Прегабалин что за лекарство
Прегабалин-белмед : инструкция по применению
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют
Не принимайте препарат, если
Особые указания и меры предосторожности
Перед приемом препарата ПРЕГАБАЛИН-БЕЛМЕД необходимо проконсультироваться со своим лечащим врачом в следующих случаях:
• Некоторые пациенты, принимавшие прегабалин, сообщали о развитии симптомов, характерных для аллергической реакции. Эти симптомы включают отек лица, губ, языка и горла, а также диффузную кожную сыпь. При возникновении любой из вышеперечисленных реакций, следует немедленно обратиться к врачу.
• Прием прегабалина сопровождался развитием головокружения и сонливости, которые могут повышать вероятность возникновения случайных травм (падения) у пациентов пожилого возраста. Таким образом, необходимо соблюдать осторожность до тех пор, пока Вы не привыкните к действию, которое может оказывать данный лекарственный препарат.
• ПРЕГАБАЛИН-БЕЛМЕД может вызвать снижение или потерю зрения, а также другие изменения зрения, многие из которых носят преходящий характер. При возникновении любых зрительных расстройств, следует немедленно сообщить об этом своему лечащему врачу.
• Некоторым пациентам с сахарным диабетом в случае повышения массы тела во время применения прегабалина может потребоваться коррекция дозы гипогликемических лекарственных препаратов.
• Некоторые побочные эффекты (например, сонливость) могут развиваться чаще, поскольку пациенты с травмой спинного мозга могут принимать другие лекарственные препараты (например, для лечения боли или спастичности), побочные эффекты которых подобны побочным эффектам препарата ПРЕГАБАЛИН-БЕЛМЕД и при их совместном применении выраженность этих эффектов может возрастать.
• Поступали сообщения о развитии сердечной недостаточности у некоторых пациентов в ходе приема прегабалина; в основном эти пациенты были людьми пожилого возраста, которые страдали сердечно-сосудистыми заболеваниями. Перед тем как начать прием данного лекарственного препарата Вам следует поставить в известность своего лечащего врача, если у Вас в анамнезе имеются заболевания сердца.
• У некоторых пациентов также были зарегистрированы случаи развития почечной недостаточности на фоне терапии прегабалином. Если во время приема препарата ПРЕГАБАЛИН-БЕЛМЕД Вы отметите снижение мочеиспускания, необходимо поставить об этом в известность своего лечащего врача, поскольку прекращение приема препарата позволит улучшить данное состояние.
• У небольшого количество пациентов, получавших противоэпилептические препараты, такие как прегабалин, были зарегистрированы случаи появления мыслей о нанесении себе вреда или самоубийстве. При возникновении подобных мыслей, следует немедленно обратиться к своему лечащему врачу.
• При одновременном приеме препарата ПРЕГАБАЛИН-БЕЛМЕД с другими лекарственными препаратами, которые могут вызвать развитие запора (например, некоторыми видами обезболивающих средств), возможно развитие проблем со стороны желудочно-кишечного тракта (например, запора, закупорки или паралича кишечника). Если у Вас возникнет запор, следует поставить об этом в известность своего лечащего врача, особенно если у Вас наблюдается склонность к развитию данного состояния.
• Если ранее Вы страдали алкоголизмом или злоупотребляли приемом лекарственных препаратов или у Вас имелась зависимость от лекарственных препаратов необходимо поставить об этом в известность своего лечащего врача, перед тем как начать прием данного лекарственного препарата. Не принимайте большее количество лекарственного препарата, чем Вам назначено.
• Поступали сообщения о развитии судорог на фоне приема прегабалина или сразу же вскоре после прекращения его приема. При развитии судорог, необходимо немедленно обратиться к своему лечащему врачу.
• Были зарегистрированы случаи снижения функции головного мозга (энцефалопатии) у некоторых пациентов, принимавших прегабалин, при наличии у них других заболеваний. Если у Вас в анамнезе имеются серьезные заболевания, в том числе печени или почек, поставьте об этом в известность своего лечащего врача.
Дети и подростки
Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков (младше 18 лет) не установлены и, следовательно, ПРЕГАБАЛИН-БЕЛМЕД не следует применять в данной возрастной группе пациентов.
ПРЕГАБАЛИН-БЕЛМЕД содержит лактозы моногидрат. Если у Вас имеется непереносимость некоторых видов сахаров, обратитесь к своему приемом данного лекарственного препарата.
Другие препараты
Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие препараты. Это относится к любым растительным препаратам или препаратам, которые Вы купили без предписания.
Существует риск того, что ПРЕГАБАЛИН-БЕЛМЕД может взаимодействовать с некоторыми другими препаратами, вызывая нежелательные явления.
При одновременном приеме с некоторыми другими лекарственными средствами ПРЕГАБАЛИН-БЕЛМЕД может усиливать побочные эффекты, наблюдающиеся при приеме этих лекарственных средств, в том числе дыхательной недостаточности и комы. Может усиливаться выраженность головокружения, сонливости и снижения концентрации внимания при одновременном приеме препарата ПРЕГАБАЛИН-БЕЛМЕД с лекарственными препаратами, содержащими:
оксикодон – используется в качестве обезболивающего средства,
лоразепам – используется при лечении тревожных состояний,
алкоголь.
Прием препарата ПРЕГАБАЛИН-БЕЛМЕД можно совмещать с приемом оральных контрацептивов.
Прием ПРЕГАБАЛИН-БЕЛМЕД с пищей, напитками и алкоголем
Капсулы препарата ПРЕГАБАЛИН-БЕЛМЕД можно принимать вне зависимости от приема пищи. Во время приема препарата не рекомендуется употреблять алкоголь.
Прегабалин-рихтер капсулы : инструкция по применению
Инструкция
Каждая капсула содержит:
Действующее вещество: прегабалин 75,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, тальк.
Состав оболочки капсулы: желатин, железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172).
Действующее вещество: прегабалин 150,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, тальк.
Состав оболочки капсулы: желатин, железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172), железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171).
Действующее вещество: прегабалин 300,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, тальк.
Состав оболочки капсулы: желатин, железа оксид черный (Е172), железа оксид красный (Е172).
Описание
Оболочка капсулы: без маркировки, размер № 4 «Coni-Snap», крышечка: светло- коричневая, корпус: светло-коричневый.
Оболочка капсулы: без маркировки, размер № 2 «Coni-Snap», крышечка: коричневая, корпус: коричневый.
Оболочка капсулы: без маркировки, размер № 0 «Coni-Snap», крышечка: темно- коричневая, корпус: темно-коричневый.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие противоэпилептические средства. Код ATX: N03AX16
Прегабалин эффективен у пациентов с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией. Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза в сутки и до 8 недель по 3 раза в сутки, риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или 3 раза в сутки одинаковы.
При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся на протяжении курса терапии.
У 35% пациентов на фоне применения прегабалина и у 18% пациентов, получавших плацебо, отмечалось уменьшение индекса боли на 50%. Среди пациентов, получавших прегабалин и не отмечавших сонливости, уменьшение индекса боли на 50% отмечалось в 33% случаев; среди пациентов, получавших плацебо, этот показатель составлял 18%. Сонливость отмечалась у 48% пациентов, получавших прегабалин, и у 16% пациентов, получавших плацебо.
При приеме препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза в сутки риск развития нежелательных реакций и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог отмечается уже в течение первой недели приема препарата.
Генерализованное тревожное расстройство
Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. После 8 недель лечения 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А) отмечалось у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо.
В клинических исследованиях у пациентов, постоянно получавших прегабалин, побочные реакции со стороны органа зрения (такие как затуманивание зрения, снижение остроты зрения, изменения полей зрения) отмечались чаще (за исключением изменений глазного дна), чем у пациентов, получавших плацебо (см. раздел «Меры предосторожности при применении»).
У здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших прегабалин для купирования синдромов хронической боли, отмечались аналогичные показатели фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии.
Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 1 час как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесная концентрация достигается через 24-48 ч. Прием пищи снижает Cmax примерно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина. Распределение
Кажущийся объем распределения (Vd) прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.
В исследованиях прегабалина на животных отмечали, что он проникает через гематоэнцефалический барьер у мышей, крыс и обезьян. Также было показано, что прегабалин может проникать в плаценту и обнаруживаемся в молоке у крыс во время лактации.
Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.
Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний период полувыведения прегабалина составляет 6,3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. «Нарушение функции почек»). У пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы», Табл. 1). Линейность / нелинейность
Фармакокинетика прегабалина при его применении в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (
Показания к применению
Лечение нейропатической боли у взрослых пациентов.
В качестве дополнительной терапии у взрослых пациентов с парциальными судорожными приступами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.
Генерализованное тревожное расстройство
Лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых пациентов.
Повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата.
Редкие наследственные заболевания, в том числе непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению).
Почечная недостаточность (см. раздел «Способ применения и дозы») и сердечная недостаточность (см. раздел «Побочное действие»).
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с лекарственной зависимостью в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Данных о применении прегабалина во время беременности недостаточно.
В доклинических исследованиях были зарегистрированы признаки репродуктивной токсичности препарата. Поэтому прегабалин можно применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно превышает возможный риск для плода. При применении препарата женщины репродуктивного возраста должны использовать адекватные методы контрацепции.
Прегабалин проникает в грудное молоко. Так как безопасность применения прегабалина у новорожденных неизвестна, во время лечения прегабалином не рекомендуется кормить грудью. Следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию прегабалином, принимая во внимание необходимость терапии для матери и грудного вскармливания для новорожденного.
Клинических данных о влиянии прегабалина на фертильность женщин с сохраненной детородной функцией нет.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Суточная доза препарата составляет от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема.
Начальная доза препарата составляет 150 мг/сут в 2 или 3 приема. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу препарата можно увеличить до 300 мг/сут. Еще через неделю возможно назначение максимальной дозы 600 мг/сут.
Генерализованное тревожное расстройство
Следует регулярно оценивать необходимость продолжения терапии.
Если лечение прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение, по крайней мере, одной недели.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают Йядивидуально е учетом клиренса креатинина (КК) (Табл. 1), который рассчитывают по следующей формуле:
КК (мл/мин) = (× 0,85 для женщин)
72 × креатинин сыворотки (мг/дл)
Пациентам, которым проводится гемодиализ, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. После 4-часового сеанса гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови снижается примерно на 50%. Непосредственно после каждого 4-х часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. Табл. 1).
Таблица 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек
Побочное действие
Согласно опыту клинического применения прегабалина у более чем 12000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Как правило, нежелательные явления были легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных явлений составила 14% и 7% соответственно. Основными нежелательными явлениями, требовавшими прекращения лечения в зависимости от их индивидуальной переносимости, были головокружение (4%) и сонливость (3%). Другими побочными эффектами, приводящими к отмене препарата, были атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.
Также отмечались нежелательные реакции, возникающие после отмены прегабалина: бессонница, головная боль, тошнота, тревога, гриппоподобный синдром, судороги, повышенная возбудимость, депрессия, боль, гипергидроз и диарея.
На фоне терапии центральной нейропатической боли, связанной с повреждением спинного мозга, наблюдается увеличение частоты побочных реакций в целом, а также побочных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС), в особенности сонливости. Нежелательные явления классифицированы по системно-органным классам и частоте встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,
Передозировка
При передозировке препарата (до 15 г) других (не описанных выше) нежелательных реакций зарегистрировано не было. В ходе пострегистрационного применения наиболее частыми нежелательными явлениями, развивавшимися при передозировке прегабалина, являлись: аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство, в редких случаях были зарегистрированы случаи комы. Также отмечались судороги.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Поскольку прегабалин в основном выводится почками в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов почками выводится менее 2% дозы препарата), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, вероятность того, что препарат способен вступать в фармакокинетические взаимодействия, крайне мала.
Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ
Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.
Пероральные контрацептивы, норэтистерон и/или этинилэстрадиол
Применение пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином не влияет на равновесную фармакокинетику препаратов.
Препараты, влияющие на ЦНС
У пациентов, принимавших прегабалин и препараты, угнетающие ЦНС, отмечались случаи нарушения дыхания и комы.
Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.
Специальные фармакокинетические исследования препарата у лиц пожилого возраста не проводились. Исследования взаимодействий проводились только у взрослых добровольцев. Влияние на желудочно-кишечный тракт
Сообщалось о случаях отрицательного влияния прегабалина на функцию желудочно-кишечного тракта (в том числе, развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как опиоиды) (см. раздел «Особые указания»).
Взаимодействие препаратов при применении у пожилых пациентов
Специальные исследования фармакодинамического взаимодействия с другими лекарственными средствами у пожилых пациентов не проводились.
Меры предосторожности
Пациенты с сахарным диабетом
У некоторых пациентов с сахарным диабетом при увеличении массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.
Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей).
Суицидальные мысли и поведение
У пациентов, получающих противоэпилептические препараты по различным показаниям, были отмечены суицидальные мысли и поведение. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.
Снижение функции желудочно-кишечного тракта
При одновременном применении прегабалина и опиоидов следует рассмотреть необходимость проведения профилактических мер по предупреждению развития запоров (в особенности у пожилых пациентов и женщин).
Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и нарушения когнитивных функций
Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. В ходе пострегистрационного применения препарата отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока пациенты не оценят возможные побочные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.
Отмена сопутствующей терапии противосудорожными препаратами
Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны. Имеются сообщения о развитии судорог, в том числе эпилептического статуса и малых приступов, на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.
Влияние прегабалина на зрение
В клинических исследованиях у пациентов, постоянно получавших прегабалин, такой побочный эффект, как затуманивание зрения, отмечался чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. При этом указанный побочный эффект прекращался по мере продолжения лечения. В клинических исследованиях, во время которых проводили офтальмологическое обследование пациентов, снижение остроты зрения и изменения полей зрения чаще наблюдались у пациентов, получающих прегабалин, чем у получающих плацебо. Частота изменений глазного дна была выше у пациентов, получающих плацебо. Несмотря на то, что клиническое значение этих нарушений не установлено, пациентам следует сообщать врачу об изменениях зрения на фоне терапии прегабалином. В случае сохранения симптомов нарушения зрения следует продолжить наблюдение. Более частые проверки зрения следует проводить у пациентов, которые уже регулярно наблюдаются у офтальмолога. При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как потеря зрения, нечеткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.
Отмечались также случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.
Симптомы отмены прегабалина
В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что частота возникновения и тяжесть проявлений синдрома «отмены» могут зависеть от дозы прегабалина.
Нет данных о том, что прегабалин активен в отношении рецепторов, отвечающих за развитие злоупотребления препаратом у пациентов. Во время пострегистрационных исследований отмечались случаи нарушения рекомендованного режима дозирования или злоупотребления прегабалином. Как и при применении любого лекарственного средства, влияющего на ЦНС, следует тщательно оценить анамнез пациента на предмет имеющихся случаев злоупотребления лекарственными средствами, а также наблюдать пациента в связи с возможностью нарушения рекомендованного режима дозирования или злоупотребления прегабалином (например, развитие устойчивости к терапии прегабалином, необоснованное повышение дозы препарата, аддиктивное поведение пациента).
Застойная сердечная недостаточность
Несмотря на то, что очевидной взаимосвязи с концентрацией прегабалина в плазме крови и развитием сердечной недостаточности не отмечалось, в ходе пострегистрационного применения препарата сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности на фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. У пациентов без клинически выраженных признаков заболеваний сердца или сосудов не отмечалось связи между периферическими отеками и сердечно-сосудистыми осложнениями, такими как повышение АД или хроническая сердечная недостаточность. Эти реакции преимущественно наблюдались у пациентов пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу нейропатии. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов должен использоваться с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.
Терапия центральной нейропатической боли, связанной с повреждением спинного мозга Частота нежелательных явлений со стороны ЦНС, особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что, однако, может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например, антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.
Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию данного состояния.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами
Прегабалин может вызывать головокружение и сонливость и, соответственно, влиять на способность управления транспортными средствами и на работу с механизмами. Пациентам не следует управлять транспортными средствами и механизмами или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет ясно, влияет ли данный препарат на способность к этим действиям.
Упаковка
14 капсул в блистере из ПВХ и алюминиевой фольги.
1 или 4 блистера с приложенной инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.