Полоксамер 407 что это
Esoxx One
| Действующие вещества Esoxx One, гликозаминогликаны: |
 |
| Гиалуроновая кислота |
 |
| Хондроитина сульфат _______________________________ Варианты оформления упаковок |
 |
| Esoxx One, выпускаемый Alfasigma France SAS (Франция) в настоящее время |
 |
| Esoxx One, выпускаемый Alfasigma Polska Sp. z o.o. (Польша) в настоящее время |
 |
| Esoxx One, выпускаемый ранее Alfa Wassermann France SAS (Франция) |
 |
| Esoxx One, выпускаемый ранее Alfa Wassermann Polska Sp. z o.o. (Польша) _______________________________ Полоксамеры |
 |
| Общая структура молекул полоксамера (число звеньев a от 2 до 130, b от 15 до 67). У полоксамера-407 a=101, b=56 |
Esoxx ® One — эзофагопротектор, медицинское изделие для лечения неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
В Италии были проведены двойные слепые плацебо контролируемые исследования безопасности и эффективности препарата, которые показали быстрое облегчение симптомов у пациентов, как с эрозивной, так и неэрозивной формами ГЭРБ. Сочетание ингибиторов протонной помпы (ИПП) с Esoxx One показало лучший результат, чем только ИПП. Можно предположить, что поддерживающая терапия с Esoxx One будет продлевать сроки ремиссии и задерживать рецидивы, которые возникают почти у всех пациентов с ГЭРБ после отмены ИПП (Ракитин Б.В.).
Состав Esoxx One
Действующее вещество Esoxx One — композиция гиалуроновой кислоты и хондроитина сульфата.
Гиалуроновая кислота — широко распространённое биологически активное вещество, регулирующее клеточную функцию через взаимодействие со специфическими рецепторами. Это многофункциональный, высокомолекулярный гликозаминогликан, участвующий в нескольких ключевых физиологических процессах, включая восстановление и регенерацию ран и морфогене. Гиалуроновая кислота — важный структурный компонент матрицы соединительных тканей. Биологические эффекты гиалуроновой кислоты зависят от её гидрофильных и гидродинамических свойств, которые позволяют ей удерживать воду и играют структурную роль. Низкомолекулярная гиалуроновая кислота является проангиогенной, индуцирует образование новых кровеносных сосудов и активирует путь передачи сигнала, приводящий к пролиферации и миграции эндотелиальных клеток. Наоборот, гиалуроновая кислота с высокой молекулярной массой является антиангиогенной, она препятствует образованию кровеносных сосудов.
Хондроитин сульфат — природный гликозаминогликан, присутствующих во внеклеточном матриксе, особенно в хряще, коже, кровеносных сосудах, связках и сухожилиях. Хондроитин сульфат выполняет важные биологические функции при воспалении, пролиферации клеток, дифференцировке, миграции, тканевого морфогенеза, органогенеза. Он является одним из основных компонентов экстрацеллюлярного матрикса хряща и входит в состав протеогликановых комплексов основного вещества хрящевой ткани. Благодаря наличию карбоксильной и сульфатной групп гликозаминогликаны и, в частности, хондроитин сульфат обладают выраженной гидрофильностью, а это, в свою очередь, способствует нормальному функционированию хряща и сохранению им эластических свойств. Структурно-модифицирующее (хондропротективное) действие препарата связывают с повышением вязкости синовиальной жидкости, повышением синтеза эндогенной гиалуроновой кислоты, а также с влиянием на метаболизм гиалинового хряща, которое проявляется в стимуляции синтеза протеогликанов, ингибиции энзимов деструкции хряща металлопротеиназ — 3, 9, 13, 14, эластазы, катепсина-бета, ингибиции медиаторов воспаления — ИЛ-1, ЦОГ-2, простагландина Е2 (ПГЕ2), NF-kB, снижении апоптоза, концентрации оксида азота и свободных радикалов (В.В. Бадокин).
Важным для клинического эффекта является то, что в состав Esoxx One включён полоксамер-407, отличающийся высокой адгезией к слизистой оболочке пищевода. Благодаря этому гиалуроновая кислота и хондроитина сульфат покрывают слизистую оболочку более длительное время, защищая её от действия соляной кислоты.
Другие вспомогательные вещества, входящие в состав Esoxx One: поливинилпирролидон, ксилит С, бензоат натрия, сорбат калия, ароматизаторы, деминерализованная вода.
Полоксамеры
Полоксамеры представляют собой бифункциональные полимеры, молекулы которых имеют два гидрофильных окончания и гидрофобную центральную часть.
Полоксамеры — инновационные продукты, широко использующиеся в мировой практике при производстве лекарственных средств в качестве вспомогательных веществ, увеличивающих растворимость и всасываемость соединений различной гидрофобности. Неионный детергент полоксамер-407, подобно другим поверхностно-активным соединениям, встраивается в липидные бислои (биомембраны), увеличивая их проницаемость, и используется в фармацевтической промышленности как наноноситель лекарственных веществ. Полоксамер-407, взаимодействуя с лекарственными соединениями, делает невозможным их доставку в клетки, и это свойство используется для пролонгации действия препаратов. Полоксамеры внесены в ведущие мировые фармакопеи, включая фармакопеи США и ЕС, однако отсутствуют в российской (Шатова Н.А. и др.).
Полоксамеры применяют в фармацевтике в качестве вспомогательного вещества в ряде лекарственных препаратов (Омез 10 и 40 мг, Рулид и другие). Полоксамер-407 используются как ингредиент в некоторых косметических средствах. При этом полоксамер-407 классифицирован как токсичное вещество, способное вызывать раздражение кожи.
Официальный статус и фирмы-производители Esoxx ® One
В настоящее время* Esoxx ® One, как лекарственный препарат, находится на стадии клинических испытаний и не имеет регистрации ни в России, ни в Евросоюзе, ни в США.
Статус «медицинское устройство класса III», предназначенное для инвазивного применения у человека с целью лечения или облегчения симптомов был определён для данной биоадгезивной композиции Национальным институтом здравоохранения в Риме, исходя из Директивы Европейского Совета 93/42/EEC. 
Форма выпуска Esoxx ® One — диспергированная смесь в дозированных пакетиках по 10 мл для разового приема.
* По положению на апрель 2018 г.
Публикации для профессионалов здравоохранение, затрагивающие вопросы медицинского применения Esoxx One и клинических испытаний
У Esoxx One имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
Бакулина Н.В., Тихонов С.В., Лищук Н.Б. Альфазокс – инновационное медицинское изделие с доказанным эзофагопротективным потенциалом. Consilium Medicum. Гастроэнтерология | Хирургия | Интенсивная терапия. (Прил.) 2019; 02: 17-23.
Альфазокс – инновационное медицинское изделие с доказанным эзофагопротективным потенциалом
Н.В. Бакулина, С.В. Тихонов, Н.Б. Лищук
Аннотация. Статья посвящена инновационному медицинскому изделию с доказанным эзофагопротективным потенциалом – Альфазоксу, в состав которого входят гиалуроновая кислота и хондроитина сульфат, нанесенные на биоадгезивный носитель полоксамер 407. Проведенные доклинические и клинические исследования с применением Альфазокса продемонстрировали высокую эффективность и безопасность данного медицинского изделия у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью.
Ключевые слова: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, эзофагопротектор, Альфазокс, гиалуроновая кислота, хондроитина сульфат, полоксамер 407.
Для цитирования: Бакулина Н.В., Тихонов С.В., Лищук Н.Б. Альфазокс – инновационное медицинское изделие с доказанным эзофагопротективным потенциалом. Гастроэнтерология. Хирургия. Интенсивная терапия. Consilium Medicum. 2019; 2: 17–23. DOI: 10.26442/26583739.2019.2.190404
Alfasoxx is an innovative nonprescription medication with proven esophagoprotective potential
Natalya V. Bakulina, Sergey V. Tikhonov, Nadezhda B. Lishchuk
I.I. Mechnikov North-Western State Medical University, Saint Petersburg, Russia sergeyvt2702@ gmail.com
Abstract. The article presents the innovative nonprescription medication with proven esophagoprotective potential. Alfasoxx is consist of a mixture of hyaluronic acid and chondroitin sulfate with poloxamer 407, which facilitates the product adhesion on the esophageal mucosa. Conducted preclinical and clinical studies of Alfasoxх demonstrated the high efficacy and safety of this nonprescription medication in patients with gastroesophageal reflux disease.
Key words: gastroesophageal reflux disease, esophagoprotector, Alfasoxx, hyaluronic acid, chondroitin sulfate, poloxamer 407.
For citation: Bakulina N.V., Tikhonov S.V., Lishchuk N.B. Alfasoxx is an innovative nonprescription medication with proven esophagoprotective potential. Gastroenterology. Surgery. Intensive care. Consilium Medicum. 2019; 2: 17–23. DOI: 10.26442/26583739.2019.2.190404
Введение
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) является наиболее распространенным гастроэнтерологическим заболеванием, при этом эффективность стандартных подходов к терапии ГЭРБ нельзя признать удовлетворительной, так, различные комбинации ингибиторов протонной помпы (ИПП), антацидов и альгинатов недостаточно эффективны у 25% больных [1]. ГЭРБ относится к часто рецидивирующим заболеваниям, данное положение подтверждается тем, что более чем у 80% пациентов рефлюкс-эзофагит (РЭ) рецидивирует в течение года, возобновление симптомов рефлюкса встречается у 75% пациентов с неэрозивной рефлюксной болезнью (НЭРБ) на фоне прекращения медикаментозной терапии [2].
В 2018 г. в Российской Федерации был зарегистрирован первый эзофагопротектор. Медицинское изделие Альфазокс включает в свой состав гиалуроновую кислоту (ГК), хондроитина сульфат (ХС) и поверхностно-активное вещество полоксамер 407, обладающее выраженными биоадгезивными свойствами. Полоксамер 407 опосредует надежный и длительный контакт комплекса ГК–ХС со слизистой оболочкой (СО) пищевода, способствуя ее защите от воздействия агрессивного желудочного рефлюктата. Альфазокс обеспечивает дополнительную защиту пищевода на преэпителиальном и эпителиальном уровнях, что способствует снижению воспаления и заживлению эрозивных повреждений СО пищевода [3, 4].
Патогенез ГЭРБ
ГЭРБ является гетерогенным заболеванием со сложным патогенезом, в основе которого, согласно классическим представлениям, лежит патологический гастроэзофагеальный рефлюкс (ГЭР) [5]. Патологические ГЭР могут возникать вследствие:
Оценка рН-импедансометрии проводилась в соответствии с Лионским консенсусом от 2018 г. – последним согласительным документом, посвященным диагностическим критериям суточной рН-импедансометрии в диагностике ГЭРБ [6]. У пациентки время с рН 6% является патологией), также в пределах физиологической нормы было и количество ГЭР в течение суток – менее 40 (>80 ГЭР является патологией). Количество эпизодов ГЭР является дополнительным показателем, который следует использовать, когда время с рН
Альфазокс (Alfasoxx) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав продукта Альфазокс
Раствор для приема внутрь в виде прозрачной жидкости янтарно-желтого цвета с фруктовым запахом.
Состав: натрия гиалуронат, хондроитина сульфат натрия, ксилитол С, полоксамер 407, поливинилпирролидон, бензоат натрия, сорбат калия, ароматизатор, вода.
рН 5.00±0.2.
Плотность 1.10±0.05.
Вязкость 0-150 ц/с.
Медицинское изделие Альфазокс действует механически, обеспечивая быстрое устранение симптомов, обусловленных гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ).
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) характеризуется такими симптомами, как изжога, кислотный рефлюкс либо некислотный (смешанный, щелочной) рефлюкс, кашель и дисфония, которые могут быть связаны с наличием эрозивных дефектов слизистой оболочки пищевода. Выраженность симптомов ГЭРБ часто усиливается в положении на спине, поэтому состояние пациентов ухудшается в ночное время.
Комбинация гиалуроновой кислоты и хондроитина сульфата обеспечивает защиту слизистой оболочки желудка и пищевода. Наличие в составе Альфазокс компонента «Полоксамер 407», обладающего высокой способностью к биоадгезии, обеспечивает надежный контакт комплекса «гиалуроновая кислота – хондроитина сульфат» с поверхностью стенки пищевода, способствуя ее защите от агрессивного воздействия соляной кислоты желудка. Хондроитина сульфат также способствует восстановлению слизистой оболочки пищевода и желудка. Альфазокс способствует снижению воспаления и заживлению эрозий слизистой оболочки при эзофагитах и гастродуоденитах.
Изжога и прочие неприятности ГЭРБ: лечить, а не уменьшать симптомы
Источником изжоги и дискомфорта при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни является слизистая оболочка нижних отделов пищевода, атакуемая соляной кислотой.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) – заболевание, которое развивается при забросе агрессивного содержимого желудка и двенадцатиперстной кишки в пищевод, в нормальном состоянии характеризующийся слабощелочной средой.
Частота встречаемости и симптомы ГЭРБ
Осложнения ГЭРБ
Повреждающее действие соляной кислоты, пепсина и желчи на нижние отделы пищевода становится причиной развития осложнений ГЭРБ. Слизистая оболочка пищевода нежная и чувствительная – пожалуй, каждый убеждался в этом, пытаясь проглотить твёрдую пищу или случайно глотнув горячего чая. Воздействие агрессивного содержимого может достаточно быстро вызвать её повреждение. Если химические атаки становятся регулярными, возможно развитие воспалительного процесса. Это состояние называется рефлюкс-эзофагитом и может сопровождаться появлением язв на слизистой пищевода. При длительном течении ГЭРБ может приводить к перерождению эпителия слизистой оболочки пищевода, вплоть до развития злокачественного процесса.
Разнообразие возможностей
Нельзя игнорировать изжогу – она может быть одним из первых проявлений ГЭРБ. Своевременное принятие правильных мер просто необходимо! Основными направлениями в терапии ГЭРБ является блокада кислотной продукции с помощью ингибиторов протонной помпы. Для быстрого повышения кислотности применяются антациды. Рассмотрим каждую группу препаратов отдельно.
Защита цели
Хондроитина сульфат способствует регенерации, снятию воспаления и нейтрализации пепсина. А Полоксамер 407 характеризуется способностью к адгезии к слизистой оболочке. Именно благодаря ему гиалуроновая кислота и хондроитина сульфат надёжно фиксируются на слизистой оболочке пищевода. Таким образом, Альфазокс создаёт физический и биологический барьер, препятствующий воздействию как кислого, так и щелочного рефлюкса, а также способствует восстановлению и заживлению поврежденного эпителиального барьера.
Полезное может быть удобным
Защитные свойства препарата Альфазокс направлены на снижение активности воспалительного процесса в пищеводе и ускорение заживления эрозий на слизистой оболочке. При этом не меняется рН среды желудка и не нарушается физиологический процесс пищеварения. Благодаря Альфазокс созданиает механический барьер между слизистой оболочкой пищевода и рефлюктатом, его действие направлено на предупреждение дискомфортных явлений, свойственных ГЭРБ (изжога и боль), Альфазокс обладает благоприятным профилем безопасности.
Альфазокс удобен в применении. Он выпускается в виде жидкости с приятным фруктовым вкусом. Необходимая разовая доза (10 мл) уже находится в пакетике для однократного применения. Согласно инструкции Альфазокс принимают после приёма пищи или перед сном, если иное не рекомендовал лечащий врач. Самостоятельно нарушать схемы приёма и тем более превышать разовую и суточную дозировки не следует.
Источники
Н. В. Захарова. // Подводные камни длительной кислотосупрессии ингибиторами протонной помпы // Лечащий врач № 08 // 2014.
Полоксамер
Фармакологическое действие
Полоксамер — обладает газотранспортным, гемодинамическим, мембраностабилизирующим, сорбционным, реологическим, диуретическим и кардиопротекторным действием.
Фармакокинетика
Период полувыведения (T ½) составляет 24 часа. Полностью элиминируется через почки в течение первых суток. Химически инертен и в организме не метаболизируется. Сроки выведения из организма зависят от введённой дозы.
Показания
Противопоказания
Беременность и грудное вскармливание
Применяется по жизненным показаниям.
Способ применения и дозы
Для лечения острой кровопотери и шока препарат вводят внутривенно капельно или струйно в дозе от 5 до 30 мл/кг массы тела. Эффект препарата максимален, если во время и после его инфузии в течение суток больной дышит смесью, обогащённой кислородом.
Для лечения нарушений микроциркуляции различного генеза препарат следует вводить в дозе 5–8 мл/кг массы тела. Повторно препарат можно вводить в той же дозе три раза с интервалом 2–4 дня. Для повышения оксигенационного эффекта в процессе терапии целесообразна подача воздушной смеси, обогащённой кислородом, через маску или носовой катетер.
Для противоишемической защиты донорских органов препарат вводят капельно или струйно в дозе 20 мл/кг массы тела донору и реципиенту за 2 часа до операции.
Для регионарного применения препарат используют для перфузии конечностей при заполнении стандартного оксигенатора из расчёта 40 мл/кг массы тела.
При местном применении препарат используется аналогично традиционным средствам медикаментозной терапии.
Побочные действия
Лечение побочных эффектов: прекратить введение препарата, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Не применять одновременно в одном шприце с декстранами, реополиглюкином, полиглюкином, оксиэтилкрахмалом.
Меры предосторожности
Применяется только в стационаре. Препарат нельзя сильно трясти, не использовать в случае образования осадка.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Классификация
Фармакологическая группа
Категория при беременности по FDA
N ( не классифицировано FDA )
Поделиться этой страницей
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Полоксамер: