Полипренолы препараты что это такое простыми словами
Полипренолы: что это такое и зачем они нужны нашему организму?
То, что заболеваемость населения нашей планеты самыми разными патологиями неуклонно растет – для врачей давно не секрет. Почему так происходит? Факторов множество:
С другой стороны, и лечить таких пациентов становится сложнее. Основная причина этого в том, что все большее число людей демонстрирует индивидуальную непереносимость тех или иных лекарственных препаратов. Кроме того, и сами фармакологические средства могут «устаревать».
Отличный пример – антибиотики, к которым бактерии постепенно вырабатывают устойчивость. Не меньшие опасения вызывает и слишком малый спектр противовирусных средств, особенно в свете бушующей на планете пандемии коронавируса SARS-CoV-
Сегодня в арсенале медиков нет ни одного препарата, способного с высокими шансами вылечить эту инфекцию. Имеющиеся в их распоряжении средства либо находятся на стадии испытаний, либо не обладают достоверно подтвержденным клиническим действием.
Все это вынуждает врачей искать новые подходы к лечению самых разных болезней и новые эффективные средства терапии. Одним из таких средств могут стать вещества, относящиеся к классу полипренолов. Интерес исследователей к этим соединениям не угасает вот уже более 30 лет, о чем свидетельствуют научные обзоры [24].
Что такое полипренолы?
Фото: jannoon028 / freepik.com
Как полипренолы взаимодействуют с человеческим организмом?
Сами по себе эти вещества не встраиваются в наш метаболизм. Но зато, всасываясь в кровь, попадают в печень, где посредством всего одной химической реакции превращаются в другие соединения, которые называются долихолами. А уже долихолы являются активными участниками нашего с вами обмена веществ: они необходимы для присоединения углеводной молекулы к белку, то есть для его гликолизирования и образования гликопротеинов.
Фото: chokniti/ freepik.com
Зачем нам нужны гликопротеины?
Их роль в поддержании здоровья человеческого организма крайне велика. Так гликопротеинами являются:
А что будет при дефиците долихолов?
Недостаточность долихолов закономерно приводит к угнетению синтеза гликопротеинов. А дефицит гликопротеинов может стать причиной таких серьезных нарушений, как:
Чем могут помочь полипренолы?
Казалось бы, очевидный факт: если человек испытывает недостаточность долихолов, то их нужно просто ввести в его рацион питания и проблема будет решена. И действительно, в экспериментах такой метод работает. Но он имеет очень серьезный изъян: выделять готовые долихолы из животных тканей в нужной степени очистки оказалось чрезвычайно сложно. А вот получить качественные полипренолы из растительного сырья намного легче [10].
Именно поэтому хвойные породы деревьев сегодня и рассматриваются, как основной источник полипренолов. В последние годы по всему миру было проведено немало исследований этих соединений [24]. Их результаты показали:
Производят ли у нас продукты с полипренолами?
Да. Так, например, изготовлением продуктов с растительными полипренолами занимается компания [VILAVI INT LTD. Ее специалисты разработали уникальную композицию на основе хвойной зелени и клеточного сока сибирской пихты. Сейчас компания обладает единственным в России патентом на технологию ее получения. Наиболее популярным продуктом здорового питания Vilavi является комплекс SibХР. Ряд исследователей рекомендует использовать его как в качестве ежедневного профилактического средства, так и в качестве составляющей части современного комплексного лечения многих заболеваний у детей и взрослых [24].
Иммунитет, защита печени, борьба с воспалением: здоровое питание на основе комплекса SibXP
Влияние полипренолов на организм человека
Практически сразу после открытия этой группы соединений начались исследования их влияния на организм человека. И согласно современным научным данным, полипренолы способны:
Кроме того, попадая в печень, полипренолы легко и очень быстро превращаются в другой класс соединений – в долихолы. А долихолы служат основой для долихолфосфатного цикла гликозилирования, то есть, реакций между белками и углеводами, в результате которых образуются гликопротеины. Гликопротеины – одна из самых распространенных, важных и необходимых для нашего организма групп веществ. Достаточно сказать, что к ним относятся:
А как получить все эти полезные эффекты полипренолов простому человеку?
Резонный вопрос, ведь идея жевать сосновые иголки не кажется особенно привлекательной 🙂 Но делать этого и не нужно, поскольку сегодня ученые рекомендуют применять полипренолы в качестве продуктов здорового питания. Выпуск такой продукции уже налажен в нашей стране – отечественным лидером в данной области является компания VILAVI INT LTD. Ее специалисты создали специализированный комплекс, названный «SibXP». Более 85% его состава – это высокоочищенные полипренолы растительного происхождения. Кроме того, в активную формулу SibXP®Complex входит также клеточный сок пихты, который за счет высокой концентрации сложного эфира борнилацетата обладает выраженными фитонцидными свойствами, то есть, способностью уничтожать самые разные микроорганизмы. Эта композиция является авторской разработкой компании VILAVI и в 2019 году она, единственная в России, получила на комплекс SibXP официальный патент Государственного реестра изобретений РФ.
Какие продукты выпускает VILAVI на основе комплекса SibXP?
Т8 Extra – это, если можно так сказать, максимально концентрированный источник полипренолов растительного происхождения. Кроме того, в нём содержится двойной объем клеточного сока пихты. А следовательно, ежедневный прием этого продукта будет полезен в первую очередь для профилактики бактериальных и вирусных инфекций, в том числе и сезонных ОРВИ.
Обращает на себя внимание и экономный расход – взрослому человеку для получения минимально необходимой дозы полипренолов достаточно всего лишь 2 мл концентрата в день. Употреблять Т8 Extra нужно по 1 мл утром и вечером, добавляя его в 100 мл воды или любой другой жидкости. Единственное условие – комнатная или более низкая температура этой жидкости, поскольку при нагревании полипренолы довольно быстро распадаются. Кстати, именно поэтому технологи VILAVI разработали авторский способ получения полипренолов из растительного сырья без использования высоких температур. Эта методика позволяет доносить до потребителя эти полезные вещества в целости и сохранности, без утраты их биологически активных свойств.
Второй продукт на основе SibXP®Complex – это Т8 Blend. Он не настолько концентрирован и полностью готов к употреблению из упаковки. Хотя его с тем же успехом можно добавлять и в другие напитки (и даже, например, в сметану!), что придаст им необычный и освежающий таёжно-ягодный вкус и аромат. Ягодный компонент мы упомянули не просто так, а потому что полипренолы и клеточный сок пихты в составе Т8 Blend дополнены соками шести ягод:
Соки, включенные в состав Т8 Blend, специалисты VILAVI получают посредством прямого холодного отжима. А значит, как и в случае с полипренолами, все полезные соединения из ягод попадают в конечный продукт в неизмененном виде.
Этот продукт занимает особенно место, выделяясь, прежде всего, необычным способом использования. Т8 Splash представляет собой спрей, который нужно распылять под язык. Разрабатывая Т8 Splash, технологи VILAVI ставили перед собой цель создать средство для практически мгновенного снабжения организма энергией, эдакий «бустер», который поможет человеку быстро ощутить прилив сил и повысить свою активность. Именно поэтому была выбрана такая форма употребления продукта, ведь под языком имеется очень богатая сосудистая сеть. Она расположена сразу под слизистой оболочкой рта, и всасывание различных веществ оттуда происходит непосредственно в кровь.
Этот эффект энергетического бустера в Т8 Splash обеспечен не только полипренольным комплексом SibXP, но и еще тремя биологически активными компонентами:
Для получения эффекта достаточно всего 2-3 «пшика», которые можно повторять не более 5 раз в сутки. Кроме того, важно подчеркнуть, что общее стимулирующее действие у Т8 Splash настолько выражено, что у него даже есть противопоказания к использованию. Его нельзя принимать:
Как правильно употреблять продукты здорового питания на основе SibXP®Complex?
