 мг/сут, приводит к увеличению силы, мышечной массы, повышению настроения и самочувствия.
Андарин (andarine) — нестероидный SARMs, также принимается перорально и часто упоминается среди бодибилдеров, как S-4 или GTx-007. Андарин является одним из наиболее популярных SARM. Его принимают в основном из-за выраженной способности сохранять мышечную массу во время «сушки».
Исследования на животных показали, что он действует так же, как инъекции тестостерона, но без каких-либо побочных эффектов. В одном исследовании выяснилось, что андарин связывается с андрогенными рецепторами на 33% хуже, чем тестостерон, но обладает таким же эффектом. Это конкретное исследование обнаружило, что андарин увеличивает мышечную массу у кастрированных крыс. Другими словами, у крыс, которые вообще не могли продуцировать тестостерон.
РАД140 (RAD140) — нестероидный SARMs, который можно принимать перорально. Это один из самых новых SARM. Исследования показали, что он обладает значительным потенциалом для наращивания мышц и сжигания жира даже при низких дозах.
Препараты, которые путают с SARMs
Есть некоторые популярные вещества, которые обычно считаются SARM, но на самом деле они ими не являются. К ним относятся:
SARMs против тестостерона
SARM обычно врачи назначают пациентам с гипогонадизмом. Таким образом лечится низкий уровень тестостерона, без назначения самого этого гормона. Делается это потому, что использование мужского полового гормона, связано с неприятными побочными эффектами.
Одним из преимуществ SARMs является то, что их можно принимать перорально. Другими словами, нужно только проглотить капсулу и вещество легко доберется до андрогенных рецепторов, даже в малых дозах. Хотя в последнее время появились формы тестостерона, которые также можно принимать в виде таблеток, все же более эффективный и общепринятый метод приема этого гормона — инъекции. Основная проблема заключается в том, что это вызывает значительные и резкие колебания, как общего, так и свободного тестостерона. В случае, если что-то пойдет не так — этот высокий уровень мужского полового гормона будет оставаться в организме долгое время.
Есть и другой подход к этой проблеме — тестостероновые пластыри. Но и они довольно-таки опасны. И, кроме того, женщины и дети могут случайно получить дозу тестостерона из-за непреднамеренного соприкосновения с пластырем.
SARM обычно создают значительно меньшее колебание андрогенов в организме. Это само по себе делает их прием менее рискованным.
Основной смысл приема SARMs заключается в том, чтобы избежать отрицательных побочных эффектов тестостерона.
Есть ли у SARMs побочные эффекты?
Да. Без всякого сомнения.
Главное, что нужно знать о SARM — они не являются природными естественными веществами. Это химические препараты, медикаменты. И, как у всех химических препаратов, у них есть побочные эффекты. Хотя теоретически они не являются стероидными препаратами, на самом деле — это просто их передовая форма. Обычно говорят, что они намного безопаснее любых анаболических стероидов, и поэтому многие убеждены, что их прием не несет в себе никакого риска. Но это далеко не так.
Некоторые SARMs вызывают намного более интенсивный рост мышечной массы, чем стероиды. И, как общее правило, если какой-то препарат имеет настолько мощный эффект, то есть большая вероятность, что возможные побочные эффекты будут такими же мощными.
После длительного приема анаболических стероидов значительно уменьшается продукция естественного мужского полового гормона. Организм перестает его синтезировать.
В одном исследовании было установлено, что прием 3 мг остарина, в течение 3 месяцев, приводит к 43%-ному снижению общего уровня тестостерона.
Другое исследование, включающее лигандрол, показало, что прием только 1 мг/сут в течение 21 дня приводил к значительному подавлению как общего, так и свободного тестостерона.
Отрицательное воздействие SARM на выработку мужского полового гормона не должно стать неожиданностью. Как мы коснулись выше, SARMs предназначены для имитации тестостерона и, как результат, при попадании в организм они замедляют его естественное производство. Возможная опасность заключается в том, что функция никогда не возвращается в норму, что является довольно распространенным явлением при длительном использовании анаболических стероидов.
Правда заключается в том, что, когда речь идет о SARM, просто нет надежных достоверных исследований, которые могут со 100% уверенностью сказать, насколько они безопасны.
Не запрещены ли они законодательством?
Здесь все немного запутанно. На дату публикации этого материала SARMs можно продавать в магазинах или через интернет «для экспериментальных целей». Обратите внимание, что это может измениться в любой момент.
Но, именно поэтому компании могут продавать их широкой публике.
Конечно, почти все, кто покупает SARM, очевидно используют их для наращивания мышц, и поэтому технически они не используют их на законных основаниях. Кроме того, SARMs запрещены Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА) и во многих видах спорта, где есть тестирование на допинг.
Разумеется, что любые законы, связанные с SARMs, могут измениться в любой момент. Поэтому самый лучший совет — это уточнить, что прописано в законе о них в настоящее время.
Основные выводы
Без всякого сомнения применение SARMs требует большой осторожности и дальнейших исследований.
