После отмены преднизолона что происходит
Препарат «штурмовой» терапии, побочные действия Преднизолона
Медицинский препарат Преднизолон относится к группе синтетических глюкокортикоидов, обладающий всеми свойствами, присущими соединениям данной группы. Длительное применение препарата в высоких дозах вызывает побочные действия Преднизолона.
Препарат «штурмовой» терапии
Преднизолон — препарат гормональной группы
Назначения препарата производят исключительно в экстренных случаях, когда основная терапия не приводит к надлежащему результату, или лечение начинает принимать затяжной характер. При безрезультативной клинической картине назначения проводят коротким курсом с применением высоких доз препарата. Длительное применение большого объема Преднизолона способно вызвать дефицит белка в плазме крови, что грозит токсичным выбросом свободного прогестерона. Причины, почему Преднизолон относят к группе гормональных препаратов:
Выпуск препарата Преднизолон осуществляется в различных формах, согласно рецептуре: порошка, раствора для инъекций, инъекции-суспензии, оральной жидкости, суспензии для перорального применения, орального сиропа, пероральные таблетки, растворяющиеся таблетки для перорального применения.
Клинические наблюдения за действием Преднизолона
У пациентов, получавших в среднем 10 мг в сутки препарата Преднизолон на протяжение нескольких месяцев, было зарегистрировано на 50% меньше поражения инфекционными заболеваниями по сравнению с пациентами, получавшими в среднем по 20 мг в день препарата. Было отмечено значительно меньше количество эпизодов асептического некроза с тенденцией к меньшим количествам осложнений у пациентов с низкими дозами приема препарата.
Преднизолон — форма выпуска: раствор для инъекций
В тоже время наблюдались побочные действия Преднизолона, проявляющиеся при использовании минимальных доз, но их проявление было представлено в незначительном количестве. Дозы, более 10 мг в день, были связаны с увеличением числа побочных эффектов, проявляющихся у значительной группы пациентов. Побочные эффекты от приема Преднизолона могут быть подразделены на те, которые связаны с краткосрочной терапией, длящиеся до трех недель, и проявления после длительной терапии, проводящейся свыше трех недель.
Краткосрочные курсы препарата включали в себя последствия, связанные с увеличением накопления весовых частей натрия и накопления жидкости. Сюда могут быть отнесены гипергликемия, непереносимость глюкозы, гипокалиемия, желудочно-кишечные расстройства с образованием язв, обратимое угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси. Со стороны психомоторики и нервной системы у пациентов наблюдалась резкая смена настроения – от эйфории до бессонницы.
Среди пациентов, принимающих большие дозы Преднизолона, были зарегистрированы частые случаи нервозности, беспокойства, мании нескольких модификаций, кататонии, депрессии, бреда, галлюцинаций и агрессивного поведения.
Длительное применение препарата, приводило к таким долгосрочным побочным эффектам, как подавленный внешний вид и растерянность сознания, гирсутизм или вирилизм, импотенция, нарушение менструального цикла, язвенная болезнь, катаракта и повышение внутриглазного давления, развитие глаукомы, миопатии, остеопороза, вплоть до компрессионных переломов позвоночника.
Метаболические побочные действия Преднизолона
При наблюдении за метаболическими побочными эффектами действия Преднизолона, были зарегистрированы гипернатриемия, гипокалиемия, задержка жидкости в организме, отрицательный баланс азота и повышенная концентрация азота мочевины в крови. В ходе исследований выяснилось, что глюкокортикоиды существенно уменьшают секрецию тиреотропина.
Побочные действия на сердечно-сосудистую систему
Преднизолон: форма выпуска — мазь
Со стороны сердечнососудистой системы наблюдался гипертонический синдром, стойкая сердечная недостаточность из-за длительного хранения жидкости в клетках, а также прямой эффект сокращения сосудов. Исследования показали, что у пациентов может развиться систолическая гипертония. Ей оказались подверженными 12% от общего числа наблюдаемых пациентов. Как оказалось, гипертензия была связана с длительной терапией кортикостероидами и, как полагают исследователи, из-за задержки жидкости. В некоторых случаях изменения артериального давления происходили в связи с преклонным возрастом пациентов.
Побочные действия на эндокринную систему
Со стороны эндокринной системы побочные эффекты включали толерантность к глюкозе и гипергликемии. Диабет, как симптом, может развиваться у людей, склонных к данному заболеванию, или страдающих от фактора наследственности. Гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковое подавление может быть продлено до календарного года после длительной терапии Преднизолоном. Наблюдаемый эффект проявления болезни Иценко-Кушинга, скорее всего была связана с терапией хронического заболевания. Кроме того, гирсутизм или вирилизм, импотенция и нарушения менструального цикла могут также быть отображением терапии с применением Преднизолона при хронических заболеваниях.
Терапия кортикостероидами может вызвать непереносимость глюкозы путем снижения утилизации сахара в тканях печени и увеличения выхода глюкозы. Пациенты при длительной терапии могут проявлять значительно более высокий уровень глюкозы в сыворотке крови, если анализ был взят в день приема Преднизолона. Так, например, было отмечено у пациентов с сахарным диабетом, требующих лечения при помощи модифицированной диеты с применением регулирующих уровень глюкозы и сахароснижающих препаратов.
Подавление надпочечников может сохраняться до двенадцати месяцев после долгосрочной терапии кортикостероидами. Надпочечниковое подавление может быть уменьшено, снижением применения кортикостероидов до одного раза в день или раз в два дня. Лечение Перднизолоном может быть использовано в качестве дополнительной терапии кортикостероидами во время стресса, инфекционных заболеваний, операций, или серьезных травм.
Побочные действия на желудочно-кишечный тракт
Со стороны желудочно-кишечного тракта побочные эффекты от применения Преднизолона включали желудочно-кишечные расстройства, тошноту, рвоту и возникновение язвенной болезни. Также наблюдались проявления панкреатита, а в единичных случаях проявление желудочно-кишечного кровотечения и перфорации стенок желудка. Самым частым побочным действием препарата Преднизолон, является возмущение желудочно-кишечного тракта, с проявлением тошноты, рвоты, расстройства желудка, и анорексии. Редкие проявления язвенной болезни, как предполагают исследователи, были связаны с долгосрочной терапией кортикостероидами.
Побочные действия на иммунную систему
Со стороны иммунной системы побочные эффекты включали ухудшение клеточного иммунитета. Это приводит к увеличению восприимчивости пациентов к бактериальной, вирусной, грибковой и паразитарной инфекции. Кроме того, иммунный ответ на тесты кожи может быть подавлен.
Побочные действия на опорно-двигательный аппарат
Со стороны опорно-двигательного аппарата при терапии кортикостероидами, наблюдались проявления миопатии в виде слабости и истощения проксимальных конечностей и пояса мышц. Как правило, такие процессы обратимы после прекращения терапии. Кортикостероидами подавляется всасывание кальция в кишечнике. Происходящее увеличение экскреции кальция с мочой, приводит к резорбции костной ткани и потере костной массы. Потеря костной ткани более 3% за один год, стала демонстрацией приема Преднизолона при назначении 10 мг препарата в день.
Женщины, в периоде постменопаузы, особенно подвержены риску потери плотности костной ткани. Пожилые пациенты, 16% от общего числа исследуемых людей, получали кортикостероиды в течение 5 лет. Эти люди входят в группу риска получения компрессионного перелома позвоночника, поскольку у них наблюдалась потеря костной ткани. По данным исследований, потеря костной массы у женщин при сопутствующей терапии применения Преднизолона 7,5 мг в день в сочетании с тамоксифеном, происходит за два года с момента начала приема препаратов.
Побочные эффекты, влияющие на опорно-двигательный аппарат, включали в себя миопатию, остеопороз, сжатие и переломы позвоночника, а также асептический некроз кости. Асептический некроз является наиболее распространенным фактором повреждения головки бедренной кости.
Побочные действия на органы зрения
Преднизолон — форма выпуска: таблетки
Со стороны зрительной системы происходит повышение глазного давления и развитие катаракты. При почечной трансплантации пациентам, которым был назначен Преднизолон в дозировке10 мг в день, у 33% пациентов получили развитие задние субкапсулярные катаракты. Среднее время развития катаракты составляет 26 месяцев. В данном случае, катаракта развилась менее, чем за год. Повышение внутриглазного давления наблюдалось у 5% пациентов. Также, к побочному эффекту со стороны органов зрения, была включена глаукома.
Прочие проявления побочных эффектов
Другие побочные эффекты включали в себя:
Медицинский препарат Преднизолон является очень серьезным препаратом, назначающимся в самых тяжелых случаях, когда общая терапия не в силах разрешить создавшуюся ситуацию. Но в связи с тем, что длительное применение препарата может привести к весьма отягощающим последствиям, Преднизолон назначают симптоматически, коротким курсом и не весьма непродолжительный период.
Преднизолон 5 мг №30 табл.
Инструкция по медицинскому применению
Международное непатентованное название
СОСТАВ
ОДНА ТАБЛЕТКА СОДЕРЖИТ
АКТИВНОЕ ВЕЩЕСТВО – ПРЕДНИЗОЛОН 5 МГ,
ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА: МАГНИЯ СТЕАРАТ, ТАЛЬК, КРАХМАЛ КУКУРУЗНЫЙ, ЛАКТОЗЫ МОНОГИДРАТ, КРАХМАЛ ПРЕЖЕЛАТИНИЗИРОВАННЫЙ.
ОПИСАНИЕ
ТАБЛЕТКИ БЕЛОГО ЦВЕТА, КРУГЛОЙ ФОРМЫ, ПЛОСКИЕ С ОБЕИХ СТОРОН СО СКОШЕННЫМИ КРАЯМИ, С ГРАВИРОВКАМИ “PD” И «5.0» И РИСКОЙ МЕЖДУ НИМИ.
КОРТИКОСТЕРОИДЫ ДЛЯ СИСТЕМНОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ. ГЛЮКОКОРТИКОИДЫ. ПРЕДНИЗОЛОН.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ВСАСЫВАНИЕ:
ПРЕДНИЗОЛОН ПРИ ПРИЕМЕ ВНУТРЬ БЫСТРО И ПОЛНОСТЬЮ ВСАСЫВАЕТСЯ ИЗ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА (НАЛИЧИЕ ДО 85% ОТ ДОЗЫ), БИОДОСТУПНОСТЬ НИЖЕ ПРИ БОЛЕЕ ВЫСОКИХ ДОЗАХ. МАКСИМАЛЬНЫЕ КОНЦЕНТРАЦИИ В ПЛАЗМЕ КРОВИ ДОСТИГАЮТСЯ ПРИМЕРНО ЧЕРЕЗ 1-2 ЧАСА. ОДНАКО, МАКСИМАЛЬНЫЙ БИОЛОГИЧЕСКИЙ ЭФФЕКТ ДОСТИГАЕТСЯ ЗНАЧИТЕЛЬНО ПОЗЖЕ (КАК ПРАВИЛО, НЕ РАНЕЕ ЧЕМ ЧЕРЕЗ 4-8 ЧАСОВ).
ПРИЕМ ПИЩИ ЗАМЕДЛЯЕТ ДОСТИЖЕНИЕ МАКСИМАЛЬНОЙ КОНЦЕНТРАЦИИ ПРЕДНИЗОЛОНА В ПЛАЗМЕ КРОВИ, НО НЕ ВЛИЯЕТ НА ОБЩУЮ БИОДОСТУПНОСТЬ.
РАСПРЕДЕЛЕНИЕ:
КАК ПРАВИЛО, СВЯЗЫВАНИЕ ПРЕДНИЗОЛОНА СОСТАВЛЯЕТ 90-95 %, КОТОРОЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ПРОИСХОДИТ С КОРТИКОСТЕРОИД-СВЯЗЫВАЮЩИМ ГЛОБУЛИНОМ (ТРАНСКОРТИНОМ), А ТАКЖЕ С АЛЬБУМИНОМ ПЛАЗМЫ, КОГДА НАСТУПАЕТ НАСЫЩЕНИЕ ТРАНСКОРТИНА.
ТОЛЬКО 5-10% ПРЕДНИЗОЛОНА НАХОДЯТСЯ В НЕСВЯЗАННОЙ ФОРМЕ И БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫ.
МЕТАБОЛИЗМ:
ПРЕДНИЗОЛОН ЯВЛЯЕТСЯ ОСНОВНЫМ АКТИВНЫМ МЕТАБОЛИТОМ ПРЕДНИЗОНА. ПРЕДНИЗОЛОН ПРЕЖДЕ ВСЕГО МЕТАБОЛИЗИРУЕТСЯ В ПЕЧЕНИ; 25% ВЫВОДИТСЯ В НЕИЗМЕНЕННОМ ВИДЕ ЧЕРЕЗ ПОЧКИ.
ЭЛИМИНАЦИЯ:
БИОЛОГИЧЕСКИЙ ПЕРИОД ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ СОСТАВЛЯЕТ 18-36 ЧАСОВ. ПЕРИОД ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ ИЗ ПЛАЗМЫ КРОВИ СОСТАВЛЯЕТ 2 – 4 ЧАСА, КОТОРЫЙ СОКРАЩАЕТСЯ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ, ИНДУЦИРУЮЩИЕ ПЕЧЕНОЧНЫЕ ФЕРМЕНТЫ.
ФАРМАКОКИНЕТИКА У ОСОБЫХ ГРУПП ПАЦИЕНТОВ:
У ПАЦИЕНТОВ С ТЯЖЕЛЫМИ ЗАБОЛЕВАНИЯМИ ПЕЧЕНИ (ГЕПАТИТ, ЦИРРОЗ) КЛИРЕНС ПРЕДНИЗОЛОНА НИЖЕ, А ПЕРИОД ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ ДЛИННЕЕ. СВОБОДНАЯ АКТИВНАЯ ФРАКЦИЯ МОЖЕТ СУЩЕСТВЕННО ВОЗРАСТАТЬ У ПАЦИЕНТОВ С ЗАБОЛЕВАНИЯМИ ПЕЧЕНИ, СВЯЗАННЫМИ С ГИПОАЛЬБУМИНЕМИЕЙ. У ПАЦИЕНТОВ С ТЯЖЕЛЫМИ НАРУШЕНИЯМИ ФУНКЦИИ ПЕЧЕНИ ТАКЖЕ МОЖЕТ СНИЖАТЬСЯ БИОДОСТУПНОСТЬ.
ПРЕДНИЗОЛОН 5МГ В ТАБЛЕТКАХ ЯВЛЯЕТСЯ КОРТИКОСТЕРОИДОМ С ГЛЮКОКОРТИКОИДНОЙ, ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ, А ТАКЖЕ МИНЕРАЛОКОРТИКОИДНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, ХОТЯ И В МЕНЬШЕЙ СТЕПЕНИ. КАК И ДРУГИЕ КОРТИКОСТЕРОИДЫ, ПРЕДНИЗОЛОН НИКОМЕД ИНДУЦИРУЕТ НЕСКОЛЬКО МЕХАНИЗМОВ, ВКЛЮЧАЯ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНУЮ АКТИВНОСТЬ, ИММУНОСУПРЕССИВНЫЕ СВОЙСТВА, И АНТИПРОЛИФЕРАТИВНЫЕ ЭФФЕКТЫ. ДРУГИЕ МЕХАНИЗМЫ ВКЛЮЧАЮТ ВЛИЯНИЕ НА УГЛЕВОДНЫЙ ОБМЕН, РАСПРЕДЕЛЕНИЕ ЖИРОВ, ГЕМАТОЛОГИЧЕСКИЕ ПАРАМЕТРЫ, ВЫВЕДЕНИЕ КАЛЬЦИЯ, РОСТ, НАСТРОЕНИЕ И ПОДАВЛЕНИЕ ГИПОТАЛАМО-ГИПОФИЗАРНО НАДПОЧЕЧНИКОВОЙ СИСТЕМЫ. ПОРОГОВАЯ ДОЗА РАЗВИТИЯ СИНДРОМА КУШИНГА СОСТАВЛЯЕТ 7,5 МГ/СУТ.
1. ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЙ ЭФФЕКТ ДОСТИГАЕТСЯ ЗА СЧЕТ УМЕНЬШЕНИЯ ОБРАЗОВАНИЯ И ПОНИЖЕННОЙ АКТИВНОСТИ МЕДИАТОРОВ ВОСПАЛЕНИЯ (ХИНИНА, ГИСТАМИНА, ЛИПОСОМАЛЬНЫХ ФЕРМЕНТОВ, ПРОСТАГЛАНДИНОВ И ЛЕЙКОТРИЕНОВ), УМЕНЬШАЯ ПЕРВОНАЧАЛЬНЫЕ ПРОЯВЛЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНОГО ПРОЦЕССА. ПРЕДНИЗОЛОН УМЕНЬШАЕТ МИГРАЦИЮ КЛЕТОК В ПОРАЖЕННЫЕ ОБЛАСТИ, СНИЖАЕТ РАСШИРЕНИЕ СОСУДОВ И ПОВЫШЕННУЮ ПРОНИЦАЕМОСТЬ СОСУДОВ В ЭТИХ ЗОНАХ. СОСУДОСУЖИВАЮЩИЙ ЭФФЕКТ СНИЖАЕТ СОСУДИСТУЮ ПРОНИЦАЕМОСТЬ ВСЛЕДСТВИЕ ЧЕГО УМЕНЬШАЕТСЯ ДВИЖЕНИЕ СЫВОРОТКИ КРОВИ ЧЕРЕЗ СТЕНКИ СОСУДОВ В МЕЖКЛЕТОЧНЫЕ ПРОСТРАНСТВА И КАК СЛЕДСТВИЕ УМЕНЬШАЕТСЯ, ОТЕК И ЖАЛОБЫ ПАЦИЕНТОВ.
2. ИММУНОСУПРЕССИВНЫЕ СВОЙСТВА УМЕНЬШАЮТ ОТВЕТ НА РЕАКЦИИ ГИПЕРЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ ЗАМЕДЛЕННОГО И НЕМЕДЛЕННОГО ТИПОВ (ТИПЫ III И IV) ПУТЕМ ТОРМОЖЕНИЯ ТОКСИЧЕСКИХ КОМПЛЕКСОВ АНТИГЕН-АНТИТЕЛО, КОТОРЫЕ ВЫЗЫВАЮТ АЛЛЕРГИЧЕСКИЙ ВАСКУЛИТ В СТЕНКАХ СОСУДОВ КОЖИ, А ТАКЖЕ ПУТЕМ УГНЕТЕНИЯ ЛИМФОКИНОВ, ЦЕЛЕВЫХ КЛЕТОК И МАКРОФАГОВ (ВЫЗЫВАЮЩИЕ АЛЛЕРГИЧЕСКИЙ КОНТАКТНЫЙ ДЕРМАТИТ ПРИ СОВМЕСТНОМ ДЕЙСТВИИ).
3. АНТИПРОЛИФЕРАТИВНЫЕ ЭФФЕКТЫ СНИЖАЮТ ВОСПАЛЕНИЕ, ВЫРАЖЕННОЕ ОБРАЗОВАНИЕМ КОРКИ НА КОЖЕ, ОБРАЗОВАВШЕЙСЯ В РЕЗУЛЬТАТЕ ПОВЫШЕННОЙ ПОЛИФЕРАТИВНОЙ АКТИВНОСТИ БЕЛЫХ КЛЕТОК КРОВИ – ЛИМФОЦИТОВ И ЧРЕЗМЕРНОГО ОБРАЗОВАНИЯ МЕЛКИХ КАПИЛЛЯРОВ В ПОВЕРХНОСТНОМ КОЖНОМ СЛОЕ, ПРИ ДЕРМАТОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ (ТАКИХ КАК ПСОРИАЗ).
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
ФАРМАКОДИНАМИЧЕСКАЯ ТЕРАПИЯ
— РЕВМАТИЧЕСКИЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ, ВКЛЮЧАЯ КОЛЛАГЕНОЗЫ
— АЛЛЕРГИЧЕСКИЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ (СЕННАЯ ЛИХОРАДКА, БРОНХИАЛЬНАЯ АСТМА, КРАПИВНИЦА, ЛЕКАРСТВЕННАЯ АЛЛЕРГИЯ)
— ЗАБОЛЕВАНИЯ ДЫХАТЕЛЬНЫХ ПУТЕЙ: ХРОНИЧЕСКИЙ БРОНХИТ (НАЗНАЧАЕТСЯ СОВМЕСТНО С АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫМ ЛЕЧЕНИЕМ)
— ФИБРОЗ ЛЕГКИХ, САРКАИДОЗ
— ЯЗВЕННЫЙ ИЛЕИТ/ КОЛИТ
— ПРОЛИФЕРАТИВНЫЙ ГЛОМЕРУЛОНЕФРИТ (ЛИПОИДНЫЙ НЕФРОЗ), НЕФРОТИЧЕСКИЙ СИНДРОМ
— ОСТРЫЕ ТЯЖЕЛЫЕ ДЕРМАТОЗЫ (ОБЫКНОВЕННАЯ ПУЗЫРЧАТКА, ЭРИТРОДЕРМИЯ, СИНДРОМ ЛАЙЕЛЛА)
— ТРОМБОЦИТОПЕНИЧЕСКАЯ ПУРПУРА, ХРОНИЧЕСКИЙ ЛИМФАДЕНОЗ С АУТОИММУННЫМ ФЕНОМЕНОМ (ГЕМОЛИТИЧЕСКАЯ АНЕМИЯ, ТРОМБОПЕНИЯ)
— ОПУХОЛИ (ПРИМЕНЯЕТСЯ В КОМБИНАЦИИ С ХИМИОТЕРАПИЕЙ)
— ПЕРВИЧНАЯ НЕДОСТАТОЧНОСТЬ НАДПОЧЕЧНИКОВ (БОЛЕЗНЬ АДДИСОНА) И ГИПОПИТУИТАРИЗМ (СИНДРОМ ШИХАНА)
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
В НАЧАЛЕ ТЕРАПИИ ЛЮБЫМ КОРТИКОСТЕРОИДОМ ДОЛЖНЫ БЫТЬ УЧТЕНЫ И СОБЛЮДЕНЫ СЛЕДУЮЩИЕ РУКОВОДЯЩИЕ ПРИНЦИПЫ. НАЧАЛЬНАЯ ДОЗА ДОЛЖНА БЫТЬ СООТВЕТСТВУЮЩЕЙ ДЛЯ ДОСТИЖЕНИЯ ЖЕЛАЕМОГО ТЕРАПЕВТИЧЕСКОГО ЭФФЕКТА И БУДЕТ ЗАВИСЕТЬ ОТ КЛИНИЧЕСКОГО ОТВЕТА. ПЕРИОДИЧЕСКИ НЕОБХОДИМО ОЦЕНИВАТЬ ЭТУ ДОЗУ, ПОСКОЛЬКУ ВЫРАЖЕННОСТЬ ОСНОВНОГО ЗАБОЛЕВАНИЯ МОЖЕТ МЕНЯТЬСЯ, ИЛИ ПРИ ТЕРАПИИ МОГУТ РАЗВИВАТЬСЯ ОСЛОЖНЕНИЯ. ДОЗУ СЛЕДУЕТ ПОСТЕПЕННО СНИЖАТЬ ДО МИНИМАЛЬНОЙ ВЕЛИЧИНЫ, ПРИ ЭТОМ ОБЕСПЕЧИВАЯ И СОХРАНЯЯ УДОВЛЕТВОРИТЕЛЬНЫЙ КЛИНИЧЕСКИЙ ОТВЕТ НА ЛЕЧЕНИЕ. МОЖЕТ ПОТРЕБОВАТЬСЯ УВЕЛИЧЕНИЕ ДОЗЫ ВО ВРЕМЯ ДЛИТЕЛЬНОЙ ТЕРАПИИ ИЛИ В СЛУЧАЕ ОБОСТРЕНИЯ ОСНОВНОГО ЗАБОЛЕВАНИЯ.
ЕСЛИ ДЛИТЕЛЬНАЯ ТЕРАПИЯ ПРЕДНИЗОЛОНОМ (ОБЫЧНО БОЛЕЕ 3 НЕДЕЛЬ) ДОЛЖНА БЫТЬ ПРЕКРАЩЕНА, ОТМЕНУ НЕОБХОДИМО ОСУЩЕСТВЛЯТЬ ПОСТЕПЕННО И ПОШАГОВО ВО ИЗБЕЖАНИЕ «СИНДРОМА ОТМЕНЫ». РЕЗКОЕ ПРЕКРАЩЕНИЕ ТЕРАПИИ МОЖЕТ ПРИВЕСТИ К ЛЕТАЛЬНОМУ ИСХОДУ. ДОЗУ СЛЕДУЕТ СНИЖАТЬ В ТЕЧЕНИЕ НЕДЕЛЬ ИЛИ ДАЖЕ МЕСЯЦЕВ В ЗАВИСИМОСТИ ОТ ВЕЛИЧИНЫ ДОЗЫ, ДЛИТЕЛЬНОСТИ ТЕРАПИИ, ОСНОВНОГО ЗАБОЛЕВАНИЯ ПАЦИЕНТА И ИНДИВИДУАЛЬНОЙ РЕАКЦИИ ПАЦИЕНТА НА ЛЕЧЕНИЕ. МАЛОВЕРОЯТНО, ЧТО РЕЗКАЯ ОТМЕНА ЛЕЧЕНИЯ ПРЕДНИЗОЛОНОМ НИКОМЕД, ПРОВОДИВШЕГОСЯ МЕНЕЕ 3 НЕДЕЛЬ, ПРИВЕДЕТ К КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМОМУ ПОДАВЛЕНИЮ ГИПОТАЛАМО-ГИПОФИЗАРНО-НАДПОЧЕЧНИКОВОЙ СИСТЕМЫ У БОЛЬШИНСТВА ПАЦИЕНТОВ, ОДНАКО СЛЕДУЕТ УЧИТЫВАТЬ, ЧТО РЕАКЦИЯ НА КОРТИКОСТЕРОИДЫ И ПЕРЕНОСИМОСТЬ ИХ ОТМЕНЫ МОЖЕТ ВАРЬИРОВАТЬ В ШИРОКИХ ПРЕДЕЛАХ. ТАКИМ ОБРАЗОМ, НЕОБХОДИМО РАССМАТРИВАТЬ ВОПРОС О ПОСТЕПЕННОМ УМЕНЬШЕНИИ ДОЗЫ ПРИ ОТМЕНЕ ПРЕПАРАТОВ ПОСЛЕ КОРОТКИХ КУРСОВ ИЛИ ПРИ ПРИЕМЕ БОЛЕЕ ВЫСОКИХ ДОЗ И У ПАЦИЕНТОВ С ДРУГИМИ ФАКТОРАМИ РИСКА РАЗВИТИЯ АДРЕНОКОРТИКАЛЬНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ ПРИ ПОСТЕПЕННОМ СНИЖЕНИИ ДОЗЫ ДОЛЖЕН ПОДБИРАТЬСЯ ИНДИВИДУАЛЬНО. БОЛЬШИНСТВО ПАЦИЕНТОВ ХОРОШО ПЕРЕНОСЯТ СНИЖЕНИЕ ДОЗЫ ПРЕДНИЗОЛОНА НИКОМЕД НА 2,5 МГ КАЖДЫЕ 3-7 ДНЕЙ ДО ДОСТИЖЕНИЯ ДОЗЫ ПРЕДНИЗОЛОНА НИКОМЕД 5-10 МГ/СУТКИ. БОЛЕЕ ВЫСОКИЕ ДОЗЫ СЛЕДУЕТ УМЕНЬШАТЬ ПОСТЕПЕННО В ТЕЧЕНИЕ 9-12 МЕСЯЦЕВ.
ПРИ ПОСТЕПЕННОМ СНИЖЕНИИ ДОЗЫ, СНАЧАЛА ДОЛЖНА БЫТЬ ПРОПУЩЕНА ВЕЧЕРНЯЯ ДОЗА, А ЗАТЕМ ДОЗЫ, КОТОРЫЕ ДОЛЖНЫ ПРИНИМАТЬСЯ В ПОЛДЕНЬ, ПОСЛЕ ОБЕДА ИЛИ ВЕЧЕРОМ, ТО ЕСТЬ С ТАКИМ РЕЗУЛЬТАТОМ, ЧТОБЫ, В КОНЕЧНОМ СЧЕТЕ, ТОЛЬКО УТРЕННЯЯ ДОЗА БУДЕТ ПРИНИМАТЬСЯ ЧЕРЕЗ 10 ДНЕЙ. ДЛИТЕЛЬНОЕ ПЕРИОДИЧЕСКОЕ ЛЕЧЕНИЕ ГЛЮКОКОРТИКОИДНОЙ ТЕРАПИЕЙ (1 ДОЗА ЧЕРЕЗ ДЕНЬ ПО УТРАМ) ПОКАЗАЛО СВОЮ ЭФФЕКТИВНОСТЬ ВСЛЕДСТВИЕ ОТСУТСТВИЯ ПОДАВЛЕНИЯ КОРЫ НАДПОЧЕЧНИКОВ.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ: ПРИНИМАЕТСЯ ВНУТРЬ ВМЕСТЕ С НЕБОЛЬШИМ КОЛИЧЕСТВОМ ЖИДКОСТИ, ПОСЛЕ ЕДЫ.
ЗАМЕСТИТЕЛЬНАЯ ТЕРАПИЯ: РЕКОМЕНДУЕМАЯ НАЧАЛЬНАЯ ДОЗА СОСТАВЛЯЕТ 5 МГ, ПРИНИМАЕМАЯ ДРОБНО УТРОМ И ВЕЧЕРОМ.
ДОЗЫ ДЛЯ ОСОБЫХ ГРУПП ПАЦИЕНТОВ
ДОЗИРОВКА У ПАЦИЕНТОВ С ГИПОТИРЕОЗОМ: У БОЛЬНЫХ С ГИПОТИРЕОЗОМ МОЖЕТ ПОТРЕБОВАТЬСЯ УМЕНЬШЕНИЕ ДОЗЫ.
ДОЗИРОВКА У ПАЦИЕНТОВ С НАРУШЕНИИ ФУНКЦИИ ПЕЧЕНИ: У ПАЦИЕНТОВ С НАРУШЕНИЕМ ФУНКЦИИ ПЕЧЕНИ БОЛЕЕ ВЕРОЯТНО РАЗВИТИЕ ТЯЖЕЛЫХ НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЙ ВСЛЕДСТВИЕ ПОНИЖЕННОГО СВЯЗЫВАНИЯ С БЕЛКАМИ ПО ПРИЧИНЕ ГИПОАЛЬБУМИНЕМИИ. МОЖЕТ БЫТЬ НЕОБХОДИМА КОРРЕКТИРОВКА ДОЗЫ.
ДОЗИРОВКА У ПАЦИЕНТОВ С НАРУШЕНИИ ФУНКЦИИ ПОЧЕК: У ПАЦИЕНТОВ, СТРАДАЮЩИХ ПОЧЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ, КОРРЕКТИРОВКА ДОЗЫ НЕ ТРЕБУЕТСЯ.
ДОЗИРОВКА У ПАЦИЕНТОВ ПОЖИЛОГО ВОЗРАСТА: КОРРЕКЦИЯ ДОЗЫ НЕ ТРЕБУЕТСЯ, ОДНАКО СЛЕДУЕТ УЧЕСТЬ, ЧТО ДЛИТЕЛЬНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ КОРТИКОСТЕРОИДОВ У ПОЖИЛЫХ ПАЦИЕНТОВ МОЖЕТ ВЫЗЫВАТЬ ОБОСТРЕНИЕ САХАРНОГО ДИАБЕТА, ГИПЕРТЕНЗИИ, ЗАСТОЙНЫХ СЕРДЕЧНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ОСТЕОПОРОЗА ИЛИ ДЕПРЕССИИ.
ДОЗЫ ДЛЯ ДЕТЕЙ: НЕТ ОПЫТА ПРИМЕНЕНИЯ У ДЕТЕЙ. СЧИТАЕТСЯ, ЧТО ДЕТИ ОСОБЕННО ПОДВЕРЖЕНЫ РИСКУ В ОТНОШЕНИИ ЗАДЕРЖКИ РОСТА, ПОЭТОМУ ПОКАЗАНИЕ ДЛЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ПРЕПАРАТА ТРЕБУЕТ ОСОБЕННО СТРОГОЙ ОЦЕНКИ СОСТОЯНИЯ ДЕТЕЙ.
У ДЕТЕЙ В ПЕРИОД РОСТА, ЛЕЧЕНИЕ В ОСНОВНОМ ДОЛЖНО БЫТЬ ПЕРИОДИЧЕСКИМ ИЛИ С ПЕРЕРЫВАМИ. ПОСТЕПЕННОЕ СНИЖЕНИЕ ДОЗЫ ДО ДОЗЫ, ОБЕСПЕЧИВАЮЩЕЙ УДОВЛЕТВОРИТЕЛЬНЫЙ КЛИНИЧЕСКИЙ ОТВЕТ И ВЫЗЫВАЮЩЕЙ МИНИМУМ ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ, ЯВЛЯЕТСЯ НЕОБХОДИМЫМ.
ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЙ ИЛИ ИММУНОСУПРЕССОРНЫЙ ЭФФЕКТЫ: ОБЫЧНО ДОЗА ПРЕДНИЗОЛОНА СОСТАВЛЯЕТ 0,1-2 МГ/КГ/СУТКИ. ДОЗА МОЖЕТ БЫТЬ РАЗБИТА НА 1-4 ПРИЕМА В СУТКИ. НАИМЕНЬШАЯ ЭФФЕКТИВНАЯ ДОЗА ОБЫЧНО ОПРЕДЕЛЯЕТСЯ ПО КЛИНИЧЕСКОМУ ОТВЕТУ.
ОБОСТРЕНИЕ БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМЫ: ОБЫЧНО ДОЗА ПРЕДНИЗОЛОНА СОСТАВЛЯЕТ 1-2 МГ/КГ/СУТКИ; ЭТА ДОЗА МОЖЕТ БЫТЬ РАЗБИТА НА 1-2 ПРИЕМА/СУТКИ В ТЕЧЕНИЕ 3-5 ДНЕЙ.
ЗАМЕСТИТЕЛЬНАЯ ТЕРАПИЯ: ОБЫЧНАЯ ДОЗА СОСТАВЛЯЕТ ОТ 4 ДО 5 МГ/М2/СУТКИ.
НЕФРОТИЧЕСКИЙ СИНДРОМ: ОБЫЧНАЯ ДОЗА СОСТАВЛЯЕТ 2 МГ/КГ/СУТКИ (МАКСИМАЛЬНАЯ ДОЗА 60-80 МГ/СУТКИ), КОТОРАЯ ДАЕТСЯ В 2-4 ПРИЕМА.
Преднизолон (5 мг, Адамед Фарма С.А.)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – преднизолон 5 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, лактоза, желатин фармацевтический.
Описание
Т аблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с гравировкой на одной стороне
Фармакотерапевтическая группа
Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Преднизолон.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Преднизолон метаболизируется, главным образом, в печени, в меньшей степени в почках. Проникает через плацентарный барьер. Менее 1% дозы преднизолона выделяется в грудное молоко.
Фармакодинамика
Преднизолон является синтетическим глюкокортикостероидом, обладающим выраженным противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным действием. Считается, что 5 мг преднизолона оказывает противовоспалительное действие, равнозначное 4 мг метилпреднизолона или 0,75 мг дексаметазона, 0,6 мг бетаметазона и 20 мг гидрокортизона. Его минералокортикоидное действие составляет примерно 60% активности гидрокортизона. Преднизолон задерживает развитие воспалительного процесса, не влияя на его причины. Тормозит накопление макрофагов, лейкоцитов и других клеток в очаге воспаления. Угнетает фагоцитоз, освобождение лизосомальных энзимов, а также синтез и высвобождение медиаторов воспаления. Уменьшает расширение и проницаемость капилляров, адгезию лейкоцитов к эндотелию капилляров. Тормозит миграцию лейкоцитов.
Ускоряя синтез липомодулина, ингибирует фосфолипазу A2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов.
Преднизолон тормозит клеточные иммунологические реакции, а также специфические механизмы, связанные с иммунологическим ответом. Уменьшает количество T-лимфоцитов, моноцитов и кислотопоглощающих гранулоцитов.
Уменьшает также присоединение иммуноглобулина к рецепторам на поверхности клеток и тормозит синтез или освобождение интерлейкинов путем уменьшения бластогенеза T-лимфоцитов и уменьшения раннего иммунологического ответа. Может также тормозить транспорт иммунологических комплексов через мембраны и уменьшать синтез антител.
Преднизолон путем воздействия на дистальные почечные канальцы увеличивает реабсорбцию натрия, выведение калия и водорода, а также ретенцию воды. Влияние на транспорт катионов в других секреторных клетках является подобным. В меньшей степени влияет на выведение воды и электролитов из толстого кишечника, потовых и слюнных железах. В случае преднизолона это действие не является основанием для включения его в раздел «Показания к применению».
Тормозит секрецию адренокортикотропного гормона гипофиза, что приводит к уменьшению выработки кортикостероидов и андрогенов в коре надпочечников.
Преднизолон усиливает катаболизм белков и индуцирует энзимы, участвующие в метаболизме аминокислот. Тормозит синтез и усиливает деградацию белков в лимфоидной, соединительной, мышечной ткани и в коже. Длительное применение может привести к деградации этих тканей.
Увеличивает доступность глюкозы путем индукции энзимов глюконеогенеза в печени, ускорения катаболизма белков (что увеличивает количество аминокислот, участвующих в глюконеогенезе) и уменьшения расхода глюкозы в тканях. Это приводит к накоплению гликогена в печени, повышению концентрации глюкозы в крови и повышению толерантности к инсулину.
Преднизолон усиливает липолиз и мобилизует жирные кислоты из жировой ткани, что повышает концентрацию жирных кислот в плазме. При длительном лечении происходит перераспределение жира с преимущественным накоплением в верхней половине туловища. Понижает концентрацию кальция в плазме, вызывает задержку роста костей у детей и подростков и развитие остеопороза в любом возрасте.
Усиливает действия эндо- и экзогенных катехоламинов.
Показания к применению
Заболевания, которые требуют системного лечения глюкокортикоидами:
первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность в т. ч. болезнь Аддисона, адреногенитальный синдром
аллергические заболевания, протекающие в тяжелой форме, не поддающиеся другим методам лечения: сывороточная болезнь, реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам, круглогодичный или сезонный аллергический ринит, ангионевротический отек
ревматизм, ревматоидный артрит, ревматический миокардит, дерматомиозит, системная красная волчанка, мезоартериит гранулематозный гигантоклеточный, узелковый периартериит, рецидивирующий полихондрит, анкилозирующий спондилит, псориатический артрит
васкулит, себорейный дерматит тяжелой степени, полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) тяжелой степени, атопический, контактный и эксфолиативный дерматит, пузырчатка, язвенный колит, болезнь Крона
аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная апластическая анемия, вторичная тромбоцитопения у взрослых, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых, острая или хроническая лимфобластная лейкемия, лимфогранулематоз
рассеянный склероз в фазе обострения
синдром Леффлера, не поддающийся лечению другими средствами, аспирационная пневмония, симптоматический саркоидоз, бронхиальная астма, бериллиоз
ирит, неврит зрительного нерва, иридоциклит, увеит, ретинит, хориоидит, симпатическое воспаление сетчатки, склерит, кератит (не связанный с заражением герпесом или грибковым заражением)
Способ применения и дозы
Доза назначается индивидуально, в зависимости от типа заболевания и реакции на лечение. Периодически необходимо оценивать дозу, поскольку выраженность основного заболевания может меняться, или при терапии могут развиваться осложнения. После достижения желаемого результата следует постепенно уменьшать дозы до минимальной эффективной.
Если длительная терапия преднизолоном (обычно более 3 недель) должна быть прекращена, отмену необходимо осуществлять постепенно и пошагово во избежание «синдрома отмены». Резкое прекращение терапии может привести к летальному исходу. Дозу следует снижать в течение недель или даже месяцев в зависимости от величины дозы, длительности терапии, основного заболевания пациента и индивидуальной реакции пациента на лечение. Маловероятно, что резкая отмена лечения преднизолоном, проводившегося менее 3 недель, приведет к клинически значимому подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у большинства пациентов, однако следует учитывать, что реакция на кортикостероиды и переносимость их отмены может варьировать в широких пределах. Таким образом, необходимо рассматривать вопрос о постепенном уменьшении дозы при отмене препаратов после коротких курсов или при приеме более высоких доз и у пациентов с другими факторами риска развития адренокортикальной недостаточности.
Режим дозирования при постепенном снижении дозы должен подбираться индивидуально. Большинство пациентов хорошо переносят снижение дозы преднизолона на 2,5мг каждые 3-7 дней до достижения дозы 5-10мг/сутки. Более высокие дозы следует уменьшать постепенно в течение 9-12 месяцев.
Способ применения: принимается внутрь вместе с небольшим количеством жидкости, после еды.
Взрослые: обычно от 5 мг до 60 мг в сутки в зависимости от заболевания, на которое направлено лечение. Рекомендуется принимать преднизолон в соответствии с суточным ритмом, в утренние часы назначают большую дозу (или всю).
Дозы для особых групп пациентов
Дозировка у пациентов с гипотиреозом: у больных с гипотиреозом может потребоваться уменьшение дозы.
Дозировка у пациентов с нарушением функции печени: у пациентов с нарушением функции печени более вероятно развитие тяжелых нежелательных реакций вследствие пониженного связывания с белками по причине гипоальбуминемии. Может быть необходима корректировка дозы.
Дозировка у пациентов с нарушением функции почки: у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, корректировка дозы не требуется.
Дозировка у пациентов пожилого возраста: коррекция дозы не требуется, однако следует учесть, что длительное применение кортикостероидов у пожилых пациентов может вызывать обострение сахарного диабета, артериальной гипертензии, застойных сердечных заболеваний, остеопороза или депрессии, а также повышение восприимчивости к инфекциям, гипокалиемию, истончение кожи.
Дозы для детей: нет опыта применения у детей. Считается, что дети особенно подвержены риску в отношении задержка роста, поэтому показание для использования препарата требует особенно строгой оценки состояния детей.
У детей в период роста, лечение в основном должно быть периодическим или перерывами. Постепенное снижение дозы до дозы, обеспечивающей удовлетворительный клинический ответ и вызывающей минимум побочных эффектов, является необходимым.
Обычно доза преднизолона составляет 0,14-2 мг/кг/сутки. Наименьшая эффективная доза обычно определяется по клиническому ответу.
Побочные действия
Очень часто (˃1/10), часто (˃1/100, ˂1/10), нечасто (˃1/1000, ˂1/100), редко (˃1/10000, ˂1/1000), очень редко (˂1/10000), не известно (не может быть оценено на основе имеющихся данных).
В целом, частота развития прогнозируемых побочных эффектов, включая подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, зависит от дозы, времени приема и длительности лечения. Побочные эффекты могут быть сведены к минимуму, если использовать самую низкую эффективную дозу в течение, насколько возможно, минимального периода времени.
повышенная восприимчивость к инфекции, усугубление имеющейся инфекции, активация латентной инфекции и маскирование симптомов инфекции (вследствие иммуносупрессорного и противовоспалительного эффекта преднизолона)
снижение количество эозинофилов и лимфоцитов
маскирование или усугубление существующего заболевания
недостаточность надпочечников (начинающаяся с подавления работы гипоталамуса и завершающаяся истинной атрофией коры надпочечников) при постоянном пероральном применении преднизолона, синдром отмены вследствие недостаточности надпочечников (головная боль, тошнота, головокружение, анорексия, слабость, эмоциональная неустойчивость, апатия и неадекватная реакция на стрессовые ситуации), «стероидный сахарный диабет» с низкой чувствительностью к инсулину, повышение уровня сахара крови у пациентов, уже страдающих сахарным диабетом (100%), задержка роста у детей в результате нарушения секреции гормона роста и снижения чувствительности к нему
повышение внутриглазного давления (до 40% пациентов, получавших лечение пероральным препаратом), катаракты (у 30% пациентов при длительном пероральном лечении препаратом)
абсцесс легкого (12%)
кандидоз полости рта, особенно у больных онкологическими заболеваниями (33%)
грибковые инфекции слизистых оболочек (30%)
остеопороз проявляющийся болью в спине, ограничением подвижности, острой болью, компрессионными переломами позвонков и уменьшением роста, переломами длинных костей (25% при длительном лечении пероральным препаратом), миопатией (10%) при лечении высокими дозами
повышение количество лейкоцитов и тромбоцитов
синдром Кушинга, включая изменение характера отложения жира (лунообразное лицо, ожирение туловища, «бычий горб») при постоянном приеме пероральных доз выше физиологических (обычно более 50мг в сутки), гипокалиемия вследствие задержки натрия и выведения калия, аменорея у женщин детородного возраста, повышение уровня холестерина, триглицеридов и липопротеинов при лечении высокими дозами, принимаемыми внутрь, повышенный аппетит и увеличение веса
эйфория, депрессия, психоз (индуцированный кортикостероидами)
гипертензия (вследствие задержки натрия, что приводит к задержки жидкости), усугубление застойной сердечной недостаточности (в результате задержки натрия)
повышенный риск развития туберкулеза
усиление симптомов и увеличение риска развития желудочно-кишечных перфораций, колита, илеита, дивертикулита
растяжка, угревидная сыпь, образование синяков, дерматит, экхимоз, эритема лица, атрофия, гирсутизм, медленное заживление ран, повышенное потоотделение, телеангиэктазии и истончение кожи, маскировка или ухудшение имеющихся заболеваний кожи
увеличение частоты ночного мочеиспускания
сахарный диабет (˂1%) при лечении малыми пероральными дозами, повышение уровня холестерина, триглицеридов и липопротеинов при лечении низкими пероральными дозами
бессонница, колебания настроения, изменения личности, мания и галлюцинации
миопатия дыхательной мускулатуры
язвы желудка или двенадцатиперстной кишки при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), желудочно-кишечные кровотечения (0,5%), желудочно-кишечные перфорации
асептический некроз костной ткани
мочевые камни вследствие повышенной экскреции кальция и фосфата
риск тромбоза вследствие повышения свертывания крови
изменения функции щитовидной железы
возможное увеличение продолжительности комы при церебральной малярии, когнитивные нарушения (например, плохая память), деменция, эпидуральный липоматоз
высокий риск нарушения роговой оболочки глаза при одновременной герпетической инфекции глаз (ввиду маскировки этой инфекции), глаукома (при длительном пероральном лечении препаратом)
кетоацидоз и гиперосмолярная кома, проявление латентного гиперпаратиреоза, склонность к порфириям, синдром лизиса опухоли, нарушения секреции полового гормона (расстройства менструации, гирсутизм, импотенция)
проявление латентной эпилепсии, псевдоопухоль головного мозга (доброкачественная внутричерепная гипертензия с такими симптомами, как головная боль, неясное зрение и нарушения зрения)
экзофтальм (после длительного лечения)
кардиомиопатия с риском снижения сердечной деятельности, аритмии вследствие гипокалиемии, сосудистый коллапс
панкреатит (после длительного лечения высокими дозами)
эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона
тендинопатия ахиллового сухожилия и сухожилия надколенника
повышенный риск развития атеросклероза и тромбоза, васкулит (может также произойти как синдром отмены после длительной терапии)
язвы и кандидоз пищевода
мышечная атрофия, заболевания сухожилий, тендинит, разрывы сухожилий
замедленное заживление ран, нарушение аппетита
При чрезмерно быстром уменьшении дозы после длительного лечения могут развиваться такие проблемы как мышечная и суставная боль, лихорадка, ринит, конъюнктивит и потеря веса.
Противопоказания
повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата
паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы, существующие в настоящий момент или недавно перенесенные: простой герпес, офтальмологический герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), системный микоз, активный и латентный туберкулез
вакцинация живыми вирусными или бактериальными вакцинами
тяжелая миопатия (за исключением миастении беременных)
хронический активный гепатит (с Нbs Ag-положительной реакцией)
лимфаденит после прививки БЦЖ
— пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации)
иммунодефицитные состояния, вызванные ВИЧ-инфекцией
пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции
заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит
заболевания сердечно-сосудистой системы: недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, склонность к тромбоэмболической болезни
заболевания эндокринной системы: сахарный диабет и нарушение толерантности к углеводам, тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга
тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз
ожирение (III – IV ст.)
полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита)
Лекарственные взаимодействия
Преднизолон усиливает противовоспалительное действие нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС). Одновременное применение преднизолона, НПВС или алкоголя повышает риск перфорации и кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
Одновременное применение преднизолона, амфотерицина В, ингибиторов карбоангидразы может вызвать гипокалиемию, гипертрофию сердечной мышцы, недостаточность кровообращения.
Одновременное применение преднизолона и парацетамола увеличивают: гипернатриемию, отеки, выведение кальция, повышают риск гипокальциемии, остеопороза, повреждения печени.
Одновременное применение анаболических стероидов, андрогенов и преднизолона может вызвать отеки, угревую сыпь.
Применение преднизолона с М-холинолитическими лекарственными средствами, нитратами способствует повышению внутриглазного давления.
При применении преднизолона с антитромбозными лекарственными средствами, производными кумарина, индандиона, гепарином, стрептокиназой, урокиназой понижается, а у некоторых больных повышается эффективность данных препаратов; повышается риск развития перфорации и кровотечения пищеварительного тракта,
Доза должна быть определена на основании протромбинового времени.
Трициклические антидепрессанты могут усиливать психические нарушения, связанные с применением преднизолона. Их не следует применять для лечения этого осложнения.
Преднизолон ослабляет действие инсулина и пероральных гипогликемических средств. Может возникнуть необходимость изменить дозу.
Применение преднизолона с лекарственными средствами для лечения заболеваний щитовидной железы, гормонами щитовидной железы может изменить их влияние на функцию щитовидной железы. Может возникнуть необходимость изменить дозу или прекратить принимать лекарственные средства для лечения заболеваний щитовидной железы или гормоны щитовидной железы.
Противозачаточные средства для перорального приема, содержащие эстрогены, могут изменить метаболизм преднизолона и его связь с белками, что приводит к удлинению периода полураспада и усилению действия преднизолона.
Преднизолон повышает риск нарушений ритма сердца и токсичности сердечных гликозидов (гликозиды наперстянки).
Преднизолон ослабляет действие диуретиков, а также усиливает гипокалиемию, вызванную мочегонными средствами.
Эфедрин может ускорить метаболизм глюкокортикостероидов. Может возникнуть необходимость изменения дозы преднизолона.
При одновременном применении празиквантела возможно уменьшение его концентрации в крови.
При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.
Преднизолон повышает потребность в фолиевой кислоте.
Соединения, индуцирующие энзимы печени, ослабляют действие глюкокортикостероидов. При одновременном применении рифампицина, фенитоина, барбитуратов возможно ослабление действия преднизолона.
Одновременное применение преднизолона и иммуносупрессивных лекарственных средств повышает риск инфицирования, увеличения лимфоузлов и других лимфопролиферативных заболеваний.
Преднизолон ускоряет метаболизм изониазида в печени и его выведение, что приводит к уменьшению концентрации изониазида в плазме. Может возникнуть необходимость изменения дозы.
Преднизолон ускоряет метаболизм мексилетина и уменьшает его концентрацию в плазме.
Гипокальциемия, вызванная применением преднизолона и миорелаксантов, усиливает нервно-мышечную блокаду, продлевая тем самым время дыхательной депрессии.
Преднизолон увеличивает выведение салицилатов и уменьшает их концентрацию в плазме, повышает риск появления язв и кровотечения из пищеварительного тракта. Преднизолон способствует накоплению натрия в организме, вызывает отеки, повышение артериального давления. Может возникнуть необходимость ограничения содержания натрия в диете.
При применении вакцин, содержащих живые вирусы, и иммуносупрессивных доз глюкокортикостероидов возможна репликация вирусов и развитие вирусных заболеваний. Уменьшается выработка антител в качестве реакции на прививку.
Применение преднизолона с другими вакцинами повышает риск неврологических осложнений, а также снижает выработку антител.
Особые указания
Перед началом лечения больного необходимо обследовать на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки; системы мочевыделения, органов зрения. Лабораторное обследование должно включать: общий анализ крови, концентрацию глюкозы в крови и моче, электролитов в плазме крови.
При лечении глюкокортикоидами в течение длительного времени рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, определять уровень глюкозы в моче и крови, проводить анализ кала на скрытую кровь, анализы показателей свертывания крови, рентгенологический контроль позвоночника, офтальмологическое обследование (1 раз в 3 месяца).
Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической антимикробной терапии.
Для пациентов, которым назначено лечение глюкокортикостероидами, в условиях повышенного стресса может возникнуть необходимость увеличения дозы глюкокортикостероида.
Во время лечения преднизолоном не следует употреблять алкоголь.
Резкое прекращение лечения может вызвать недостаточность коры надпочечников, поэтому дозу преднизолона следует уменьшать постепенно.
У лиц, прибывших из тропических стран или больных с диареей, вызванной неизвестными причинами, до начала лечения глюкокортикостероидами следует исключить заражение дизентерией.
Длительное применение преднизолона может вызвать катаракту, глаукому с возможностью повреждения зрительных нервов, а также повысить риск вторичного грибкового или вирусного заражения.
Преднизолон в больших дозах может вызвать повышение артериального давления, задержку натрия и воды в организме, а также увеличение выведения калия. Может возникнуть необходимость ограничения натрия в диете, а также добавления калия. Преднизолон также увеличивает выведение кальция.
Пациентам, которым назначено лечение преднизолоном, не следует делать прививки живыми вирусами. Введение инактивированной вирусной или бактериальной вакцины может не вызвать ожидаемого увеличения количества антител, если только вакцинация делается пациентам, получающим глюкокортикостероиды в качестве субституционного лечения, например, при болезни Аддисона. Назначение преднизолона пациентам с активным туберкулезом должно ограничиваться случаями диссеминированного туберкулеза или туберкулеза с молниеносным развитием при одновременном проведении специфической противотуберкулезной терапии. Пациенты со скрытыми формами туберкулеза или положительной туберкулиновой пробой, принимающие преднизолон, должны находиться под строгим врачебным контролем по причине риска развития туберкулеза. В случае длительного применения глюкокортикостероидов этим пациентам следует профилактически назначать противотуберкулезные препараты.