Т8 Extra, Т8 Blend и Т8 Splash специально были разработаны так, чтобы дополнять и усиливать действие друг друга. Основой снабжения вашего организма полипренолами станет, конечно, концентрат Т8 Extra. Всего 2 мл в сутки обеспечат вас тем их количеством, которое необходимо для поддержания нормального иммунного статуса, а также повседневной защиты клеток печени и центральной нервной системы.
Т8 Blend доводит объем поступающих в ваш организм полипренолов до стабильного профилактического уровня, а заодно снабжает вас витаминами и микроэлементами. Их постоянный приток важен для нормальной работы иммунитета, желез внутренней секреции и протекания множества других метаболических процессов в наших тканях.
Т8 Splash не обязательно употреблять каждый день – это средство для быстрого получения заряда энергии при необходимости. Этот продукт выступает, скорее, в роли, физиологического «допинга», который на несколько часов обеспечит вам бодрость, работоспособность и концентрацию внимания.
На правах рекламы.
Копирование данной статьи целиком или частично запрещено.
Полипренолы препараты что это такое простыми словами
Проблема репаративной регенерации представляет значительный интерес для медицины, особенно для восстановительной терапии при различных патологических состояниях [1; 2]. Под влиянием заболеваний, токсических и экологических факторов, радиации, приема некоторых лекарственных средств (иммунодепрессантов, кортикостероидов, антибиотиков, противоопухолевых препаратов и др.) регенерация, как физиологическая, так и репаративная, может затормаживаться или переходить в атипичную с исходом в субституцию. Для успешного лечебного воздействия в таких условиях необходима стимуляция молекулярно-клеточных механизмов тканеспецифической (полной) регенерации, т.е. реституции.
Известно, что в процессах регенерации, дифференциации и пролиферации клеток важным и необходимым метаболическим звеном является долихолфосфатный цикл [3]. Ключевые молекулы долихолфосфатного цикла – полиизопреноиды долихолы – играют роль липофильных переносчиков гидрофильных олигосахаридов в процессе биосинтеза гликопротеинов и обеспечивают ко-трансляционные реакции N-гликозилирования в гранулярной цитоплазматической сети эукариот. До присоединения к белку олигосахарид строится из моносахаридов на связанной с мембраной цитоплазматической сети молекуле фосфорилированного долихола (олигосахарид-пирофосфорил-долихол), а затем переносится на остаток аспарагина растущей белковой цепи на внутренней стороне мембраны. Процессинг олигосахарида продолжается в цистернах аппарата Гольджи и приводит к образованию более сложных молекул олигосахаридов, которые затем транспортируются во внутриклеточные плазматические мембраны или секретируются во внеклеточное пространство. В период перинатального развития и в регенерирующих органах усиливается биосинтез белков и возрастает количество долихола и его производных.
Мутации в генах, кодирующих ферменты биосинтеза долихола (цис-пренилтрансфераза, полипренолредуктаза, долихолкиназа и др.), приводят в итоге к нарушению сборки гликана, связанного с долихолом, и появлению врожденных нарушений гликозилирования белка I типа (congenital disorders of glycosylation-I, CDG-I), а перенос такого гликана к молекуле белка приводит к уменьшению количества полноценных пептидогликанов в эндоплазматической сети и цитоплазме. При окончательной сборке таких дефектных белок-связанных гликанов в аппарате Гольджи возникают врожденные нарушения гликозилирования белка второго типа (CDG-II) [4]. Ферментопатии в этом случае могут предопределять развитие хронических воспалительно-дегенеративных заболеваний (врожденная мышечная дистрофия, мышечная гипотония, микроцефалия, сколиоз, мозжечковая атаксия, ретинальная дегенерация, врожденная катаракта и глаукома, дилатационная кардиомиопатия, острый ревматизм, пептическая язва, алкогольный цирроз печени, гепатоцеребральная дистрофия печени, ихтиозиформный дерматоз и др.) и гибель еще в детском возрасте 5. Изменение посттрансляционной модификации белков приводит к возникновению аутоиммунных реакций, активации оксидативного стресса [8]. Низкий уровень долихола коррелирует с усилением перекисного окисления липидов биологических мембран. Предположительно долихолы действуют как липофильные поглотители образующихся на мембране гидроперекисей липидов и в этом случае кооперируются с токоферолами [9].
Одним из путей воздействия на дистрогликанопатии может быть введение экзогенных долихолов в качестве заместительной терапии. Однако долихолы из животных тканей (печень и сердце) как основы лекарственных препаратов не удалось внедрить в производство из-за сложности получения субстанции требуемого уровня безопасности и экономической нерентабельности процесса выделения. Альтернативным решением стало применение долихолоподобных структур неживотного происхождения.
Цель исследования – проанализировать современные литературные данные о возможности терапевтического использования растительных полипренолов в качестве стимуляторов репаративной регенерации.
Дегидродолихолы или полипренолы – ненасыщенные ациклические разветвленные спирты, повсеместно встречающиеся в клетках различных организмов 11. В организме человека они содержатся в небольшом количестве, но значительно представлены в растениях. Подобно долихолам животных растительные полипренолы участвуют в гликозилировании протеинов и переносят олигосахариды через мембрану растительной клетки в процессе биосинтеза полисахаридов клеточной стенки. При попадании в организм млекопитающих через пищеварительный тракт растительные полипренолы при участии полипренолредуктазы (CRB5A3) метаболизируются в долихолы [13]. В ходе экспериментальных исследований установлено, что экзогенные полипренолы способны нормализовать содержание долихолов в животной клетке, обеспечить нормальную работу долихолфосфатного цикла, восстановление и стабильность белковых молекул и их рецепторных связей на мембране [12]. Вероятно, с этим связаны различные фармакологические эффекты растительных полипренолов. На их основе создан ряд лекарственных препаратов и биологически активных добавок. Способность полиизопреноидов ускорять репарационные процессы подтверждается многочисленными отечественными и зарубежными исследованиями 14.
Экспериментально установлено, что местное применение полипренолов из листьев Alceae nudiflora (шток-роза голоцветковая) [17] у лабораторных грызунов с дефектами наружных кожных покровов (резаные плоскостные полнослойные и линейные раны, термические ожоги) способствовало более раннему закрытию раневого дефекта кожи и значительному уменьшению плотности рубца, стимулировало процессы эпителизации, развития грануляционной ткани, коллагеногенеза. Протекторный эффект этой фракции полипренолов выражался в более быстром, чем у контрольных животных, отхождении струпа, значительной активации пролиферативных и биосинтетических процессов в клетках эпидермиса и дермы. При этом в коже на месте повреждения и прилежащих участках содержание фосфолипидов было повышенным, наблюдалось достоверное ингибирование процессов перекисного окисления липидов. На крысах с аллоксановым диабетом, у которых отмечается значительное ухудшение метаболизма в клетках кожи, обусловливающее замедленное заживление линейных ран, показано, что нанесение исследуемых полипренолов на кожу способствует восстановлению основных показателей белкового, углеводного и липидного обменов в клетках эпидермиса, развитию более прочного рубца [18; 19].
Вытяжки из хвойной массы, содержащие преимущественно полипренолы, а также некоторые другие изопреноиды, флавоноиды, витамины и микроэлементы (действующие основы биологически активных добавок «Абисил», «Лесмин» и «Феокарпин»), обладают стимулирующими регенерацию, ранозаживляющими, мембранопротекторными, антиоксидантными, бактерицидными, противовоспалительными, гемостимулирующими свойствами. «Абисил» способствует ускорению заживления ран у больных со стрептодермией, стрепто-стафилодермией, трофических язв, ожоговых, посттравматических и послеоперационных ран, а также диабетических флегмон, пиодермий (при чесотке), отитов наружного и среднего уха, пародонтитов, абсцессов челюстно-лицевой области [20]. Эффективность «Лесмина» была показана при лечении заболеваний пародонта, красного плоского лишая и лейкоплакии слизистой оболочки полости рта при местном использовании и приеме внутрь. «Лесмин» выводит из организма соли тяжелых металлов и радионуклидов, способствует более быстрому выздоровлению детей с рецидивирующими заболеваниями органов дыхания [21]. Ветеринарный препарат «Гамабиол», содержащий полипренолы, экстракт плаценты, окись цинка и гиалуроновую кислоту, активизирует репаративные процессы в коже, ускоряет ангиогенез и заживление после укусов [22].
Полипренолы Ginkgo biloba, кроме ранозаживляющей, также проявляют иммуномодулирующую и цитопротекторную активность при бактериальных и вирусных инфекциях, усиливают действие антибиотиков, избирательно воздействуют на неспецифическую фагоцитарную активность макрофагов [23; 24]. Полипренилфосфаты натрия, полученные путем фосфорилирования полиизопреноидов из хвои сосны и листьев шелковицы (действующие основы ветеринарных препаратов соответственно «Фоспренил» и «Гамапрен»), помимо прямого противовирусного действия в отношении парамиксо-, ортомиксо-, тога-, герпес- и коронавирусов повышают естественную резистентность организма (бактерицидную активность сыворотки крови и фагоцитоз), усиливают мобилизацию стволовых кроветворных клеток из костного мозга в периферическую кровь [25; 26]. Полипренолы Alceae nudiflora при профилактическом введении орально белым мышам в условиях однократного тотального γ-облучения в дозе 5 Гр, хотя и не увеличивают продолжительность жизни животных, но препятствуют угнетению эритро- и лейкопоэза, стимулируют процессы бласттрансформации в костном мозге и первичного антителообразования в селезенке (увеличение числа антителообразующих клеток селезенки при иммунизации эритроцитами барана, морфологическая картина селезенки у этих животных соответствовала норме), способствуют повышению клеточности центральных и периферических органов иммунной системы [17; 27].
Противовоспалительное действие полипренолов связывают с подавлением активности липооксигеназы и протеинкиназы, снижением уровня прoвоспалительных цитокинов (лейкотриена, липоксина, MIF), антиоксидантным действием [16; 25]. Полипренолы Kirganelia reticulata снимают проявления хронического формалинового остеоартрита у крыс, снижая выраженность отека, предотвращают разрушение хряща, ослабляют болевой синдром. В опытах in vitro в том же исследовании показано, что применение полипренолов препятствует денатурации белка (бычий сывороточный альбумин), способствует стабилизации клеточных мембран (блокада лизиса мембран эритроцитов), а in silico продемонстрировано, что полипренолы связываются с аминокислотами активного сайта HIF-2α и ингибируют его [16]. В настоящее время фосфорилированные полипренолы изучаются с позиции профилактики и лечения острого инфаркта миокарда, ишемической болезни сердца, бронхиальной астмы [14].