Мы недостаточно знаем о побочных эффектах и опасности для здоровья при длительном приеме. Главное нужно помнить, что они не являются природными веществами — это синтетические препараты. А у всех синтетических препаратов всегда есть побочные эффекты.
Селективные модуляторы андрогенных рецепторов (SARM) Автор: Юрий Бомбела
Признаюсь: к тем препаратам, которые скрываются под аббревиатурой САРМ (точнее — SARM), я до недавних пор относился в достаточной мере скептически. Мнение развернулось ровно на 180 градусов после того, как мне удалось один из них — остарин — попробовать.
О том, что такое САРМ, я уже писал, но не грех было бы повторить написанное еще раз. Итак: словосочетание «селективный модулятор андрогенных рецепторов» означает, что молекулы вещества, к которому оно относится, способны присоединяться к андрогенным рецепторам, активируя их. При этом слово «селективный» значит, что такое присоединение (и активация) происходит только при определенных условиях (TM: САРМы исследовались в низких дозировках (около 3-5 мг), даже при этих дозировках было уменьшение уровня тестостерона, ФСГ и ЛГ, а также повышение уровня плохого холестерина и это при дозировке в 3 мг! Невозможно на данный момент сделать селективные анаболики, которые бы не оказывали андрогенное действие, анаболический эффект связан с андрогенным. САРМы это просто пиар новых продуктов, которые якобы не обладают побочными эффектами, но это далеко не так. Приемуществ у САРМов над ААС нет. Но при больших дозировках (от 20 мг например остарина), САРМы действительно работают).
Строго говоря, к категории селективных модуляторов андрогенных рецепторов можно отнести и анаболические стероиды (гормональные SARMs) — их ведь тоже разрабатывали с прицелом на то, что в ряде тканей (простата, кожный покров) они не будут агонистами АР.
Что касается, тех SARMs, которые можно назвать негормональными, то они начали разрабатываться не так уж и давно (фактически только в начале этого тысячелетия). Толчком к их разработке послужил клинический успех SERMs — селективных модуляторов эстрогенных рецепторов (тамоксифен, кломид); именно из-за него было принято решение создать нечто подобное для андрогенных рецепторов (АР).
На сегодняшний день существует 10 различных SARMs: три из них проходят стадию клинических испытаний, еще шесть находятся на стадии доклинических исследований. Исследования в отношении еще одного препарата (S-4) прекращены — эта разработка признана неперспективной.
➜ Исследования и их результаты
В отношении SARMs проводилось не так уж мало исследований, но, как правило, подопытными выступали пожилые мужчины и женщины (в возрасте около 60 лет). В этом нет ничего удивительного, если учесть, что изначально эти препараты предназначались для гормонзаместительной терапии либо предотвращения потерь мышечной массы, связанных с возрастными изменениями. Объектом исследований практически всегда выступал лишь один из SARMs — остарин, поэтому я, в основном, буду говорить именно о нем.
Сразу о свойствах: остарин, как и все прочие SARMs, не подвержен действию ни ароматазы, ни 5-альфа-редуктазы. То есть, он не превращается ни в эстрадиол, ни в дигидротестостерон.
Было однозначно отмечено увеличение под воздействием остарина количества мышечной ткани и снижение количества жировой ткани. Это отмечалось как у мужчин, так и у женщин.
В результате исследований выяснилось, что остарин является частичным агонистом АР в простате и семенных канальцах, а также очень слабым агонистом АР в кожном покрове (и головы, и тела). На практике это означает, что гипертрофия простаты в его случае встречается крайне редко, а изменений волосяного покрова ни на голове, ни на теле не происходит вовсе. Не развивается под действием остарина также акне.
Выяснилось еще и то, что под действием остарина происходит снижение уровня общего тестостерона, но уровень свободного тестостерона, а также уровни ЛГ и ФСГ остаются неизменными. Честно говоря, падение уровня общего тестостерона отмечалось далеко не всегда, но в ряде случаев оно было весьма ярко выраженным. В некоторых случаях происходило также снижение уровня ЛГ.
Отмечалось значительное снижение при приеме остарина секреции глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ). Отмечалось также, что, скорее всего, остарин способствует увеличению количества (апрегуляции) андрогенных рецепторов, но это пока лишь предположение.
Наконец, несмотря на заявления производителей о практически полной безопасности остарина что для печени, что для сердечно-сосудистой системы, выяснилось, что препарат способен снижать уровень липопротеидов высокой плотности («хороший» холестерол) при неизменном уровне липопротеидов низкой плотности («плохой» холестерол). То есть, определенное негативное воздействие на сердечно-сосудистую систему, все же, есть. Выяснилось также, что происходит некоторое повышение показателей работы печени, так что и тут не все гладко.
➜ Подчеркну: в исследованиях обычно использовались достаточно скромные суточные дозы остарина — 3-5 мг.
Первое, на что обращаешь внимание: буквально с первого же приема исчезают болевые ощущения в суставах. То есть, остарин на редкость хорошо снимает воспаления — в этом он даже превосходит нандролон. Механизм этого процесса, скорее всего, такой же, как у нандролона (он был более-менее подробно расписан в статье, посвященной иммунитету).
