Потенцирует действие что это

Еще один соблазн – просто дать перечень медикаментов в виде таблички, указав напротив каждого эффект от сочетания со спиртным. Но это тоже не наш метод, так что рассказывать будем неторопливо и обстоятельно.

Итак, возможны две основные ситуации: алкоголь изменяет действия лекарства или лекарство изменяет действие алкоголя. Рассматривать случаи, когда увлечение спиртным происходит уже на профессиональной, хронической основе мы, не будем: тут уже начинают работать совершенно другие механизмы. На людей, активно дружащих с Бахусом, например, перестают действовать обезболивающие препараты, та же стоматологическая местная анестезия или даже хирургический наркоз.

Алкоголь изменяет действие лекарства

Классический пример суммирования эффектов был продемонстрирован в фильме Сергея Ашкенази «Криминальный талант» (1988). Героиня Александры Захаровой знакомилась с мужчинами в ресторане, они выпивали, а утром невезучие донжуаны просыпались полностью обчищенными и с сильно больной головой. Седативный эффект алкоголя накладывался на гипотензивный и седативный эффект клофелина, который и подмешивала мошенница своим жертвам. Люди очень быстро «отрубались» и на утро не помнили, что с ними происходило. Одно время этот способ был очень распространен среди проституток – пока препараты клонидина (клофелин, гемитон) можно было практически свободно купить в аптеке.

Следующий пример, использовавшийся, правда, в основном самоубийцами – это прием снотворных-барбитуратов и запивание их водкой. Этанол мало того, что сам обладает наркотическим эффектом, так он еще и значительно упрощает проникновение барбитуратов в клетки головного мозга, что может привести к смертельно опасному угнетению дыхания. Даже при условии, что доза снотворного была вроде бы в безопасных пределах.

Алкоголь, как мы уже упомянули, является депрессантом, то есть антагонистом антидепрессантов, то есть сводит их действие на нет. Есть еще один подводный камень: прием алкоголя стимулирует выброс дополнительного адреналина, а, значит, (вкупе с антидепрессантами) сердце начнет биться как сумасшедшее, поднимется артериальное давление, спазмируются мелкие сосуды.

Кроме того, в некоторых сортах пива и вина содержится вещество тирамин, которое обладает сходным с адреналином строением и действием. В обычных условиях тирамин разрушается в кишечнике, но на фоне приема ингибиторов МАО он может попадать в кровь и загонять артериальное давление в запредельные высоты.

Почти такой же эффект можно получить, если при простуде закапать в нос любые сосудосуживающие капли и добавить «внутрь для сугреву», скажем, водку с перцем. Этанол, ко всему прочему, еще и повышает чувствительность сердца к воздействию адреналина. И даже та мизерная доза адреналиноподобных веществ (а для «пробивания» носа другие не используются) может ощутимо сказаться на самочувствии. Мало приятного ощущать, как собственное сердце рвется на волю из тесной грудной клетки.

Еще одна маленькая пакость со стороны алкоголя – мощная активация печеночных ферментов из группы цитохромов. Они у нас отвечают за детоксикацию вообще, но цитохромы утилизируют и очень многие лекарственные препараты. Например, оральные контрацептивы. При определенном стечении обстоятельств – которые определяются исключительно опытным путём – может оказаться так, что принятая таблетка с гормонами будет разобрана на части так быстро, что ее запросто можно будет считать пропущенной. Справедливости ради стоит заметить, что 1-2 бокала вина за ужином особой роли не сыграют, а вот стремление уничтожить все алкогольные закрома родины на фоне приема контрацептивов может обернуться «киндер-сюрпризом».

Осторожным следует быть и с противовоспалительными средствами. Так один из препаратов базисной терапии ревматоидного артрита, метотрексат, в сочетании с алкоголем очень ощутимо «бьет» по печени. Примерно к тому же самому приводит сочетание спиртного с парацетамолом. Этот эффект называется гепатотоксическим. Другие нестероидные противовоспалительные средства (да тот же аспирин) в паре с алкоголем повышает риск развития язвы желудка.

Лекарство изменяет действие алкоголя

Этиловый спирт, как известно, разлагается в нашем организме под действием ферментов. На первом этапе алкогольдегидрогеназа превращает этанол в уксусный альдегид. На втором этапе альдегиддегидрогеназа превращает уксусный альдегид в уксусную кислоту, которая уже без особых проблем разлетается на углекислый газ и воду.

Самый токсичный продукт из всей этой компании – уксусный альдегид. Именно его следует благодарить за симптомы похмелья – головную боль, тошноту, разбитость и т.п. На этой особенности построена одна из методик лечения алкоголизма, известная в народе как «подшивание».

Пациенту вводят препарат дисульфирам (эспераль, антабус, тетурам), который блокирует второй фермент в цепочке (альдегиддегидрогеназу). И объясняют, что пить нельзя, иначе будет плохо. Если человек решает проверить прочность этой защиты, то получает полноценную картину отравления уксусным альдегидом. И никакого удовольствия.

Так вот, аналогичным действием обладает не только дисульфирам. Оказаться «подшитым» можно при приеме некоторых антибактериальных препаратов. Притчей во языцех стал метронидазол (трихопол), в прямом смысле сногсшибательный эффект которого испытали на себе многие представители сексуально активных слоев населения.

Но это еще не весь список. Сюда следует внести все цефалоспорины, гризеофульвин, сульфаниламиды (включая бисептол), нитрофураны (фуразолидон), кетоконазол. В подавляющем большинстве случаев «достаточно одной таблэтки». И одной рюмки.

Еще один классический случай, когда лекарство изменяет поведение алкоголя в организме – это кофеин. Наверняка замечали, что кофейный ликер по силе воздействия примерно равен водке, хотя градусов в нем почти в два раза меньше. Это связано с особенностями взаимодействия кофеина и этанола.

Будучи психостимулятором, кофеин действительно может дать временный эффект «отрезвления», чем иногда пользуются в барах или ресторанах. Однако через некоторое время опьянение возвращается, причем более выраженное. Дело в том, что кофеин усиливает проникновение этилового спирта через гематоэнцефалический барьер, это означает, что алкоголь устремляется в мозг с удвоенной силой, и мы имеем своеобразный «бонус» к опьянению.

Ни в одной инструкции к лекарственному средству не удастся найти строчки «запивать алкоголем». Хотя бы потому, что нет ни одного полезного сочетания спиртного и медикаментов. Даже относительно безопасных не так много. В основном – сплошной негатив. Если нет желания ставить фармакологические эксперименты на себе, лучше запивать лекарства водой комнатной температуры. В девяноста пяти процентах случаев этого будет достаточно. Ну, а об оставшихся пяти процентах – необходимости запивать молоком, минералкой или другой жидкостью – можно прочитать в той самой инструкции к препарату, которую вы только что выкинули в мусорное ведро.

Если вам вдруг потребовалось принимать какое-либо лекарство, откажитесь от спиртного. Свою цистерну еще успеете выпить.

Источник

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

потенцирование — усиление биологического (фармакологического) действия одного фактора (вещества) другими факторами (веществами), более значительное, чем суммирование раздельного воздействия этих факторов (веществ).

Смотреть что такое ПОТЕНЦИРОВАНИЕ в других словарях:

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

(нем. Potenzieren, от Potenz — степень) действие, заключающееся в нахождении числа по данному Логарифму.

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

потенцирование ср. Действие, заключающееся в нахождении числа по данному логарифму (в математике).

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

Опор Опоение Опирание Опиат Оперон Оперативно Опера Опарин Опа Ооцит Оон Онтарио Онер Овца Овоцит Овир Овин Овернец Овен Оао Нтц Нтр Нто Нтв Нрав Нпо Нотница Нотирование Нота Нортон Норов Норит Нора Нонет Нона Ново Новина Новатор Ниц Нитрон Нитрование Нитро Нитон Нит Нина Нии Нива Ниацин Нетовец Нетиповие Нети Нерпа Нерон Неровно Нерин Нервно Нерв Нер Неперов Непер Неопрен Неон Неоантроп Ненец Невропат Неврон Невро Неврит Невр Неверно Невер Невар Нева Наци Натрон Натрое Натр Натовец Нато Нарцеин Нарвец Напротив Напор Наперво Напевно Напев Нантец Нант Наново Наитие Наирит Наин Наивно Наворот Навет Наверное Наверно Итр Ирон Ирита Ирина Иранец Иран Иприт Ипат Ионон Ионит Ионина Иониец Ионатор Ион Иов Иоаннит Иоанн Интинец Интина Интерн Интер Инта Иноверие Иноверец Инна Инертно Инвертин Инвар Иена Иврит Ивонна Ивина Иван Ереван Ера Енот Енина Ение Евтерп Европа Европ Евро Еврат Евр Евпаториец Евина Ева Втрое Втора Втирание Врио Воцарение Воротца Воротин Ворот Воронин Воронец Воронение Ворона Ворон Вор Вона Вон Воин Вне Вица Витрина Витин Витаон Витание Вита Вит Вирион Вира Вип Винцо Винтер Винт Винпоцетин Вино Винница Винипора Вини Винер Вие Виан Ветрено Ветреница Вето Ветеран Ветер Вертеп Верп Веронец Верона Верно Верна Верентин Вереница Вера Вента Вено Венец Венет Венерн Венерин Венера Вена Веерница Веер Ватин Ватерп Ватер Варненец Варин Варение Варенец Вар Вапити Вано Ваер Ацетон Атропин Арт Арон Арно Арион Арин Ариец Арен Опревание Опт Апоцентр Аперитив Аоот Аон Антоновец Антонов Антоно Оптрон Опцион Антонио Антон Антипирен Орание Антип Анти Орион Орн Орнат Орнитин Антверпен Аннот Анионит Анион Аир Автор Авт Авенир Орт Авто Автопоение Аневрин Анин Анон Анри Ант Оринина. смотреть

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

потенци́рование (нем. potenzieren возводить в степень) мат. нахождение числа по данному логарифму его, т. е. действие, обрат-вое логарифмированию. Нов. смотреть

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

1) Орфографическая запись слова: потенцирование2) Ударение в слове: потенц`ирование3) Деление слова на слоги (перенос слова): потенцирование4) Фонетиче. смотреть

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ усиление эффекта, действие, большее, чем суммирование. Экологический энциклопедический словарь. — Кишинев: Главная редакция Молдавско. смотреть

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

Ударение в слове: потенц`ированиеУдарение падает на букву: иБезударные гласные в слове: потенц`ирование

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

-я, ср. мат. Действие, обратное логарифмированию и заключающееся в нахождении числа по данному логарифму.[От нем. potenzieren — возводить в степень]Си. смотреть

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

Rzeczownik потенцирование n Matematyczny potęgowanie odczas. n

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

ср.(усиление действия, напр., лекарства) potentiation- долговременное потенцирование

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

усиление биологического (фармакологического) действия одного фактора (вещества) другими факторами (веществами), более значительное, чем суммирование ра. смотреть

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

потенци’рование, потенци’рования, потенци’рования, потенци’рований, потенци’рованию, потенци’рованиям, потенци’рование, потенци’рования, потенци’рованием, потенци’рованиями, потенци’ровании, потенци’рованиях. смотреть

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

усиление биологического (фармакологического) действия одного фактора (вещества) другими факторами (веществами), более значительное, чем суммирование раздельного воздействия этих факторов (веществ). смотреть

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

потенци́рование с.taking antilogarithms, taking antilogs* * *taking antilogarithmsСинонимы: термин

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

(2 с), Пр. о потенци/рованииСинонимы: термин

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

(нем. рotenzieren – возводить в степень) – усиление действия одного лекарственного препарата действием другого. Например, усиление действия снотворного препарата нейролептиком. смотреть

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

с. мат.potenciación f

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

с. potentiation потенцирование действия лекарственных веществ — drug potentiation

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

см. Синергизм лекарственных средств. Синонимы: термин

Источник

Потенцирование (фармакология)

Потенцирование (в фармакологии) — вид взаимодействия препаратов, являющийся частным случаем синергизма. В случае потенцирования эффект от одновременного применения нескольких препаратов значительно больше суммы эффектов каждого препарата, применённого по отдельности в той же дозе. В случае же суммации эффект приблизительно равен сумме эффектов отдельных препаратов.

Примером потенцирования может служить взаимодействие ингибиторов АПФ, диуретиков и β-адреноблокаторов при комбинированной терапии гипертонической болезни

См. также

Смотреть что такое «Потенцирование (фармакология)» в других словарях:

Взаимодействие лекарственных средств — это количественное или качественное изменение эффектов, вызываемых лекарственными средствами при одновременном или последовательном применении двух и более препаратов[1]. Содержание 1 Фармацевтическое взаимодействие … Википедия

ГОМЕОПАТИЯ — (от греч. homoios подобный и pathos страдание, болезнь), своеобразная леч. система, возникшая на принципе лечения б ней лекарствами, вызывающими в организме здорового человека явления, возможно более сходные с симптомами данной б ни. Г. связана с … Большая медицинская энциклопедия

Гомеопатия — (от Гомео. и греч. páthos страдание) система лечения малыми, часто принимаемыми дозами лекарств, вызывающих в больших дозах у здоровых людей явления, сходные с симптомами самой болезни. Г. разработана нем. врачом С. Ганеманом в начале… … Большая советская энциклопедия

Бензодиазепины — См. также: Список бензодиазепинов Бензодиазепины класс психоактивных веществ со снотворным, седативным, анксиолитическим (уменьшение тревожности), миорелаксирующим и противосудорожным эффектами. Действие бензодиазепинов связано с воздействием на… … Википедия

Фармакодинамика — I Фармакодинамика (греч. pharmakon лекарство + dynamikos сильный) раздел фармакологии, изучающий локализацию, механизм действия и фармакологические эффекты лекарственных веществ. Влияние лекарственных веществ на функции органов и систем… … Медицинская энциклопедия

Источник

Значение слова «потенцировать»

Источник (печатная версия): Словарь русского языка: В 4-х т. / РАН, Ин-т лингвистич. исследований; Под ред. А. П. Евгеньевой. — 4-е изд., стер. — М.: Рус. яз.; Полиграфресурсы, 1999; (электронная версия): Фундаментальная электронная библиотека

ПОТЕНЦИ’РОВАТЬ, рую, руешь, сов. и несов., что (мат.). Произвести (производить) потенцирование.

Источник: «Толковый словарь русского языка» под редакцией Д. Н. Ушакова (1935-1940); (электронная версия): Фундаментальная электронная библиотека

потенци́ровать

1. матем. производить (произвести) действие, обратное логарифмированию и заключающееся в нахождении числа по данному логарифму

2. хим. о растворе — подвергать (подвергнуть) многократному последовательному разбавлению, уменьшая (уменьшив) концентрацию в геометрической прогрессии

Делаем Карту слов лучше вместе

Привет! Меня зовут Лампобот, я компьютерная программа, которая помогает делать Карту слов. Я отлично умею считать, но пока плохо понимаю, как устроен ваш мир. Помоги мне разобраться!

Спасибо! Я обязательно научусь отличать широко распространённые слова от узкоспециальных.

Насколько понятно значение слова патоген (существительное):

Синонимы к слову «потенцировать&raquo

Предложения со словом «потенцировать&raquo

Понятия, связанные со словом «потенцировать»

Отправить комментарий

Дополнительно

Предложения со словом «потенцировать&raquo

Например, сапонины, часто встречающиеся в растениях, содержащих сердечные гликозиды, ускоряют всасывание последних в кишечнике, обеспечивая тем самым более быстрый терапевтический эффект; аскорбиновая кислота потенцирует действие флавоноидов, регулирующих сосудистую проницаемость, и т. д.

Сила художественного претворения символистов в живописи, поэзии, литературе, драматургии – в их умении потенцировать рождение воображаемого мира «за», «по ту сторону» чувственного бытия, гипертрофируя механизмы рефлексии, приёмы метафорического письма, художественного перенесения, все виды тропа.

Игра между наблюдающим зрением и превращениями образа потенцировала включённость зрителя во внутреннюю атмосферу картины.

Источник

Потенциале : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг и 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: силденафил – 50 мг или 100 мг (в виде силденафила цитрата);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, гипромелоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (Е 171), тальк, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), индигокармин (Е 132).

Описание

Таблетки с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой голубого (для дозировки 50 мг) или синего (для дозировки 100 мг) цвета. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Силденафил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-120 минут (в среднем через 60 минут) после перорального приема натощак. Биодоступность при приеме внутрь составляет 40 %. Если препарат принимают с жирной пищей, скорость всасывания снижается и время максимальной концентрации в плазме крови увеличивается в среднем на 60 мин, а максимальная концентрация в плазме крови снижается в среднем на 29 %.

Объем распределения (Vss) силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л, что указывает на его распределение в тканях. Силденафил и его основной циркулирующий М-десметиловый метаболит примерно на 96 % связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата.

Силденафил метаболизируется главным образом под действием CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основной циркулирующий метаболит образуется в результате М-десметилирования силденафила. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 составляет примерно 50 % активности самого препарата. Концентрации метаболита в плазме составляют примерно 40 % от таковых силденафила. М-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; конечный период его полувыведения равен около 4 часов.

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, период полувыведения – 3-5 часов. Силденафил экскретируется в виде метаболитов, главным образом с калом (80 % от принятой дозы) и в меньшей степени – с мочой (13 % от принятой дозы).

Фармакодинамика

Потенциале является пероральным препаратом для лечения больных с эректильной дисфункцией. Селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).

Силденафил не оказывает непосредственного релаксирующего влияния на гладкомышечные клетки кавернозных тел, однако значительно повышает релаксирующий эффект окиси азота (NO) путем угнетения ФДЭ5, отвечающей за расщепление цГМФ в кавернозных телах. При активации метаболического пути NO/цГМФ, которая происходит при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ5 силденафилом приводит к повышению концентрации цГМФ в кавернозных телах. Поэтому для проявления фармакотерапевтического эффекта силденафила необходимо сексуальное возбуждение.

Показания к применению

— лечение нарушений эрекции

Способ применения и дозы

Взрослым назначают внутрь в дозе 50 мг за 1 час до полового акта. В зависимости от эффекта доза может быть уменьшена до 25 мг или увеличена до 100 мг. Максимальная рекомендуемая доза 100 мг 1 раз в сутки. Таблетку следует проглотить целиком с небольшим количеством воды.

Побочные действия

Противопоказания

— повышенная чувствительность к силденафилу или какому-либо из компонентов препарата

— заболевания сердечно-сосудистой системы (например, нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность)

— препарат не следует применять пациентам, проходящих лечение нитратами и другими лекарственными препаратами, высвобождающими оксид азота

— тяжелая печеночная недостаточность

— артериальная гипотензия (АД ниже 90/50 мм рт. ст.)

— недавно перенесенный инфаркт миокарда или инсульт мозга

— наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (например, retinitis pigmentosa)

— потеря зрения в одном глазу вследствие передней ишемической нейропатии зрительного нерва, не связанной с воспалением артерии, вне зависимости от того, был ли этот эпизод связан с предшествующим применением ингибитора ФДЭ5 или нет

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Эффекты других лекарственных средств на силденафил.

Исследования in vitro.

Метаболизм силденафила происходит преимущественно при участии изоформы 3А4 (основной путь) и изоформы 2С9 (второстепенный путь) цитохрома Р450 (CYP). Поэтому ингибиторы этих изоферментов способны снижать клиренс силденафила.

Исследования in vivo.

Популяционный фармакокинетический анализ данных клинических исследований продемонстрировал снижение клиренса силденафила при одновременном применении с ингибиторами CYP3А4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Хотя при одновременном применении силденафила и ингибиторов CYP3A4 роста частоты побочных явлений не наблюдалось, рекомендуемая начальная доза силденафила составляет 25 мг.

Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазы, очень мощного ингибитора Р450, в состоянии равновесной концентрации (500 мг 1 раз в сутки) и силденафила (разовая доза 100 мг), приводило к повышению Cmax силденафила на 300 % (в 4 раза) и повышения плазменной AUC силденафила на 1000 % (в 11 раз). Через 24 часа плазменные уровни силденафила все еще составляли примерно 200 нг/мл по сравнению с уровнем примерно 5 нг/мл, характерным для применения силденафила отдельно, что соответствует значительному влиянию ритонавира на широкий спектр субстратов Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. На основании результатов фармакокинетических взаимодействий одновременное назначение силденафила и ритонавира не рекомендуется; в любом случае ни при каких обстоятельствах максимальная доза силденафила не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

Одновременное применение ингибиторов ВИЧ-протеазы саквинавира, ингибитора CYP3A4, в дозе, что обеспечивает равновесную концентрацию (1200 мг трижды в сутки) и силденафила (100 мг однократно) приводило к повышению Cmax силденафила на 140 % и увеличению системной экспозиции (AUC) силденафила на 210 %. Не выявлено влияние силденафила на фармакокинетику саквинавира. Предполагается, что более мощные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, будут иметь более выраженное влияние.

При применении силденафила (100 мг однократно) и эритромицина, специфического ингибитора CYP3A4, в равновесном состоянии (500 мг дважды в сутки в течение 5 дней) наблюдалось повышение системной экспозиции силденафила на 182 % (AUC). У здоровых добровольцев мужского пола не наблюдалось влияния азитромицина (500 мг в сутки в течение 3 дней) на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости элиминации и последующий период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Циметидин (ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP3A4) в дозе 800 мг при одновременном применении с силденафилом в дозе 50 мг у здоровых добровольцев приводил к повышению плазменных концентраций силденафила на 56 %.

Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 в стенке кишечника и может вызвать умеренное повышение плазменных уровней силденафила.

Однократное применение антацидных средств (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Хотя исследований специфического взаимодействия со всеми лекарственными средствами не проводилось, по данным популяционного фармакокинетического анализа фармакокинетика силденафила не изменялась при его одновременном применении с лекарственными средствами, которые принадлежат к группе ингибиторов CYP2C9 (толбутамид, варфарин, фенитоин), группы ингибиторов CYP2D6 (таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), группы тиазидных и тиазидоподобных диуретиков, петлевых и калийсохраняющих диуретиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антагонистов кальция, антагонистов бета-адренорецепторов или индукторов метаболизма CYP450 (таких как рифампицин, барбитураты). Никорандил представляет собой гибрид активатора кальциевых каналов и нитрата. Нитратный компонент обуславливает возможность его серьезного взаимодействия с силденафилом.

Эффекты силденафила на другие лекарственные средства.

Исследования in vitro.

Силденафил – слабый ингибитор изоформ 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (IК50> 150 mM) цитохрома Р450. Поскольку пиковые плазменные концентрации силденафила равны примерно 1 мкмоль, влияние препарата на клиренс субстратов этих изоферментов маловероятен.

Отсутствуют данные о взаимодействии силденафила и таких неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы, как теофиллин и дипиридамол.

Исследования in vivo.

Поскольку известно, что силденафил влияет на метаболизм оксида азота / циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), было установлено, что этот препарат потенцирует гипотензивное действие нитратов, поэтому его одновременное применение с донорами оксида азота или нитратами в любой форме противопоказано.

У некоторых предрасположенных пациентов одновременное применение силденафила и блокаторов альфа-адренорецепторов может привести к развитию симптоматической гипотензии, что чаще всего возникает в течение 4 часов после применения силденафила. В ходе исследований специфического взаимодействия лекарственных средств блокатор альфа-адренорецепторов доксазозин (4 мг и 8 мг) и силденафил (25 мг, 50 мг и 100 мг) применялись одновременно пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), стабилизация состояния которых была достигнута при применении доксазозина. В данных исследованиях изучаемых популяциях наблюдалось среднее дополнительное снижение артериального давления в положении лежа на 7/7 мм. рт. ст., 9/5 мм. рт. ст. и 8/4 мм. рт. ст., и среднее снижение артериального давления в положении стоя на 6/6 мм. рт. ст., 11/4 мм. рт. ст., 4/5 мм. рт. ст. соответственно. При одновременном применении

силденафила и доксазозина у пациентов, стабилизация которых была достигнута при применении доксазозина, иногда сообщалось о развитии симптоматической ортостатической гипотензии. В этих сообщениях говорилось о случаях головокружения и предобморочного состояния, но без синкопе.

Не наблюдалось никаких значимых взаимодействий при одновременном применении силденафила (50 мг) и толбутамида (250 мг) или варфарина (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9.

Силденафил (50 мг) не приводил к удлинению времени кровотечения, вызванного применением ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не потенцировал гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при средних максимальных уровнях этанола в крови 80 мг/дл.

У пациентов, принимавших силденафил, не наблюдалось никаких различий профиля побочных эффектов по сравнению с плацебо при одновременном применении таких классов гипотензивных лекарственных средств как диуретики, блокаторы бета-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (сосудорасширяющие и центрального действия), блокаторы адренергических нейронов, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторов. В специальном исследовании взаимодействия при одновременном применении силденафила (100 мг) и амлодипина пациентам с артериальной гипертензией наблюдалось дополнительное снижение систолического артериального давления в положении лежа на 8 мм. рт. ст. Соответствующее снижение диастолического артериального давления составило 7 мм. рт. ст. По величине эти дополнительные снижения артериального давления были сопоставимы с теми, которые наблюдались при применении силденафила только здоровыми добровольцами.

Силденафил в дозе 100 мг не влиял на фармакокинетические показатели ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, которые являются субстратами CYP3A4.

Особые указания

С осторожностью применять при сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии, перенесенных в последние 6 месяцев инфарктов миокарда, инсультах или жизнеугрожающих аритмиях, артериальной гипертензии (артериальное давление (АД) > 170/100 мм рт. ст.) или гипотонии (АД

Передозировка

Доза, превышающая 100 мг, не улучшает эффективность препарата, но может усилить выраженность побочных эффектов.

Лечение: в случае передозировки необходимо провести симптоматическое лечение. Диализ не должен ускорять клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Форма выпуска и упаковка

По 2 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной марки ЭП-73 и материала рулонного упаковочного на основе фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Источник