Установлена также способность полипренолов предотвращать повреждение слизистой оболочки желудка и печени в эксперименте [15; 28; 29]. Введение фракции полипренолов из A. nudiflora орально лабораторным грызунам при разных стрессирующих воздействиях (16-часовой иммобилизации крыс, фиксированных в положении на спине, и 16-часового подвешивания мышей за кожную шейную складку) препятствовало деструктивным изменениям в слизистой оболочке желудка и паренхиме печени. При этом полипренолы стимулировали активность каталазы и супероксиддисмутазы, повышали количество восстановленного глутатиона, нормализовали содержание в тканях оксида азота и активность NO-синтазы, улучшали некоторые показатели базального метаболизма. Комбинация их с растительными токоферолами и экдистероидами усиливала эти их эффекты [30]. У крыс и мышей с поражением слизистой оболочки желудка гидрокортизоном, резерпином, атофаном, бутадионом, уксусной кислотой при введении внутрь полипренолов A. nudiflora зафиксировано визуальное уменьшение количества очагов повреждения (точечных, крупных и полосовидных), а также улучшение метаболических процессов в клетках слизистой оболочки желудка [31]. Есть данные о стимулировании полипренолами синтеза коэнзима Q [32].
При поражении печени белых крыс гелиотрином, парацетамолом, этанолом и тетрахлорметаном введение фракций полипренолов из Alceae nudiflora, Althaea armeniaca и Vitis vinifera орально способствовало уменьшению выраженности процессов цитолиза гепатоцитов, восстановлению активности антиоксидантной, NO-эргической и монооксигеназной систем гепатоцитов, улучшению холестаза и химизма желчи [33; 34]. Полипренолы из шток-розы и пихты на фоне этанолового гепатита уменьшали выраженность жировой инфильтрации и процессов перекисного окисления липидов в печени, ингибировали образование лизофосфолипидных фракций, препятствовали снижению синтеза фосфатидилхолина и фосфатидилэтаноламина, имеющих важное значение для поддержания нормального функционирования клеточных мембран, и по эффективности не уступали гепатопротектору «Карсилу» [35].
«Ропрен», а также биологически активная добавка «Олеопрен Нейро» (комплекс полипренолов сибирской пихты, глицина, токоферолов, соевого фосфатидилсерина и фосфатидной кислоты) обладают нейропротективным действием, способствуют улучшению энергетических процессов в клетках нервной ткани и рекомендованы в комплексном лечении некоторых цереброваскулярных расстройств [39; 40]. В эксперименте показано, что «Ропрен» проявляет антидепрессантное действие у крыс с модельной болезнью Альцгеймера на фоне гонадэктомии, а также у крыс с амнезией, вызванной β-амилоидом и нормальным уровнем андрогенов, увеличивает локомоторную активность животных. Одновременно было отмечено повышение под действием полипренолов уровня моноаминов и их метаболитов в головном мозге, что является благоприятным признаком, т.к. снижение содержания нейротрансмиттеров в клетках головного мозга сопровождает многие нейродегенеративные заболевания. Предполагается, что «Ропрен» является непрямым стимулятором Y2-рецептора и увеличивает синтез либо высвобождение дофамина и серотонина [41]. На модели множественного склероза «Ропрен» полностью предотвращал купризон-индуцированную демиелинизацию (либо вызывал ремиелинизацию) мозолистого тела [42].
Предположительно в механизме регенераторного действия полипренолов может иметь место их способность активировать пластические процессы в клеточных структурах практически всех видов животных тканей, уменьшать накопление первичных и вторичных продуктов липопероксидации мембран, активировать ферменты естественной антиоксидантной защиты клеток. Для клеток печени определено стимулирующее воздействие полипренолов на систему монооксигеназ (цитохром Р-450 и b5, НАДФН-цитохром-с-редуктазу, N-деметилазу амидопирина и гидроксилазу анилина). Трансформация экзогенных полипренолов в изопреноидные структуры животной клетки и их последующее участие в долихолфосфатном цикле, вероятно, определяет их способность влиять на посттрансляционные процессы биосинтеза белков, выполняющих каталитическую, иммунореактивную или сигнальную функции.
Таким образом, растительные полиизопреноиды являются перспективным классом биологически активных соединений для разработки новых фармакологических средств с репарантным типом действия, которые целесообразно было бы исследовать с точки зрения применения в комплексном лечении системных дисфункций, связанных с дефицитом гликопротеинов, а именно хронических воспалительно-дегенеративных заболеваний.