Самое яркое впечатление: мне показалось, что я провожу первый «курс» ААС. Буквально на следующий день начал уходить жир (TM: это из разряда научной фантастики, за день начал гореть жирок:) (наверняка происходит это благодаря исключительно сильному присоединение молекулы остарина к рецепторам в жировой ткани); мышцы стали более жесткими. В общем, внешний вид изменился в лучшую сторону уже после первой недели приема препарата. Второй курс уже таких ярких впечатлений не оставил, хотя и прирост массы, и сжигание жира присутствовали.
Поначалу существенно повысилось либидо. Впрочем, через некоторое время оно вернулось в пределы нормы (во время второго курса повышения либидо уже не было). Отмечался достаточно сильный «пампинг» на тренировке — наверняка остарин влияет и на количество красных кровяных телец. Особенно сильно «пампинг» был выражен на фоне локальных инъекций тестостерона пропионата.
Оказалось, что остарин является выраженным антагонистом рецепторов кортизола, то есть, является достаточно сильным антикатаболиком. Так, у меня вес не упал после практически голодного дня (кроме остарина я в этот период не использовал вообще ничего).
Силовые показатели… Здесь все не так однозначно. С одной стороны, сила мышц, вроде бы, не выросла. Но за счет хорошо укрепившихся связок получилось работать с несколько большими весами.
Над сказать, что поначалу я принимал только остарин. Затем подключил композитный препарат, о котором я уже рассказывал на сайте (болденон, тренболон, дростанолон). Оказалось, что совместимость очень хорошая — результаты были более высокими, чем на композитном препарате самом по себе. А вот совмещать остарин с тестостероном мне не очень понравилось (исключение — инъекции тестостерона пропионата в рабочую мышцу): не наблюдается выраженного сжигания жира, мышцы не обретают жесткость.
Удар по печени и по желудочно-кишечному тракту — именно так можно охарактеризовать первый негативный момент. Но, надо признать, что это было ощутимым только в начале первого курса — второй прошел уже практически спокойно, правда, повышение показателей работы печени, все же, отмечалось.
Второй негативный момент — полезло вверх артериальное давление. Правда и здесь нужно признать, что во время второго курса все прошло значительно более гладко. Больше никакого негатива замечено не было.
Однозначно позитива больше. Если говорить в общем и целом, то остарин занял в моем списке необходимых поклоннику «железа» фармпрепаратов одно из самых высоких мест.
➜ Несколько насущных вопросов
● Какие SARMs существуют на сегодняшний день?
Всего существует 10 различных SARMs, но в виде спортивных добавок выпускаются только остарин (он же энобосарм, МК-2866, GTx-024) и андарин (S-4). Последний, впрочем, является частичным агонистом андрогенных рецепторов и по силе действия уступает остарину. Перспективной разработкой можно считать препарат LGD-4033 (лигандрол), но он пока не производится.
Являются ли SARMs лекарственными препаратами?
Пока что нет. Остарин проходит клинические испытания, от дальнейшей работы с андарином вообще решено было отказаться. Так что все SARMs, которые выпускаются промышленным способом — не более, чем биодобавки, с неисследованными до конца как полезными свойствами, так и побочными эффектами.
● Можно ли SARMs сочетать с ААС?
Строго говоря, да, так как под влиянием SARMs происходит заметное снижение уровня ГСПГ. Кроме того, растет количество АР, хотя на сегодняшний день это не более, чем гипотеза (TM: скорей всего так и есть, если бы увеличивалось кол-во АР, то масса бы не прекращала расти и можно было бы наращивать просто огромную мускулатуру на постоянных, низких дозировках).
Я пытался провести аналогии с одним из анаболических стероидов, но понял, что это бессмысленно — остарин уникален по своему действию. У него есть черты, присущие и тестостерону, и тренболону, и станозололу, и оралтуринаболу, и даже нандролону.
● Принесут ли SARMs пользу женщинам?
Безусловно. Вирилизация в его случае отсутствует полностью, а повышение либидо, более быстрый набор мышечной массы, улучшение настроения, повышение плотности костной ткани (то есть, снижение риска остеопороза) наблюдается практически у всех.
● Можно ли SARMs использовать в посткурсовой терапии?
Вопрос не такой простой, как кажется на первый взгляд. Логично было бы на него ответить положительно, но не надо забывать, что остарин (вновь буду говорить пока что только о нем) может снижать уровень общего тестостерона. Не страшно, в общем-то, но восстановление производства собственного тестостерона повлиять может. То есть, если уж вы решили использовать SARMs в ПКТ, то делайте анализы буквально каждую неделю и в зависимости от них корректируйте свои действия.
● Являются ли SARMs допингом?
Да, все SARMs отнесены к «запретному списку» ВАДА еще в 2008 году. Несмотря даже на то, что и тогда, и теперь ни один из SARMs не являлся и не является фарма кологическим препаратом.