Препарат солу медрол для чего

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Солу-Медрол ®

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Описание лекарственной формы

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: Н02АВ04.

Фармакологические свойства
Препарат представляет собой инъекционную форму метилпреднизолона, синтетического глюкокортикостероида (ГКС), для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения. Этот- водный раствор высокой концентрации предназначен в первую очередь для лечения патологических состояний, при которых требуется получить выраженный и быстрый эффект.

Фармакодинамика.
ГКС проникают через клеточные мембраны и образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных ферментов, чем и объясняется эффект ГКС при системном применении. ГКС не только оказывают существенное воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияют на углеводный, белковый и жировой обмен.
Большинство показаний к применению ГКС обусловлено их противовоспалительными, иммунодепрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются следующие терапевтические эффекты:

Показания к применению
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

С осторожностью
Препарат следует применять у больных с поражением глаз, вызванным вирусом простого герпеса, поскольку это может привести к перфорации роговицы.
ГКС следует назначать с осторожностью при неспецифическом язвенном колите, если существует угроза перфорации, абсцесса или другой гнойной инфекции, а также при дивертикулите, при наличии свежих кишечных анастомозов, при активной или латентной пептической язве, почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе, миастении gravis.
Данный препарат содержит бензиловый спирт. Установлено, что бензиловый спирт может вызывать «синдром удушья» с летальным исходом у недоношенных новорожденных. Препарат не рекомендуется применять у новорожденных.

Беременность и кормление грудью
В ряде исследований на животных показано, что введение высоких доз ГКС самкам может приводить к возникновению уродств у плода. Однако, в ряде клинических исследований показано, что применение ГКС во время беременности по-видимому не вызывает врожденных аномалий. В одном ретроспективном исследовании выявлено увеличение случаев рождения младенцев с малым весом у матерей, получавших ГКС. Поскольку исследования на беременных женщинах не исключают возможного вреда ГКС, применение этих препаратов во время беременности, у кормящих матерей или женщин детородного возраста требует оценки вероятного положительного эффекта препарата в сравнении с потенциальным риском для матери, эмбриона или плода. ГКС следует назначать при беременности только по абсолютным показаниям.
ГКС легко проникают через плаценту. Хотя у младенцев, рожденных от матерей, которые получали значительные дозы ГКС во время беременности, надпочечниковая недостаточность встречается редко, такие дети должны тщательно обследоваться с целью выявления возможных симптомов гипофункции надпочечников. Влияние ГКС на течение и исход родов неизвестно. ГКС выделяются в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата СОЛУ-МЕДРОЛ ® в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Приготовление растворов
Препараты для парентерального введения по возможности следует проверять визуально на предмет изменения цвета или появления частиц.

Передозировка
Клинический синдром острой передозировки препарата не описан. Сообщения о случаях острой токсичности при передозировке ГКС крайне редки. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Метилпреднизолон выводится при диализе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместимость и стабильность растворов метилпреднизолона при в/в введении с другими лекарственными средствами, входящими в состав смесей для в/в введения, зависят от рН, концентрации, времени, температуры, а также от растворимости самого метилпреднизолона. Метилпреднизолон рекомендуется по возможности вводить отдельно от других лекарственных средств, в виде в/в болюсных инъекций, в/в капельной инфузии, или через дополнительную капельницу как второй раствор.
Приведенные ниже примеры взаимодействия лекарственных средств могут иметь важное клиническое значение. Совместное применение метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма, поэтому вероятно, что побочные эффекты, связанные с применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при их совместном применении могут возникать чаще. При совместном применении этих препаратов были отмечены случаи возникновения судорог.
Препараты, активирующие ферменты печени, такие как фенобарбитал, фенитоин и рифампицин, могут увеличивать клиренс метилпреднизолона, что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта. Ингибиторы CYP3A4 (такие как антибиотики-макролиды, противогрибковые средства из группы азолов, некоторые блокаторы кальциевых каналов) могут подавлять метаболизм метилпреднизолона и снижать его клиренс. В этом случае, чтобы избежать явлений передозировки, следует снизить дозу метилпреднизолона. Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты. принимаемой в высоких дозах в течение длительного периода, что может привести к снижению уровня салицилатов в сыворотке или увеличить риск токсичности салицилатов при отмене метилпреднизолона. У больных с гипопротромбинемией назначать ацетилсалициловую кислоту в сочетании с ГКС следует с осторожностью.
Метилпреднизолон оказывает разнообразное влияние на действие пероральных антикоагулянтов. Сообщается как об усилении, так и об уменьшении эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном. Для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта необходимо постоянное определение показателей коагуляции.

Особые указания

Формы выпуска

Условия хранения
Нерастворенный препарат и раствор препарата хранить при температуре 15-25°С.
Список Б.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

Условия отпуска из аптек:

Предприятие-производитель: Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В., Бельгия. Рийксвег 12, 2870 Пюре, Бельгия.
Адрес представительства: 109147 Москва, ул. Таганская, 21

Источник

Инструкция по применению СОЛУ-МЕДРОЛ (SOLU-MEDROL)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для инъекций белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактоза, натрия фосфата одноосновного моногидрат, натрия фосфат вторичный кислый.

Растворитель: бензиловый спирт, вода д/и (до 15.6 мл).

Порошок для приготовления раствора для инъекций белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактоза, натрия фосфата одноосновного моногидрат, натрия фосфат вторичный кислый.

Растворитель: бензиловый спирт, вода д/и (до 7.8 мл).

Порошок для приготовления раствора для инъекций белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактоза, натрия фосфата одноосновного моногидрат, натрия фосфат вторичный кислый.

Растворитель: бензиловый спирт, вода д/и (до 4 мл).

Фармакологическое действие

Солу-Медрол® представляет собой инъекционную форму метилпреднизолона, синтетического глюкокортикостероида (ГКС), для в/м и в/в введения. Эта лекарственная форма предназначена в первую очередь для лечения патологических состояний, при которых требуется получить выраженный и быстрый эффект.

Метипреднизолон проникает через клеточные мембраны и образует комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных ферментов, которые обуславливают фармакологические эффекты Солу-Медрола® при системном применении. Солу-Медрол® оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное и противоаллергическое действия за счет:

Солу-Медрол® оказывает влияние на углеводный, белковый, жировой обмены. Снижает поступление глюкозы в клетку, стимулирует неоглюкогенез и гликогенолиз, повышает катаболизм мышечных белков, белков слизистых оболочек, уменьшает образование кальцийсвязывающего белка, соматомединов. Повышает синтез ферментов печени, фибриногена, эритропоэтина, липомодулина, сурфактанта. Повышает липолиз на конечностях и способствует откладыванию жира в верхней части туловища и на лице.

Фармакокинетика

Фармакокинетика метилпреднизолона является линейной и не зависит от пути введения.

Результаты исследования указывают на то, что вне зависимости от способа приёма сложный эфир метилпреднизолона натрия сукцината быстро и интенсивно гидролизуется под действием холинэстераз с образованием свободного метилпреднизолона (активного компонента). Несмотря на то, что уровень метилпреднизолона, поглощенного при в/в и в/м введении, был эквивалентным, при в/в введении концентрация сложного эфира гемисукцината в общем кровотоке была выше. Более низкий уровень концентрации сложного эфира гемисукцината в плазме крови при в/м введении объясняется тем, что он преобразовывается в тканях и далее усваивается в виде свободного метилпреднизолона.

Метилпреднизолон интенсивно распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком. Связывание метилпреднизолона с белками плазмы равно приблизительно 77%.

Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени в основном посредством CYP3A4, с образованием пассивных метаболитов. Основными метаболитами являются 20 α-гидроксиметилпреднизолон, 20β-гидроксиметиппреднизолон и 20β-гидрокси-6α-метилпреднизон.

Метилпреднизолон, как и многие субстраты CYP3A4, может выступать в роли субстрата для АТФ-связанного транспортного белка р-глюкопротеина, что и объясняет его высокую способность распределяться в тканях и значительное взаимодействие со многими лекарственными препаратами.

Показания к применению

Ревматические заболевания в качестве краткосрочного вспомогательного лечения во время обострения:

Диффузные заболевания соединительной ткани (коллагенозы) и болезни иммунных комплексов (при обострении или в качестве поддерживающей терапии):

Аллергические заболевания (с целью контроля тяжелых или инвалидизирующих аллергических состояний, при неэффективности традиционной противоаллергической терапии):

Глазные болезни (в том числе тяжелые острые и хронические аллергические/воспалительные процессы):

Заболевания желудочно-кишечного тракта (с целью контроля критических периодов заболевания):

Неопластические заболевания (паллиативная терапия):

Заболевания нервной системы:

Режим дозирования

Солу-Медрол® можно вводить в виде внутривенной (в/в), внутримышечной (в/м) инъекции или в виде в/в инфузии. При неотложных состояниях рекомендуется внутривенное введение препарата. Данные по рекомендуемым дозировкам смотрите в Таблице 1.

Таблица 1. Рекомендуемые дозы Солу-Медрола®

Препараты для парентерального введения по возможности следует проверять визуально на предмет изменения цвета или появления частиц.

Инструкция по использованию двух типов флаконов (первый – флакон с двумя отдельными отсеками для хранения самого препарата и разбавителя отдельно; второй – куда непосредственно вводится игла и вместе с ней разбавитель):

а) Двухъемкостный флакон Act-O-Vial ®

1. Уберите защитный колпачок, поверните ограничитель хода на девяносто градусов, и нажмите. Далее разбавитель вытечет в нижний отсек флакона.

2. Осторожно покачивайте флакон до тех пор, пока порошок не растворится.

3. Удалите пластиковый диск, прикрывающий центр пробки.

4. Обработайте поверхность пробки соответствующим антисептиком.

5. Проколите иглой центр пробки так, чтобы был виден кончик иглы. Переверните флакон и отберите шприцем необходимое количество раствора.

С соблюдением асептики введите растворитель во флакон с лиофилизатом. Используйте только специальный растворитель.

в) Приготовление растворов для внутривенной инфузии

Приготовьте раствор, как указано выше. Препарат может быть также введен в виде разведенных растворов, полученных путем смешивания исходного раствора препарата с 5% водным раствором декстрозы, с физиологическим раствором, с 5% раствором декстрозы в 0,45% или 0,9% растворе хлорида натрия. Приготовленные растворы физически и химически стабильны в течение 48 ч.

Во избежание несовместимости метилпреднизолона натрия сукцината с другими лекарственными средствами, а также для сохранения его стабильности, препарат по возможности рекомендуется использовать отдельно. Т.е. потребуется отдельный отсек для размещения пакета для в/в введения, или же пакет для в/в введения типа «пегги-бэк».

Побочные действия

Противопоказания к применению

— интратекальное (внутриоболочечное) применение;

— одновременное применение живых или ослабленных вакцин и иммуносупрессорных доз кортикостероидов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Кортикостероиды обнаруживаются в грудном молоке матери.

Кортикостероиды, выделяемые вместе с грудным молоком, способны тормозить рост и негативно воздействовать на эндогенную выработку глюкокортикоидов у грудных младенцев.

Поскольку соответствующие исследования по изучению репродуктивной токсичности глюкокортикоидов у кормящих матерей не проводились, то Солу-Медрол рекомендуется назначать лишь в тех случаях, когда вероятная польза от лечения для матери превалирует над потенциальными рисками для новорожденного.

Применение данного препарата при беременности, кормлении грудью и у женщин репродуктивного возраста требует того, чтобы были взвешены все «за и против» относительно матери и плода, т.е. учитывая соотношение риск / польза).

Применение у детей

Особые указания

Иммуносупрессия/повышенная восприимчивость к инфекциям

Кортикостероиды повышают восприимчивость к инфекциям, способствуют латентному течению инфекции (могут маскировать некоторые симптомы инфекционного заболевания) и появлению новых инфекций в период их применения. При применении кортикостероидов может снижаться резистентность к инфекциям и способность организма к локализации инфекционного процесса. Появление различных очагов инфекций, вызванных вирусами, бактериями, грибками, простейшими и гельминтами, может быть обусловлено применением одних кортикостероидов или же в комбинации с другими иммуносупрессорными препаратами, которые способны угнетать клеточный или гуморальный иммунитет, или функции нейтрофилов. Эти инфекции могут протекать в умеренных и тяжелых формах, а иногда способны привести к летальному исходу. С увеличением доз кортикостероидов, повышается соответственно и частота развития инфекционных осложнений.

Лица, принимающие иммуносупрессорные препараты, более восприимчивы к инфекциям, нежели здоровые люди. Например, ветряная оспа и корь у детей и взрослых, с иммунодефицитным состоянием в результате применения кортикостероидов, протекают тяжело, а иногда вероятны и случаи с летальным исходом.

Кортикостероиды следует применять с осторожностью у пациентов с выявленными или ранее предшествующими паразитарными инфекциями, такими как стронгилоидоз, который может перейти в генерализованную инфекцию и способствовать миграции личинок по всему организму, сопровождается тяжёлым энтероколитом и грам-отрицательной септицемией с летальным исходом.

Роль кортикостероидов в возникновении септического шока противоречива. Более ранние исследования показали диаметрально разные эффекты кортикостероидов в данном случае. В последнее время предлагалось применять кортикостероиды дополнительно к основному лечению при септическом шоке у пациентов с выявленной недостаточностью надпочечников. Однако необоснованное использование их при септическом шоке не рекомендуется. Также нежелательно системное применение коротких курсов кортикостероидов в высоких дозах. Однако мета-анализы показали, что применение более длительных курсов лечения препаратом (5-11 дней) и использование низких доз снижают смертность.

Введение живых или аттенуированных вакцин противопоказано пациентам, получающим иммуносупрессивные дозы кортикостероидов. Таким пациентам разрешается лишь применение убитых или ослабленных вакцин, однако уровень иммунного ответа на вакцинацию может быть сниженным. Пациентам, получающим неиммуносупрессивные дозы кортикостероидов, указанные виды вакцинации разрешаются.

Применение кортикостероидов при активном туберкулезе ограничивается лишь использованием их при фульминантном или диссеминированном туберкулезе для контроля за течением процесса в качестве вспомогательного лекарственного средства к основному противотуберкулезному лечению.

Если же кортикостероиды назначаются пациентам с латентным туберкулёзом или туберкулиновой реактивацией, то требуется строгое наблюдение за такими пациентами, поскольку вероятен риск реактивации заболевания. При длительной терапии кортикостероидами, таким пациентам назначается химиопрофилактика.

Были полученыс сообщения о том, что у пациентов, проходящих кортикостероидную терапию, была выявлена саркома Капоши. Прерывание лечения кортикостероидами может вызвать клиническую ремиссию.

Кровеносная и лимфатическая системы

Аспирин и нестероидные противовоспалительные лекарственные средства следует применять с осторожностью при комбинации с кортикостероидами.

Влияние на иммунную систему

Вероятен риск развития аллергических реакций. Несмотря на редкие случаи возникновения кожных и анафилактических/анафилактоидных реакций у пациентов, получающих кортикостероиды, необходимо принять все меры предосторожности непосредственно перед введением препарата, особенно если в анамнезе пациента была аллергия на какой-либо препарат.

Влияние на эндокринную систему

Длительное применение терапевтических доз кортикостероидов может стать причиной гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГНП) супрессии, т.е. вторичной адрено-кортикоидной недостаточности. Тяжесть и длительность течения адрено-кортикоидной недостаточности различны и зависят от дозы, частоты, времени и длительности применения глюкокортикоидной терапии. Такое побочное действие терапии можно свести к минимуму, назначив препарат через день.

Кроме того, резкое прекращение приёма глюкокортикоидов может стать причиной острой адреналовой недостаточности с летальным исходом.

Поэтому, чтобы минимизировать выраженность симптомов лекарственно-индуцированной вторичной адренокортикоидной недостаточности, необходимо постепенное снижение дозы препарата. Эта вторичная адренокортикоидная недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Поэтому в течение этого периода при возникновении стрессовых ситуаций может повторно назначаться гормональная терапия. Так как возможно нарушение секреции минералокортикоидов, то назначаются одновременно солевые препараты и/или минералокортикоиды.

Пациентам, проходящим терапию кортикостероидами и испытывающим большой стресс, требуется срочное введение высоких доз кортикостероидов до, во время и после стрессовых ситуаций.

Поскольку глюкокортикоиды способны вызывать или усугублять синдром Иценко – Кушинга, то применять у пациентов с указанным заболеванием запрещается.

Кортикостероиды оказывают усиленное воздействие на пациентов с гипотиреозом.

Метаболизм и питание

Кортикостероиды, включая метилпреднизолон, способны повышать уровень глюкозы в крови, тем самым усугубляя течение ранее выявленного диабета. Также их длительное применение способно привести к развитию сахарного диабета.

Влияние на психическую сферу

При использовании кортикостероидов могут возникать психические расстройства, включая эйфорию, бессонницу, лабильность настроения, изменения личности, тяжелую депрессию с манифестацией в психоз. К тому же, уже существующая эмоциональная неустойчивость или тенденции к психическим расстройствам усугубляются приемом кортикостероидов.

Наиболее тяжелое побочное воздействие на психику может быть связано с системным применением стероидов. Типичные симптомы обычно появляются через несколько дней или недель после начала лечения. Большинство реакций прекращаются сами по себе, либо после снижения дозы или после прекращения приема препарата. Все же в отдельных случаях требуется соответствующее лечение, направленное на устранение таких побочных реакций. Поступали сообщения о том, что некоторым пациентам приходилось прекращать приём кортикостероидов ввиду тяжёлых побочных реакций, но данные об их частоте неизвестны. При появлении психических симптомов, особенно тяжелой депрессии или суицидальных мыслей, пациенты или лица, ухаживающие за ними, должны обратиться за медицинской помощью. Пациенты или лица, ухаживающие за ними, должны знать, что психические расстройства могут появиться или усугубиться сразу же после снижения дозы системных стероидов, чуть позже или же после их полного прекращения.

Влияние на нервную систем у

Кортикостероиды должны применяться с осторожностью у пациентов с судорожным синдромом.

Также кортикостероиды должны применяться с осторожностью и у пациентов с миастенией гравис (См. раздел о влиянии на костно-мышечную систему).

Влияние на зрительный аппарат

Кортикостероиды должны с осторожностью применяться у пациентов с герпетической инфекцией глаз, поскольку это может привести к перфорации роговицы.

Длительное применение кортикостероидов может привести к развитию задней субкапсулярной и ядерной катаракты (особенно у детей), экзофтальму, повышению внутриглазного давления, которое может стать причиной глаукомы с возможным поражением зрительного нерва. При применении глюкокортикоидов повышается вероятность развития вторичной грибковой и вирусной инфекций глаз.

Влияние на сердечную деятельност ь

Побочное действие глюкокортикоидов на сердечно-сосудистую систему может проявляться в виде дислипидемии и артериальной гипертензии. При длительных курсах лечения и применении высоких доз у пациентов с уже имеющимися сердечно-сосудистыми факторами риска могут появиться и другие сердечно-сосудистые осложнения. Следовательно, таким пациентам кортикостероиды должны назначаться обоснованно, с учётом возможного риска и дополнительным мониторингом по мере необходимости показателей сердечной деятельности. При появлении осложнений у указанной группы пациентов подбираются более низкие дозировки или же терапия кортикостероидами назначается через день.

Были получены сообщения о сердечной аритмии, сосудистом коллапсе и/или замедлении сердечной проводимости при быстром внутривенном введении высоких доз метилпреднизолона натрия сукцината (более чем 0,5 г в течение менее 10 минут).

Поступили сообщения о появлении брадикардии во время или после введения высоких доз метилпреднизолона натрия сукцината, однако связь её возникновения со скоростью или длительностью инфузии препарата не доказана.

При застойной сердечной недостаточности системные глюкокортикостероиды должны использоваться с осторожностью и только в случаях крайней необходимости.

Влияние на сосудистую систему

Стероиды должны применяться с осторожностью у пациентов с гипертензией.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Несмотря на то, что нет единого мнения относительно способности кортикостероидов вызывать развитие пептической язвы во время терапии, тем не менее, глюкокортикоидная терапия может маскировать симптомы пептической язвы, и поэтому перфорация или кровотечение из нее не сопровождаются выраженной болью.

Кортикостероиды следует применять с осторожностью у пациентов с неспецифическим язвенным колитом, если существует риск возникновения перфорации, абсцесса или другой пиогенной инфекции, а также при дивертикулитах, недавних межкишечных анастомозах, активной илилатентной пептической язве.

Влияние на гепатобилиарную систему

Высокие дозы глюкокортикостероидов могут спровоцировать острый панкреатит.

Влияние на костно-мышечную систему

Были получены сообщения о возникновении острой миопатии при применении высоких доз глюкокортикостероидов, которая наиболее часто встречалась у пациентов с нарушениями нейромышечной проводимости (например, при миастении гравис), или у пациентов, получающих сопутствующую терапию антихолинергическими средствами, такими как блокаторы нейромышечной проводимости (например, панкурониум). Такая острая миопатия может стать генерализованной с поражением мышц глаз и дыхательной мускулатуры и в результате может возникнуть тетрапарез. Также возможно повышение в крови уровня фермента креатинкиназы. Для улучшения самочувствия и восстановления организма после применения кортикостероидов может потребоваться от нескольких недель до нескольких лет.

Остеопороз – ожидаемый у всех пациентов, но не частый побочный эффект, возникающий при длительном применении глюкокортикоидов в высоких дозах.

Кортикостероиды должны применяться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью.

Данные лабораторно-инструментальных исследований

Средние и высокие дозы гидрокортизона или кортизона могут быть причиной подъема артериального давления, задержки воды и солей, а также повышенного выведения калия из организма. Негативное воздействие указанных выше синтетических препаратов вероятно в случае применения в больших дозах. В таких случаях рекомендуется диета, при которой ограничивается потребление соли и дополнительно добавляется калий. Все кортикостероиды способны повышать выведение кальция из организма.

Травмы, интоксикации и местные осложнения

Согласно результатам мультицентрового исследования, метилпреднизолона натрия сукцинат не следует использовать в плановом порядке при лечении травм головы. Результаты исследования показали, что смертность в период от 2 недель до 6 мес после получения травмы была выше при применении метилпреднизолона натрия сукцината, чем при использовании плацебо. Однако причинно-следственная связь этого факта с применением метилпреднизолона натрия сукцината не установлена.

С осторожностью следует проводить длительное лечение кортикостероидами у пожилых пациентов, поскольку существует повышенный риск развития остеопороза и задержки жидкости с возможной гипертензией.

Поскольку осложнения от терапии глюкокортикоидами зависят от величины дозы и длительности лечения, необходимо индивидуально для каждого пациента подбирать дозы и длительность терапии, а также выбор ежедневного или интермиттирующего (прерывистого) режима применения препарата с учетом оценки соотношения риск/польза.

Рекомендуется для поддерживающей терапии подбирать наиболее возможную низкую дозу кортикостероида, которая в свою очередь будет наибольшим образом подходить для того или иного пациента. Если же появляется возможность для уменьшения дозы, то делать это следует постепенно.

Применение у детей

Лекарственные средства с парентеральным путем введения, содержащие бензиловый спирт, запрещены к применению у детей до 3-х лет. Препарат Солу-Медрол содержит бензиловый спирт, который оказывает токсическое раздражение слизистых оболочек дыхательных путей новорожденных и способен вызвать Гаспинг-синдром («синдром удушья») с летальным исходом.

Новорожденные и дети, получающие длительные курсы кортикостероидной терапии, входят в группу риска относительно развития внутричерепной гипертензии.

Высокие дозы кортикостероидов способны вызывать панкреатит у детей.

Исследования на животных показали, что применение высоких доз метилпреднизолона у самок вызывает развитие уродств у плода. Однако при применении кортикостероидов у беременных женщин подобных результатов не наблюдалось. Учитывая все же тот факт, что эксперименты на людях не могут дать абсолютной гарантии, беременным женщинам Солу-Медрол рекомендуется применять по абсолютным показаниям лишь в исключительных случаях.

Некоторые кортикостероиды способны проникать через плаценту. В одном ретроспективном исследовании было установлено, что у матерей, принимавших кортикостероиды, рождались дети с низким весом. Несмотря на то, что у новорожденных, подвергавшихся воздействию больших доз кортикостероидов в утробе матери, недостаточность функции надпочечников встречается довольно редко, всё же таких детей следует в дальнейшем наблюдать на случай возможного развития этого нарушения.

Кортикостероиды не оказывают воздействия на способность сократительной деятельности матки и роды.

У новорожденных, чьим матерям во время беременности назначались длительные курсы кортикостероидов, были выявлены случаи помутнения хрусталика.

Кортикостероиды обнаруживаются в грудном молоке матери.

Кортикостероиды, выделяемые вместе с грудным молоком, способны тормозить рост и негативно воздействовать на эндогенную выработку глюкокортикоидов у грудных младенцев.

Поскольку соответствующие исследования по изучению репродуктивной токсичности глюкокортикоидов у кормящих матерей не проводились, то Солу-Медрол рекомендуется назначать лишь в тех случаях, когда вероятная польза от лечения для матери превалирует над потенциальными рисками для новорожденного.

Применение данного препарата при беременности, кормлении грудью и у женщин репродуктивного возраста требует того, чтобы были взвешены все «за и против» относительно матери и плода, т.е. учитывая соотношение риск / польза).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Воздействие кортикостероидов на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось систематически. После кортикостероидного лечения вполне вероятно наличие таких побочных действий, как головокружение, расстройство чувства равновесия, зрительные нарушения и усталость. При наличии таковых, пациентам следует воздержаться от вождения транспортного средства или управления другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Клинических синдромов тяжёлой передозировки при применении кортикостероидов выявлено не было. Отчёты по острой интоксикации кортикостероидами встречаются очень редко.

Лекарственное взаимодействие

Метилпреднизолон является субстратом ферментов цитохрома CYP Р450 и главным образом метаболизируется ферментом CYP3A4. Фермент CYP3A4 доминирует по объему выработки по сравнению с другими ферментами подсемейства CYP в печени взрослых людей. Он катализирует 6β-гидроксилирование стероидов, которое в свою очередь является важной первой фазой метаболического процесса как для эндогенных, так и для синтетических кортикостероидов. Другие многокомпонентные вещества также являются субстратами CYP3A4. Некоторые из них, также как и прочие лекарственные препараты, способны видоизменять метаболизм глюкокортикоидов путём индукции (повышенной регуляции) или торможения фермента CYP3A4.

ИНГИБИТОРЫ CYP3A4 – это лекарства, которые подавляют активность CYP3A4 путём снижения печеночного клиренса и повышения концентрации в плазме крови лекарств, являющихся субстратами CYP3A4. Примером является и метилпреднизолон. В присутствии ингибитора CYP3A4, дозу метилпреднизолона следует титровать во избежание стероидной интоксикации.

ИНДУКТОРЫ CYP3A4 – это лекарства, которые усиливают активность CYP3A4 путём повышения печеночного клиренса и снижения концентрации в плазме крови лекарств, являющихся субстратами CYP3A4. При совместном их применении для достижения желаемого терапевтического результата может потребоваться увеличение дозы метилпреднизолона.

CYP3A4 СУБСТРАТЫ – в присутствии других субстратов CYP3A4 печеночный клиренс метилпреднизолона может как снижаться, так и повышаться, поэтому необходима корректировка доз метилпреднизолона.

При совместном применении метилпреднизолона с другими лекарственными препаратами повышается вероятность появления побочных действий.

Лекарственные взаимодействия, несвязанные с CYP3A4, но наиболее распространённые и важные с клинической точки зрения, возникающие при применении метилпреднизолона с другими препаратами, указаны ниже в Таблице 2.

Таблица 2. Взаимодействия наиболее важных лекарств или активных веществ с метипреднизолоном

Источник