Резкое прекращение лечения после длительного приема лекарственного средства может вызвать симптомы синдрома отмены глюкокортикостероидов, такие как: повышенная температура тела, боль в мышцах и суставах, плохое самочувствие. Эти симптомы могут появиться даже тогда, когда не обнаружено недостаточности коры надпочечников.
У пациентов с гипофункцией щитовидной железы или циррозом печени преднизолон действует сильнее.
Преднизолон следует принимать в наименьших эффективных дозах. Если есть возможность уменьшить дозу, то делать это надо постепенно.
Во время применения преднизолона могут появиться психические расстройства, такие как эйфория, бессонница, резкие перепады настроения, расстройства личности, тяжелая депрессия, признаки психоза. Ранее существующая эмоциональная неуравновешенность или психопатические склонности могут усилиться во время лечения. Пациенты и/или опекуны должны быть предупреждены относительно возможности развития серьезных побочных эффектов со стороны психики. При развитии подобных симптомов необходимо обратиться к врачу. Также психические расстройства могут наблюдаться во время отмены глюкокортикоидов.
Пациенты, страдающие гипопротромбинемией, должны соблюдать осторожность во время лечения ацетилсалициловой кислотой вместе с преднизолоном.
В случае перфорации пищеварительного тракта у пациентов, принимающих большие дозы преднизолона, симптомы воспаления брюшной полости могут быть незначительными или вообще могут не проявиться.
Препарат применять с осторожностью с постоянным мониторингом состояния пациентам с мигренью, эпилепсией, почечной и/или печеночной недостаточностью, острым или активным гепатитом, циррозом, с наличием глаукомы и/или сахарного диабета в наследственном анамнезе, с наличием стероидной миопатии и/или туберкулеза в анамнезе, пациентам с существующими или имеющимися в анамнезе тяжелыми аффективными расстройствами (особенно стероидными психозами), при эмоциональной нестабильности или психотических тенденциях.
При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбитуратами.
Подавление воспалительной реакции и иммунной функции кортикостероидами может привести к снижению резистентности к инфекциям, усилению их тяжести, к активации латентной или обострению интеркуррентной инфекции, а также к маскировке их симптомов.
Такие заболевания, как корь, ветряная оспа при применении преднизолона протекают в более тяжелой форме. Поэтому лицам, которые не болели этими заболеваниями, следует быть осторожными, чтобы максимально исключить инфицирование. В случае контакта с больными необходимо сразу же обратиться к врачу. Рекомендовано профилактическое лечение иммуноглобулином.
У некоторых пациентов глюкокортикостероиды могут ускорять или замедлять подвижность сперматозоидов, а также влиять на их количество.
Препарат содержит лактозу, поэтому не должен применяться в лечении пациентов с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Прием лекарства во время еды может уменьшить нарушения пищеварения и раздражения пищеварительного тракта. Эффективность лекарств, назначенных для профилактики язвы, кровотечений из пищеварительного тракта или перфорации кишечника в связи с применением кортикостероидов не подтвердилась.
В случае появления стероидной миопатии, если нельзя прекратить принимать глюкокортикоид, замена его другим препаратом может уменьшить симптомы.
В связи с усилением катаболизма белков во время продолжительного лечения может быть рекомендовано увеличение белка в пище.
Риск остеопороза, связанный с длительным применением глюкокортикостероидов, можно снизить, назначая кальций и витамин Д или выполняя соответствующие физические упражнения, если это позволяет состояние пациента.
Женщинам во время менопаузы препарат следует применять с осторожностью, а также необходимо проводить исследование относительно возможного возникновения остеопороза.
Во время применения кортикостероидов возможно возникновение рабдомиолиза и миоглобинурии после напряженной физической активности. Неизвестно обусловлено это приемом кортикостероидов или повышением физической активности.
У пациентов с центральной серозной хориоретинопатией лечение кортикостероидами может привести к серьезному обострению экссудативного отслоения сетчатки и длительной потери зрения.
О прямом опухолеобразующем влиянии кортикостероидов не сообщалось, но существует риск более интенсивного распространения малигнизации у пациентов, подвергающихся терапии иммуносупрессантами.
Следует особенно тщательным образом контролировать электролитный баланс при комбинированном применении преднизолона с диуретиками. При длительном лечении преднизолоном с целью профилактики гипокалиемии необходимо назначать препараты калия и соответствующую диету в связи с возможным повышением внутриглазного давления и развития субкапсулярной катаракты.
В случае появления психозов или депрессии следует, если это возможно, уменьшить дозу или прекратить принимать лекарство.
В случае необходимости можно применять производные фенотиазина или соединения лития. Противопоказаны некоторые антидепрессанты, так как они могут усилить психические расстройства, вызванные глюкокортикостероидами.
Если в анамнезе имеются псориаз, судороги, преднизолон следует применять лишь в минимальных эффективных дозах.
В целях снижения некоторых проявлений синдрома отмены глюкокортикостероидов (без торможения гипофизарно-надпочечниковой системы) можно назначить ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС.
Рекомендуется уточнить необходимость введения АКТГ после прекращения приема преднизолона (после проведения кожной пробы!).
Беременность и период лактации
Применение кортикостероидов беременным животным может вызвать аномалии развития плода, включая волчью пасть, задержку внутриутробного роста и влияет на рост мозга и развитие плода. Отсутствуют доказательства того, что кортикостероиды могут привести к увеличению врожденных аномалий, таких как волчья пасть/заячья губа у человека. Тем не менее, при применении в течение продолжительного периода или несколько раз в течение беременности, кортикостероиды могут повысить риск внутриутробной задержки роста плода. Теоретически у новорожденных может развиться гипоадренализм после пренатального воздействия кортикостероидов, но обычно он спонтанно проходит после рождения и редко клинически важен. Наблюдались случаи катаракты у младенцев, рожденных от матерей, длительно применявших преднизолон во время беременности. Кортикостероиды противопоказаны во время беременности.
Считается, что в период грудного вскармливания лечение матери дозой до 5 мг не вызывает у ребенка нежелательных последствий. Но применение больших доз может вызвать у ребенка задержку роста или задержку выделения эндогенных гормонов коры надпочечников. Если длительное применение лекарственного средства является обязательным, то необходимо прекратить грудное вскармливание.
Использование в педиатрии
Младенцы, дети и подростки, проходящие длительное лечение, должны находиться под строгим наблюдением врача по причине возможности риска нарушений роста и развития. У детей в период роста препарат следует применять только по абсолютным показаниям.
Пациенты пожилого возраста
Лечение пациентов пожилого возраста, особенно, в долгосрочной перспективе, должно планироваться с учетом более серьезных последствий общих побочных эффектов кортикостероидов, в частности остеопороза, диабета, гипертонии, гипокалиемии, восприимчивости к инфекциям, истончения кожи. Необходим мониторинг состояния пациента.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Некоторые нежелательные действия (судороги, головокружение и головные боли, двоение в глазах или нечеткое видение, психические расстройства) могут повлиять на способность управлять автомобилем, обслуживать машины и на общее психофизическое состояние. В таких случаях следует отказаться от действий, требующих хорошего психофизического состояния.
Передозировка
Симптомы: сообщения об острых токсических эффектах и/или смерти в результате передозировки редки. Усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Специфический антидот отсутствует.
Форма выпуска и упаковка
По 30 таблеток в стеклянном флаконе оранжевого цвета, укупоренном белой полиэтиленовой пробкой. 1 флакон с этикеткой вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Пабяницкий фармацевтический завод Польфа АО
Владелец регистрационного удостоверения
Пабяницкий фармацевтический завод Польфа АО
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственный за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства